Analjezikler veya analjezikler (Yunanca algos - ağrı ve - olmadan), ağrı hissini azaltmak veya ortadan kaldırmak için özel yeteneğe sahip ilaçlardır. Analjezik (analjezik) etki sadece analjeziklerin kendileri tarafından değil, aynı zamanda farklı gruplara ait diğer maddeler tarafından da gösterilebilir. farmakolojik gruplar. Bu nedenle anestezi gününde kullanılan ilaçlar (genel anestezi) analjezik etkiye sahip olabilir ve bazıları uygun konsantrasyon ve dozlarda (örneğin trikloretilen, nitröz oksit) özellikle analjezi için kullanılır.
Lokal anestezikler de esasen analjezik ajanlardır.
Düz kas spazmları ile ilişkili ağrı ile antispazmodik ve antikolinerjik ilaçlar analjezik etkiye sahip olabilir.
Analjezik (analjezik) maddeler altında, kelimenin tam anlamıyla, analjezinin baskın etki olduğu, emici bir etkinin sonucu olarak ortaya çıkan ve terapötik dozlarda bilinç kaybı ve belirgin bir motor bozukluğunun eşlik etmediği anlamına gelir. fonksiyonlar.
Farmakolojik aktivitenin kimyasal yapısına, doğasına ve mekanizmalarına göre, modern analjezikler iki ana gruba ayrılır:

A. Morfin ve ilgili alkaloidler (opiatlar) dahil olmak üzere narkotik analjezikler ve morfin benzeri özelliklere sahip sentetik bileşikler.
B. Sentetik türevler dahil narkotik olmayan analjezikler salisilik asit, pirazolon, anilin ve diğer kimyasal bileşikler.

narkotik analjezikler

Narkotik analjezikler için aşağıdaki ana özellikler karakteristiktir:
1. Özellikle yaralanmalar (cerrahi müdahaleler, yaralar vb.) ve şiddetli ağrı sendromunun eşlik ettiği hastalıklar (malign neoplazmalar, miyokard enfarktüsü vb.) Tıbbın çeşitli alanlarında oldukça etkili ağrı kesiciler olarak kullanılmasını mümkün kılan güçlü analjezik aktivite .) .
2. Bir kişinin merkezi sinir sistemi üzerinde, bu ilaçların uzun süreli kullanım olasılığını sınırlayan, tekrarlanan kullanımda öfori gelişiminde ve zihinsel ve fiziksel bağımlılık sendromlarının (uyuşturucu bağımlılığı) ortaya çıkmasında ifade edilen özel bir etki.
3. Geliştirme hastalık durumu(çekilme sendromu) analjezik bir ilaçtan yoksun bırakıldıklarında gelişmiş bir fiziksel bağımlılık sendromu olan kişilerde.
4. Bunların neden olduğu akut toksik etkilerin (solunum depresyonu, kalp rahatsızlıkları vb.) ve ayrıca spesifik antagonistlerin analjezik etkisinin ortadan kaldırılması (bkz.).
Narkotik analjeziklerin tekrar tekrar kullanımı ile bağımlılık (tolerans) genellikle gelişir,
yani, bir analjezik etki elde etmek için ilacın giderek daha yüksek dozlarına ihtiyaç duyulduğunda, etkinin zayıflaması.
Narkotik analjezikler öksürük refleksini baskılama eğilimindedir ve bazıları öksürük kesici olarak kullanılır.
Tüm narkotik analjezikler, uyuşturucu bağımlılığına neden olma yetenekleri nedeniyle, Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı tarafından onaylanan özel kurallara göre eczanelerde saklanmaya, reçete edilmeye ve dağıtılmaya tabidir.
1. Üretim kaynaklarına ve kimyasal yapıya göre modern narkotik analjezikler 3 gruba ayrılır:
a) doğal alkaloitler - hipnotik haşhaşta (Afyon) bulunan morfin ve kodein;
b) morfin molekülünün kimyasal modifikasyonu ile elde edilen yarı sentetik bileşikler (etil-morfin, vb.);
c) tam olarak elde edilen bileşikler kimyasal sentez(promedol, fentanil, vb.).
Sentetik bileşiklerin çoğu, doğal analjezik - morfinin yapısını basitleştirme ilkesine dayanarak elde edildi. Yapı olarak morfinden farklıdırlar, ancak genellikle moleküllerinin bazı yapısal elemanlarını korurlar (örneğin, promedolde bir fenil-M-metn/piperidin grubunun varlığı, fentanilde bir M-ikameli piperidin, pentazosin içinde bir benzomorfan halkası, vb.) .).

Rusya Federasyonu ve diğer ülkelerde çok daha önce diasetilmorfin (eroin) üretimi ve kullanımı yasaklandı. 1952'de morfin sentezi gerçekleştirildi, ancak ilacı sentetik olarak elde etmedeki zorluklar nedeniyle, hipnotik haşhaş üretiminin kaynağı olmaya devam ediyor.
Morfin ve diğer afyon alkaloidlerinin molekülünün kimyasal modifikasyonu ve tam kimyasal sentez ile, analjezik etkinin gücü ve süresi, antitussif etkinin şiddeti dahil olmak üzere farmakolojik etkinin özelliklerinde farklılık gösteren bir dizi analjezik elde edildi, bağımlılık ve bağımlılığın gelişme hızı ve derecesi, vb.
Farmakolojik antagonistleri olan bileşikler de morfin molekülünün kimyasal modifikasyonu ile elde edilmiştir (bakınız Nalorfin).
Narkotik analjeziklerin nörokimyasal etki mekanizması iyi anlaşılmamıştır. Morfinin asetilkolinin hidrolizi ve sinir uçlarından salınması üzerindeki inhibitör etkisine dair kanıtlar vardır. Morfinin antiserotonin aktivitesine sahip olduğu bulunmuştur. Beyindeki katekolamin ve serojunin içeriğini azaltan reserpin, morfin ve analoglarının analjezik etkisini zayıflatır. Bununla birlikte, morfin ve diğer narkotik analjeziklerin bu etkilerinin, analjezik etkileriyle doğrudan ilişkili olduğuna dair kesin bir kanıt yoktur.
Nörofizyolojik çalışmalar, talamik merkezlerin narkotik analjezikler tarafından inhibisyonunu göstermektedir. ağrı duyarlılığı ve ağrı uyarılarının serebral kortekse iletilmesini bloke etmek. Bu etki, büyük olasılıkla, bu grubun analjeziklerinin etki mekanizmasında önde gelen etkidir. Son yıllarda, opiyatların beyin reseptörleri üzerindeki etkisi hakkında önemli bilgiler elde edilmiştir. Beyinde spesifik "opiat" reseptörlerinin varlığı tespit edilmiştir. Endojen ligandlar, yani bu reseptörlere spesifik olarak bağlanma
mi fizyolojik olarak aktif bileşikler beyinde oluşan nöropeptidlerdir - enkefalinler ve endorfinler.
Opiyatlar, vücudun özelliği olmayan eksojen maddeler olduğundan, bunlarla ilgili enkefalinler ve nöropeptitler, vücudun özelliği olan endojen olduğundan, “opiat” değil, “enkefalin” reseptörlerinden bahsetmek daha doğrudur.
Enkefalinler, beş amino asit kalıntısı içeren pentapeptitlerdir. Sözde metenkefalin (metiyonin-enkefalin) şu yapıya sahiptir: H-tirosil-gliseglisil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfinler biraz daha fazla karmaşık yapı. Bu nedenle, P-endorfin (en aktif endorfinlerden biri) 31 amino asitten oluşur. Enkefalinler ve endorfinler, opiat reseptörlerine bağlanarak analjezik bir etkiye sahiptir ve etkileri spesifik opiat antagonistleri tarafından bloke edilir.
Morfinin bu reseptörlere bağlanması, molekülünün belirli bir bölümünün enkefalin ve endorfin moleküllerinin (tirozin kalıntısı) bir kısmı ile yapısal ve konformasyonel bir benzerliğe sahip olması gerçeğiyle sağlanır. Bu nedenle, eksojen analjezik morfin (yapıda ona yakın olan diğer afyonlar gibi), vücuda verildiğinde, endojen analjezik bileşikleri - enkefalinleri ve endorfinleri bağlamak için tasarlanmış aynı "bağlama bölgeleri" (reseptörler) ile etkileşime girer. Eksojen analjeziklerin etkisinin, enkefalini yok eden enzimlerin - enkefalinazların inaktivasyonu yoluyla endojen analjezik nöropeptidlerin (enkefalinler, vb.) stabilizasyonu ile de ilişkili olması mümkündür.
Çoğu narkotik analjezik, hassas sinir uçları üzerinde belirgin bir etkiye sahip değildir. Bazıları (promedol, estosin), düz kas spazmları ile ilişkili ağrıyı azaltmaya yardımcı olabilecek orta derecede antispazmodik aktiviteye sahiptir.
Bununla birlikte, narkotik analjeziklerin ana etki mekanizması, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileridir.

Narkotik olmayan analjezikler

Narkotik olmayan analjezikler için karakteristik
aşağıdaki ana özellikler şunlardır:
1. Belirli ağrı türlerinde kendini gösteren analjezik aktivite: esas olarak nevraljik, kas, eklem ağrısı, baş ağrısı ve diş ağrısında. Travmaya bağlı şiddetli ağrı, karın ameliyatı, malign neoplazmalar vb. pratikte etkisizdirler.
2. Ateşli koşullarda ortaya çıkan ateş düşürücü etki ve ifade edilen anti-enflamatuar etki değişen dereceler Bu gruptaki çeşitli bileşikler için.
3. Solunum ve öksürük merkezleri üzerinde iç karartıcı bir etkinin olmaması.
4. Kullanımları sırasında öfori ve zihinsel ve fiziksel bağımlılık fenomenlerinin olmaması.
Narkotik olmayan analjeziklerin ana temsilcileri şunlardır:
a) salisil türevleri; asetilsalisilik asit, salisilamidin;

b) pirazolon türevleri - antipirin, amidopirin, analgin;
c) para-aminofenol (veya anilin) ​​türevleri - fenasetin, parasetamol.

Narkotik olmayan analjeziklerin etki mekanizması karmaşıktır. Beynin talamik merkezleri üzerindeki etkileriyle belirli bir rol oynar, bu da ağrı uyarılarının kortekse iletilmesinin engellenmesine yol açar. Bununla birlikte, merkezi etkiye göre, narkotik olmayan analjezikler, bir dizi özellik bakımından narkotik analjeziklerden farklıdır (narkotik olmayan analjezikler, örneğin, merkezi sinir sisteminin eşik altı uyaranları özetleme yeteneğini etkilemez).
Son yıllarda uygulamada bütün çizgiözellikle belirgin anti-inflamatuar aktiviteye sahip yeni ilaçlar; öyle ya da böyle analjezik ve antipiretik etkilere de neden olurlar. Bu ilaçlarda antienflamatuar etkinin baskın olması, steroid hormon bileşiklerinin gücüne yaklaşması ve aynı zamanda steroid yapıya sahip olmaması nedeniyle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar olarak adlandırılmaya başlandı.

Bu grubun ilaçları, bir dizi fenilpropiyonik ve fenilasetik asit türevlerini (ibuprofen, diklofenak sodyum, vb.), bir indal grubu (indometasin, vb.) içeren bileşikleri içerir.
Aynı grup, pirazolon serisinin - butadione'nin hazırlanmasını içerir. Steroid olmayan enflamatuar ilaçların ilk temsilcisi, bu gruptaki birçok ilaçta hala önemli bir yer tutan aspirin (asetilsalisilik asit) idi.

Bir dizi ilacın - pirazolon türevleri (amidopirin, analgin, vb.), Para-aminofenol türevleri (fenasetin, parasetamol) ve ayrıca bazı salisilatların esas olarak analjezik ve antipiretik ilaçlar (baş ağrıları, nevralji için) olarak kullanılması nedeniyle , inflamatuar süreçler, vb.) vb.), bir grup analjezik - ateş düşürücü olarak birleştirilirler.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar en yaygın olarak ankilozan spondilit ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır.
Steroid antiinflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında olumsuzluk steroid ilaçlar daha az neden olma eğilimi yan etkiler ve daha iyi tolere uzun süreli kullanım.
Son yıllarda, romatoid artrit tedavisi için "temel" kullanmaya başladılar - uzun süre aktif ilaçlar: D-penisilamin, kinolin müstahzarları, levamizol ve altın müstahzarları. Bu ilaçların yavaş başlangıçlı etkisi nedeniyle, hızlı etkili nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (asetilsalisilik asit, indometasin, sodyum diklofenak vb.) ile kombinasyon halinde (özellikle tedavinin ilk döneminde) reçete edilirler.
Ancak bazı durumlarda (özellikle ciddi, kritik durumlarda), steroid ilaçlar daha güçlü ve daha hızlı etki sağlayabilir.

Analjezik etki mekanizması, her biri bağımsız bir öneme sahip olabilen birkaç bileşenden oluşur.

Bazı PG'ler (E2 λ ve F2 λ) hassasiyeti artırabilir ağrı reseptörleri fiziksel ve kimyasal uyarıcılara, örneğin bradikinin etkisine, bu da sırayla dokulardan PG salınımını teşvik eder. Böylece, algojenik eylemin karşılıklı olarak güçlendirilmesi vardır. Doğrudan bir anti-bradikinin etkisi ile kombinasyon halinde PG-E2 ve PG-F2 λ sentezini bloke eden NSAID'ler, algojenik etkinin tezahürünü önler.

NSAID'ler, eksüdasyonu bloke ederek ve lizozom membranlarını stabilize ederek ağrı reseptörlerine etki etmese de, kimyasal uyaranlara duyarlı reseptörlerin sayısını dolaylı olarak azaltırlar. Bu grubun etkisine belirli bir önem verilmektedir. ilaçlar talamik ağrı duyarlılığı merkezlerinde (merkezi sinir sisteminde PG-E2, F2 λ'nın yerel blokajı), bu da ağrı uyarılarının kortekse iletilmesinin engellenmesine yol açar. Diklofenakın analjezik aktivitesine göre, indometasin iltihaplı dokularla ilgili olarak narkotik analjeziklerin aktivitesinden daha düşük değildir, bunun aksine NSAID'ler merkezi sinir sisteminin eşik altı tahrişleri özetleme yeteneğini etkilemez.

NSAID'lerin analjezik etkisi, büyük ölçüde, kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde ve ayrıca baş ağrısı veya diş ağrısında lokalize olan hafif ve orta şiddette ağrıda kendini gösterir. Travma, cerrahi, tümörler ile ilişkili şiddetli iç organ ağrısı ile, çoğu NSAID çok etkili değildir ve narkotik analjeziklere göre daha düşük güçtedir. Bir dizi kontrollü çalışma, kolik ve postoperatif ağrıda diklofenak, keterolak, ketoprofen, metamizolün oldukça yüksek analjezik aktivitesini göstermiştir. NSAID'lerin hastalarda oluşan renal kolikteki etkinliği ürolitiyazis, büyük ölçüde şunlarla ilişkilidir: böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, böbrek kan akışında ve idrar oluşumunda azalma. Bu, obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki renal pelvis ve üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar.

Yeni hipoteze göre, iyileştirici etki NSAID'ler, analjezik etkiye sahip (endorfinler gibi) endojen düzenleyici peptitlerin üretimi üzerindeki uyarıcı etkileriyle kısmen açıklanabilir ve inflamasyonun şiddetini azaltır.

NSAİİ'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezini deprese etmemeleri, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmamaları ve kolik için spazmodik etkisinin olmaması da önemlidir.

Prostaglandin sentezinin baskılanma derecesi ile ilgili olarak selektif analjezik aktivitenin karşılaştırılması, güçlü analjezik özelliklere sahip bazı NSAID'lerin prostaglandin sentezinin zayıf inhibitörleri olduğunu ve bunun tersini, prostaglandin sentezini aktif olarak inhibe edebilen diğer NSAID'lerin zayıf analjezik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, NSAID'lerin analjezik ve anti-inflamatuar aktivitesi arasında bir ayrışma vardır. Bu fenomen, bazı NSAID'lerin analjezik etkisinin sadece merkezi ve periferik prostaglandinlerin baskılanmasıyla değil, aynı zamanda algıda anahtar rol oynayan diğer nöroaktif maddelerin sentezi ve aktivitesi üzerindeki etkisiyle de açıklanmaktadır. CNS'de ağrı stimülasyonu.

En iyi çalışılan merkezi analjezik etki Aşağıdakilerden kaynaklanan ketoprofen:

Olağanüstü yağ çözünürlüğü nedeniyle kan-beyin bariyerine (BBB) ​​hızla nüfuz etme yeteneği;

Arka kolonlardaki nöronların depolarizasyonunu engelleyerek omuriliğin arka kolonları seviyesinde merkezi bir etki gösterme yeteneği;

İyon kanallarının depolarizasyonunu baskılayarak NMDA reseptörlerini seçici olarak bloke etme, böylece ağrı iletimi üzerinde doğrudan ve hızlı bir etkiye sahip olma yeteneği. Bu mekanizma, ketoprofenin, merkezi sinir sisteminde NMDA reseptörlerinin bir antagonisti olan kinurenik asit oluşumunu doğrudan etkileyen hepatik enzim triptofan-2,3-dioksijenazın aktivitesini uyarma yeteneğinden kaynaklanmaktadır;

Etki alanlarında rekabetçi ikame yoluyla konfigürasyonunu değiştirerek heterotrimerik G-proteini üzerinde hareket etme yeteneği. Postsinaptik nöronal membranda bulunan G-proteini, afferent ağrı sinyallerinin membrandan geçişini kolaylaştıran nörokininler (NK1, NK2, NK3) ve glutamat reseptörleri gibi çeşitli reseptörlere bağlanır;

P maddesinin üretimini azaltmak için serotonin gibi belirli nörotransmitterlerin seviyelerini kontrol etme yeteneği (G-proteini ve serotonin öncüsü 5-hidroksitriptamin üzerindeki etkiler yoluyla).

NSAİİ'leri analjezik etkinin şiddetine göre sıralamaya yönelik girişimler, birçok ilacın etkilerinin doza bağımlı olması ve olası değerlendirme için hala tek bir standart olmaması nedeniyle uzun süredir gerçekleştirilmektedir. çeşitli klinik koşullarda etkinlikleri, bu soru son derece zor olmaya devam etmektedir. Bunu çözmenin olası yollarından biri, bireysel ilaçlar için birbiriyle dolaylı olarak ilişkili çeşitli yayınların verilerini özetlemektir. Bu çalışmanın sonucunda, klinikte en sık kullanılan NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı bir özelliği türetilmiştir: ketorolak 30 mg > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASA 650 mg= parasetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproksen 250 mg = etodolak 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenamik asit 500 mg) > nabumeton 1000 mg.

Yukarıdaki verilere dayanarak, propiyonik asit türevlerinin (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen) daha yüksek bir analjezik aktivitesi kaydedilebilir. En güçlü analjezik etki ketorolak tarafından gösterilir (kas içine uygulanan 30 mg ketorolak, 12 mg morfine eşdeğerdir).

Tıbbi terimler: onkolojik hastalıklar, nöroleptanaljezi, gut, siyatik, miyozit, romatizma, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, hepatik ve renal kolik, keratit, iritis, katarakt, romatoid artrit, osteoartrit, tromboflebit.

Ağrı duyumları yıkıcı zararlı uyaranlarla ortaya çıkar ve tehlike sinyalleridir ve travmatik şok durumunda ölüm nedeni olabilirler. Ağrının şiddetini ortadan kaldırmak veya azaltmak, fiziksel ve akıl sağlığı sabırlı olun ve yaşam kalitelerini artırın.

İnsan vücudunda ağrı merkezi yoktur, ancak ağrı dürtülerini algılayan, ileten ve ağrıya tepki oluşturan bir sistem vardır - nosiseptif (lat. Öyleyse- zarar verici), yani acı verici.

Ağrı duyuları özel reseptörler - nosiseptörler tarafından algılanır. Doku hasarı sırasında oluşan ve nosiseptörleri tahriş eden endojen maddeler vardır. Bunlar bradikinin, histamin, serotonin, prostaglandinler ve P maddesini (11 amino asitten oluşan bir polipeptit) içerir.

Ağrı türleri

Yüzeysel epikritik ağrı, kısa süreli ve akut (cildin nosiseptörlerinin, mukoza zarlarının tahriş olması durumunda ortaya çıkar).

Derin ağrı, farklı bir süre ve diğer bölgelere yayılma kabiliyetine sahiptir (kaslarda, eklemlerde, jambonlarda bulunan nosiseptörlerin tahriş olması durumunda ortaya çıkar).

Ağrı reseptörlerinin uyarılması sırasında viseral ağrı oluşur. iç organlar- periton, plevra, vasküler endotel, meninksler.

Antinosiseptif sistem, ağrı algısını, ağrı dürtüsünün iletimini ve reaksiyon oluşumunu bozar. Bu sistemin bileşimi, hipofiz bezinde, hipotalamusta üretilen ve kan dolaşımına giren endorfinleri içerir. atılımları stres altında, hamilelik sırasında, doğum sırasında, dianitrojen oksit, halotan, etanolün etkisi altında artar ve daha yüksek sinir sisteminin durumuna (olumlu duygular) bağlıdır.

Nosiseptif sistemin yetersizliği durumunda (aşırı belirgin ve uzun süreli hasar etkisi ile), analjezikler yardımıyla ağrı bastırılır.

Analjezikler (Yunancadan. Algolar- ağrı hap- olumsuzlama) ilaçlar, emici eylem sırasında ağrı duyarlılığını seçici olarak bastırır. Bilincin yanı sıra diğer duyarlılık biçimleri korunur.

Analjeziklerin sınıflandırılması

1. Narkotik analjezikler (opioidler): afyon alkaloidleri- morfin, kodein, omnopon

Sentetik morfin ikameleri: etilmorfin hidroklorür, promedol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (pyritra-med), estosin, pentazosin, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfin, tilidin (valoron)

2. Narkotik olmayan analjezikler:

salisilatlar- asetilsalisilik asit, aselisin (aspirin), sodyum salisilat

Pirazolon ve indolik asit türevleri: indometasin (metinodol), butadion, analgin (metamizol-sodyum) para-aminofenol türevleri: parasetamol (panadol, lecadol) alkanoik asitlerin türevleri: ibuprofen, diklofenak sodyum (Voltaren, Ortofen), naproksen (Naproxia) - mefenamik asit, sodyum mefenaminat, piroksikam, meloksikam (Movalis) Kombine ilaçlar: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

narkotik analjezikler

narkotik analjezikler- bunlar, emici bir etkiyle, ağrı duyarlılığını seçici olarak bastıran ve öfori, bağımlılık ve zihinsel ve fiziksel bağımlılığa (ilaç bağımlılığı) neden olan ilaçlardır.

Narkotik analjeziklerin ve bunların antagonistlerinin farmakolojik etkileri, merkezi sinir sistemi ve periferik dokularda bulunan opioid reseptörleri ile etkileşimden kaynaklanır, bunun sonucunda ağrı uyarılarının internöronal iletimi süreci engellenir.

Analjezik etkinin gücüne göre, narkotik analjezikler şu sırayla düzenlenebilir: fentanil, sufentanil, buprenorfin, metadon, morfin, omnopon, promedol, pentazosin, kodein, tramadol.

Farmakolojik etkiler:

- Merkez: analjezi; solunum depresyonu (derece oshoidiv dozuna bağlıdır); öksürük refleksinin inhibisyonu (bu etki, ağrı veya kanamanın eşlik ettiği öksürük için kullanılır - yaralanmalar, kaburga kırıkları, apseler vb.); yatıştırıcı etki; hipnotik etki; öfori - hoş olmayan duyguların kaybolması, korku ve gerginlik hissi; tetik bölgedeki dopamin reseptörlerinin aktivasyonunun bir sonucu olarak bulantı ve kusma (ilk opioid enjeksiyonuna yanıt olarak hastaların %20-40'ında görülür), spinal reflekslerde artış (diz vb.); miyozis (öğrencilerin daralması) - okülomotor merkezin çekirdeğinin tonundaki bir artıştan dolayı;

- Çevresel: sfinkterlerin spastik kasılmalarının ortaya çıkmasıyla ilişkili kabızlık etkisi, peristaltizm kısıtlaması; vagus siniri çekirdeğinin artan tonuna bağlı bradikardi ve arteriyel hipotansiyon, düz kas tonusunun artması Mesane ve üretral sfinkter (böbrek yetmezliği oluşabilir) kolik veİstenmeyen idrar retansiyonu ameliyat sonrası dönem); hipotermi (hastanın bu şekilde ısıtılması ve genellikle vücudun yataktaki pozisyonunu değiştirmesi gerekir).

morfin hidroklorür- 1806'da V.A. tarafından izole edilen afyonun ana alkaloidi Serturner ve adını Yunan uyku tanrısı Morpheus'tan almıştır (afyon, uyuyan haşhaşın başlarından çıkan kurutulmuş meyve suyudur, daha fazlasını içerir. 20 alkaloidler). Morfin, narkotik analjezikler grubunun ana ilacıdır. Güçlü bir analjezik etki, belirgin öfori ve tekrarlanan enjeksiyonlarla ilaç bağımlılığı (morfinizm) hızla ortaya çıkar. Karakteristik, solunum merkezinin depresyonudur. İlacın düşük dozlarda alınması solunum hareketlerinin derinliğinde yavaşlama ve artışa neden olurken, yüksek dozlarda ise solunum derinliğinin daha da yavaşlamasına ve azalmasına katkıda bulunur. Toksik dozlarda kullanılması solunum durmasına neden olur.

Morfin hem oral hem de subkutan olarak uygulandığında hızla emilir. Etki, deri altı uygulamadan 10-15 dakika sonra ve alımdan 20-30 dakika sonra ortaya çıkar ve 3-5 saat sürer. GBB ve plasentaya iyi nüfuz eder. Metabolizma karaciğerde oluşur ve idrarla atılır.

Kullanım endikasyonları: miyokard enfarktüsü için anestezik olarak, ameliyat öncesi ve sonrası dönemde, yaralanmalar için, onkolojik hastalıklar. Deri altından ve ayrıca toz veya damla şeklinde atayın. 2 yaşın altındaki çocuklar reçete edilmez.

Kodein öksürük merkezini daha az baskıladığı için öksürük kesici veya kuru öksürük olarak kullanılır.

etilmorfin hidroklorür(dionin) - analjezik ve antitussif etkinin gücünde kodeini aşar. Konjonktival keseye verildiğinde kan ve lenf dolaşımını iyileştirir, metabolik süreçleri normalleştirir, göz dokusu hastalığı durumunda ağrıyı gidermeye ve eksüdaları ve sızıntıları gidermeye yardımcı olur.

Bronşit, bronkopnömoni, plörezi ve ayrıca keratit, iritis, iridosiklit, travmatik kataraktın neden olduğu öksürük ve ağrı sendromu için kullanılır.

Omnopon, %48-50 morfin dahil olmak üzere afyon alkaloidlerinin bir karışımını içerir ve 32-35% diğer alkaloidler. İlaç, analjezik etkide morfinden daha düşüktür ve antispazmodik bir etki verir (papaverin içerir).

Morfin gibi durumlarda kullanılır ancak omnopon spastik ağrılarda daha etkilidir. Deri altına girin.

Promedol- Sentetik analjezik. Analjezik etki açısından morfinden 2-4 kat daha düşüktür. Etki süresi 3-4 saattir, morfinden daha az olasıdır, bulantı ve kusmaya neden olur ve daha az oranda solunum merkezini deprese eder. İdrar yolu ve bronşların düz kaslarının tonunu azaltır, bağırsakların ve safra yollarının tonunu arttırır. Myometriumun ritmik kasılmalarını arttırır.

Kullanım endikasyonları: ameliyat öncesi ve sonrası dönemde yaralanmalar için anestezik olarak. Mide ülseri olan hastalara reçete edilir ve on iki parmak bağırsağı, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, bağırsak, karaciğer ve renal kolik ve diğer spastik durumlar. Obstetrikte doğumu uyuşturmak için kullanılır. Deri altından, kas içinden ve içeriden atayın.

fentanil- 100-400 kat daha fazla analjezik etkisi olan sentetik bir ilaç. İntravenöz uygulamadan sonra, maksimum etki, 15-30 dakika süren 1-3 dakika sonra gözlenir. Fentanil, belirgin (solunum durmasına kadar), ancak solunum merkezinin kısa süreli depresyonuna neden olur. İskelet kaslarının tonunu arttırır. Bradikardi sıklıkla oluşur.

Kullanım endikasyonları: nöroleptikler (talamonal veya inovar) ile kombinasyon halinde nöroleptanaljezi için. İlaç rahatlatmak için kullanılabilir akut ağrı miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, renal ve hepatik kolik ile. Son zamanlarda, kronik ağrı sendromu için transdermal fentanil sistemi kullanılmıştır (72 saat geçerlidir).

Pentazosin hidroklorür- Daha az zihinsel bağımlılığa yol açar, tansiyonu yükseltir.

butorfanol(moradol) tarafından farmakolojik özellikler pentazosine yakın. Ameliyat sonrası dönemde şiddetli ağrı için, kanser hastaları için reçete edilir. renal kolik, yaralanmalar. 2-4 mg %0.2'lik bir solüsyonda kas içine veya 1-2 mg %0.2'lik bir solüsyonda intravenöz olarak girin.

tramadol- merkezi eylemin güçlü bir analjezik. İki etki mekanizması vardır: ağrı hissinin zayıflamasına neden olan opioid reseptörlerine bağlanır ve ayrıca noradrenalinin geri alımını bastırır, bunun sonucunda ağrı dürtülerinin vücuda iletilmesi sağlanır. omurilik. Tramadol solunumu baskılamaz ve disfonksiyona neden olmaz. kardiyovasküler sistemin. Eylem hızla başlar ve birkaç saat sürer.

Kullanım endikasyonları: güçlü ağrıçeşitli kökenlerden (travma nedeniyle), tanı ve tedavi prosedürlerinden sonra ağrı.

Narkotik analjezikler kullanırken yan etkiler ve bunları ortadan kaldırmak için önlemler:

Solunum depresyonu ve ayrıca fetüste solunum merkezinin depresyonu (göbek damarında - naloksonda)

Bulantı, kusma (antiemetikler - metoklopramid)

Artmış düz kas tonusu (atropin ile uygulanır)

Deride hiperemi ve kaşıntı (antihistaminikler)

Bradikardi

Kabızlık (müshil - sinameki yaprakları)

Hata payı;

Zihinsel ve fiziksel bağımlılık.

Narkotik analjeziklerle akut zehirlenmede merkezi sinir sisteminin işlevi bastırılır, bilinç kaybı, solunumun durmasına kadar yavaşlaması, azalması ile karakterize edilir. tansiyon ve vücut ısısı. Cilt soluk ve soğuktur, mukoza zarları siyanotiktir. Karakteristik özellikler, Cheyne-Stokes tipinin patolojik solunumu, tendon refleksinin korunması ve belirgin miyozistir.

Akut zehirlenmesi olan hastaların narkotik analjeziklerle tedavisi:

Uygulama yolundan bağımsız olarak, %0.05-0.1 potasyum permanganat çözeltisi ile gastrik lavaj;

20-30 g aktif karbon alımı

Tuzlu yıkama;

intravenöz ve Intramüsküler enjeksiyon nalokson antagonisti (narcan). İlaç hızlı etki eder (1 dakika), ancak uzun sürmez (2-4 saat). İçin uzun etkili nalmefen damardan uygulanmalıdır (10 saat geçerlidir);

Suni solunum gerekli olabilir;

Hastayı ısıtın.

İlk 6-12 saat içinde ölüm olmazsa, ilacın çoğu inaktive edildiğinden prognoz olumludur.

Narkotik analjeziklerin uzun süreli kullanımı ile, tolerans, zihinsel ve fiziksel bağımlılık ve ayrıca yoksunluk semptomları ile karakterize edilen opioid tipi ilaç bağımlılığı gelişir. Tolerans, ilacın terapötik dozlarda verilmesiyle 2-3 hafta sonra (bazen daha erken) ortaya çıkar.

Opioid analjeziklerin kullanımı kesildikten birkaç gün sonra öfori ve solunum depresyonuna tolerans azalır. Zihinsel bağımlılık - narkotik analjezikler kullanıldığında ortaya çıkan ve kontrolsüz ilaç kullanımının temel nedeni olan öfori, özellikle ergenlerde hızlı bir şekilde ortaya çıkar. Fiziksel bağımlılık yoksunluk sendromu (çekilme sendromu) ile ilişkilidir: gözyaşı, hipertermi, kan basıncında ani değişiklikler, kas ve eklem ağrısı, mide bulantısı, ishal, uykusuzluk, halüsinasyonlar.

Opioidlerin sürekli kullanımı, zihinsel ve fiziksel performansın düştüğü, bitkinlik, susuzluk, kabızlığın meydana geldiği, saçların döküldüğü vb. Kronik zehirlenmeye yol açar.

Opioidlere ilaç bağımlılığının tedavisi karmaşıktır. Bunlar, detoksifikasyon yöntemleri, opioid antagonistinin - naltrekson, semptomatik ilaçların tanıtılması ve bağımlının tanıdık ortamla temas etmesini önlemek için önlemlerin uygulanmasıdır. Bununla birlikte, vakaların küçük bir yüzdesinde radikal bir iyileşme sağlanır. Çoğu hasta nüks eder, bu nedenle önleyici tedbirler önemlidir.

Farmakogüvenlik:

- Narkotik analjeziklerin A listesinin zehirli ilaçları olduğu, özel formlarda reçete edilmeleri gerektiği, nicel muhasebeye tabi oldukları unutulmamalıdır. Ekstrakt ve depolama düzenlenir;

- Kötüye kullanım, kötüye kullanım - cezai sorumluluk;

- Morfin, klorpromazin ile bir şırıngada uyumlu değildir;

- Promedol, antihistaminikler, tübokürarin, trazikor ile uyumlu değildir;

- Tramadolün enjekte edilebilir formu diazepam, flunitrozenam, nitrogliserin çözeltileri ile uyumlu değildir;

- Pentazosin ile barbitüratları aynı şırıngaya enjekte etmeyin;

- Afyon müstahzarları bağırsak hareketliliğini engeller ve ağızdan verilen diğer ilaçların emilimini geciktirebilir;

- Kompleks müstahzarların bileşimindeki kodein, pratik olarak bağımlılığa ve bağımlılığa neden olmaz.

narkotik analjezikler

Narkotik olmayan analjezikler

Narkotik olmayan analjezikler (analjezikler-antipiretikler), inflamatuar süreçler sırasında ağrıyı ortadan kaldıran ve ateş düşürücü ve iltihap önleyici etkiler veren ilaçlardır.

Enflamasyon, vücudun çeşitli (zarar verici) faktörlerin (enfeksiyonlara neden olan ajanlar, alerjik, fiziksel ve kimyasal faktörler) etkisine karşı evrensel bir reaksiyonudur.

Doldurma işlemi biyolojik olarak salgı yapan çeşitli hücresel elementleri (labrositler, endotel hücreleri, trombositler, monositler, makrofajlar) içerir. aktif maddeler: prostaglandinler, tromboksan AZ, prostasiklin - inflamatuar aracılar. Siklookeigenaz (COX) enzimleri de inflamatuar mediatörlerin üretimine katkıda bulunur.

Narkotik olmayan analjezikler COX'i bloke eder ve prostaglandinlerin oluşumunu engelleyerek anti-inflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere neden olur.

Anti-inflamatuar etki, inflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazlarının sınırlı olduğu. Etki birkaç gün içinde elde edilir.

analjezik etki birkaç saat sonra görüldü. İlaçlar, inflamatuar süreçlerde esas olarak ağrıyı etkiler.

ateş düşürücü etki birkaç saat sonra hiperpireksi ile kendini gösterir. Aynı zamanda periferik damarların genişlemesi nedeniyle ısı transferi artar ve terleme artar. Vücut ısısının 38 "C'ye düşürülmesi tavsiye edilmez, çünkü subfebril sıcaklık- bu vücudun koruyucu bir reaksiyonudur (fagositlerin aktivitesi ve interferon üretimi artışı, vb.).

salisilatlar

Asetilsalisilik asit(aspirin) - narkotik olmayan analjeziklerin ilk temsilcisi. İlaç 1889'dan beri kullanılmaktadır. Tabletlerde mevcuttur, sitramon, sedalgin, kofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin, vb. Gibi kombine preparatların bir parçasıdır.

Kullanım endikasyonları: analjezik ve ateş düşürücü olarak (ateş, migren, nevralji için) ve iltihap önleyici madde olarak (romatizma, romatoid artrit için); ilacın antiagregan bir etkisi vardır, miyokard enfarktüsü, bozuklukları olan hastalarda trombotik komplikasyonların önlenmesi için reçete edilir. serebral dolaşım ve diğer kardiyovasküler hastalıklar.

Yan etki mide mukozasında tahriş, mide ağrısı, mide ekşimesi, ülserojenik etki (mide ülseri oluşumu), Reye sendromu.

Çözünür aspirin formu - aselisin.

Postoperatif dönemde, romatizmal ağrı, onkolojik hastalıklarda anestezik olarak intramüsküler ve intravenöz olarak uygulanır.

sodyum salisilat analjezik ve ateş düşürücü olarak, bazen intravenöz olarak uygulanan akut romatizma ve romatoid endokarditli hastalar için yemeklerden sonra ağızdan reçete edilir.

Pirazolon ve indoloktik asit türevleri

analgin(metamizol-sodyum) - belirgin bir analjezik, antienflamatuar ve antipiretik etkiye sahiptir.

Kullanım endikasyonları:çeşitli kökenlerden ağrı ile (baş ağrısı, diş ağrısı, travma ağrısı, nevralji, radikülit, miyozit, ateş, romatizma). Yetişkinler için bir yemekten sonra içeri atayın ve ayrıca kas içinden ve damardan da uygulanır.

Yan etkiödem, kan basıncının artması, hematopoez üzerinde toksik etkiler (kan sayımı değişiklikleri).

butadion(saç kurutma makinesi ve alın ve bölgeler) - analjezik, ateş düşürücü ve iltihap önleyici etkiye sahiptir. Bütadionun anti-inflamatuar etkisi salisilatlardan daha belirgindir.

Çeşitli etiyolojilerin artriti, akut gut için atayın. Yemek sırasında veya sonrasında ağızdan uygulanır. Tedavi seyrinin süresi 2 ila 5 haftadır. Yüzeysel damarların tromboflebiti ile butadion merhem kullanılır, ancak Büyük bir sayı yan etkileri zamanımızda butadion kullanımı sınırlıdır.

indometasin(metindol) - belirgin bir analjezik, antienflamatuar ve antipiretik etkiye sahiptir. Hastalara atama romatizmal eklem iltihabı, osteoartrit, gut, tromboflebit. İçeriye uygulanır ve indometasin merhemi akut ve kronik poliartrit, siyatik ile ovulur.

Para-aminofenol türevleri

parasetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - kimyasal yapısına göre fenasetin metabolitidir ve aynı etkileri verir ancak fenasetin ile karşılaştırıldığında daha az toksiktir. Ateş düşürücü ve analjezik olarak kullanılır. Yurtdışında parasetamol çeşitli şekillerde üretilmektedir. dozaj biçimleri: tabletler, kapsüller, karışımlar, şuruplar, efervesan tozlar ve ayrıca coldrex, solpadein, pa on dol-extra gibi kombine preparatların bileşiminde.

Alkanoik asitlerin türevleri

diklofenak sodyum (ortofen, voltaren) aktif bir anti-inflamatuar ajandır. Belirgin bir analjezik etkiye sahiptir ve ayrıca antipiretik aktiviteye sahiptir. İlaç iyi emilir sindirim kanalı, neredeyse tamamen plazma proteinlerine bağlanır. Metabolit olarak idrar ve safra ile atılır. Diklofenak sodyumun toksisitesi düşüktür, ilaç, önemli bir terapötik etki genişliği ile karakterize edilir.

Kullanım endikasyonları: romatizma, romatoid artrit, artroz, spondilartroz ve diğer inflamatuar ve Dejeneratif hastalıklar eklemler, ameliyat sonrası ve travma sonrası ödem, nevralji, nevrit, ağrı sendromuÇeşitli akut enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları olan kişilerin tedavisinde yardımcı olarak çeşitli kökenlerin.

ibuprofen(Brufen) - prostaglandin sentezinin blokajı nedeniyle belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Artritli hastalarda ağrı ve şişlik şiddetini azaltır, içlerindeki hareket açıklığını arttırır.

Kullanım endikasyonları: romatoid artrit, osteoartrit, gut, iltihaplı hastalıklar kas-iskelet sistemi, ağrı sendromu.

naproksen(naproxia) - diklofenak sodyuma karşı anti-enflamatuar etkisinden daha düşük olan, ancak analjezik etkisini aşan bir ilaç. Daha uzun bir etkiye sahiptir, bu nedenle naproksen günde 2 kez reçete edilir.

Kimyasal yapının hazırlıkları

ketorolak(ketanov), diğer narkotik olmayan analjeziklerin aktivitesinden önemli ölçüde üstün olan belirgin bir analjezik aktiviteye sahiptir. Daha az belirgin olan, ateş düşürücü ve iltihap önleyici etkilerdir. İlaç COX-1 ve COX-2'yi (siklooksijenaz) bloke eder ve böylece prostaglandinlerin oluşumunu engeller. İçeride yaralanma, diş ağrısı, kas ağrısı, nevralji, siyatik, çıkık olan yetişkinleri ve 16 yaşından büyük çocukları atayın. Ameliyat sonrası ağrı için intramüsküler olarak uygulanır ve travma sonrası dönemler, yaralanmalar, kırıklar, çıkıklar.

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, mide ağrısı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, baş ağrısı, uyuşukluk, uykusuzluk, artan kan basıncı, çarpıntı, alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar: hamilelik ve emzirme dönemi, çocukluk 16 yaşına kadar. olan hastalarda dikkatli kullanın. bronşiyal astım, karaciğer fonksiyon bozukluğu, kalp yetmezliği.

Mefenamik asit- mediatörlerin (serotonin, histamin) doku depolarından oluşumunu engeller ve iltihabı ortadan kaldırır, prostaglandinlerin biyosentezini engeller, vb. İlaç, zararlı etkilere karşı hücre direncini arttırır, kaslarda ve eklemlerde akut ve kronik diş ağrısını ve ağrıyı iyi bir şekilde ortadan kaldırır; antipiretik etki gösterir. Diğer iltihap önleyici ilaçların aksine neredeyse ülserojenik etki göstermez.

sodyum mefenaminat- eylemde mefenamik aside benzer. Topikal olarak uygulandığında yara ve ülserlerin iyileşmesini hızlandırır.

Kullanım endikasyonları:ülseratif stomatit, periodontal hastalık, diş ağrısı, siyatik.

piroksikam- analjezik ve antipiretik etkileri olan anti-inflamatuar ajan. Enflamasyonun tüm semptomlarının gelişimini engeller. Sindirim sisteminden iyi emilir, kan plazma proteinlerine bağlanır ve uzun süre etki eder. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları: osteoartrit, spondilartroz, romatoid artrit, siyatik, gut.

meloksikam(Movalis) - inflamasyonun odağında oluşan bir enzim olan COX-2'yi ve ayrıca COX-1'i seçici olarak bloke eder. İlaç belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve ayrıca lokalizasyondan bağımsız olarak lokal ve sistemik inflamasyon semptomlarını ortadan kaldırır.

Kullanım endikasyonları: romatoid artrit, osteoartrit, şiddetli ağrı sendromu olan artrozlu hastaların semptomatik tedavisi için.

Son yıllarda, meloksikamdan daha fazla seçici etkiye sahip ilaçlar oluşturulmuştur. Bu nedenle, ilaç selekoksib (Celebrex), COX-2'yi bloke etmede COX-1'den yüzlerce kat daha aktiftir. benzer ilaç- rofecoxib (Viox) - seçici olarak COX-2'yi bloke eder.

Narkotik olmayan analjeziklerin yan etkileri

Sindirim sisteminin mukoza zarının tahrişi, ülserojenik etki (özellikle asetilsalisilik asit, indometasin, butadion kullanırken)

Ödem, sıvı ve elektrolit tutulması. İlacın alınmasından 4-5 gün sonra ortaya çıkar (özellikle butadione ve indometasin)

Reye sendromu (hepatojenik ensefalopi) kusma, bilinç kaybı, koma ile kendini gösterir. Asetilsalisilik asitin influenza ve akut solunum yolu enfeksiyonlarında kullanımına bağlı olarak çocuklarda ve ergenlerde ortaya çıkabilir;

Teratojenik etki (gebeliğin ilk üç ayında asetilsalisilik asit ve indometasin reçete edilmemelidir)

Lökopeni, agranülositoz (özellikle pirazolon türevlerinde)

Retinopati ve keratopati (retinada indometasin birikmesi nedeniyle)

alerjik reaksiyonlar;

Parasetamolde hepato- ve nefrotoksisite (özellikle yüksek dozlarda uzun süreli kullanımda);

halüsinasyonlar (indometasin). olan hastalarda dikkatli kullanın. zihinsel bozukluklar, epilepsi ve parkinsonizm.

Farmakogüvenlik:

- Güçlü maddeler olan ilaçların kontrolsüz kullanımının vücuda zararlı olduğunun hastaya anlatılması gerekir;

- İlaçların mukoza zarlarına zarar vermesini önlemek için hastaya ilaçları doğru bir şekilde (yemek, süt veya bir bardak su ile) alması ve mide ülseri belirtilerini (midede sindirilmemesi, kusma) tanıması öğretilmelidir. "kahve telvesi", katranlı tabureler);

- Agranülositoz gelişimini önlemek için, kan testinin izlenmesi, agranülositoz semptomları (soğuk hissetme, ateş, boğaz ağrısı, halsizlik) durumunda doktora bilgi verilmesi gerektiği konusunda hastayı uyarmak gerekir.

- Nefrotoksisiteyi (hematüri, oligüri, kristalüri) önlemek için idrar çıkış miktarının kontrol edilmesi, herhangi bir semptom görüldüğünde doktora haber verilmesinin önemi konusunda hastayı uyarmak gerekir.

- Hastaya indometasin aldıktan sonra uyuşukluk olması durumunda araba kullanmaması ve tehlikeli ekipmanlarla çalışmaması gerektiğini hatırlatın;

- Narkotik olmayan analjezikler, sülfa ilaçları, antidepresanlar, antikoagülanlar ile uyumlu değildir;

- Salisilatlar, diğer paranotik olmayan analjezikler (artan ülserojenik etki) ve antikoagülanlar (artan kanama riski) ile birlikte reçete edilmemelidir.

Ağrı sendromu ciddi bir sorundur ve bir kişiyi kelimenin tam anlamıyla Gündelik Yaşam. Böyle bir halsizlikle çalışma kapasitesi azalır, günlük aktiviteleri incelemek ve gerçekleştirmek zordur. Bu sorunun çözümüne yardımcı olmak için özel ilaçlar olabilir - analjezikler. Bu yazıda size hangi özelliklere sahip olduklarını anlatacağız, hareketlerinin mekanizmasını göz önünde bulunduracağız ve ayrıca bunlarla nasıl hızlı bir şekilde başa çıkabileceğiniz konusunda birkaç ipucu vereceğiz. acı verici hisler.

Analjeziklerin etkisi

Ağrı kesici ilaçlara analjezik denir. Belirli vücut dokuları üzerinde seçici olarak hareket ederler. Eylemleriyle, kural olarak, sadece ağrıyı ortadan kaldırmakla kalmaz, aynı zamanda ateş düşürücü olarak da hareket ederler. Ancak bu tür ilaçların ağrı sendromunun nedenini ortadan kaldırmadığı, yalnızca hastanın hislerini kolaylaştırdığı anlaşılmalıdır.

Bununla birlikte, vücudun herhangi bir yaralanmanın etkilerinin üstesinden gelmesine neyin yardımcı olabileceğini anlamak önemlidir. inflamasyon veya hastalık. Aşağıdaki çeşitli analjeziklerin etki mekanizmasını düşünün.

Analjeziklerin etki mekanizması

Bu gruptaki ilaçların etkisi, beyin üzerindeki etki mekanizması ve hasarın odağında farklılık gösterir. En güçlü ilaçlar, vücuttaki opioid reseptörlerine etki eden ilaçlardır. gergin sistem ve impulsların beyne iletildiği seviyede ağrının bastırılması. Bu maddeler narkotik ilaçlar olarak sınıflandırılır. Sadece doktor reçetesi ile alınabilirler. Bunları satın almak için özel bir reçeteye ihtiyacınız var, çünkü çoğu zaman bu analjezik kategorisi bağımlılık yapabilir. Analjeziklerin etki mekanizması bu tür oldukça basit. Beyne kan yoluyla girerek ağrı hissini engellerler.

Diğer ağrı kesici türleri yaygın olarak kullanılmaktadır - sözde basit analjezikler, genellikle ağrı kesici olarak kullanılır. baş ağrısı için ağrı kesiciler. Bu ilaçlar reçetesiz hastalara verilmektedir. Doğrudan sinir sistemine zarar veren bölgede hareket ederler. Böylece, ilaçlar, meydana geldiği yerde ağrıyı ortadan kaldırır. Ayrıca bu ilaçlar yukarıda anlatılan opiyatların aksine herhangi bir bağımlılığa neden olmazlar.

Bugün bunlardan epeyce var. Yaygın olarak kullanılanlar için analjezikler şunları içerir: dayalı ilaçlar parasetamol. Parasetamol, DSÖ tarafından etkinlik/güvenlik oranı açısından referans analjezik olarak tanınır ve temel ilaçlar listesine dahil edilir*. Parasetamol bazlı en popüler ilaçlardan biri Next®'tir. Bu ilaç ayrıca ibuprofen içerir. Next® örneğini kullanarak, bu maddelerin insan vücudu üzerindeki etki mekanizmasını ele alalım.

Parasetamol, ateşi düşürmek için en yaygın olarak kullanılan narkotik olmayan basit bir analjeziktir. baş ağrısı için analjezik. Alındığında insan sinir sistemindeki ağrı ve termoregülasyon merkezlerine etki eder. Onun ayırt edici özellik yan etki riski düşüktür gastrointestinal sistem ve böbrekler. Ayrıca, hızlı emilim nedeniyle, parasetamol aldıktan sonra ağrının hafiflemesi 15-30 dakika sonra hissedilebilir**.

İkinci bileşen baş ağrısı için analjezik Sonraki® - ibuprofen. Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ajandır, yani. yaralanma yerinde hareket eder, iltihabı bastırır ve meydana geldiği yerde ağrıyı engeller. Parasetamol ile kombinasyon, ağrı sendromu oluşumunun merkezi ve periferik mekanizmaları üzerinde karmaşık bir etki sağlar.

İlişkili olmayan ağrı için inflamatuar süreçler, durumu hafifletmek için, aktif madde - parasetamol ile bir ilaç almak genellikle yeterlidir. Ağrının iltihaplanmanın eşlik ettiği hasarla ilişkili olması durumunda, aktif madde ibuprofen içeren bir ilaç daha uygundur. Next®'in bu bileşenlerin her ikisini de içerdiği dikkate alındığında, bu ilaç daha evrensel olarak kabul edilebilir.

Peki Next®'i ne zaman almalısınız?

Her vaka için farklı ilaçlar vardır. Çok yönlülüğü nedeniyle Next® farklı durumlar. Örneğin, şu durumlarda:

• sırtta ve alt sırtta ağrı;
• çeşitli kökenlerden baş ağrıları, dahil. migren ile;
• adet sancısı;
• kas ağrısı vb.

Dozu takip etmek önemlidir. Bu durumda, karında rahatsızlık oluşursa analjezik almamalısınız. Gastrit, disbakteriyoz veya ülser semptomlarını hafifletmek için ilacı kullanmanın anlamsız olduğunu unutmayın - olmaz faydalı etki ve hatta zararlı olabilir. İlk önce ağrı sendromunun nedenini doğru bir şekilde belirlemeniz gerekir. Ancak o zaman bu sorunu çözmeye başlayabilirsiniz.

Analjezik almak için 5 kural

İlacı daha doğru kullanmak için birkaç kural hazırladık.

• Talimatlarda belirtilen izin verilen maksimum dozdan daha yüksek bir dozda analjezik almayın. Bu tür eylemler neden olabilir Olumsuz sonuçlar. Yan etki riski doğrudan ilacın dozuna bağlıdır.
• Ağrı sendromu yeterince yoğunsa, aynı anda birkaç ilacı minimum dozda kullanmaktansa, bir ilacın maksimum tek (günlük değil!) dozunu hemen almak daha iyidir.
• Her zaman bir bardak su ile analjezikler için.
• Ağrı kesici alıyorsanız, alkol almayı bırakın. İlaç ve alkol kombinasyonu olumsuz sonuçlara neden olabilir.
• Analjezik alma şeklini doğru seçin. İlaç almanın en yaygın yolu oraldır, ancak bazı durumlarda şu veya bu nedenle başka yöntemler de kullanılabilir, bunu doktorunuzla konuşmanız daha iyidir.

Bu kurallara uyulması, analjezik alırken yan etki riskini azaltacaktır. İbuprofen ve parasetamol bazlı ilaçlar uygun bir güvenlik profiline sahip olmasına ve reçetesiz temin edilebilmesine rağmen, olası riskleri en aza indirmek daha iyidir.

Başlangıçta, ilacın minimum dozu ile yapılması tavsiye edilir. Bu sayede en uygun dozu seçebilirsiniz, çünkü. sadece ağrının tipine ve gücüne değil, aynı zamanda organizmanın bireysel duyarlılığına da bağlıdır.

Ağrı kesici ilaç

için bir ihtiyaç varsa baş ağrısı için analjezik, bel ağrısı ve bir dizi başka ağrı sendromu için Next®'i deneyebilirsiniz.

Next®, hızlı ve belirgin bir tedavi edici etki***. Bu analjeziğin kullanımı doktor reçetesi gerektirmez. Çeşitli ağrı mekanizmaları üzerindeki karmaşık etki nedeniyle, Next® en çok yardımcı olabilir. farklı şekiller ağrı.

* SHIFMAN E.M., ERSHOV A.L. GENEL REANIMATOLOJİ, 2007, III; 1. DSÖ Yetişkinler için Temel İlaçlar Model Listesi, 18. baskı, 2013

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Asetaminofen analjezisinin başlangıcı: üçüncü molar cerrahisi sonrası oral ve intravenöz yolların karşılaştırılması. Br J Anaesth. 2005 Mayıs;94(5):642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. Asetaminofenin analjezik etkisinin başlangıcı: postoperatif analjezide oral ve enjeksiyon uygulamasının karşılaştırılması. İngiliz Analjezi Dergisi. Mayıs 2005, 94(5):642-8.

*** Talimatlara göre tıbbi kullanım uyuşturucu

Analjezikler (Analgetica; Yunanca negatif öneklerden an- ve algos - ağrı) merkezi eylemin nörotropik maddeleridir, ana etki diğer türlerin duyarlılığını bastırmadan, bilinç kaybı olmadan ağrı duyarlılığının seçici olarak bastırılmasından oluşur. Analjeziklerin analjezik etkisi, bazılarında bulunan hipnotik etkiden bağımsızdır. Eylem türüne göre analjezikler iki gruba ayrılır.
1. Narkotik analjezikler (morfin grubu) şunları içerir: fenantren türevleri - morfin (bakınız), tekodin (bakınız), hidrokodon (bakınız), eroin (toksisite ve yüksek bağımlılığa neden olma yeteneği nedeniyle SSCB'de kullanılmamaktadır). Afyon ve müstahzarları burada bitişiktir, özellikle çalışma prensibi morfin olan; fenilpiperidin türevleri - promedol (bkz.), izopromedol, lidol (SSCB'de kullanılmaz, çünkü eyleme yakın ve avantajları olan promedol ile değiştirilir); bir heptanon türevi - fenadon.

2. Narkotik olmayan analjezikler (analjezik ve antipiretik) pirazol türevlerini içerir - amidopirin (bakınız), analgin (bakınız), antipirin (bakınız), bütadien (bakınız); anilin türevi - fenasetin (bkz.); salisilik asit türevleri (salisilatlar) - sodyum salisilat, asetilsalisilik asit; tsinhofen, salisilatlara benzer şekilde hareket eder.

Morfin grubunun analjezikleri en güçlü ağrı kesicilerdir. Uygun dozlarda, onları narkotik olmayan analjeziklerden ayıran iç organların hastalıkları ile ilişkili ağrı da dahil olmak üzere hemen hemen her yoğunlukta ve herhangi bir kökendeki ağrıyı bastırabilir veya önemli ölçüde azaltabilirler. Fenadone en yüksek analjezik aktiviteye sahiptir ve bu açıdan morfin ve diğer ilaçları birkaç kez geride bırakır. Morfin grubunun analjezik ilaçlarının analjezik etkisi, beynin afferent sistemleri üzerindeki inhibe edici etkileri ile ilişkilidir. Buradaki ana rol, talamusun birleştirici ve spesifik olmayan çekirdeklerini ve bunların serebral korteks ile bağlantılarını içeren talamokortikal projeksiyon sistemlerinin işlev bozuklukları tarafından oynanır. Beynin alt kısımlarında afferent yolların bir kısmında bir tıkanıklık vardır. Ağrı duyumları ile eşzamanlı olarak, morfin grubunun analjezikleri, fiziksel (yorgunluk, açlık, ateş, vb.) veya zihinsel (korku, endişe, depresyon) nedenlerin neden olduğu diğer olumsuz duyumları ve duyguları da bastırır, bir tür öfori yaratır - bir duygu. fiziksel ve zihinsel rahatlık, esenlik. Morfin grubunun analjeziklerinin bu özelliği, onlara acı veren bir bağımlılığın ortaya çıkma tehlikesine neden olur - uyuşturucu bağımlılığı. Bu grubun hazırlıkları, bir kişinin entelektüel alanını açıkça etkiler. Orta dozlarda, kolay zihinsel çalışma performansını kolaylaştıran fantezi ve algılarda bir canlanma olabilir. Aynı zamanda, düşünce gerilimi ve dikkat konsantrasyonu daha da zorlaşır, öz kontrol zayıflar. Yüksek dozlarda, daha yüksek sinir aktivitesinin depresyonu gelişir. Morfin grubunun tüm analjezikleri bir dereceye kadar hipnotik bir etkiye sahiptir, bu da bu madde grubunu narkotik analjezikler olarak adlandırmak için sebep verir.

Morfin grubunun analjezikleri, öncelikle solunumda bir azalma ile ifade edilen solunum merkezi üzerinde doğrudan inhibe edici bir etkiye sahiptir. Orta dozda analjeziklerle solunum derinliği genellikle azalmaz veya sadece hafifçe artar, böylece pulmoner ventilasyon önemli değişikliklere uğramaz. Artan dozlarla ve ayrıca sonuç olarak intravenöz uygulama derinliğindeki azalma ve keskin bir azalma nedeniyle dakika solunum hacminde bir azalma var. Bu özellik en çok morfin ve fenadonda belirgindir, bu da solunum yetmezliği tehdidi olan hastalarda ve fetal asfiksi riski nedeniyle doğum ağrısının giderilmesi sırasında kullanılmalarını istenmeyen kılar. Bu gibi durumlarda, bu grubun diğer analjeziklerini - promedol, tekodin - reçete etmek tercih edilir. Morfin grubunun analjezikleri öksürük merkezinin uyarılabilirliğini azaltır. Bu maddelerin etkisi altında, tonda bir artışla ilişkili bradikardi gözlemlenebilir. vagus sinirleri. Bu yan etki atropin ile ortadan kaldırılabilir. Oldukça sabit bir merkezi etki, akut ve kronik zehirlenmede tanı değeri olan pupilla daralmasıdır. Genellikle Merkezin başka bir yan etkisi vardır - mide bulantısı ve kusma.

Morfin grubunun tüm analjezikleri, eşit olmasa da belirgin bir etkiye sahiptir. düz kas. Fenantren türevleri safra yolları, bronşlar, uterus, mesane sfinkterleri ve gastrointestinal sistem kaslarının kasılmasını arttırır. İkincisi, sindirim bezlerinin salgılanmasının inhibisyonu ve bağırsak hareketliliğinin zayıflaması ile birlikte kabızlığa yol açar. Fenilpiperidin türevlerinin düz kaslar üzerindeki doğrudan etkisi, özellikle spazmların arka planında (antispazmodik etki) belirgin olan kasılmalarını zayıflatmaktır. Promedol doğum sırasında serviks kaslarını gevşeterek bu hareketin hızlanmasına neden olur. Fenadon'un bağırsağın düz kasları üzerindeki doğrudan rahatlatıcı etkisi, genellikle merkezi bir etki ile maskelenir: vagus sinirlerinin merkezinin uyarılması, artan peristalsis'e yol açar.

Narkotik analjeziklerin tekrar tekrar kullanılması koşulları altında, vücudun bu maddelerin etkisine karşı direncinin (toleransının) gelişmesinden oluşan bağımlılık olgusu belirgindir. Uygulanan dozun, solunum depresyonunun ve öksürük merkezinin analjezik ve hipnotik etkileri özellikle hızlı bir şekilde azalır. İlk etkinin elde edilmesi, ilerleyici bir doz artışı gerektirir. Çapraz bağımlılık olgusu var: sadece kullanılan ilaca değil, aynı gruptaki diğer uyuşturuculara da toleransın ortaya çıkması.

Morfin grubunun analjeziklerinin kullanımına ilişkin endikasyonlar esas olarak çeşitli kökenlerden ağrılardır - travmatik, cerrahi müdahalelerle ilişkili, malign neoplazmalar, düz kas spazmı (bağırsak, böbrek, hepatik kolik), miyokard enfarktüslü ağrı sendromu, şiddetli nevralji. Bu grubun ilaçları doğum sırasında ağrı kesici olarak ve prenarkotik ilaçlar olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Sözde litik kokteyllerin bir parçasıdırlar. Ameliyat öncesi narkotik analjeziklerin kullanılması zihinsel stresi, hastaların kaygısını, ağrıyı bekleme korkusunu azaltır. Bu ilaçlar, solunum merkezinin (kalp astımı, pulmoner ödem) aşırı artan uyarılabilirliği ile ilişkili nefes darlığını ortadan kaldırmak için nispeten nadiren kullanılır ve sadece istisnai durumlarda - antitussif olarak. Bağırsak hastalıklarında (peritonit, bağırsak duvarı hasarı, bazı ishal), morfin grubunun analjezikleri - esas olarak afyon müstahzarları - bağırsak hareketliliğini azaltmak için kullanılır. Narkotik analjezikleri seçerken, bu grubun bireysel temsilcilerinin bireysel özelliklerinden, nispi analjezik aktivitelerinden, farklı ilaçlarda farklı şekilde ifade edilen yan etkilerin varlığından hareket edilmelidir (bireysel ilaçlarla ilgili makalelere bakın). Bu grupta bir bütün olarak analjeziklerin pratik kullanımını etkileyen ana faktörlerden biri, bağımlılık yaratma yetenekleridir. Bu bağlamda, tüm narkotik analjezikler tehlikelidir ve tehlike ne kadar büyükse, ilacın analjezik aktivitesi o kadar yüksek olur. Uyuşturucu bağımlılığının önlenmesi, doktorun narkotik analjezikler reçete ederken belirli kurallara uymasını gerektirir. Bu ilaçlara yalnızca ağrıyı gidermek için diğer tüm önlemlerin yeterince etkili olmadığı durumlarda başvurulmalıdır. Mümkün olan en geniş aralıklar için çabalayarak (aynı saatlerde) ilaç vermenin düzenliliğinden kaçınmak gerekir. Hastaya hangi ilacı aldığı konusunda bilgi verilmemesi tavsiye edilir. Narkotik analjeziklerin saklanması, taşınması ve dağıtılmasına ilişkin özel talimatlara kesinlikle uyulmalıdır. Morfin grubunun analjeziklerinin kullanımına genel kontrendikasyonlar şunlardır: yaşlılık, genel tükenme durumu, solunum yetmezliği. Bu ilaçlar iki yaşın altındaki çocuklara reçete edilmez.

Narkotik analjeziklerle akut zehirlenme, koma, çökme ve şiddetli solunum depresyonu, öğrencilerin daralması ve ardından asfiksi sırasında genişlemeleri ile karakterizedir. Tedavi gastrik lavajdan (tercihen potasyum permanganat, aktif karbon ilavesiyle), salin laksatiflerin verilmesinden, analeptiklerin (korazol, kordiamin, kafein, kafur) atanmasından oluşur. Nalorfin özellikle değerlidir (bakınız) - kimyasal yapıda morfine benzer, narkotik analjeziklerin fizyolojik bir antagonistidir. Çok etkili oksijen tedavisi, suni teneffüs. Hastanın ısıtılması, vücudun pozisyonunun değiştirilmesi, mesanenin kateterizasyonu önerilir.

Analjeziklerle kronik zehirlenme - bkz. Uyuşturucu bağımlılığı.

Narkotik olmayan analjezikler, nispeten zayıf (morfin grubu ilaçlara kıyasla) analjezik aktiviteye sahiptir. Ek olarak, esas olarak kas, eklem, baş ağrıları, nevralji vb. için etkilidirler ve önemli yaralanmalar ve iç organların hastalıkları ile ilişkili ağrılar için etkisizdirler. Bu grubun maddelerinin etkisi, görünüşe göre, talamustaki ağrı duyarlılığı merkezlerine yöneliktir. Narkotik olmayan analjeziklerin hipnotik etkisi yoktur, entelektüel ve duygusal alan ve bu nedenle öforik bir etkisi yoktur. Ayrıca narkotik analjeziklerin diğer tüm merkezi etkilerinden yoksundurlar ve düz kasları etkilemezler. Narkotik olmayan analjezikler, ısı transferinin arttığı ve vücut sıcaklığının düştüğü termoregülasyon merkezleri üzerinde hareket eder. Terapötik dozlar kullanıldığında bu etki sadece ateş koşullarında görülür.

En yaygın pratik uygulama, narkotik olmayan analjeziklerin analjezik etkisidir. başarı için en iyi etki genellikle bu grubun birkaç maddesi de dahil olmak üzere, bazen barbitüratlar, kafein ile kombinasyon halinde kombine müstahzarlar kullanın. Bu analjeziklerin ateş düşürücü olarak kullanımı sınırlıdır; sıcaklığı onların yardımıyla düşürmek, yalnızca ateşli fenomenlerin vücut için aşırı, tehlikeli bir yoğunluk kazandığı durumlarda uygun kabul edilir. Salisilatlar ve pirazol türevleri, antiromatizmal ve antienflamatuar özelliklere sahiptir ve akut eklem romatizmasını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır. Bu ilaçlar, özellikle butadione, bulaşıcı ve gut artritinin tedavisinde de etkilidir.

Narkotik olmayan analjeziklerin uzun süreli kullanımı ile, özellikle yüksek dozlarda, çeşitli yan etkiler: cilt alerjik reaksiyonları, dispeptik fenomenler, midede ağrı, kanamalar (salisilatlar, bütadion kullanımı ile), işitme kaybı, kulak çınlaması, halüsinasyonlar (salisilatlardan), methemoglobinemi (fenasetin'den). En tehlikeli toksik etki lezyonlara bağlı granülositopeni ve agranülositozdur. kemik iliği- bazen pirazol türevlerinin kullanımıyla gözlenir.

Bu ilaçlarla tedavi sırasında tıbbi gözetim, kan testleri gereklidir (butadion kullanırken, her 5-7 günde bir).