Greičiausiai kiekvienas iš jūsų žino apie antibiotikus ir jų savybes. Graikiškas žodis „antibiotikai“...

Makrolidai prieš... Iki šiol kovojant su įvairiomis vaikų bakterinėmis ligomis pirmąją vietą užima ...

Nėštumas. Yra duomenų apie neigiamą klaritromicino poveikį vaisiui. Duomenys įrodyti...

Virškinimo traktas įvairiais būdais pasisavina makrolidus, todėl visas procesas tiesiogiai priklauso nuo ...

Kai kurios priežastys naudoti... Eritromicinas paprastai veikia virškinimo trakto pažeidimus: paprastai pykinimą ir vėmimą, taip pat su ...

Naudojimo indikacijos... Dažniausiai žmonėms skiriami makrolidai, netoleruojantys penicilinų ir ...

Rovamicinas Antibiotikas Rovamicinas Rovamicinas yra natūralus antibiotikas. Priklauso makrolidų grupei. Dėl mikroorganizmų...

Lyginamoji veikla... Pirmosios kartos makrolidai pasirodė esąs gana veiksmingi prieš gramteigiamus mikroorganizmus, ...

Kas yra... Makrolidai yra tam tikri laktonai, kurių atomų skaičius cikle yra aštuoni ar daugiau; jų sudėtyje...

Išskirtinis Klacid bruožas yra jo aktyvumas prieš daugybę mikrobų, įskaitant netipines patogenines bakterijas, sukeliančias infekcines ir uždegimines ligas. kvėpavimo takai. Be to, antibiotikas labai veiksmingas gydant vaikų ūminį vidurinės ausies uždegimą, ūminį bronchitą, pneumoniją, faringitą ar tonzilitą.

Veislės, pavadinimai, sudėtis ir išleidimo formos

Šiuo metu antibiotikas Klacid yra dviejų rūšių:

Klacidas;
Klacid SR.

Veislė Klacid SR nuo Klacid skiriasi tuo, kad tai pailginto (ilgalaikio) veikimo tabletė. Kitų skirtumų tarp Klacid ir Klacid SR nėra, todėl, kaip taisyklė, abi veislės vaistinis preparatas susivienijo tuo pačiu pavadinimu „Klacid“. Mes taip pat naudosime pavadinimą „Klacid“, kad nurodytume abi vaisto rūšis, nurodydami, apie kurią iš jų kalbama tik prireikus.

Klacid SR galima įsigyti vienoje dozavimo formoje - tai pailginto (ilgalaikio) veikimo tabletės, o Klacid - trimis dozavimo formomis, tokiomis kaip:

Liofilizatas infuziniam tirpalui;
Suspensijos milteliai, skirti vartoti per burną;
Tabletės.

Kaip veiklioji medžiaga visi dozavimo formos abiejų veislių klaritromicino yra skirtingomis dozėmis. Taigi, Klacid SR tabletėse yra 500 mg veikliosios medžiagos. Liofilizato infuziniam tirpalui buteliuke yra 500 mg klaritromicino. Įprastos veikimo trukmės Klacid tabletės tiekiamos dviem dozėmis - 250 mg ir 500 mg klaritromicino. Milteliai suspensijai taip pat yra dviejų dozių – 125 mg/5 ml ir 250 mg/5 ml. Tai reiškia, kad gatavos suspensijos veikliosios medžiagos koncentracija gali būti 125 mg 5 ml arba 250 mg 5 ml.

Kasdieniame gyvenime įvairios Klacid dozavimo formos, veislės ir dozės vadinamos trumpais ir talpiais pavadinimais, atspindinčiais jų pagrindines savybes. Taigi, tabletės dažnai vadinamos Klacid 250 arba Klacid 500, kur šalia pavadinimo esantis skaičius atspindi vaisto dozę. Suspensija, atsižvelgiant į tą patį principą, vadinama Klacid 125 arba Klacid 250 ir kt.

Abiejų dozių Klacid ir pailginto veikimo tabletės Klacid SR yra vienodos abipus išgaubtos, ovalios formos ir yra padengtos apvalkalu, nudažytu geltona. Tabletės tiekiamos pakuotėmis po 7, 10, 14, 21 ir 42 vienetus.

Milteliai geriamajai suspensijai yra mažos baltos arba beveik baltos spalvos granulės, turinčios vaisių kvapą. Milteliai tiekiami 42,3 g buteliukuose su dozavimo šaukšteliu ir švirkštu. Miltelius ištirpinus vandenyje, susidaro nepermatoma suspensija, kuri yra balta ir vaisinio aromato.

Liofilizatas infuziniam tirpalui tiekiamas hermetiškai uždarytuose buteliukuose ir yra milteliai balta spalva su lengvu kvapu.

Terapinis Klacid veikimas

Klacidas yra antibiotikas ir atitinkamai neigiamai veikia įvairius patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius infekcines ir uždegimines ligas. Tai reiškia, kad vartojant Klacid, mikrobai miršta, o tai lemia infekcinės ir uždegiminės ligos išgydymą.

Klacid turi platų veikimo spektrą ir kenksmingas šių tipų mikroorganizmams:

Chlamydia pneumoniae (TWAR);
Chlamydia trachomatis;
Enterobacteriaceae ir Pseudomonas;
haemophilus influenzae;
Haemophilus parainfluenzae;
Helicobacter (Campilobacter) pylori;
Legionella pneumophila;
Listeria monocytogenes;
Moraxella catarrhalis;
Mycobacterium leprae;
Mycobacterium kansasii;
Mycobacterium chelonae;
Mycobacterium fortuitum;
Mycobacterium avium kompleksas (MAC) – kompleksas, apimantis: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
Mycoplasma pneumoniae;
Neisseria gonorrheae;
Staphylococcus aureus;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes.

Klacid bus veiksmingas infekcinių ir uždegiminių ligų gydymui įvairūs kūnai, tik tuo atveju, jei juos sukelia bet kuris iš aukščiau išvardytų mikroorganizmų, jautrių jo veikimui. Kadangi Klacid veikimui jautrūs mikrobai dažniausiai sukelia tam tikrų organų ir sistemų ligas, su kuriomis jie yra giminingi, vaistas dažniausiai naudojamas daugelio organų infekcijoms gydyti.

Kalbant apie toliau nurodytus mikroorganizmus, tai yra žalinga Klacid poveikis rodomas tik laboratorinių tyrimų metu, bet nepatvirtintas klinikine praktika:

Bacteroides melaninogenicus;
Bordetella pertussis;
Borrelia burgdorferi;
Campylobacter jejuni;
Clostridium perfringens;
Pasteurella multocida;
Peptococcus niger;
Propionibacterium acnes;
Streptococcus agalactiae;
Streptokokai (C, F, G grupės);
Treponema pallidum;
Viridans grupės streptokokai.

Jei infekcinę ligą sukelia kuris nors iš minėtų mikrobų, kurių jautrumas Klacidui parodomas tik laboratorijoje, tuomet šio antibiotiko vartojimo geriau atsisakyti ir jį pakeisti kitu.

Naudojimo indikacijos

Abi Klacid veislės ir visos dozavimo formos turi tas pačias naudojimo indikacijas:

Apatinės vietos infekcijos Kvėpavimo sistema(bronchitas, pneumonija, bronchiolitas ir kt.);
infekcijos viršutiniai skyriai kvėpavimo sistemos (faringitas, tonzilitas, sinusitas, otitas ir kt.);
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, erysipelas, infekcinis celiulitas, furunkuliozė, impetiga, žaizdų infekcija ir kt.);
mikobakterijų sukeltos infekcijos;
Mycobacterium avium komplekso (MAC) sukeltos infekcijos prevencija ŽIV užsikrėtusiems žmonėms;
H. pylori išnaikinimas siekiant išgydyti gastritą ir skrandžio arba dvylikapirštės žarnos pepsinę opą;
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas ir pasikartojimo dažnio mažinimas;
Dantų ir burnos ertmės infekcijos (dantų granuloma, stomatitas ir kt.);
Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum sukeltos infekcijos (uretritas, kolpitas ir kt.).

Vaistas veiksmingas nuo daugelio mikroorganizmų – gramneigiamų (meningokokų, gonokokų, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori ir kt.) ir gramteigiamų (stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, korinebakterijų difterijos ir kt.). Jis taip pat skiriamas kovojant su tarpląsteliniais mikroorganizmais (chlamidijomis, mikoplazmomis, ureaplazmomis ir kt.), taip pat su kai kuriomis anaerobinėmis bakterijomis (peptokokais, peptostreptokokais, bakteroidais ir klostridijomis).

Vilprafenas greitai absorbuojamas iš Virškinimo traktas. Per valandą pasiekiama maksimali koncentracija kraujyje. Tuo pačiu metu Vilprafenas turi ilgalaikį gydomąjį poveikį.

Vaistas prasiskverbia per placentos barjerą ir gali išsiskirti su motinos pienu.

Vaistas yra neaktyvus prieš enterobakterijas, todėl praktiškai neveikia žarnyno mikrofloros.

80 % Vilprafeno išsiskiria su tulžimi, 20 % – su šlapimu.

Makrolidai yra ne tik saugūs, bet ir gana veiksmingi. Jie turi didžiulį antimikrobinio aktyvumo potencialą, taip pat puikų farmakokinetinį poveikį, todėl jų poveikį daug lengviau perkelti į vaikystė. Pats pirmasis makrolidų grupės antibiotikas buvo eritromicinas. Po dar 3 metų buvo išleisti dar du vaistai - spiramicinas ir oleandomicinas. Iki šiol yra geriausių šios grupės antibiotikų vaikams veidui azitromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas, spiramicinas ir kai kurie kiti. Būtent šiuos antibiotikų vaistus šiuolaikiniai pediatrai naudoja kovojant su vaikų infekcijomis.

Padidinti Imuninė sistema vaiką ir stiprinti jo organizmą, labai svarbu iš Tianshi Corporation jam įsigyti specialių biologiškai aktyvių priedų, tokių kaip: Biokalcis vaikams, Biocinkas, Anti-lipidinė arbata ir pan.

Eritromicinas – antibiotikas, kurį reikia gerti sergant legionelioze, siekiant išvengti ūminės reumatinės karštinės (jei negalima vartoti penicilino), žarnyno dekontaminacijai prieš kolorektalinę operaciją.

Klaritromicinas vartojamas kai kurių netipinių mikobakterijų sukeltų AIDS oportunistinių infekcijų gydymui ir profilaktikai, įskaitant naikinimą. Helicobacter pylori sergant virškinamojo trakto ligomis.

Spiramicinas vartojamas toksoplazmozei gydyti, ypač nėščioms moterims.

Josamicinas tinka gydyti įvairias kvėpavimo takų ligas, minkštųjų audinių infekcijas, odontogenines infekcijas.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu josamiciną leidžiama vartoti, jei reikia. PSO Europos biuras rekomenduoja josamiciną tinkamai gydyti chlamidijų infekciją moterims, kurios laukiasi vaiko.

Visus makrolidus leidžiama vartoti per burną.

Klaritromicino, spiramicino, roksitromicino, midekamicino ir josamicino pranašumai prieš eritromiciną yra geresnė farmakokinetika, geresnė tolerancija ir mažesnis vartojimo dažnis.

Kontraindikacijos vartoti makrolidus yra padidėjęs jautrumas, nėštumas (josamicinas, roksitromicinas, midekamicinas, klaritromicinas), žindymas (josamicinas, spiramicinas, klaritromicinas, midekamicinas, roksitromicinas).

Makrolidai prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną.

Šalutiniai poveikiai. Šie vaistai yra gerai toleruojami ir yra viena nekenksmingiausių antimikrobinių vaistų grupių.

Ši makrolidų grupė yra natūralūs antibiotikai (oleandomicinas, eritromicinas, spiramicinas ir kt.), taip pat pusiau sintetiniai vaistai (azitromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas ir kt.).
Šių vaistų cheminės struktūros pagrindas yra laktono žiedas, susidedantis iš 14-16 anglies atomų įvairiuose antibiotikuose. Prie laktono žiedų yra prijungti įvairūs pakaitalai, kurie stipriai veikia atskirų junginių kokybę.

Pagrindinė pusiau sintetinių makrolidų savybė tapo kokybiškos farmakokinetinės savybės su padidintu (plataus spektro) antibakteriniu aktyvumu. Jie gerai pasisavinami ir sudaro ilgalaikę didelę koncentraciją kraujyje ir audiniuose, o tai padeda sumažinti injekcijų skaičių per dieną iki vieno ar dviejų kartų, sumažinti kurso trukmę, šalutinio poveikio dažnumą ir sunkumą. Jie veiksmingi sergant kvėpavimo takų infekcijomis, lytinių organų ir šlapimo takų, minkštųjų audinių, odos ir kitomis ligomis, kurios atsirado dėl gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų, netipinių bakterijų, įvairių anaerobų.
penicilinas. Išskirtinis šių antibiotikų bruožas buvo tai, kad jiems tapo jautrūs įvairūs gramteigiami mikroorganizmai, kuriems netaikomas penicilinas, tetraciklinas ir kt. Ne veltui makrolidai klinikinėje srityje užėmė „rezervinių“ antibiotikų vietą. Naujų kartų atsiradimas šių vaistų tik sustiprino šios farmakologinės grupės antibakterinių vaistų pozicijas. Tačiau tai nereiškė visiško eritromicino vartojimo, gerai žinomo klinikinėmis sąlygomis, atmetimo. Tiesą sakant, eritromicinas vis dar tinkamas naudoti didelis skaičius mikroorganizmų rūšys.

Tačiau eritromicino antimikrobinis aktyvumas in vitro yra didelis. Neignoruokite antibiotiko biologinio prieinamumo, kuris nėra toks didelis, lyginant su naujaisiais makrolidais/azalidais, didelės nepageidaujamo poveikio tikimybės, taip pat atsparių mikroorganizmų susidarymo.

Ypač svarbus makrolidinių antibiotikų pasirinkimas, atsižvelgiant į patogeną, ypatybes klinikinės apraiškos ir ligos eiga.

Būtinas šių pirmosios kartos vaistų bruožas buvo veiksmingumo stoka prieš gramneigiamas bakterijas, įskaitant grybelius, brucelią, nokardiją. Naujos šių vaistų kartos veiksmingiau kovoja su gramneigiamais mikroorganizmais ir nuolat sulaukia dėmesio.

Makrolidai yra tam tikri laktonai, kurių atomų skaičius cikle yra aštuoni ar daugiau; jie gali apimti įvairius pakaitus, būtent funkcines grupes, įskaitant 1 arba 2 C=C ryšius. Jie egzistuoja su 2 ar daugiau laktonų grupių. Tai, kaip taisyklė, yra kietos medžiagos, kurios gana gerai tirpsta organiniuose tirpaluose ir tirpikliuose, bet blogai tirpsta vandenyje. Pagal savo chemines savybes jie yra panašūs į žemesniuosius laktonus, tačiau neturi tokio stipraus reaktyvumo.

Daugumą makrolidų gamina bakterijų padermės, daugiausia aktinomicetai ir streptomicetai. Iš šių medžiagų geriau žinomi oleandomicinas, eritromicinas, tetranaktinas ir rozamicinas.
Iš kultūrinių filtratų tokie makrolidai gaunami ekstrahuojant organinius tirpiklius ir išgryninami chromatografiniais metodais. Taip pat yra panašių medžiagų, kurios gaunamos per bakterijas, po kurių jos biochemiškai arba chemiškai paverčiamos, pavyzdžiui, triacetiloleandomicinu. Chemiškai, kaip taisyklė, sintetinami nepakeisti makrolidai. Jie gali būti pagaminti laktonizuojant w-halogenines rūgštis arba įvairius hidroksi rūgščių esterius.

Šių medžiagų cheminė sintezė, panaši į tą, kurią gamina bakterijos, yra labai sunki. Tai apima hidroksirūgšties, turinčios keletą pakaitų, gavimą ir tiesioginį jos laktonavimą. Taip buvo susintetintas tilozinas ir kai kurie eritromicino dariniai. Makrolidų grupės antibiotikai stabdo gramteigiamų penicilino alergijos penicilinui, legionelių ir ricketsio infekcijų augimą. Sergant bendruomenėje įgyta pneumonija, makrolidai gali tapti pirmosios pagalbos antibiotikais.

Linkomicinas (ne makrolidas) pasižymi bakteriostatinėmis savybėmis, panašiomis į eritromicino savybes.

Tetraciklinai dabar daugiausia naudojami gydant pacientus, sergančius netipine pneumonija, nes susiformuoja jiems mikrobų atsparumas. Tetraciklinai veikia bakterijų ribosomas, stabdydami bakterijų baltymų sintezę. Doksiciklinas tinkamai patenka į plaučius (alveolių makrofagus), leukocitus, todėl yra tinkamas kovojant su tarpląsteliniais patogenais (pvz., Legionella).

Tetraciklinų toksiškumo buvimas tampa dideliu sunkumu. Taigi, tetraciklinai dažnai provokuoja virškinimo trakto ligų atsiradimą pacientams, turi įtakos kandidozės atsiradimui ir kepenų bei inkstų pažeidimams, daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms. Ambulatorine pneumonija sergančius pacientus pradėti gydyti tetraciklinais netikslinga.

Pediatrija. Informacija apie klaritromicino žalą ar naudą vaikams iki šešių mėnesių nėra žinoma. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas kūdikiams gali pailgėti iki dvidešimties valandų.

Geriatrija. Pagyvenusiems žmonėms makrolidų vartoti nėra draudžiama, tačiau reikia atsiminti, kad vartojant eritromiciną galimi su amžiumi susiję kepenų funkcijos pokyčiai, taip pat didelė klausos praradimo rizika.

Sutrikusi inkstų funkcija. Kreatinino klirensui sumažėjus mažiau nei 30 ml/min., klaritromicino pusinės eliminacijos laikas gali padidėti iki dvidešimties valandų, o aktyvaus jo metabolito – iki keturiasdešimties valandų. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki penkiolikos valandų, kreatinino klirensui sumažėjus iki 10 ml/min. Tokiais atvejais gali prireikti keisti tokių makrolidų dozavimo režimą.

Tikrai kiekvienas žmogus bent kartą gyvenime yra susidūręs su infekcine liga, kurios gydymas neapsieina be antibiotikų vartojimo, o daugelis bent jau apskritai turi idėją apie šių vaistų savybes ir jų vartojimo ypatybes. Antibiotikai skirstomi į grupes, kurių skirtumai daugiausia yra cheminė sudėtis, veikimo mechanizmas ir veiklos spektras.

Be to, kiekvienoje antibiotikų grupėje priskiriami skirtingų kartų vaistai: pirmosios, antrosios kartos antibiotikai ir kt. Naujausios, naujos kartos antibiotikai nuo ankstesnių skiriasi mažesniu skaičiumi šalutiniai poveikiai, didesnis efektyvumas, patogumas naudoti. Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kokie vaistai naujausios kartos yra įtraukti į makrolidų grupės antibiotikų sąrašą ir kokios jų savybės.

Makrolidų savybės ir naudojimas

Antibiotikai, priklausantys farmakologinei makrolidų grupei, laikomi vienais mažiausiai toksiškų žmogaus organizmui. Tai sudėtingi natūralios ir pusiau sintetinės kilmės junginiai. Dauguma pacientų juos gerai toleruoja, nesukelia nepageidaujamų reakcijų, būdingų kitų grupių antibiotikams. Išskirtinis makrolidų bruožas yra gebėjimas prasiskverbti į ląsteles, sukuriant jose didelę koncentraciją, greitai ir gerai pasiskirstant uždegiminiuose audiniuose ir organuose.

Makrolidai turi tokį poveikį:

bakteriostatinis;
priešuždegiminis;
imunomoduliuojantis.

Pagrindinės makrolidų grupės antibiotikų vartojimo indikacijos yra šios:

kvėpavimo takų ir burnos ertmės infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, bronchitas, pneumonija, difterija, tuberkuliozė ir kt.);
tulžies takų ligos;
infekcinės akių ligos (konjunktyvitas, trachoma ir kt.);
pepsinė opa;
odos ir minkštųjų audinių infekcijos (sunkūs spuogai, erysipelas, mastitas ir kt.);
urogenitalinės infekcijos ir kt.

Šiuolaikiniai makrolidai

Pirmasis makrolidų vaistas buvo eritromicinas. Verta paminėti, kad šis vaistas medicinos praktikoje naudojamas iki šiol, o jo vartojimas rodo gerus rezultatus. Tačiau vėliau išrasti makrolidų preparatai dėl pagerėjusių farmakokinetinių ir mikrobiologinių parametrų yra labiau pageidaujami.

Naujos kartos makrolidinis antibiotikas yra azalidų grupės medžiaga – azitromicinas (prekiniai pavadinimai: Summamed, Azitromax, Zatrin, Zomax ir kt.). Šis vaistas yra eritromicino darinys, turintis papildomą azoto atomą. Šio vaisto pranašumai yra šie:

aukštas absorbcijos lygis;
ilgas pusinės eliminacijos laikas;
atsparumas rūgštims
gebėjimas pernešti leukocitus į uždegimo židinį;
galimybė sutrumpinti gydymo trukmę ir vaisto vartojimo dažnumą (kartą per dieną 3–5 dienas).

Azitromicinas veikia prieš:

stafilokokas;
streptokokas;
chlamidija;
kokliušas;
gardnerella;
mikoplazma;
mikobakterijos;
sifilio ir kai kurių kitų bakterijų sukėlėjai.

Didesniu mastu vaisto kaupimasis stebimas plaučiuose, bronchų sekrete, sinusuose, tonzilėse ir inkstuose.

Naujausios kartos makrolidai nuo bronchito

Azitromicino pagrindu pagaminti preparatai pasižymi optimaliausiu antimikrobinio aktyvumo spektru, palyginti su tipiniais ir netipiniais bronchito sukėlėjais. Jie lengvai prasiskverbia į bronchų sekretą ir skreplius, blokuoja baltymų sintezę bakterijų ląstelėse ir taip neleidžia bakterijoms daugintis. Makrolidai gali būti naudojami tiek sergant ūminiu bakteriniu bronchitu, tiek paūmėjus lėtinis bronchitas.

ANTIBIOTIKAS-MAKROLIDAI

Azitromicinas (Azitromicinas)

Sinonimai: Sumamedas.

Farmakologinis poveikis. Plataus spektro antibiotikas. Tai pirmasis naujos makrolidų grupės antibiotikų – azalidai – atstovas. Kuriant dideles koncentracijas uždegimo židinyje, jis turi baktericidinį (naikina bakterijas) poveikį.

Azitromicinui jautrūs gramteigiami kokai: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C, F ir G grupių streptokokai, S.viridans, Staphylococcusaureus; gramneigiamos bakterijos: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae ir Gardnerellavaginalis; kai kurie anaerobiniai (galintys egzistuoti be deguonies) mikroorganizmai: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; taip pat Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Azitromicinas nėra aktyvus prieš eritromicinui atsparias gramteigiamas bakterijas.

Naudojimo indikacijos. Infekcinės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs patogenai: viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos – tonzilitas, sinusitas (paranasalinių sinusų uždegimas), tonzilitas (gomurinių tonzilių/tonzilių/uždegimas), vidurinės ausies uždegimas(vidurinės ausies ertmės uždegimas); skarlatina; apatinių kvėpavimo takų infekcijos – bakterinė ir netipinė pneumonija (pneumonija), bronchitas (bronchų uždegimas); odos ir minkštųjų audinių infekcijos - erysipelas, impetiga (paviršiniai pustuliniai odos pažeidimai su pūlingų plutų susidarymu), antrinė infekcija (dermatozės). odos ligos); šlapimo takų infekcijos – gonorėjinis ir negonorėjinis uretritas (šlaplės uždegimas) ir (arba) cervicitas (gimdos kaklelio uždegimas); Laimo liga (boreliozė yra infekcinė liga, kurią sukelia Borrelia spirochete).

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Azitromiciną reikia gerti vieną valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną.

Suaugusiesiems, sergantiems viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, 1 dieną skiriama 0,5 g, vėliau nuo 2 iki 0,25 g.

5 dieną arba 0,5 g kasdien 3 dienas (kurso dozė 1,5 g).

At ūminės infekcijos urogenitaliniams (urogenitaliniams) takams skiriama vieną kartą 1 g (2 tabletės po 0,5 g).

Sergant Laimo liga (borelioze), pirmajai stadijai (eritemamigranai) gydyti, 1 dieną skiriama 1 g (2 tabletės po 0,5 g), o nuo 2 iki 5 dienos – 0,5 g per parą (kurso dozė 3 g). .

Vaikams vaistas skiriamas atsižvelgiant į kūno svorį. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 10 kg: 1 dieną - 10 mg / kg kūno svorio; per kitas 4 dienas - 5 mg / kg. Galimas 3 dienų gydymo kursas; šiuo atveju vienkartinė dozė yra 10 mg/kg. (Kurso dozė 30 mg/kg kūno svorio).

Šalutinis poveikis. Pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, rečiau – vėmimas ir vidurių pūtimas (dujų kaupimasis žarnyne). Galbūt laikinas (laikinas) kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Itin retai – odos bėrimas.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas makrolidiniams antibiotikams. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija labai sutrikusi, vaistą reikia skirti atsargiai. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu azitromicinas neskiriamas, išskyrus atvejus, kai vaisto vartojimo nauda yra didesnė už galimą riziką. Vaistas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra indikacijų alerginės reakcijos anamnezėje (ligos istorijoje).

Išleidimo forma. Tabletės po 0,125 g azitromicino dihidrato pakuotėje po 6 vnt.; tabletės po 0,5 g azitromicino dihidrato pakuotėje po 3 vnt.; kapsulės po 0,5 g azitromicino dihidrato pakuotėje po 6 vnt.; sirupas buteliukuose (5 ml - 0,1 g azitromicino dihidrato); forte sirupas buteliukuose (5 ml – 0,2 g azitromicino dihidrato).

Laikymo sąlygos.

KITAZAMICINAS (Kitasamicinas)

Sinonimai: Leukomicinas.

Farmakologinis poveikis. Antibiotikas iš makrolidų grupės, veikia bakteriostatiškai (neleidžia daugintis bakterijoms). Veikimo spektras apima gramteigiamus (stafilokokus gaminančius ir negaminančius penicilinazę – fermentą, naikinantį penicilinus; streptokokus, pneumokokus, klostridijas, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) ir kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus ir hemofilinius kokliusus, hemofilicus ir koklitus legionelės), taip pat mikoplazmos, chlamidijos, spirochetos, riketsijos. Vaistas yra aktyvus prieš stafilokokų padermes, atsparias penicilinui, streptomicinui, tetraciklinui. Atsparios vaistui gramneigiamos lazdelės: žarnyno, Pseudomonas aeruginosa, taip pat šigelos, salmonelės ir kt.

Naudojimo indikacijos. Vaistui jautrių mikroorganizmų sukeltos bakterinės infekcijos: faringitas (ryklės uždegimas), bronchitas (bronchų uždegimas), pneumonija (plaučių uždegimas), pleuros empiema (pūlių kaupimasis tarp plaučių membranų), skarlatina. , tonzilitas (gomurinių tonzilių / tonzilių / uždegimas), kiaulytė (paausinės liaukos uždegimas / kiaulytė /), vidurinės ausies uždegimas (vidurinės ausies ertmės uždegimas), erysipelas, sepsis (kraujo užkrėtimas mikrobais iš židinio pūlingas uždegimas), sepsinis endokarditas (širdies vidinių ertmių liga dėl mikrobų buvimo kraujyje), osteomielitas (kaulinių smegenų ir gretimų kaulinis audinys), mastitas (krūties uždegimas), cholecistitas (tulžies pūslės uždegimas), difterija, kokliušas, riketsiozė (infekcinės ligos, kurias sukelia riketsijos), šiltinė, gonorėja, sifilis.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Suaugusiesiems paprastai skiriamos 1-2 tabletės arba kapsulės kas 6-8 val.Vaikams skiriamas geriamasis sirupas po 2,5 ml (100 mg) 15 kg kūno svorio kas 4-6 valandas Sirupą galima skiesti vandeniu. Esant sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti. Vienkartinė dozė į veną yra 0,2-0,4 g suaugusiems; vaikams - 0,2 g; vartojimo dažnis - 1-2 kartus per dieną. Vaistas ištirpinamas 10-20 ml 5% arba 20% gliukozės tirpalo arba izotoninio natrio chlorido tirpalo ir lėtai suleidžiamas į veną per 3-5 minutes.

Šalutinis poveikis. Retai - apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas; alerginės reakcijos.

Kontraindikacijos. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs jautrumas vaistui. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistą vartokite atsargiai. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje pasireiškė alerginių reakcijų (atvejo istorija).

Išleidimo forma. Tabletės po 0,2 g pakuotėje po 100 ir 500 vienetų; 0,25 g kapsulės 100, 500 ir 1000 vienetų pakuotėje; sirupas (1 ml - 0,04 g) 250 ir 500 ml buteliuose; injekcinis tirpalas (0,2 g kitazamicino) ampulėse po 10 vienetų.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Sausoje, vėsioje, tamsioje vietoje.

MIDEKAMYTSIN (Midekamicinas)

Sinonimai: Makroputos.

Farmakologinis poveikis. Makrolidų antibiotikas. Slopina (slopina) baltymų sintezę bakterijų ląstelėse. Mažomis dozėmis vaistas turi bakteriostatinį (stabdantis bakterijų augimą) poveikį, o didelėmis dozėmis – baktericidinis (naikinantis bakterijas). Jis yra aktyvus ir prieš gramteigiamus (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., įskaitant St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), ir prieš gramneigiamus mikroorganizmus (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriacoplasmopelingitidis, Neisseriacoplasmopelingitidis, Neisseriameningitidis, Neisseriameningitidis). Midekamicinas yra aktyvus prieš chlamidijas. Taip pat taikoma kai kuriems

Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila ir Ureaplasma urealyticum padermių.

Naudojimo indikacijos. Infekcinės ligos, sukeltos vaistui jautrių patogenų, ypač pacientams, kuriems penicilino grupės antibiotikai yra kontraindikuotini: viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos; burnos infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; šlapimo takų infekcijos; skarlatina; erysipelas; difterija; kokliušo.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Suaugusiesiems vidutinė paros dozė yra 1,2 g (0,4 g 3 kartus per dieną). Maksimalus kasdieninė dozė- 1,6 g.

Vaikams, sergantiems lengvomis infekcijos formomis, paros dozė yra 20 mg / kg kūno svorio; su vidutinio sunkumo ir sunkiomis infekcijomis - 30-50 mg / kg. Paskyrimų dažnumas - 3 kartus per dieną. vaikai jaunesnio amžiaus midekamiciną geriau skirti suspensijos pavidalu (vaisto kietų dalelių suspensija skystyje). Vienkartinė vaisto dozė priklauso nuo vaiko kūno svorio ir yra: vaikai, sveriantys mažiau nei 5 kg – 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Vaistas vartojamas kas 8 valandas (geriausia prieš valgį). Norėdami paruošti suspensiją, į buteliuko turinį įpilkite 100 ml distiliuoto vandens. Prieš kiekvieną naudojimą buteliuko turinį gerai suplakite. Paruošta suspensija laikoma šaldytuve ne ilgiau kaip 14 dienų.

Gydymo trukmė yra 7-10 dienų. Jei reikia, gydymo laikotarpis pratęsiamas.

Šalutinis poveikis. Retai - anoreksija (apetito stoka), sunkumo jausmas epigastriume (pilvo sritis, esanti tiesiai po šonkaulių lankų ir krūtinkaulio konvergencija), pykinimas, vėmimas, viduriavimas; laikinas (praeinantis) kepenų transaminazių (fermentų) ir bilirubino (tulžies pigmento) koncentracijos padidėjimas kraujo serume. Odos bėrimas.

Kontraindikacijos. Sunkios kepenų ir inkstų nepakankamumo formos; padidėjęs jautrumas vaistui. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje pasireiškė alerginių reakcijų (atvejo istorija).

Išleidimo forma. Tabletės ant O^G g pakuotėje po 16 vnt.; sausos medžiagos geriamajai suspensijai ruošti 115 ml buteliukuose (5 ml – 0,175 ml midekamicino acetato).

Laikymo sąlygos.

Oleandomicino fosfatas (Oleandomyciniphosphas)

Sinonimai: Amimicinas, ciklamicinas, matrimicinas, matromicinas, oleandocinas, oleandomicinas, oleandomicino fosforas, romicilas ir kt.

Gautas iš Streptomycesantibioticus padermės kultūros skysčio.

Farmakologinis poveikis. Veikimo spektras panašus į eritromicino. Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus, ypač stafilokokus, streptokokus ir pneumokokus.

Jis gerai absorbuojamas į kraują, lengvai pasklinda (prasiskverbia) į organus ir biologiniai skysčiai organizmas. Jis neturi kumuliacinės savybės (gebėjimo kauptis organizme). Mažas toksiškumas.

Naudojimo indikacijos. Pneumonija (plaučių uždegimas), skarlatina, difterija, tonzilitas, sepsis (kraujo užkrėtimas mikrobais iš pūlingo uždegimo židinio), tonzilitas (gomurinių tonzilių / tonzilių / uždegimas), laringitas (gerklų uždegimas) , flegmona (ūmus, aiškiai neribotas pūlingas uždegimas), pūlingas cholecistitas

(tulžies pūslės uždegimas), osteomielitas (kaulų čiulpų ir gretimo kaulinio audinio uždegimas), stafilokokinis, streptokokinis ir pneumokokinis sepsis bei kitos jam jautrių mikroorganizmų sukeltos ligos.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Viduje po valgio, 0,25-0,5 g per dieną 4-6 kartus. Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 2 g. Vaikams iki 3 metų - 0,02 g / kg, nuo 3 iki 6 metų - 0,25-0,5 g, nuo 6 iki 14 metų - 0,5-1 g, vyresniems nei 14 metų - 1-1,5 g per dieną. Gydymo kursas yra 5-7 dienos.

Į veną ir į raumenis leidžiama 3-4 kartus per dieną dvze - 1-2 g; vaikai iki 3 metų 30-50 mg / kg, nuo 3 iki 6 metų - 0,25-0,5 g, nuo 6 iki 10 metų - 0,5-0,75 g, nuo 10 iki 14 metų - 0,75 -1 g per dieną. Vartojant į veną, vaistas ištirpinamas steriliame izotoniniame natrio chlorido tirpale arba 5% gliukozės tirpale, kurio greitis yra 2 mg vaisto 1 ml tirpalo. injekcijos į raumenis- 1-2% novokaino tirpale 100 mg 1,5 ml.

Šalutinis poveikis. alerginės reakcijos ( niežulys, dilgėlinė, angioedema).

Kontraindikacijos. Padidėjęs individualus jautrumas vaistui, kepenų parenchimos (funkcinių audinių elementų) pažeidimas. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje pasireiškė alerginių reakcijų (atvejo istorija).

Išleidimo forma. Plėvele dengtos tabletės, 0,125 g (125 000 TV) pakuotėje po 12 vnt.; buteliukai, kuriuose yra 0,25 g (250 000 vienetų) vaisto, užpildyti distiliuotu vandeniu.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Sausoje vietoje, kambario temperatūroje.

TETRAOLEAN (Tetraolean)

Sinonimai: Sigmamicinas, Oletetrinas.

Farmakologinis poveikis. Kombinuotas preparatas, kurio sudėtyje yra oleandomicino ir tetraciklino hidrochlorido.

Naudojimo indikacijos. Tetraolean skiriamas esant įvairios etiologijos (priežasčių) pneumonijai (pneumonijai), sunkiam bronchitui (bronchų uždegimui), tonzilitui, sinusitui (paranalinių sinusų uždegimui), vidurinės ausies uždegimui, bruceliozei (žmonėms perduodama infekcinė liga). dažniausiai nuo ūkinių gyvūnų), tuliaremija (ūmi infekcinė liga, perduodama žmonėms nuo gyvūnų), kai kurios riketsiozė (infekcinės ligos, kurias sukelia riketsija /mikroorganizmai/), cholecistitas (tulžies pūslės uždegimas), pankreatitas (kasos uždegimas), peritonitas (uždegimas). pilvaplėvės), furunkuliozė (daugybinis pūlingas odos uždegimas), karbunkulai (ūminis difuzinis pūlingas-nekrozinis kelių gretimų riebalinės liaukos ir plaukų folikulai), osteomielitas (kaulų čiulpų ir gretimo kaulinio audinio uždegimas), uždegiminės ginekologinės ir urologinės ligos, gonorėja ir kitos infekcinės ligos.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Viduje suaugusiems skirkite 1,0-1,5 g per dieną, su sunkios sąlygos- iki 2 g per dieną (4 dozėmis su 6 valandų intervalu). Gydymo trukmė yra 5-7 dienos, retai iki 14 dienų. Vaikams skiriamos šios paros dozės: sveriantiems iki 10 kg – 0,125 g, nuo 10 iki 15 kg – 0,25 g, nuo 20 iki 30 kg – 0,5 g, nuo 30 iki 40 kg – 0,725 g, nuo nuo 40 iki 50 kg - 1 g.

Į raumenis ir į veną leidžiamas tik esant ūminėms ligoms ir kai neįmanoma vartoti vaisto viduje.

Dėl injekcija į raumenis buteliuko turinį ištirpinkite 2 ml sterilaus injekcinio vandens arba izotoninio natrio chlorido tirpalo. Suaugusiesiems skiriama po 0,2-0,3 g per parą 2-3 dozėmis (po 0,1 g) kas 8-12 valandų. Vaikams skiriama 10-20 mg/kg per parą 2 dozėmis (po 12 valandų). Poodinė injekcija neleidžiama.

Dėl intraveninės injekcijos taikyti 1% tirpalą; 0,25 arba 0,5 g vaisto ištirpinkite atitinkamai 25 arba 50 ml sterilaus injekcinio vandens. Įveskite lėtai (ne daugiau kaip 2 ml per minutę). Galite įvesti lašinimo metodą (ne daugiau kaip 60 lašų per minutę) 0,1% tirpalą, paruoštą steriliu injekciniu vandeniu, 5% gliukozės tirpalu arba izotoniniu natrio chlorido tirpalu.

Tirpalai ruošiami extempore (prieš naudojimą); laikyti šaldytuve leidžiama ne ilgiau kaip 24 valandas.

Vidutinė paros dozė intraveniniam vaisto vartojimui suaugusiesiems yra 1 g (2 dozėmis po 500 mg su 12 valandų pertrauka). Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 2 g (4 injekcijos po 500 mg kas 6 valandas). Vaikams skiriama 15-25 mg/kg per parą (2-4 injekcijos kas 6 arba 12 valandų).

Intraveninis vartojimas turi būti atliekamas atsargiai.

Kai tik tai įmanoma, vaistas vartojamas per burną.

Tas pats, kaip ir komponentams, įtrauktiems į jo sudėtį.

Išleidimo forma. Galima įsigyti 0,25 g kapsulių (83 mg oleandomicino fosfato arba triacetiloleandomicino ir 167 mg tetraciklino hidrochlorido) ir 0,1 g vaisto (33,3 mg oleandomicino fosfato ir 66 mg tetraciklino hidrochlorido) į raumenis švirkštimo buteliukuose. intraveniniam vartojimui - 0,25 ir 0,5 g vaisto (atitinkamai 83 arba 167 mg oleandomicino fosfato ir 167 arba 333 mg tetraciklino hidrochlorido).

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Sausoje, tamsioje vietoje kambario temperatūroje.

Roksitromicinas (roksitromicinas)

Sinonimai: BD-Roque, Roxybid, Rulel.

Farmakologinis poveikis. Pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas, skirtas vartoti per burną. Jautrus vaistui: streptokokai! A ir B grupės, įskaitant Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridanus, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diftheriae; Clostridium; Mikoplazmapneumonija; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis ir psittaci; Legionelapneumofilija; kampilobakterijos; Gardnerella vaginalis.

Įvairūs jautrūs vaistui: Staphylococcus-cusaureus ir epidermidis; haemophilus influenzae; Bacteroidesfragilis ir Vibrocholerae. Atsparūs vaistui: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .

Naudojimo indikacijos. Vaistams jautrių infekcijų, įskaitant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijas, odos ir minkštųjų audinių infekcijas, šlapimo takų infekcijas (įskaitant lytiniu keliu plintančias infekcijas, išskyrus gonorėją), gydyti; meningokokinio meningito (pūlingo smegenų dangalų uždegimo) profilaktikai asmenims, kurie kontaktavo su sergančiuoju.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Suaugusiesiems skiriama 0,15 g vaisto 2 kartus per dieną, ryte ir vakare, prieš valgį. Kepenų nepakankamumo atveju vaistas skiriamas 0,15 g 1 kartą per dieną. Skiriant vaistą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumas reikia ypatingo atsargumo, stebėti kepenų funkciją ir koreguoti dozę.

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat senyviems pacientams, dozės koreguoti nereikia.

Neleidžiama kartu vartoti ergotamino darinių ir į ergotaminą panašių vazokonstriktorių, nes gali išsivystyti ergotizmas (apsinuodijimas skalsių alkaloidais) ir galūnių audinių nekrozė (nekrozė).

Vartojant kartu su bromokriptinu, galima padidinti šio vaisto koncentraciją plazmoje ir padidinti jo antiparkinsoninį poveikį arba dopamino toksiškumą (diskinezija / judrumo sutrikimas /).

Vartojant kartu su ciklosporinu, sumažėja jo dozė ir stebima inkstų funkcija, nes galima padidinti šio vaisto koncentraciją kraujyje (dėl jo metabolizmo slopinimo) ir kreatinino (galutinio azoto metabolizmo produkto) kiekį. ) kraujyje.

Šalutinis poveikis. Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, laikinas (laikinas) transaminazių ir šarminės fosfatazės (fermentų) koncentracijos padidėjimas; alerginės reakcijos.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams; priėmimas vienu metu vaistai, tokie kaip ergotaminas ir dihidroergotaminas; nėštumo ir žindymo laikotarpis. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje pasireiškė alerginių reakcijų (atvejo istorija).

Išleidimo forma. Dengtos tabletės, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g ir 0,3 g, pakuotėje po 10 vnt.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Sausoje, tamsioje vietoje.

Eritromicinas (Erythromycinum)

Sinonimai: Eritrocinas, Ermicinas, Eriinas, Eritranas, Eritrocinas, Etromicinas, Lubomyinas, Pantomicinas, Tortrocinas, Eracinas, Ilozonas, Ericas, Meromicinas, Monomicinas, Eriheksalis, Eritromenas, Eritropas ir kt.

Eritromicinas yra antibakterinė medžiaga, kurią gamina Streptomyces Erythreus arba kiti susiję mikroorganizmai.

Farmakologinis poveikis. Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą eritromicinas yra artimas penicilinams. Jis veikia prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus (stafilokokus, pneumokokus, streptokokus, gonokokus, meningokokus). Jis taip pat veikia prieš daugelį gramteigiamų bakterijų, brucella, riketsijų, trachomą (akių infekciją, galinčią sukelti aklumą) ir sifilį. Jis mažai arba visai neveikia daugumos gramneigiamų bakterijų, mikobakterijų, mažų ir vidutinių virusų, grybelių. Eritromiciną pacientai toleruoja geriau nei penicilinus, todėl jį galima vartoti esant alergijai penicilinams.

Terapinėmis dozėmis eritromicinas veikia bakteriostatiškai (neleidžia daugintis bakterijoms). Atsparumas antibiotikams vystosi greitai, kryžminis atsparumas stebimas vartojant kitus makrolidų grupės antibiotikus (oleandomiciną). Kartu su streptomicinu, tetraciklinais ir sulfonamidais pastebimas eritromicino poveikio padidėjimas.

Naudojimo indikacijos. Eritromicinas vartojamas nuo pneumonijos (pneumonija), pneumopleurito (kombinuoto plaučių audinio ir jo membranų uždegimo), bronchektazės (bronchų ligos, susijusios su jų spindžio išsiplėtimu) ūminėje stadijoje.

ir sergant kitomis infekcinėmis plaučių ligomis, kurias sukelia antibiotikams jautrūs mikroorganizmai; Sergant septinėmis ligomis (ligomis, susijusiomis su mikrobų buvimu kraujyje), erysipelais, mastitu (pieną pernešančių krūties latakų uždegimu), osteomielitu (kaulų čiulpų ir gretimo kaulinio audinio uždegimu), peritonitu (kaulinio audinio uždegimu). pilvaplėvė), pūlingas vidurinės ausies uždegimas(ausų ertmės uždegimas) ir kiti uždegiminiai procesai. Jis taip pat skiriamas sifiliu sergantiems pacientams, netoleruojantiems penicilinų grupės antibiotikų. Pro hematoencefalinį barjerą (barjerą tarp kraujo ir smegenų audinio) eritromicinas neprasiskverbia, todėl sergant meningitu (smegenų dangalų uždegimu) jis neskiriamas.

Vietiškai (tepalo pavidalu) eritromicinas vartojamas pustuliniams odos pažeidimams, užkrėstų žaizdų ah, pragulos (audinių nekrozė, atsiradusi dėl ilgalaikio spaudimo juos gulint) ir kt., taip pat konjunktyvitas (išorinio akies apvalkalo uždegimas), blefaritas (vokų kraštų uždegimas), trachoma.

Sunkioms formoms užkrečiamos ligos kai vaisto vartojimas per burną yra neveiksmingas arba neįmanomas, griebtis į veną tirpi eritromicino forma – eritromicino fosfatas.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Vartojant per burną, eritromicinas skiriamas tablečių arba kapsulių pavidalu. Vienkartinė dozė suaugusiam žmogui yra 0,25 g, sergant sunkiomis ligomis - 0,5 g. Vartoti kas 4-6 valandas po 1-1 "/ 2 valandas prieš valgį.

Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiems: viduje 0,5 g, per parą 2 g. Vaikams iki 14 metų skiriama 20-40 mg / kg paros dozė (padalinta į 4 dozes), vyresniems nei 14 metų - suaugusiems. .

Eritrominas padidina karbamazepino, teofilino koncentraciją plazmoje ir sustiprina jų toksinį poveikį (pykinimą, vėmimą ir kt.).

Šalutinis poveikis. Šalutiniai poveikiai gydant eritromicinu, pastebėta gana retai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas). Ilgai vartojant, galimas kepenų funkcijos sutrikimas (gelta). Kai kuriais atvejais gali padidėti jautrumas vaistui ir atsirasti alerginių reakcijų.

Ilgai vartojant eritromiciną, gali išsivystyti mikroorganizmų atsparumas jam.

Kontraindikacijos. Vaistas yra kontraindikuotinas esant individualiam padidėjusiam jautrumui ir sunkiems kepenų funkcijos sutrikimams. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje pasireiškė alerginių reakcijų (atvejo istorija).

Išleidimo forma. Tabletės po 0,1 ir 0,25 g; 0,1 ir 0,25 g tabletės su enterine danga; tepalas 1%.

Laikymo sąlygos.

ERIDERM (Eryderm)

Farmakologinis poveikis. Antibiotikas eritromicinas, kuris yra vaisto dalis, prasiskverbia į riebalinių liaukų šalinimo kanalus ir slopina propioninių bakterijų augimą. Alkoholiai, kurie yra vaisto dalis, padeda išvalyti ir išdžiovinti odą.

Naudojimo indikacijos. Jaunystės rytai.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Tirpalas medvilniniu tamponu užtepamas ant pažeistų odos vietų. Venkite vaisto patekimo ant gleivinės.

Šalutinis poveikis. Galimos padidėjusio jautrumo reakcijos į vaisto sudedamąsias dalis.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Išleidimo forma. Tirpalas išoriniam naudojimui 60 ml buteliukuose (1 ml – 0,02 g eritromicino). Tirpiklio sudėtyje yra polietilenglikolio, acetono ir 77% alkoholio.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Vėsioje vietoje.

Eritromicino tepalas (Unguentum Erythromycini)

Naudojimo indikacijos. Jis vartojamas akių gleivinės infekcijoms, trachomai (infekcinei akių ligai, kuri gali sukelti aklumą) gydyti; pustulinėms odos ligoms, infekuotoms žaizdoms, praguloms (audinių nekrozė, atsiradusi dėl ilgalaikio jų spaudimo gulint), II ir III laipsnio nudegimams gydyti, trofinės opos(lėtai gyjantys odos defektai).

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Sergant akių ligomis, tepalas tepamas po 0,2-0,3 g vienam apatiniam arba viršutiniam vokui 3 kartus per dieną, nuo trachomos - 4-5 kartus per dieną.

Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo ir eigos bei gydymo veiksmingumo. Vidutinė gydymo trukmė yra 1,5-2 mėnesiai. Trachomos gydymo kursas yra iki 4 mėnesių.

Sergant odos ligomis, tepalas tepamas ant pažeistų vietų 2–3 kartus per dieną, nudegimams – 2–3 kartus per savaitę.

Šalutinis poveikis. Tepalas paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau galimas vidutinio sunkumo dirginantis poveikis.

Išleidimo forma. Aliuminio vamzdeliuose, 3; 7; dešimt; 15 ir 30 g.1 g yra 10 000 vienetų eritromicino.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Kambario temperatūroje.

Eritromicino fosfatas (Erythromyciniphosphas)

Eritromicino fosfato druska.

Farmakologinis poveikis ir vartojimo indikacijos. Tas pats, kaip ir eritromicinui.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Į veną 2-3 kartus per dieną po 200 mg. Paros dozę galima didinti iki 1 g, vaikams – 20 mg/kg per parą. Įeikite lėtai (per 3–5 minutes).

praskiedus injekciniu vandeniu arba steriliu izotoniniu natrio chlorido tirpalu 5 mg/ml greičiu. Leidžiama lašinti į izotoninį natrio chlorido tirpalą arba 5% gliukozės tirpalą, kurio koncentracija ne didesnė kaip 1 mg 1 ml tirpiklio.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Tas pats, kaip ir eritromicinui.

Išleidimo forma. Hermetiškai uždarytuose buteliukuose po 50; 100 ir 200 mg veikliosios medžiagos (pagal eritromicino bazę).

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip +20 °C temperatūroje.

Ericiklinas (Erycyclinum)

Eritromicino ir oksitetraciklino dihidrato mišinys granulių pavidalu.

Farmakologinis poveikis. Jis turi platų veikimo spektrą prieš gramteigiamus mikrobus. Veiksmingas prieš penicilinui, streptomicinui atsparią mikroflorą.

Naudojimo indikacijos.Įvairių etiologijų (priežasčių) pūlingos-uždegiminės ligos: tonzilitas, pneumonija (pneumonija), bronchitas (bronchitas), cholecistitas (tulžies pūslės uždegimas), šlapimo takų infekcijos, dizenterija, žaizdų infekcija, piodermija (pūlingas odos uždegimas) ir kt.

Taikymo būdas ir dozė. Prieš skiriant pacientui vaistą, pageidautina nustatyti mikrofloros jautrumą jam, sukėlusią šio paciento ligą. Viduje po vieną kapsulę kas 4-6 valandas (30-40 min. po valgio). Didžiausia paros dozė yra 8 kapsulės (2 g). Gydymo kursas yra 7-10 ar daugiau dienų, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Šalutinis poveikis. Galimas apetito sumažėjimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ilgai vartojant, gali pasireikšti gelta, alerginės odos reakcijos, Kvinkės edema (alerginė edema) ir kt.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas eritromicinui ir oksitetraciklino dihidratui, grybelinės ligos; atsargiai skiriamas kepenų ir inkstų pažeidimams, leukopenijai (leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimui).

Išleidimo forma. Kapsulės po 0,25 g, pakuotėje 10 vnt. Kiekvienoje kapsulėje yra 0,125 g eritromicino ir oksitetraciklino dihidrato.

Laikymo sąlygos. Sąrašas B. Tamsioje vietoje.

Dauguma antibiotikų, slopindami infekcinių ligų sukėlėjų vystymąsi, kartu turi neigiamą poveikį vidinei žmogaus organizmo mikrobiocenozei, tačiau, deja, daugelis ligų jų nevartoja. antibakteriniai agentai išgydyti tiesiog neįmanoma.

Geriausia išeitis iš padėties – makrolidų grupės preparatai, užimantys pirmaujančią vietą saugiausių antimikrobinių vaistų sąraše.

Istorijos nuoroda

Pirmasis nagrinėjamos antibiotikų klasės atstovas buvo eritromicinas, gautas iš dirvožemio bakterijų praėjusio amžiaus viduryje. Atlikus mokslinius tyrimus, buvo nustatyta, kad vaisto cheminės struktūros pagrindas yra laktono makrociklinis žiedas, prie kurio prisijungę anglies atomai; ši savybė nulėmė visos grupės pavadinimą.

Naujasis įrankis beveik iš karto įgijo platų populiarumą; ji dalyvavo kovojant su gramteigiamų bakterijų išprovokuotomis ligomis. Po trejų metų makrolidų sąrašas buvo papildytas oleandomicinu ir spiramicinu.

Naujų šios serijos antibiotikų kartos sukūrimą lėmė ankstyvųjų grupės vaistų nuo kampilobakterijų, chlamidijų ir mikoplazmų aktyvumo atradimas.

Šiandien, praėjus beveik 70 metų po jų atradimo, eritromicinas ir spiramicinas vis dar naudojami terapiniuose režimuose. AT šiuolaikinė medicina pirmasis iš šių vaistų dažniau vartojamas kaip pasirenkamas vaistas esant pacientams, kuriems individualus netoleravimas penicilinams, antrasis - kaip labai veiksminga priemonė, pasižyminti ilgu antibakteriniu poveikiu ir teratogeninio poveikio nebuvimu.

Oleandomicinas naudojamas daug rečiau: daugelis ekspertų mano, kad šis antibiotikas yra pasenęs.

Šiuo metu yra trys makrolidų kartos; vyksta vaistų tyrimai.

Sisteminimo principai

Klasifikacijos esmė vaistai, įtrauktas į aprašytą antibiotikų grupę, yra cheminė struktūra, paruošimo būdas, poveikio trukmė ir vaisto susidarymas.

Išsami informacija apie narkotikų platinimą – žemiau esančioje lentelėje.

Šią klasifikaciją reikėtų papildyti trimis punktais:

Grupinių vaistų sąraše yra takrolimuzas – vaistas, kurio struktūroje yra 23 atomai ir tuo pačiu metu priklauso imunosupresantams bei nagrinėjamai serijai.

Azitromicino struktūroje yra azoto atomas, todėl vaistas yra azalidas.
Makrolidiniai antibiotikai yra tiek natūralios, tiek pusiau sintetinės kilmės.

Natūralūs, be vaistų, jau nurodytų istorinėje nuorodoje, yra midekamicinas ir josamicinas; dirbtinai susintetinti - Azitromicinas, Klaritromicinas, Roksitromicinas ir kt. Iš bendrosios grupės išsiskiria šiek tiek pakeistos struktūros provaistai:

eritromicino ir oleandomicino esteriai, jų druskos (propionilas, troleandomicinas, fosfatas, hidrochloridas);
daugelio makrolidų (estolato, acistrato) pirmojo atstovo esterių druskos;
Midekamicino druskos (miokamicinas).

Bendras aprašymas

Visi nagrinėjami vaistai turi bakteriostatinį veikimo pobūdį: jie slopina infekcinių agentų kolonijų augimą, sutrikdydami baltymų sintezę patogeninėse ląstelėse. Kai kuriais atvejais klinikos specialistai pacientams skiria didesnes vaistų dozes: tokiu būdu dalyvaujantys vaistai įgauna baktericidinį poveikį.

Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi:

platus poveikio patogenams spektras (įskaitant vaistams jautrius mikroorganizmus – pneumokokus ir streptokokus, listerijas ir spirochetas, ureaplazmą ir daugybę kitų patogenų);
minimalus toksiškumas;
didelis aktyvumas.

Paprastai minėti vaistai vartojami gydant lytinių organų infekcijas (sifilį, chlamidiją), burnos ertmės ligas su bakterine etiologija (periodontitas, periostitas), kvėpavimo sistemos ligas (kokliušas, bronchitas, sinusitas).

Su makrolidais susijusių vaistų veiksmingumas taip pat įrodytas kovojant su folikulitu ir furunkulioze. Be to, antibiotikai skiriami šiais atvejais:

gastroenteritas;
kriptosporidiozė;
netipinė pneumonija;
spuogai (sunki ligos eiga).

Profilaktikos tikslais makrolidų grupė naudojama meningokokų nešiotojams dezinfekuoti, atliekant chirurgines procedūras apatinėje žarnoje.

Makrolidai - vaistai, jų savybės, populiariausių išleidimo formų sąrašas

Šiuolaikinė medicina terapijos režimuose aktyviai naudoja eritromiciną, klaritromiciną, Ilosoną, spiramiciną ir daugybę kitų nagrinėjamos antibiotikų grupės atstovų. Pagrindinės jų išleidimo formos pateiktos žemiau esančioje lentelėje.

Vaistų pavadinimai	Pakuotės tipas
Vaistų pavadinimai	Kapsulės, tabletės	Granulės	Sustabdymas	Milteliai
Azivok	+
+	+
Josamicinas	+
Zitrolidas	+
Ilozonas	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamicinas	+			+
Rulidas	+
Sumamedas	+			+
Hemomicinas	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Vaistinių tinklai taip pat siūlo vartotojams Sumamed aerozolio pavidalu, liofilizatą užpilams, Hemomiciną - miltelių pavidalu injekciniams tirpalams ruošti. Eritromicino linimentas yra supakuotas į aliuminio vamzdelius. Ilozon galima įsigyti tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Trumpas populiarių įrankių aprašymas yra toliau pateiktoje medžiagoje.

Atsparus šarmams, rūgštims. Jis skiriamas daugiausia dėl ENT organų, Urogenitalinės sistemos ir odos ligų.

Jis draudžiamas nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat mažiems pacientams iki 2 mėnesių amžiaus. Pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų.

Griežtai prižiūrint gydytojui, leidžiama vartoti vaistus nėščioms moterims gydyti (sunkiais atvejais). Antibiotiko biologinis prieinamumas tiesiogiai priklauso nuo suvartojamo maisto, todėl vaistą reikia gerti prieš valgį. Tarp šalutinių poveikių yra alerginės reakcijos, virškinimo trakto veiklos sutrikimai (įskaitant viduriavimą).

Kitas vaisto pavadinimas yra midekamicinas.

Jis vartojamas, kai pacientas netoleruoja beta laktamų. Jis skiriamas negalavimų, pažeidžiančių odą, kvėpavimo organus, simptomams slopinti.

Kontraindikacijos - nėštumas, žindymo laikotarpis. Dalyvauja pediatrijoje.

Josamicinas

Jis naudojamas nėščioms, žindančioms moterims gydyti. Pediatrijoje jis naudojamas suspensijos pavidalu. Gali sumažinti paciento kraujospūdį. Jis vartojamas nepriklausomai nuo valgymo laiko.

Sustabdo tokių ligų simptomus kaip tonzilitas, bronchitas, furunkuliozė, uretritas ir kt.

Jam būdingas padidėjęs aktyvumas, susijęs su patogenais, sukeliančiais uždegiminius procesus virškinimo trakto(įskaitant Helicobacter pylori).

Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgymo laiko. Tarp kontraindikacijų yra pirmasis nėštumo trimestras, kūdikystė. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, trumpesnis nei penkios valandos.

Oleandomicinas

Vaisto vartojimo poveikis padidėja, kai jis patenka į šarminę aplinką.

Suaktyvinta, kai:

bronchektazė;
pūlingas pleuritas;
bruceliozė;
viršutinių kvėpavimo takų ligos.

Naujos kartos vaistas. Atsparus rūgštims.

Antibiotiko struktūra skiriasi nuo daugumos aprašytai grupei priklausančių vaistų. Kai dalyvauja gydant ŽIV infekuotus pacientus, jis apsaugo nuo mikobakteriozės.

Pusinės eliminacijos laikas yra daugiau nei 48 valandos; ši savybė sumažina vaisto vartojimą iki 1 r./d.

Ilozonas

Nesuderinamas su klindamicinu, linkomicinu, chloramfenikoliu; mažina beta laktamų ir hormoninių kontraceptikų veiksmingumą. Sunkiais ligos atvejais jis skiriamas į veną. Jis nenaudojamas nėštumo metu, padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims, žindymo laikotarpiu.

Jis pasižymi gebėjimu reguliuoti imuninę sistemą. Neveikia vaisiaus nėštumo laikotarpiu, dalyvauja nėščių moterų gydyme.

Saugus vaikams (dozavimą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento svorį, amžių ir jo ligos sunkumą). Nevyksta ląstelių metabolizmas, nesuyra kepenyse.

Zatrinas, Linkomicinas, Klindamicinas, Sumamedas

Mažai toksiški naujausios kartos makrolidai. Jie aktyviai naudojami suaugusiųjų ir mažų (nuo 6 mėnesių) pacientų gydymui, nes jie neturi reikšmingo neigiamo poveikio organizmui. Jiems būdingas ilgas pusinės eliminacijos laikas, todėl jie naudojami ne daugiau kaip 1 kartą per 24 valandas.

Naujos kartos makrolidai praktiškai neturi kontraindikacijų, juos gerai toleruoja pacientai, kai jie dalyvauja gydymo režimuose. Gydymo šiais vaistais trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Taikymo ypatybės

Neįmanoma savarankiškai naudoti makrolidų ligų gydymui.

Reikia atsiminti: vartoti antibiotikus prieš tai nepasitarus su gydytoju reiškia būti neatsakingam dėl savo sveikatos būklės.

Daugumai grupės vaistų būdingas nedidelis toksiškumas, tačiau negalima ignoruoti makrolidinių vaistų vartojimo instrukcijose pateiktos informacijos. Remiantis anotacija, vartojant narkotikus galite patirti:

Jei paciento istorijoje yra individualus makrolidų netoleravimas, šios serijos medicinos produktų negalima naudoti gydymui.

Draudžiama:

gydymo metu gerti alkoholį;
padidinti arba sumažinti paskirtą dozę;
praleisti tablečių (kapsulių, suspensijų) vartojimą;
nustoti vartoti be pakartotinio tyrimo;
vartoti vaistus su pasibaigęs galiojimas.

Jei pagerėjimo nėra, atsiradus naujiems simptomams, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vaizdo įrašas

Vaizdo įraše pasakojama apie tai, kaip greitai išgydyti peršalimą, gripą ar SARS. Patyrusio gydytojo nuomonė.

Catad_tema Klinikinė farmakologija – straipsniai

Makrolidai šiuolaikinėje terapijoje bakterinės infekcijos. Veiksmų spektro ypatybės, farmakologinės savybės

S. V. Budanovas, A. N. Vasiljevas, L. B. Smirnova
Mokslinis fondų ekspertizės centras medicininiam naudojimui Rusijos sveikatos apsaugos ministerija, Valstybinis antibiotikų tyrimų centras, Maskva

Makrolidai – tai didelė grupė antibiotikų (natūralių ir pusiau sintetinių), kurių cheminė struktūra pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu, turinčiu vieną ar daugiau angliavandenių liekanų. Priklausomai nuo anglies atomų skaičiaus žiede, makrolidai skirstomi į 14 narių (eritromicinas, klaritromicinas, roksitromicinas), 15 narių (azitromicinas) ir 16 narių (josamicinas, midekamicinas, spiramicinas).

Pirmasis šios grupės atstovas eritromicinas buvo aptiktas ir į kliniką įvežtas praėjusio amžiaus 50-ųjų pradžioje, o dabar plačiai naudojamas gydant kvėpavimo takų infekcijas, odos ir minkštųjų audinių ligas, o pastaraisiais metais – sukeltas infekcijas. tarpląstelinių „netipinių“ bakterijų.

Pagal spektrą ir antibakterinio aktyvumo laipsnį šios grupės atstovai yra artimi, išskyrus naujus pusiau sintetinius makrolidus (azitromiciną ir klaritromiciną), kurie yra aktyvesni prieš daugelį tarpląstelinių bakterijų, kai kuriuos patogenus. pavojingos infekcijos(Brucella, Rickettsia), gramteigiami ir gramneigiami sporų nesudarantys anaerobai ir kt. Pagal veikimo mechanizmą makrolidai yra baltymų sintezės inhibitoriai. Paprastai makrolidai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau esant tam tikroms sąlygoms: pasikeitus terpės pH, inokuliato tankis mažėja, o didelė koncentracija terpėje gali veikti baktericidiškai.

Dauguma kliniškai reikšmingų makrolidų atstovų yra 14 arba 16 narių makrolidai. Azitromicinas yra pusiau sintetinis eritromicino A darinys, kuriame metilo grupė yra pakeista azoto atomu, sudarydama naują 15 narių struktūrą, padalytą į naują pogrupį, vadinamą azalidais. Azitromicinas nuo savo pirmtakų skiriasi daugybe savybių (puikus aktyvumas prieš kai kurias gramneigiamas bakterijas, didžiausias veikimo pailgėjimas, ląstelių farmakokinetika ir kt.).

Ant farmacijos rinka Rusijoje azitromicinui plačiai atstovauja Pliva kompanijos vaistas, kuris gaminamas pagal prekinis pavadinimas Sumamedas.

Antimikrobinio aktyvumo spektras

Pagrindinio eritromicino makrolidų grupės antibiotiko veikimo spektras iš esmės atitinka kitų šios grupės atstovų spektrą. Eritromicinas vyrauja prieš gramteigiamus kokosus: jis veikia prieš A, B, C, G grupių streptokokus, Streptococcus pneumoniae. Pastarųjų padermės, atsparios benzilpenicilinui, yra atsparios ir makrolidams. Staphylococcus aureus padermės dažniausiai jautrios makrolidams, tačiau padidėjęs jų atsparumas beta laktamams neleidžia rekomenduoti makrolidų stafilokokinėms infekcijoms kaip alternatyvią antibiotikų grupę be duomenų. laboratoriniai tyrimai. Eritromicinas veikia prieš korinebakterijas, juodligę, klostridijas, listerijas, tarpląstelines bakterijas (chlamidijas, mikoplazmas, legioneles) ir netipines tuberkuliozės mikobakterijas. Jai jautrūs kai kurie sporas formuojantys gramteigiami ir gramneigiami sporų nesudarantys anaerobai (1 lentelė).

Cheminė eritromicino molekulės šerdies transformacija, pasibaigusi azitromicino gamyba, sąlygojo reikšmingus savybių pokyčius, lyginant su eritromicinu: padidėjęs aktyvumas prieš H. influenzae, didelis aktyvumas prieš Moraxella catarrhalis, Borrelia (IPC – 0,015 mg/l). ) ir spirochetų. Iš pusiau sintetinių makrolidų plačiausiai žinomi azitromicinas ir klaritromicinas; registruoti Rusijoje, jie naudojami įvairioms indikacijoms, ypač pirmajai. Abu vaistai yra aktyvūs prieš Mycobacteriumfortuitum, M.avium complex, M.chelonae. Ilgalaikis ir efektyvus naudojimas mikobakteriozės, kuri yra dažna ŽIV užsikrėtusių pacientų komplikacija, profilaktikai ir gydymui kartu su kitais antibiotikais ir chemoterapiniais preparatais.

1 lentelė.
Eritromicino antimikrobinis spektras

Mikroorganizmas
Mikroorganizmas	svyravimo ribos
Staphylococcus aureus
Meticilinui/oksacilinui atsparus S. aureus
Streptococcus pyogenes (A gr.) (jautri benzilpenicilinui)
Streptococcus pneumoniae (jautri benzilpenicilinui)
Streptococcus agalactiae (B gr.)
Streptococcus bovis
Streptococcus gr D (Enterococcus)
Streptococcus viridans
Corynebacterium diphtheriae
Clostridium perfringens
Listeria monocytogenes
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
haemophilus influenzae
Campylobacter spp.
Bacteroidesfragilis
Legionella pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia trachomatis

2 lentelė.
Lyginamasis makrolidų ir kitų antibiotikų veiksmingumas EAP, kurį sukelia tipiniai ir „netipiniai“ patogenai (modifikuotas)

Pastaba. * Iš makrolidų azitromicinas veiksmingiausias prieš įprastus kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjus, tokius kaip H.influenzae, M.catarrhalis, C.pneumoniae, M.pneumoniae.

Išskirtinis azitromicino bruožas yra jo aktyvumas prieš daugelį enterobakterijų (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli). Azitromicino IPC vertė jiems svyruoja nuo 2 iki 16 mg / l.

Azitromicinas ir klaritromicinas yra aktyvūs prieš beveik visus kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjus, todėl šios grupės antibiotikai išpopuliarėjo gydant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijas. Jie ypač naudojami empirinė terapija vidurinės ausies uždegimas, faringitas, ūminis ir lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija(BVP). Pastarojo atveju šie makrolidai rodomi didelis efektyvumas tiek su tipišku BVP, tiek su „netipinių“ patogenų (chlamidijų, mikoplazmų, legionelių ir kt.) sukeltais (2 lentelė). Užtikrinti veiksmingą makrolidų naudojimą empiriniame kvėpavimo takų infekcijų ir ypač EAP gydyme galima tik tuo atveju, jei patogenų atsparumas antibiotikams yra nuolat stebimas regioniniu ir vietiniu lygmenimis, nes šiems patogenams dažnai būdingas daugialypis atsparumas, kuris apima daugumą antibiotikų grupių, naudojamų bronchopulmoninei patologijai.

Šiuolaikiniai makrolidai (ypač pusiau sintetiniai) yra pranašesni už kitų grupių antibiotikus pagal veikimo spektrą ir ypatybes. Terapinėmis koncentracijomis jie yra aktyvūs prieš beveik visas bendruomenėje įgytų kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjų grupes (jei reikia, kartu su plataus spektro antibiotikais). Jie labai veiksmingi gydant hospitalines infekcijas, kurias sukelia daug gramneigiamų bakterijų (3 lentelė). Jų veikimo spektras apima daugybę tokių sunkių infekcijų, kaip boreliozė, riketsiozė, tarpląstelinių patogenų; taip pat netipinių mikobakterijų sukeltos mikobakteriozės. Azitromicinas veikia prieš enterobakterijas in vitro ir jų sukeliamų ligų klinikoje; kartu su klaritromicinu efektyviai naudojamas helikobakteriozei, kampilobakteriozei gydyti. Azitromicinas veiksmingas sergant ūminėmis ir lėtinėmis lytiškai plintančiomis infekcijomis (C. trachomatis, Ureaplasma urealyticum); su gonokokiniu uretritu ir cervicitu kartu su fluorokvinolonais. Azitromicinas ir klaritromicinas yra plačiai naudojami ir yra pagrindinės ŽIV infekcijos mikobakteriozės profilaktikos ir gydymo priemonės (kartu su kitais chemoterapiniais preparatais).

3 lentelė
Naujų makrolidų aktyvumas prieš pagrindinius kvėpavimo takų patogenus

Mikroorganizmas	Minimali slopinanti koncentracija, mg/l
Mikroorganizmas	azitromicinas	klaritromicinas	roksitromicinas	eritromicinas
Streptococcus pneumoniae (izoliacijos greitis 20-50%)
Streptococcus pyogenes
haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Legionella pneumoniae

	Ligonių kontingentas, ligos sunkumas	Pasirinkti vaistai empirinei terapijai
Šiaurės Amerika (Amerikos infekcinių ligų draugija)	Ambulatoriniai pacientai, hospitalizuoti pacientai (sunkios BVP formos)	Makrolidai, fluorokvinolonai arba doksiciklinas Betalaktamai + makrolidai arba fluorokvinolonai
JAV (American Thoracic Society)	Ambulatoriniai ligoniai	Makrolidai arba tetraciklinai, beta laktamai arba kotrimoksazolas + makrolidai
	Ambulatoriniai ligoniai	Betalaktamas arba ko-trimoksazolas +
	su gretutinėmis ligomis	makrolidai
	Sunkus BVP	Betalaktamai + makrolidai; imipenemas arba fluorokvinolonai
Kanada (Kanados konsensuso konferencijos grupė)	Pacientai, turintys BVP be gretutinių ligų	Makrolidai arba tetraciklinai (doksiciklinas)
	Pacientai, sergantys ŠKL ir gretutinėmis ligomis	Betalaktamai, ko-trimoksazolas + fluorokvinolonai
	Pacientai, kuriems yra sunkus BVP (ICU)	Betalaktamai + makrolidai/fluorchinolonai; fluorokvinolonai + beta laktamai
Vokietija	vidutinio sunkumo BVP	Betalaktamai (amoksicilinas) arba makrolidai
Vokietija	Sunkus BVP	Makrolidai + beta laktamai
	vidutinio sunkumo BVP	Makrolidai arba aminopenicilinai
	Sunkus BVP	Makrolidai arba fluorokvinolonai + beta laktamai
	vidutinio sunkumo BVP	Aminopenicilinai, koamoksiklavas
	Sunkus BVP	Makrolidai + beta laktamai

Reumatinės karštligės profilaktikai, esant alergijai beta laktamams, azitromicinas yra pasirinktas vaistas dėl savo baktericidinio poveikio ir trumpų vartojimo kursų veiksmingumo (1 kartą per dieną 5 dienas).

Atsparumo problema ir makrolidų galimybė

Praktikuojamas kartu su makrolidais, plataus spektro antibiotikų, įskaitant šiuolaikinius (betalaktamus, karbapenemus, aminoglikozidus, fluorokvinolonus ir kt.), vartojimas gydant sunkias gramteigiamų infekcijų formas, prisidėjo prie jų vartojimo ir vartojimo padidėjimo. , atitinkamai, atranka ir daugybinio atsparumo antibiotikams plitimas tarp įvairių mikroorganizmų grupių. Per pastaruosius 10–15 metų daugelyje Europos regionų Šiaurės Amerika, Kanadoje, išplito benzilpenicilinui atsparūs pneumokokai (PRSP). AT rimta problema pasuko "netipinių" patogenų (C.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella spp.) sukelto BVP diagnostika ir terapija. Būdinga tai, kad BVP metu išskirti pneumokokai buvo atsparūs ne tik benzilpenicilinui, bet ir kitų grupių antibiotikams, tarp jų ir makrolidams.

Nepaisant to, daugelio šalių (JAV, Kanados, Vokietijos, Prancūzijos ir kt.) mokslo bendruomenės parengė empirinės BVP terapijos rekomendacijas, kurios buvo pagrįstos makrolidais monoterapijoje, kartu su beta laktamais, tetraciklinais, fluorokvinolonais, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo (4 lentelė). Visose rekomendacijose makrolidai yra pirmasis pasirinkimas BŽŪP gydymui pacientams, sergantiems< 60 лет без сопутствующих заболеваний.

Pastaraisiais metais pusiau sintetiniai makrolidai (azitromicinas, klaritromicinas, roksitromicinas) tvirtai įsiliejo į kvėpavimo takų infekcijų ir kitų infekcinių bei uždegiminių ligų gydymo praktiką. Pagal spektrą ir antibakterinio aktyvumo laipsnį, farmakokinetines savybes ir kitus parametrus jie pranašesni už natūralius makrolidus. Nepaisant to, yra publikacijų apie pneumokokų, kurie taip pat yra atsparūs naujiems makrolidams, išskyrimą. Tačiau į šias ataskaitas reikia žiūrėti kritiškai, nes jos pagrįstos jautrumo eritromicinui duomenimis. Aprašyti daugeliui atsparių S.pneumoniae (DRSP) padermių sukeltų infekcijų protrūkiai, apimantys didelius medicinos centrus ar ligoninių skyrius, dažniausiai susiję su praėjusio amžiaus 90-ųjų viduriu (jie buvo pastebėti Vakarų ir Vidurio Europos šalyse). , kur vidutinis DRSA išskyrimo dažnis buvo 20-25 % . Rusijoje S.pneumoniae padermės, atsparios naujiems makrolidams, išskiriamos retai, atsparumo lygis apskritai neviršija 3-7%.

Šiuo metu daugumoje pasaulio regionų atsparumas makrolidams išlieka žemas (dažniausiai neviršija 25%). Pažymėtina, kad daugeliu atvejų pneumokokų atsparumo makrolidams plitimas buvo susijęs su nepagrįstai dažnu jų skyrimu, neturint pakankamai įrodymų. Apribojus eritromicino vartojimą tik pagal griežtas indikacijas, sumažėja atsparumo vartojamam vaistui ir naujiems makrolidams lygis. Reikia pažymėti, kad pagal veikimo spektrą ir aktyvumo laipsnį prieš daugumą mikroorganizmų tipų in vitro makrolidai – natūralūs ir pusiau sintetiniai – mažai skiriasi. Naujų makrolidų chemoterapinio veiksmingumo skirtumai in vivo ir klinikoje daugiausia atsiranda dėl farmakokinetikos ypatumų ir susijusių farmakodinaminių parametrų.

Makrolidų farmakokinetika ir farmakodinamika

Jei gydymo eritromicinu schemų optimizavimas yra pagrįstas laiko (T), per kurį antibiotikų koncentracijos kraujyje lygis viršija izoliuoto patogeno MIC vertę (t. y. T > MIC), įvertinimu, šis metodas yra Nepriimtinas azitromicinui. Taip yra dėl to, kad klinikinį azitromicino veiksmingumą daugiausia lemia ploto po AUC farmakokinetikos kreive ir patogeno jautrumo jai santykis antibiotiko MIC reikšmėse (t. y. AUC / MIC). Dėl mažos azitromicino koncentracijos kraujyje (Stax 0,4-0,7 mg / l, priklausomai nuo dozės), T> MIC indikatorius negali būti jo veiksmingumo in vivo matas (t. y. būti veiksmingumo prognozė). Klaritromicino, kaip ir eritromicino, rodiklis išlieka T > MIC. Klaritromicino Cmax vertės, priklausomai nuo suvartotos dozės - 250 ir 500 mg, svyravo atitinkamai nuo 0,6-1 mg / l iki 2-3 mg / l, viršijančios pagrindinių patogenų MIC90 reikšmes. BVP (S.pneumoniae, H.infleuenzae, M .catarrhalis) su sąlyga, kad vaistas vartojamas du kartus per dieną (kas 12 valandų).

Klinikinio azitromicino veiksmingumo rezultatų palyginimas su in vivo duomenimis (su eksperimentinėmis infekcijomis) rodo, kad jie yra reikšmingesni už tuos, kurie buvo gauti nustatant izoliuoto patogeno jautrumą in vitro. Svarbiausią vaidmenį prognozuojant azitromicino (mažesniu mastu klaritromicino, roksitromicino) veiksmingumą vaidina patogeno poveikio trukmė, kai infekcijos židinyje yra didelė antibiotiko koncentracija ląstelėse, neutrofiluose ir periferinio kraujo monocituose. Be to, antibiotiko koncentracija audiniuose gerokai viršija jo MIC90 vertę beveik visiems BVP patogenams 8 dienas ar ilgiau po vienkartinio išgėrimo per dieną pagal standartinį dozavimo režimą.

Didelis naujų makrolidų, ypač azitromicino, įsiskverbimo į audinius lygis ir ilgas jų buvimas infekcijos židinyje leidžia optimizuoti jų vartojimo režimus, remiantis farmakodinaminiais rodikliais.

Makrolidų audinių ir ląstelių kinetika

Šiuolaikiniai pusiau sintetiniai makrolidai (azitromicinas, klaritromicinas, roksitromicinas) turi esminių pranašumų, palyginti su natūraliais makrolidais: platesnis spektras ir aktyvumas prieš daugumą „plaučių“ patogenų, aktyvumas ne tik prieš gramteigiamas, bet ir daugelį gramneigiamų bakterijų (H. influenzae). , M. catarrhalis , „netipiniai“ patogenai), antianaerobinis aktyvumas, taip pat didelis įsiskverbimas į ląsteles ir audinius. Tai yra jų plataus vartojimo pagrindas viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms bei kitoms infekcinėms ir uždegiminėms ligoms. Pastebėtas spartus pneumokokų atsparumo makrolidams padidėjimas in vitro ne visada lydi vaistų veiksmingumo sumažėjimas klinikoje. Taip yra dėl to, kad įgyvendinant klinikinis poveikis azitromicino ir kiek mažiau kitų makrolidų, didesnę reikšmę turi jų farmakokinetinės (P/K) ir farmakodinaminės (P/D) savybės, kurios labai skiriasi nuo būdingų kitoms antibiotikų grupėms.

5 lentelė
Išskirtinės azalidų ir makrolidų savybės

	Makrolidai
15 narių žiede yra azoto, deguonies ir anglies dvibazio junginio	Cheminės savybės 14 ir 16 narių žieduose yra anglies ir deguonies monobaziniai junginiai
Intensyvus įsiskverbimas į ląstelę Pailgėjęs pusinės eliminacijos laikas (vienkartinis vartojimas per dieną)	Farmakokinetika Silpnas arba vidutinio sunkumo audinių ir ląstelių įsiskverbimas T1/2 vidutinės trukmės (2 kartus per dieną)
Gramteigiami organizmai ir kai kurie gramneigiami aerobai Netipinės bakterijos Anaerobai	Antimikrobinis spektras Gramteigiami aerobai „Netipinės“ anaerobinės bakterijos

Ryžiai. vienas.
Makrolidų koncentracija serume.

Čia ir pav. 2, 3: - azitromicinas (Az), - klaritromicinas (Clar).

Ryžiai. 2. Makrolidų koncentracija granulocituose.

Ryžiai. 3.
Makrolidų koncentracija monocituose.

Skirtingai nuo klaritromicino, azitromicino koncentracija kraujyje retai viršydavo vidutines jo MIC vertes, net ir antibiotikams jautrių S.pneumoniae padermių atžvilgiu, todėl buvo padaryta išvada, kad jo klinikinis veiksmingumas sergant pneumokokine infekcija yra nepakankamas. Tačiau dėl didelės naujų makrolidų koncentracijos ląstelėse lemiamo vaidmens įgyvendinant klinikinį poveikį tampa aišku, kad nėra jokios koreliacijos tarp nustatyto S.pneumoniae atsparumo makrolidams in vitro ir jų klinikinio veiksmingumo pasireiškimo. Nepaisant mažos azitromicino koncentracijos kraujyje, nustatytos po įvedimo, patogenų atsparumas jam neišsivysto. Dėl didelės intracelulinės antibiotiko koncentracijos baktericidinio poveikio pacientas visiškai išgydomas kliniškai ir bakteriologiškai, visiškai išnaikinus patogeną (1-3 pav.).

Skirtingai nuo mažo azitromicino ir vidutinio klaritromicino kiekio serume, jų kiekis granulocituose, monocituose, limfocituose ir fibroblastuose yra daug kartų didesnis nei daugelio mikroorganizmų antibiotikų MIC vertės.

Makrolidai prasiskverbia ir koncentruojasi į rūgštines fagocitų organoles, o azitromicino koncentracija yra didžiausia. Didesnis azitromicino kiekis ląstelėse atsiranda dėl jo cheminės struktūros ypatumų – 15 narių žiede kartu su deguonimi ir anglimi yra azoto atomo, kurio nėra 14 ir 16 narių makroliduose (1 pav.). 4). Dėl molekulės modifikacijos azitromicinas elgiasi kaip dvibazis junginys, priešingai nei monobaziniai makrolidai (5 lentelė). Jai būdingas ilgas ląstelių vėlavimas esant didelėms koncentracijoms 7–10 ar daugiau dienų po gydymo pabaigos ir pailgėjęs T1/2 (68 val.). Didesnę intracelulinę azitromicino koncentraciją, palyginti su 14 ir 16 narių makrolidais, lemia stiprus ryšys su rūgštinėmis ląstelių organelėmis. Šiuo atveju ląstelių kinetika imituoja koncentracijos kraujyje padidėjimą ir sumažėjimą prieš kiekvieną kartotinį vartojimą, kaip tai daroma gydant klaritromicinu.

Ryžiai. keturi.
Makrolidų struktūra.

Mažos šiuolaikinių azalidų koncentracijos kraujo serume yra priežastis, dėl kurios baiminamasi nesėkmės gydant bakteriemiją. Tačiau visi makrolidai, ypač azitromicinas, yra didelės koncentracijos infekcijos vietoje, cirkuliuojančiame PMNL, kurie fagocituoja ir išlaisvina organizmą nuo patogeno, kai jis liečiasi su didele baktericidine antibiotiko koncentracija ląstelėje. Didelės azitromicino koncentracijos PMNL užtikrina, kad kelias dienas po gydymo kurso jos bus didelės. Azitromicino aktyvumo infekcijos židinio požiūriu svarbūs duomenys apie jo kaupimosi priklausomybę nuo uždegimo buvimo audiniuose. Uždegiminio židinio intersticinio skysčio lyginamasis tyrimas pagal infekuotų arba nepažeistų pūslių modelį savanoriams parodė, kad azitromicino koncentracija užkrėstoje pūslėje yra žymiai didesnė nei neužkrėstoje (5 pav.). Taip pat įrodyta, kad azitromicino koncentracija plaučių audinyje uždegimo metu yra 5-10 kartų didesnė nei nustatyta sveikos biopsijos metu. plaučių audinys diagnostikos tikslais.

Ryžiai. 5.
Azitromicino AUC vertės 0-24 serume ir lizdinėse plokštelėse su uždegimu ir jo nebuvimu.

Nesant uždegimo - I, su uždegimu - II.

Esant didelei intracelulinei azitromicino koncentracijai uždegiminiuose audiniuose yra svarbus ilgalaikis susilaikymas. klinikinis taškas regėjimą, nes leidžia optimizuoti jo aktyvumą infekcijos židinyje dėl maksimalaus AUC / IPC ir T > IPC.

PMNL, kitos kraujo ląstelės ir audiniai dalyvauja valant bakterijas iš infekcijos židinių ar kraujo. Lizosomos su jose susikaupusiu antibiotiku ir fagosomos su fagocituotomis bakterijomis ląstelėje suformuoja fagolizosomas, kuriose patogenas kontaktuoja su labai didelėmis vaisto koncentracijomis (žr. 2, 3 pav.). Čia azitromicino aktyvumas yra didžiausias ne tik prieš jautrius, bet ir vidutiniškai jautrius patogenus, kuriems antibiotiko MIC yra 32 mg / l. Didelis didžiausias azitromicino kiekis PMNL (> 80 mg/l), monocituose (100 mg/l) ir ilgalaikis jo palaikymas (> 12 dienų) esant 16-32 mg/l lygiui užtikrina greitą ląstelės iš patogenų. Esant tokioms koncentracijoms, galima optimizuoti antibiotikų vartojimo režimus pagal farmakodinaminius kriterijus AUC/MIC ir T > MIC.

Didžiausia intracelulinė klaritromicino koncentracija yra žymiai mažesnė nei nustatyta vartojant azitromiciną, didžiausia jo koncentracija yra 20-25 mg / l, o prieš pakartotinį vartojimą (po 8-12 valandų) sumažėja iki 5 mg / l. Kai šio antibiotiko MIC reikšmės yra iki 4-8 mg/l prieš S.pneumoniae, farmakodinaminiai parametrai gali būti nepalankūs ir lydėti klinikinių nesėkmių.

Atsparumo makrolidams ir azitromicinui farmakodinaminių kriterijų analizė rodo, kad šių antibiotikų koncentracijos PMNL ir kitose ląstelėse klinikinio poveikio įgyvendinimui yra didžiausia reikšmė. Makrolidų gydymo klaidos ir klaidingi apskaičiavimai pastebimi esant mažoms tarpląstelinėms vaistų koncentracijoms, tokioms kaip eritromicinas ir kiti natūralūs makrolidai, o vartojant pirmąjį iš jų dažniausiai išsivysto atsparumas. Palankiausius P/K ir P/D rodiklius apibūdina azitromicinas, kuris geriausiai prasiskverbia į ląstelę, ilgiausiai išlaikomas ląstelėje esant didelėms koncentracijoms, todėl patogenas greitai pašalinamas iš paciento organizmo ir neleidžia vystytis. pasipriešinimo. Tai yra, makrolidų ir azalidų farmakokinetikos audinių ir ląstelių orientacija yra svarbus skirtumas tarp jų ir kitų antibiotikų grupių. Jei beta laktamams pagrindinis parametras, lemiantis jų klinikinį veiksmingumą, yra bakterijų jautrumo jų veikimui laipsnis (išreiškiamas MIC reikšmėmis), tai naujų makrolidų atveju veiksmingumo prognozė yra P/D rodikliai: laikas (T) ir plotas po farmakokinetine kreive (AUC), viršijantis antibiotikų MIC vertes izoliuotiems patogenams (T> MIC ir AUC / MIC). Makrolidų atveju nepakanka vien nustatyti MIC pertekliaus laipsnį, palyginti su patogenu ir palyginti jo vertę su antibiotiko koncentracija kraujyje, kaip yra beta laktamų ir aminoglikozidų atveju. Jiems būtina apskaičiuoti F/D kriterijus, atsižvelgiant į imunokompetentingose ląstelėse nustatytas vaistų koncentracijas pagal standartinius vartojimo režimus, leidžiančius garantuoti klinikinį veiksmingumą arba teigiamą klinikinę ligos dinamiką ir patogeno naikinimą.

Analizuojant literatūrą apie 10 metų azitromicino vartojimo metus ir ankstesnę 40 metų gydymo natūraliais makrolidais patirtį, pranešimų apie su makrolidais susijusią bakteriemiją ir sepsio riziką nebuvo.Atsparumo padidėjimas yra bendras rodiklis. biologinė problema, paveikianti visas antibakterinių vaistų grupes ir visų tipų patogenus, tačiau jis iki šiol nėra artimai palietęs azitromicino, o tai lemia jo cheminės struktūros ypatumai, stiprus ryšys su ląstelių organeliais ir didelės antibiotikas PMNL ir kitose imunokompetentingose ląstelėse. Greitas patogenų naikinimas ir pašalinimas iš uždegimo židinio, didelė azitromicino koncentracija ląstelėse pagal standartinius gydymo režimus neleidžia formuotis ir plisti atsparumui jo veikimui, ką įrodo mažas atsparios S.pneumoniae išskyrimo dažnis, palyginti su atsparumu penicilinams. . Pastebėjimai apie padidėjusį atsparumą makrolidams dažniausiai susiję su senais natūraliais šios grupės antibiotikais, kuriems būdinga maža T1/2 vertė ir greitas išsiskyrimas iš organizmo. Susirūpinimas dėl senų makrolidų veiksmingumo stokos ir komplikacijų, įskaitant bakteriemiją, atsiradimo pavojaus, ilgai vartojant šios grupės antibiotikus, nėra nepagrįstas, o tai riboja indikacijas jų skyrimui vidutinio sunkumo infekcijoms ir trumpiems kursams.

išvadas

1. Šiuolaikiniai pusiau sintetiniai makrolidai (azitromicinas, klaritromicinas, roksitromicinas, registruoti Rusijoje) pasižymi itin plačiu veikimo spektru: veikia prieš daugumą gramteigiamų mikroorganizmų, daug gramneigiamų bakterijų, „netipinių“ intracelulinių patogenų. kvėpavimo takų infekcijų; jų veikimo spektras taip pat apima netipines mikobakterijas, daugelio pavojingų infekcinių ligų (riketsijų, brucelių, borelijų ir kt.) sukėlėjus ir kai kuriuos pirmuonius. Jie pranašesni už natūralius makrolidus ne tik savo spektro platumu ir antibakterinio aktyvumo laipsniu, bet ir baktericidiniu poveikiu daugeliui patogenų.

2. Nauji makrolidai (ypač azitromicinas) turi geresnes farmakokinetines savybes: pailgėja farmakokinetika (azitromicino T1/2, priklausomai nuo dozės, yra 48-60 val.), gebėjimas kauptis ir ilgai išlikti imunokompetentingose ląstelėse 8- 12 dienų po 3–5 dienų geriamojo standartinės dozės kursų pabaigos.

3. Audinių ir ląstelių kinetikos orientacija, ilgalaikis naujų makrolidų veikimas, jų atsiradimo galimybė. efektyvus taikymas trumpi kursai be pavojaus išsivystyti rimtai nepageidaujamos reakcijos sumažinti atsparumo antibiotikams išsivystymo ir plitimo riziką.

4. Pusiau sintetiniai makrolidai pasižymi dideliu atitikimu, geresniu ekonomiškumu (mažesnės lovos dienos kaina, mažesnės išlaidos vaistams ir laboratorinei pagalbai, darbuotojų atlyginimams ir kt.)