Büyük olasılıkla, her biriniz antibiyotikleri ve özelliklerini biliyorsunuzdur. Yunanca "antibiyotik" kelimesi...

Makrolidlere karşı... Bugüne kadar, çocuklarda çeşitli bakteriyel hastalıklara karşı mücadelede ilk sırada yer almaktadır ...

Gebelik. Klaritromisinin fetüs üzerindeki olumsuz etkilerine dair kanıtlar vardır. Kanıtlanacak veriler...

Gastrointestinal sistem makrolidleri farklı şekillerde emer, bu nedenle tüm süreç doğrudan ...

Kullanmak için bazı nedenler... Eritromisin genellikle gastrointestinal sistemin lezyonlarını etkiler: kural olarak, mide bulantısı ve kusma ve ...

Kullanım endikasyonları... Çoğu zaman, insanlara penisilinlere karşı mevcut hoşgörüsüzlüğü olan makrolidler almaları reçete edilir ve ...

Rovamisin Antibiyotik RovamycinRovamycin doğal bir antibiyotiktir. Makrolid grubuna aittir. Mikroorganizmalar için...

Karşılaştırmalı Etkinlik... İlk nesil makrolidlerin gram pozitif mikroorganizmalara karşı oldukça etkili olduğu kanıtlandı, ...

Neler... Makrolidler, döngüdeki atom sayısının sekiz veya daha fazla olduğu bir tür laktondur; onların kompozisyonunda...

Klacid'in ayırt edici bir özelliği, bulaşıcı ve iltihaplı hastalıklara neden olan atipik patojenik bakteriler de dahil olmak üzere çok çeşitli mikroplara karşı etkinliğidir. solunum sistemi. Ayrıca antibiyotik, çocuklarda akut otitis media, akut bronşit, pnömoni, farenjit veya bademcik iltihabı tedavisinde oldukça etkilidir.

Çeşitler, isimler, kompozisyon ve serbest bırakma biçimleri

Şu anda, antibiyotik Klacid iki çeşitte mevcuttur:

• Klacid;
• Klacid SR.

Klacid SR çeşidi, uzun süreli (uzun süreli) bir etki tableti olması nedeniyle Klacid'den farklıdır. Klacid ve Klacid SR arasında başka bir fark yoktur, bu nedenle kural olarak her iki çeşit de tıbbi ürün aynı isim "Klacid" altında birleşti. İlacın her iki çeşidine de atıfta bulunmak için "Klacid" adını kullanacağız ve hangisinin yalnızca gerektiğinde söz konusu olduğunu belirteceğiz.

Klacid SR, tek bir dozaj formunda mevcuttur - bunlar uzun süreli (uzun süreli) etki gösteren tabletlerdir ve Klacid - aşağıdakiler gibi üç dozaj formunda:

• İnfüzyonluk çözelti için liyofilizat;
• Oral uygulama için süspansiyon tozu;
• Tabletler.

Olarak aktif madde tüm dozaj biçimleri her iki çeşit de farklı dozlarda klaritromisin içerir. Bu nedenle, Klacid SR tabletleri 500 mg aktif madde içerir. İnfüzyonluk çözelti için liyofilizat, flakon başına 500 mg klaritromisin içerir. Olağan etki süresi Klacid tabletleri iki dozajda mevcuttur - 250 mg ve 500 mg klaritromisin. Süspansiyon için toz ayrıca iki dozajda mevcuttur - 125 mg / 5 ml ve 250 mg / 5 ml. Bu, bitmiş süspansiyonun 5 ml başına 125 mg veya 5 ml başına 250 mg aktif madde konsantrasyonuna sahip olabileceği anlamına gelir.

Günlük yaşamda Klacid'in çeşitli dozaj formları, çeşitleri ve dozajları, temel özelliklerini yansıtan kısa ve geniş isimler olarak adlandırılır. Bu nedenle, tabletlere genellikle Klacid 250 veya Klacid 500 denir, burada adın yanındaki sayı ilacın dozajını yansıtır. Süspansiyon, aynı prensibi dikkate alarak Klacid 125 veya Klacid 250 vb.

Her iki Klacid dozajının tabletleri ve uzun süreli etki Klacid SR aynı bikonveks, oval şekle sahiptir ve bir kabuk ile kaplanmıştır, boyanmıştır Sarı. Tabletler 7, 10, 14, 21 ve 42 adetlik paketlerde mevcuttur.

Oral uygulama için süspansiyon tozu, beyaza veya neredeyse beyaza boyanmış ve meyveli bir kokuya sahip küçük granüllerdir. Toz, dozaj kaşığı ve şırınga ile birlikte 42.3 g'lık şişelerde mevcuttur. Toz suda çözüldüğünde, beyaz renkli ve meyveli bir aromaya sahip opak bir süspansiyon oluşur.

İnfüzyonluk çözelti için liyofilizat, hava geçirmez şekilde kapatılmış şişelerde mevcuttur ve bir tozdur. Beyaz renk hafif bir koku ile.

Klacid'in terapötik etkisi

Klacid bir antibiyotiktir ve buna göre bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklara neden olan çeşitli patojenik mikroorganizmalar üzerinde zararlı bir etkiye sahiptir. Bu, Klacid alındığında mikropların öldüğü ve bu da bulaşıcı ve iltihaplı hastalığın tedavisine yol açtığı anlamına gelir.

Klacid geniş bir etki yelpazesine sahiptir ve aşağıdaki mikroorganizma türleri için zararlıdır:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Klamidya enfeksiyonları;
• Enterobacteriaceae ve Pseudomonas;
• hemofilus influenza;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pilori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mikobakteri lepra;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium kompleksi (MAC) - aşağıdakileri içeren bir kompleks: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mikoplazma pnömonisi;
• Neisseria gonore;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

Klacid, bulaşıcı ve iltihaplı hastalıkların tedavisinde etkili olacak çeşitli bedenler, yalnızca, etkisine duyarlı olan yukarıdaki mikroorganizmalardan herhangi birinin neden olduğu durumlarda. Ve Klacid'in etkisine duyarlı mikroplar genellikle afiniteleri olan belirli organ ve sistemlerin hastalıklarına neden olduğundan, ilaç genellikle bir dizi organın enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Aşağıdaki mikroorganizmalar açısından zararlıdır: Klacid'in etkisi sadece laboratuvar testleri sırasında gösterilir, ancak klinik uygulama ile doğrulanmaz:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella boğmaca;
• Borrelia burgdorferi;
• Kampilobakter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium akneleri;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptokoklar (C, F, G grupları);
• Treponema pallidum;
• Viridans grubu streptokoklar.

Klacid'e duyarlılığı sadece laboratuvarda gösterilen yukarıdaki mikroplardan herhangi biri bulaşıcı bir hastalığa neden oluyorsa, bu antibiyotiğin kullanımını bırakmak ve başka bir tane ile değiştirmek daha iyidir.

Kullanım endikasyonları

Klacid'in hem çeşitleri hem de tüm dozaj formları, aşağıdaki kullanım endikasyonlarına sahiptir:

• Alt site enfeksiyonları solunum sistemi(bronşit, zatürree, bronşiolit, vb.);
• enfeksiyonlar üst bölümler solunum sistemi (farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit, otit, vb.);
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, erizipel, bulaşıcı selülit, furunküloz, impetigo, yara enfeksiyonu vb.);
• Mikobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar;
• HIV ile enfekte kişilerde Mycobacterium avium kompleksinin (MAC) neden olduğu enfeksiyonun önlenmesi;
• Mide veya oniki parmak bağırsağında gastrit ve peptik ülser tedavisi için H. pylori'nin yok edilmesi;
• Duodenal ülserlerin tekrarlama sıklığının tedavisi ve azaltılması;
• Dişlerin ve ağız boşluğunun enfeksiyonları (diş granülomu, stomatit, vb.);
• Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum'un neden olduğu enfeksiyonlar (üretrit, kolpitis, vb.).

İlaç birçok mikroorganizmaya karşı etkilidir - gram negatif (meningokok, gonokok, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, vb.) ve gram pozitif (stafilokok, streptokok, pnömokok, corynebacterium difteri, vb.). Ayrıca hücre içi mikroorganizmalarla (klamidya, mikoplazma, üreaplazma, vb.) ve ayrıca bazı anaerobik bakterilerle (peptokok, peptostreptokok, bakteroidler ve klostridia) savaşmak için reçete edilir.

Vilprafen hızla emilir sindirim kanalı. Bir saat içinde ulaşılır maksimum konsantrasyon kan içinde. Aynı zamanda Vilprafen'in uzun süreli terapötik etkisi vardır.

İlaç plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçebilir.

İlaç enterobakterilere karşı etkisizdir, bu nedenle pratik olarak bağırsak mikroflorasını etkilemez.

Vilprafenin %80'i safrayla, %20'si idrarla atılır.

Makrolidler sadece güvenli değil, aynı zamanda oldukça etkilidir. Antimikrobiyal aktivite için büyük bir potansiyele ve ayrıca etkilerini aktarmayı çok daha kolay hale getiren mükemmel farmakokinetik etkiye sahiptirler. çocukluk. İlk makrolid antibiyotik eritromisindi. 3 yıl sonra, iki ilaç daha serbest bırakıldı - spiramisin ve oleandomisin. Bugüne kadar, yüz bölgesindeki çocuklar için bu grubun en iyi antibiyotikleri var. azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, spiramisin ve diğerleri. Modern çocuk doktorları tarafından çocuklarda enfeksiyonlarla savaşmak için kullanılan bu antibiyotik ilaçlardır.

Arttırmak bağışıklık sistemiçocuk ve vücudunu güçlendirmek için, Tianshi Corporation'dan onun için özel biyolojik olarak aktif katkı maddeleri satın almak çok önemlidir, örneğin: Çocuklar için Biokalsiyum, Biozinc, Anti-lipid çay vb.

Eritromisin, kolorektal cerrahi öncesi akut romatizmal ateşi (penisilin mümkün değilse), bağırsak dekontaminasyonunu önlemek için lejyonelloz için alınması gereken bir antibiyotiktir.

Klaritromisin, eradikasyon da dahil olmak üzere bazı atipik mikobakterilerin neden olduğu AIDS'te fırsatçı enfeksiyonları tedavi etmek ve önlemek için kullanılır. Helikobakter pilori gastrointestinal sistem hastalıklarında.

Spiramisin, özellikle hamile kadınlarda toksoplazmoz tedavisinde kullanılır.

Josamisin, çeşitli solunum yolu hastalıklarının, yumuşak doku enfeksiyonlarının, odontojenik enfeksiyonların tedavisi için uygundur.
Hamilelik ve emzirme döneminde josamisin kullanımına endike olması halinde izin verilir. DSÖ Avrupa Ofisi, bebek bekleyen kadınlarda klamidyal enfeksiyon için uygun bir tedavi olarak josamisin önermektedir.

Tüm makrolidlerin ağızdan alınmasına izin verilir.

Klaritromisin, spiramisin, roksitromisin, midekamisin ve josamisin yönünde eritromisine göre avantajları daha iyi farmakokinetik, daha iyi tolerans ve daha az kullanım sıklığıdır.

Makrolidlerin kullanımına kontrendikasyonlar aşırı duyarlılık, hamilelik (josamisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), emzirme (josamisin, spiramisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin).

Makrolidler plasentadan geçer ve anne sütüne emilir.

Yan etkiler. Bu ilaçlar iyi tolere edilir ve en zararsız antimikrobiyal ilaç gruplarından biridir.

Bu makrolid grubu, doğal antibiyotiklerin (oleandomisin, eritromisin, spiramisin, vb.) yanı sıra yarı sentetik ilaçlardır (azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, vb.).
Bu ilaçların kimyasal yapısının temeli, çeşitli antibiyotiklerde 14-16 karbon atomundan oluşan lakton halkasıdır. Tek tek bileşiklerin kalitesini güçlü bir şekilde etkileyen lakton halkalarına çeşitli ikame ediciler eklenir.

Yarı sentetik makrolidlerin ana özelliği, artan (geniş spektrumlu) antibakteriyel aktivite ile yüksek kaliteli farmakokinetik özellikler haline gelmiştir. İyi emilirler ve kan ve dokularda uzun süreli yüksek konsantrasyon oluştururlar, bu da günlük enjeksiyon sayısını bir veya iki katına düşürmeye yardımcı olur, kursun süresini, yan etkilerin sıklığını ve şiddetini azaltır. Solunum yolu enfeksiyonlarında, genital organ ve idrar yolu hastalıklarında, yumuşak dokularda, deride ve gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalar, atipik bakteriler ve çeşitli anaeroblar nedeniyle ortaya çıkan diğer hastalıklarda etkilidirler.
penisilin. Bu antibiyotiklerin ayırt edici bir özelliği, penisilin, tetrasiklin vb.'ye maruz kalmayan çeşitli gram pozitif mikroorganizmaların bunlara duyarlı hale gelmesiydi. Klinik alandaki makrolidlerin “yedek” antibiyotiklerin yerini alması boşuna değildir. Bu ilaçların yeni nesillerinin ortaya çıkması, yalnızca bu farmakolojik antibakteriyel ilaç grubunun konumunu güçlendirdi. Ancak yine de bu, klinik koşullarda iyi bilinen eritromisin kullanımının tamamen reddedildiği anlamına gelmiyordu. Aslında, eritromisin hala şu durumlarda kullanılabilir: Büyük bir sayı mikroorganizma türleri.

Bununla birlikte, eritromisinin in vitro antimikrobiyal aktivitesi yüksektir. Yeni makrolidler / azalidler ile karşılaştırıldığında çok büyük olmayan antibiyotiğin biyoyararlanımı, yüksek istenmeyen etkilerin yanı sıra dirençli mikroorganizmaların oluşumunu göz ardı etmeyin.

Özellikle önemli olan, patojeni, özellikleri dikkate alarak makrolid antibiyotiklerin seçimidir. klinik bulgular ve hastalığın seyri.

Bu birinci nesil ilaçların gerekli bir özelliği, mantarlar, brusella, nocardia dahil olmak üzere gram-negatif bakterilere karşı etkili olmamasıydı. Bu ilaçların yeni nesilleri gram negatif mikroorganizmalarla mücadelede daha etkilidir ve sürekli ilgi görmektedir.

Makrolidler, döngüdeki atom sayısının sekiz veya daha fazla olduğu bir tür laktondur; bunlar çeşitli ikame ediciler, yani 1 veya 2 C=C bağı dahil olmak üzere fonksiyonel gruplar içerebilir. 2 veya daha fazla lakton grubu ile bulunurlar. Bunlar, kural olarak, organik çözeltilerde ve çözücülerde oldukça iyi çözünen, ancak suda az çözünür olan katı maddelerdir. Kimyasal nitelikleri açısından düşük laktonlara benzerler, ancak bu kadar güçlü bir reaktiviteleri yoktur.

Çoğu makrolid, başlıca aktinomisetler ve streptomisetler olmak üzere bakteri suşları tarafından üretilir. Bu maddelerden oleandomisin, eritromisin, tetranaktin ve rozamisin daha iyi bilinmektedir.
Kültür filtratlarından, bu tür makrolitler, organik çözücülerin özütlenmesiyle elde edilir ve kromatografik yöntemlerle saflaştırılır. Bakteriler yoluyla elde edilen ve daha sonra biyokimyasal veya kimyasal olarak dönüştürülen benzer maddeler de vardır, örneğin triasetiloleandomisin. Kimyasal olarak, bir kural olarak, ikame edilmemiş makrolidler sentezlenir. w-halo asitlerin veya çeşitli hidroksi asit esterlerinin laktonizasyonu ile yapılabilirler.

Bakterilerin ürettiğine benzer şekilde bu maddelerin kimyasal sentezi çok zordur. Bazı sübstitüentlere sahip bir hidroksi asit elde edilmesini ve bunun doğrudan laktonizasyonunu içerir. Böylece tilosin ve bazı eritromisin türevleri sentezlendi. Makrolid antibiyotikler, penisilin, lejyonella ve riketsiyal enfeksiyonlara karşı gram pozitif penisilin alerjisinin büyümesini durdurur. Toplum kökenli pnömonide makrolidler ilk yardım antibiyotikleri olabilir.

Linkomisin (makrolid değil), eritromisine benzer bakteriyostatik özelliklere sahiptir.

Tetrasiklinler, artık mikrobiyal direnç oluşumu nedeniyle atipik pnömoni hastalarının tedavisinde esas olarak kullanılmaktadır. Tetrasiklinler, bakteriyel protein sentezini durdurarak bakteriyel ribozomları etkiler. Doksisiklin akciğerlere (alveolar makrofajlar), lökositlere düzgün bir şekilde girer ve bu nedenle hücre içi patojenlere (örneğin Legionella) karşı mücadelede uygundur.

Tetrasiklinlerde toksisitenin varlığı büyük bir zorluk haline gelir. Bu nedenle, tetrasiklinler genellikle hastalarda gastrointestinal hastalıkların görünümünü tetikler, kandidiyazisin görünümünü etkiler ve özellikle yaşlılarda karaciğer ve böbreklere zarar verir. Ayaktan pnömonili hastaların tedavisine tetrasiklinlerle başlamak doğru değildir.

Pediatri. Altı ayın altındaki çocuklar için klaritromisinin zararı veya yararı hakkında bilgi bilinmemektedir. Bebeklerde roksitromisinin yarı ömrü yirmi saate kadar arttırılabilir.

Geriatri. Yaşlılarda makrolid kullanımı için herhangi bir yasak yoktur, ancak karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı değişikliklerin muhtemel olduğu ve eritromisin kullanırken yüksek işitme kaybı riski olduğu unutulmamalıdır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu. Kreatinin klirensinde 30 ml / dak'dan daha az bir azalma ile, klaritromisinin yarı ömrü yirmi saate ve aktif metaboliti - kırk saate kadar çıkabilir. Roksitromisinin yarı ömrü, kreatinin klirensinde 10 ml / dak'ya bir düşüşle on beş saate kadar çıkabilir. Bu gibi durumlarda, bu tür makrolidlerin doz rejimini değiştirmek gerekli olabilir.

Elbette her insan hayatında en az bir kez, tedavisi antibiyotik almadan yapamayan bulaşıcı bir hastalıkla karşılaştı ve en azından genel olarak birçoğunun bu ilaçların özellikleri ve kullanımlarının özellikleri hakkında bir fikri var. Antibiyotikler, aralarındaki farklar esas olarak kimyasal bileşim, etki mekanizması ve aktivite spektrumu.

Ek olarak, farklı nesillerin ilaçları her antibiyotik grubunda sınıflandırılır: birinci, ikinci nesil antibiyotikler vb. En son, yeni nesil antibiyotikler, öncekilerden daha az miktarda farklıdır. yan etkiler, daha fazla verimlilik, kullanım kolaylığı. Bu yazıda hangi ilaçları ele alacağız son nesil makrolid grubundan antibiyotikler listesine dahil edilir ve özellikleri nelerdir.

Makrolidlerin özellikleri ve kullanımları

Farmakolojik makrolid grubuna ait antibiyotikler, insan vücudu için en az toksik olanlardan biri olarak kabul edilir. Bunlar, doğal ve yarı sentetik kökenli karmaşık bileşiklerdir. Çoğu hasta tarafından iyi tolere edilirler, diğer grupların antibiyotiklerinin özelliği olan advers reaksiyonlara neden olmazlar. Makrolidlerin ayırt edici bir özelliği, hücrelere nüfuz etme, içlerinde yüksek konsantrasyonlar oluşturma, iltihaplı doku ve organlarda hızlı ve iyi dağılma yeteneğidir.

Makrolidler aşağıdaki etkiye sahiptir:

• bakteriyostatik;
• antienflamatuvar;
• immünomodülatör.

Makrolid antibiyotik almak için ana endikasyonlar şunlardır:

• solunum yolu ve ağız boşluğu enfeksiyonları (otitis media, sinüzit, bademcik iltihabı, bronşit, zatürree, difteri, tüberküloz vb.);
• safra yolu hastalıkları;
• bulaşıcı göz hastalıkları (konjonktivit, trahom, vb.);
• ülser;
• cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (şiddetli akne, erizipel, mastitis vb.);
• ürogenital enfeksiyonlar vb.

Modern makrolidler

İlk makrolid ilacı eritromisindir. Bu ilacın bu güne kadar tıbbi uygulamada kullanıldığını ve kullanımının iyi sonuçlar verdiğini belirtmekte fayda var. Ancak daha sonra icat edilen makrolid preparatları, geliştirilmiş farmakokinetik ve mikrobiyolojik parametrelere sahip olmaları nedeniyle daha fazla tercih edilmektedir.

Yeni nesil makrolid antibiyotik, azalid grubundan bir maddedir - azitromisin (ticari isimler: Summamed, Azitromax, Zatrin, Zomax, vb.). Bu ilaç, ek bir nitrojen atomu içeren bir eritromisin türevidir. Bu ilacın avantajları şunlardır:

• yüksek düzeyde emilim;
• uzun yarı ömür;
• asit kararlılığı
• lökositler tarafından iltihabın odağına taşınma yeteneği;
• tedavi süresini ve ilacı alma sıklığını azaltma olasılığı (3 ila 5 gün boyunca günde bir kez).

Azitromisin aşağıdakilere karşı aktiftir:

• stafilokok;
• streptokok;
• klamidya;
• boğmaca;
• gardnerella;
• mikoplazma;
• mikobakteriler;
• frengi ve diğer bazı bakterilerin etken maddeleri.

İlacın birikimi büyük ölçüde akciğerlerde, bronş salgılarında, sinüslerde, bademciklerde ve böbreklerde görülür.

Bronşit için son nesil makrolidler

Azitromisine dayalı müstahzarlar, tipik ve atipik bronşit patojenleri ile ilgili olarak en uygun antimikrobiyal aktivite spektrumu ile karakterize edilir. Bronş salgılarına ve balgamına kolayca nüfuz ederler, bakteri hücrelerinde protein sentezini bloke ederler, böylece bakterilerin çoğalmasını önlerler. Makrolidler hem akut bakteriyel bronşitte hem de alevlenmelerde kullanılabilir. kronik bronşit.

ANTİBİYOTİKLER-MAKROLİDLER

Azitromisin (Azitromisin)

Eş anlamlı:özetlenmiş.

Farmakolojik etki. Geniş spektrumlu antibiyotik. Yeni bir makrolid antibiyotik grubu olan azalidlerin ilk temsilcisidir. Enflamasyon odağında yüksek konsantrasyonlar oluştururken bakterisit (bakterileri yok edici) etkiye sahiptir.

Gram pozitif koklar azitromisine duyarlıdır: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C, F ve G gruplarının streptokokları, S.viridans, Staphylococcusaureus; gram negatif bakteriler: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae ve Gardnerellavaginalis; bazı anaerobik (oksijen yokluğunda var olabilen) mikroorganizmalar: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; ve ayrıca Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Azitromisin, eritromisine dirençli Gram pozitif bakterilere karşı aktif değildir.

Kullanım endikasyonları.İlaca duyarlı patojenlerin neden olduğu bulaşıcı hastalıklar: üst solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları - bademcik iltihabı, sinüzit (paranazal sinüslerin iltihabı), bademcik iltihabı (palatin bademciklerin / bademciklerin iltihabı /), orta kulak iltihabı(orta kulak boşluğunun iltihabı); kızıl; alt solunum yolu enfeksiyonları - bakteriyel ve atipik pnömoni (zatürre), bronşit (bronşların iltihabı); cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları - erizipel, impetigo (pürülan kabuk oluşumu ile yüzeysel püstüler cilt lezyonları), ikincil olarak enfekte olmuş dermatozlar ( cilt hastalıkları); idrar yolu enfeksiyonları - gonore ve gonore olmayan üretrit (üretra iltihabı) ve / veya servisit (serviks iltihabı); Lyme hastalığı (borreliosis, Borrelia spirochete'nin neden olduğu bulaşıcı bir hastalıktır).

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Azitromisin yemeklerden bir saat önce veya yemeklerden 2 saat sonra alınmalıdır. İlaç günde 1 kez alınır.

Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları olan yetişkinlere 1. günde 0.5 g, ardından 2. ila 0.25 g arasında reçete edilir.

5. gün veya 3 gün boyunca günde 0.5 g (kurs dozu 1.5 g).

saat akut enfeksiyonlarürogenital (genitoüriner) sistem bir kez 1 g (2 tablet 0,5 g) reçete edilir.

Lyme hastalığında (borreliosis) birinci aşamanın (eritemamigrans) tedavisi için, 1. günde 1 g (2 tablet 0,5 g) ve 2. günden 5. güne kadar günde 0,5 g (kurs dozu 3 g) reçete edilir.

Çocuklara vücut ağırlığı dikkate alınarak ilaç verilir. 10 kg'dan ağır olan çocuklar şu oranda: 1. günde - 10 mg / kg vücut ağırlığı; önümüzdeki 4 gün içinde - 5 mg / kg. 3 günlük bir tedavi süreci mümkündür; bu durumda tek doz 10 mg/kg'dır. (Kurs dozu 30 mg/kg vücut ağırlığı).

Yan etki. Mide bulantısı, ishal, karın ağrısı, daha az sıklıkla - kusma ve şişkinlik (bağırsaklarda gaz birikmesi). Belki de karaciğer enzimlerinin aktivitesinde geçici (geçici) bir artış. Son derece nadiren - deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar. aşırı duyarlılık makrolid antibiyotikler için. Ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara ilacı reçete ederken dikkatli olunmalıdır. Hamilelik ve emzirme dönemlerinde, ilacı kullanmanın yararının olası riskten ağır bastığı durumlar dışında, azitromisin reçete edilmez. İlaç, endikasyonu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. alerjik reaksiyonlar anamnezde (tıbbi öykü).

Salım formu. 6 adetlik bir pakette 0.125 g azitromisin dihidrat tabletleri; 3 parçalık bir pakette 0,5 g azitromisin dihidrat tabletleri; 6 parçalık bir pakette 0,5 g azitromisin dihidrat kapsülleri; şişelerde şurup (5 ml - 0.1 g azitromisin dihidrat); şişelerde forte şurubu (5 ml - 0.2 g azitromisin dihidrat).

Depolama koşulları.

KİTAZAMİSİN (Kitasamisin)

Eş anlamlı: Lökomisin.

Farmakolojik etki. Makrolid grubundan bir antibiyotik, bakteriyostatik olarak hareket eder (bakterilerin büyümesini engeller). Etki spektrumu, gram pozitif (stafilokok üreten ve üretmeyen penisilinaz - penisilinleri yok eden bir enzim; streptokok, pnömokok, klostridia, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) ve bazı gram negatif mikroorganizmaları (gonokok, hemofilik, boğmaca, boğmaca) içerir. lejyonella) ve ayrıca mikoplazma, klamidya, spiroketler, riketsiya. İlaç, penisilin, streptomisin, tetrasikline dirençli stafilokok suşlarına karşı aktiftir. İlacın gram negatif çubuklarına karşı dirençli: bağırsak, Pseudomonas aeruginosa ve ayrıca shigella, salmonella, vb.

Kullanım endikasyonları.İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: farenjit (yutak iltihabı), bronşit (bronş iltihabı), pnömoni (akciğer iltihabı), plevral ampiyem (akciğer zarları arasında irin birikmesi), kızıl , bademcik iltihabı (palatin bademcikler / bademcikler / iltihabı), kabakulak (parotis bezi iltihabı / kabakulak /), orta kulak iltihabı (orta kulak boşluğu iltihabı), erizipel, sepsis (kanın odaktan mikroplarla enfeksiyonu) cerahatli iltihaplanma), septik endokardit (kanda mikropların varlığı nedeniyle kalbin iç boşluklarının hastalığı), osteomiyelit (kemik beyin iltihabı ve komşu kemik dokusu), mastitis (meme bezi iltihabı), kolesistit (safra kesesi iltihabı), difteri, boğmaca, riketsiyoz (riketsiyanın neden olduğu bulaşıcı hastalıklar), tifüs, bel soğukluğu, frengi.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Yetişkinlere genellikle her 6-8 saatte bir 1-2 tablet veya kapsül verilir.Çocuklar için, şurup her 4-6 saatte bir 15 kg vücut ağırlığı başına 2.5 ml (100 mg) oral olarak uygulanır.Şurup su ile seyreltilebilir. Şiddetli enfeksiyonlarda doz artırılabilir. İntravenöz uygulama için tek doz yetişkinler için 0.2-0.4 g'dır; çocuklar için - 0.2 gr; uygulama sıklığı - günde 1-2 kez. İlaç, 10-20 ml %5 veya %20 glikoz çözeltisi veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde çözülür ve 3-5 dakika içinde yavaş yavaş intravenöz olarak enjekte edilir.

Yan etki. Nadiren - iştah azalması, bulantı, kusma, ishal; alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar.Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu, ilaca aşırı duyarlılık. Hamilelik ve emzirme döneminde ilacı dikkatli kullanın. İlaç, geçmişte alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalara (vaka öyküsü) dikkatle uygulanmalıdır.

Salım formu. 100 ve 500 adetlik bir pakette 0.2 g'lık tabletler; 100, 500 ve 1000 adetlik bir pakette 0.25 g'lık kapsüller; 250 ve 500 ml'lik şişelerde şurup (1 ml - 0.04 g); 10 adetlik ampullerde enjeksiyon için çözelti (0,2 g kitazamisin).

Depolama koşulları. Liste B. Kuru, serin ve karanlık bir yerde.

MİDEKAMİTSIN (Midekamisin)

Eş anlamlı: Makro köpük.

Farmakolojik etki. Makrolid antibiyotik. Bakteri hücrelerinde protein sentezini inhibe eder (bastırır). Düşük dozlarda ilaç bakteriyostatik (bakterilerin büyümesini engelleyen) etkiye sahiptir ve yüksek dozlarda bakterisidal (bakterileri yok eder) etkiye sahiptir. Hem gram pozitif (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae) ve gram-negatif mikroorganizmalara (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmierapneumoniaehride, Mycoplasmsipeumoniaehride) karşı aktiftir. Midekamisin, klamidyaya karşı aktiftir. Bazıları için de geçerlidir

Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila ve Ureaplasma urealyticum suşları.

Kullanım endikasyonları.Özellikle penisilin antibiyotiklerinde kontrendike olan hastalarda ilaca duyarlı patojenlerin neden olduğu bulaşıcı hastalıklar: üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; oral enfeksiyonlar; cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; İdrar yolu enfeksiyonları; kızıl; erizipel; difteri; boğmaca.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Yetişkinler günlük ortalama 1.2 g doz (günde 3 kez 0.4 g) atar. Maksimum günlük doz- 1,6 gr.

Hafif enfeksiyon formları olan çocuklara günlük 20 mg / kg vücut ağırlığı dozunda reçete edilir; orta ve şiddetli seyir enfeksiyonları ile - 30-50 mg / kg. Randevu çokluğu - günde 3 kez. çocuklar genç yaş midekamisin'i bir süspansiyon şeklinde reçete etmek tercih edilir (ilacın katı parçacıklarının bir sıvı içinde süspansiyonu). İlacın tek bir dozu çocuğun vücut ağırlığına bağlıdır ve: 5 kg'dan az çocuklar - 2.5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7.5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. İlaç her 8 saatte bir (tercihen yemeklerden önce) alınır. Süspansiyonu hazırlamak için flakonun içeriğine 100 ml distile su ekleyin. Her kullanımdan önce flakonun içeriğini iyice çalkalayın. Hazırlanan süspansiyon buzdolabında en fazla 14 gün saklanır.

Tedavi süresi 7-10 gündür. Gerekirse tedavi süresi uzatılır.

Yan etki. Nadiren - anoreksiya (iştahsızlık), epigastriumda (doğrudan kostal kemerlerin ve sternumun yakınsamasının altında bulunan karın bölgesi), bulantı, kusma, ishalde bir ağırlık hissi; kan serumunda hepatik transaminazların (enzimler) konsantrasyonunda ve bilirubin (safra pigmenti) konsantrasyonunda geçici (geçici) artış. Deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar.Şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği formları; ilaca aşırı duyarlılık. İlaç, öyküsünde (vaka öyküsü) alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

Salım formu. 16 adetlik bir pakette O^G g üzerindeki tabletler; 115 ml'lik şişelerde (5 ml - 0.175 ml midekamisin asetat) oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanması için kuru madde.

Depolama koşulları.

Oleandomisin Fosfat (Oleandomisin Fosfat)

Eş anlamlı: Amimisin, Siklamisin, Matrimycin, Mathromycin, Oleandocin, Oleandomisin, Oleandomisin fosfor, Romycil, vb.

Streptomycesantibioticus suşunun kültür sıvısından elde edilmiştir.

Farmakolojik etki. Etki spektrumu eritromisine benzer. Gram pozitif mikroorganizmalara, özellikle stafilokoklara, streptokoklara ve pnömokoklara karşı aktiftir.

Kana iyi emilir, organlara kolayca yayılır (nüfuz eder) ve biyolojik sıvılar organizma. Kümülatif bir özelliği (vücutta birikme özelliği) yoktur. Düşük toksisite.

Kullanım endikasyonları. Zatürre (zatürre), kızıl, difteri, bademcik iltihabı, sepsis (pürülan iltihabın odağından kanın mikroplarla enfeksiyonu), bademcik iltihabı (palatine bademciklerin / bademciklerin iltihabı /), larenjit (gırtlak iltihabı), balgam ( akut, açıkça sınırlandırılmamış pürülan inflamasyon), pürülan kolesistit

(safra kesesi iltihabı), osteomiyelit (kemik iliği ve bitişik kemik dokusu iltihabı), stafilokok, streptokok ve pnömokok sepsis ve buna duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer hastalıklar.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Yemeklerden sonra içeride, günde 4-6 kez 0.25-0.5 g. Yetişkinler için en yüksek günlük doz 2 g'dır. 3 yaşından küçük çocuklar için - 0,02 g / kg, 3 ila 6 yaş arası - 0,25-0,5 g, 6 ila 14 yaş arası - 0,5-1 g, 14 yaşından büyük - günde 1-1,5 g. Tedavi süresi 5-7 gündür.

Günde 3-4 kez intravenöz ve intramüsküler olarak uygulanır dvze - 1-2 g; 3 yaşından küçük çocuklar 30-50 mg / kg, 3 ila 6 yaş arası - 0,25-0,5 g, 6 ila 10 yaş arası - 0,5-0,75 g, 10 ila 14 yaş arası - günde 0,75 -1 g. İntravenöz uygulama için, ilaç, 1 ml çözelti başına 2 mg ilaç oranında steril bir izotonik sodyum klorür çözeltisi veya% 5 glikoz çözeltisi içinde çözülür. kas içi enjeksiyonlar- 1.5 ml'de 100 mg oranında% 1-2'lik bir novokain çözeltisinde.

Yan etki. alerjik reaksiyonlar ( kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem).

Kontrendikasyonlar.İlaca karşı artan bireysel duyarlılık, karaciğerin parankiminde (fonksiyonel doku elemanları) hasar. İlaç, öyküsünde (vaka öyküsü) alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

Salım formu. Film kaplı tabletler, 0.125 g (125.000 IU) 12 parçalık bir pakette; 0.25 g (250.000 birim) ilaç içeren, damıtılmış su ile tamamlanmış şişeler.

Depolama koşulları. Liste B. Kuru bir yerde, oda sıcaklığında.

TETRAolean (Tetraolean)

Eş anlamlı: Sigmamisin, Oletetrin.

Farmakolojik etki. Oleandomisin ve tetrasiklin hidroklorür içeren kombine preparat.

Kullanım endikasyonları. Tetraolean, çeşitli etiyolojilerin (nedenlerin) pnömonisi (zatürre), şiddetli bronşit (bronşların iltihabı), bademcik iltihabı, sinüzit (paranazal sinüslerin iltihabı), orta kulak iltihabı, bruselloz (insanlara bulaşan bulaşıcı bir hastalık) için reçete edilir. genellikle çiftlik hayvanlarından), tularemi (hayvanlardan insanlara bulaşan akut bulaşıcı hastalık), bazı riketsioz ​​(riketsiya/mikroorganizmaların/ neden olduğu bulaşıcı hastalıklar), kolesistit (safra kesesi iltihabı), pankreatit (pankreas iltihabı), peritonit (iltihap) peritonun iltihabı), furunküloz (çok sayıda pürülan iltihaplı cilt), karbonküller (birkaç komşu bölgenin akut yaygın pürülan-nekrotik iltihabı yağ bezleri ve saç kökleri), osteomiyelit (kemik iliği ve bitişik kemik dokusu iltihabı), inflamatuar jinekolojik ve ürolojik hastalıklar, bel soğukluğu ve diğer bulaşıcı hastalıklar.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Yetişkinlerin içinde günde 1.0-1.5 g atayın, zor koşullar- günde 2 g'a kadar (6 saatlik aralıklarla 4 dozda). Tedavi süresi 5-7 gündür, nadiren 14 güne kadar. Çocuklara aşağıdaki günlük dozlarda reçete edilir: vücut ağırlığı 10 kg - 0.125 g, 10 ila 15 kg - 0,25 g, 20 ila 30 kg - 0,5 g, 30 ila 40 kg - 0,725 g, ila 40 ila 50 kg - 1 gr.

Kas içi ve intravenöz olarak sadece akut hastalıklarda ve ilacı içeri almanın imkansız olduğu durumlarda uygulanır.

İçin Intramüsküler enjeksiyon flakonun içeriğini 2 ml steril enjeksiyonluk su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde çözün. Yetişkinlere 8-12 saatlik aralıklarla 2-3 doz (her biri 0.1 g) günde 0.2-0.3 g, çocuklara 2 doz (12 saat sonra) günde 10-20 mg/kg uygulanır. Deri altı enjeksiyona izin verilmez.

İçin intravenöz enjeksiyonlar%1 solüsyon uygulayın; 25 veya 50 ml steril enjeksiyonluk su içinde sırasıyla 0.25 veya 0.5 g ilacı çözün. Yavaşça girin (dakikada en fazla 2 ml). Damlama yöntemine (dakikada en fazla 60 damla) steril enjeksiyonluk su ile hazırlanmış %0,1 solüsyon, %5 glukoz solüsyonu veya izotonik sodyum klorür solüsyonu girebilirsiniz.

Çözümler doğaçlama (kullanımdan önce) hazırlanır; buzdolabında saklamaya 24 saatten fazla izin verilmez.

Yetişkinler için ilacın intravenöz uygulaması için ortalama günlük doz 1 g'dır (12 saat arayla 2 doz 500 mg). Yetişkinler için maksimum günlük doz 2 g'dır (6 saatlik aralıklarla 4 enjeksiyon 500 mg). Çocuklara günde 15-25 mg/kg (6 veya 12 saatlik aralıklarla 2-4 enjeksiyon) verilir.

İntravenöz uygulama dikkatli yapılmalıdır.

Bu mümkün olur olmaz, ilaç ağızdan alınır.

Bileşiminde yer alan bileşenlerle aynı.

Salım formu. 0.25 g'lık kapsüller şeklinde (83 mg oleandomisin fosfat veya triasetiloleandomisin ve 167 mg tetrasiklin hidroklorür) ve 0.1 g ilacın kas içine enjeksiyonu için şişelerde (33.3 mg oleandomisin fosfat ve 66.7 mg tetrasiklin hidroklorür), intravenöz uygulama için - 0.25 ve 0.5 g ilaç (sırasıyla 83 veya 167 mg oleandomisin fosfat ve 167 veya 333 mg tetrasiklin hidroklorür).

Depolama koşulları. Liste B. Oda sıcaklığında, kuru ve karanlık bir yerde.

ROKSİTROmisin (Roksitromisin)

Eş anlamlı: BD-Roque, Roxybid, Rulel.

Farmakolojik etki. Oral uygulama için yarı sentetik makrolid antibiyotik. İlaca duyarlı: Streptococci! Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis dahil olmak üzere A ve B grupları; lejyonella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium difteri; Clostridium; Mikoplazma pnömonisi; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis ve psittaci; Legionelapneumophilia; kampilobakter; Gardnerella vajinalis.

İlaca değişken derecede duyarlı: Staphylococcus-cusaureus ve epidermidis; hemofilus influenza; Bacteroidesfragilis ve Vibrocholerae. İlaca dirençli: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .

Kullanım endikasyonları.Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları (bel soğukluğu hariç cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar dahil) dahil ilaca duyarlı enfeksiyonların tedavisi; hastalıklı kişilerle temas halinde olan kişilerde meningokokal menenjit (meninkslerin pürülan iltihabı) önlenmesi.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Yetişkinlere, yemeklerden önce sabah ve akşam olmak üzere günde 2 kez 0.15 g ilaç reçete edilir. Karaciğer yetmezliği durumunda, ilaç günde 1 kez 0.15 g'lık bir dozda reçete edilir. Hastalara ilacı reçete ederken Karaciğer yetmezliğiözel bakım, karaciğer fonksiyonunun izlenmesi ve doz ayarlaması gereklidir.

İlacı böbrek yetmezliği olan hastalara ve ayrıca yaşlı hastalara reçete ederken, dozu ayarlamaya gerek yoktur.

Ergotamin türevleri ve ergotamin benzeri vazokonstriktör ilaçlarla ortak kullanıma izin verilmez, çünkü ergotizm (ergot alkaloidleri ile zehirlenme) ve ekstremite dokularının nekrozuna (nekroz) yol açabilir.

Bromokriptin ile eşzamanlı kullanımda, bu ilacın plazmadaki konsantrasyonunu arttırmak ve antiparkinson etkisini veya dopamin toksisitesini (diskinezi / bozulmuş hareketlilik /) arttırmak mümkündür.

Siklosporin ile eşzamanlı kullanımda, bu ilacın kandaki konsantrasyonunu (metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle) ve kreatinin seviyesini (nitrojen metabolizmasının son ürünü) artırmak mümkün olduğundan, dozu azaltılır ve böbrek fonksiyonu izlenir. ) Kanın içinde.

Yan etki. Mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, transaminazlar ve alkalin fosfataz (enzimler) düzeyinde geçici (geçici) artış; alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar. Makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık; eşzamanlı resepsiyon ergotamin ve dihidroergotamin gibi ilaçlar; hamilelik ve emzirme dönemi. İlaç, öyküsünde (vaka öyküsü) alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

Salım formu. Kaplanmış tabletler, 0.05 g, 0.1 g, 0.15 g ve 0.3 g, 10 parçalık bir pakette.

Depolama koşulları. Liste B. Kuru, karanlık bir yerde.

Eritromisin (Eritromisin)

Eş anlamlı: Eritrosin, Ermisin, Eriin, Erythran, Eritrosin, Etromisin, Lubomiin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Erigexal, Eritromen, Erytroped, vb.

Eritromisin, Streptomyces Erythreus veya diğer ilgili mikroorganizmalar tarafından üretilen antibakteriyel bir maddedir.

Farmakolojik etki. Antimikrobiyal aktivite spektrumuna göre eritromisin, penisilinlere yakındır. Gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara (stafilokok, pnömokok, streptokok, gonokok, meningokok) karşı aktiftir. Aynı zamanda bir dizi Gram pozitif bakteri, Brucella, Rickettsiae, trahom (körlüğe yol açabilen bir göz enfeksiyonu) ve frengiye karşı da çalışır. Çoğu gram negatif bakteri, mikobakteri, küçük ve orta boy virüsler, mantarlar üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. Eritromisin, hastalar tarafından penisiline göre daha iyi tolere edilir ve penisiline alerjiler için kullanılabilir.

Terapötik dozlarda, eritromisin bakteriyostatik olarak etki eder (bakterilerin büyümesini engeller). Antibiyotik direnci hızla gelişir ve makrolid grubunun diğer antibiyotikleriyle (oleandomisin) çapraz direnç gözlenir. Streptomisin, tetrasiklinler ve sülfonamidler ile birleştirildiğinde, eritromisinin etkisinde bir artış gözlenir.

Kullanım endikasyonları. Eritromisin, akut aşamada pnömoni (pnömoni), pnömopleurizi (akciğer dokusunun ve zarlarının kombine iltihabı), bronşektazi (lümenlerinin genişlemesi ile ilişkili bronşiyal hastalık) için kullanılır.

ve antibiyotiğe duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu akciğerlerin diğer bulaşıcı hastalıklarında; septik durumlar (kandaki mikropların varlığı ile ilişkili hastalıklar), erizipel, mastit (memenin süt taşıyan kanallarının iltihabı), osteomiyelit (kemik iliği ve bitişik kemik dokusu iltihabı), peritonit (kandaki mikropların varlığı ile ilişkili hastalıklar), periton), pürülan otitis media(kulak boşluğunun iltihabı) ve diğer piyoinflamatuar süreçler. Ayrıca penisilin grubunun antibiyotiklerine karşı intoleransı olan sifiliz hastalarına da reçete edilir. Kan-beyin bariyeri (kan ve beyin dokusu arasındaki bariyer) yoluyla eritromisin nüfuz etmez, bu nedenle menenjit (meninks iltihabı) için reçete edilmez.

Lokal olarak (merhem şeklinde) eritromisin, püstüler cilt lezyonları için kullanılır, enfekte yaralar ah, yatak yaraları (yatma nedeniyle üzerlerine uzun süreli baskının neden olduğu dokuların nekrozu), vb., ayrıca konjonktivit (gözün dış kabuğunun iltihabı), blefarit (göz kapaklarının kenarlarının iltihabı), trahom.

Şiddetli formlar için bulaşıcı hastalıklarİlacın oral yoldan verilmesi etkisiz veya imkansız olduğunda, intravenöz uygulama eritromisin - eritromisin fosfatın çözünür formu.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Oral uygulama için eritromisin, tabletler veya kapsüller şeklinde reçete edilir. Bir yetişkin için tek bir doz 0.25 g, şiddetli hastalıklar için - 0.5 g Yemeklerden 1-1 "/ 2 saat önce her 4-6 saatte bir alın.

Yetişkinler için en yüksek tek doz: 0,5 g, günlük 2 g 14 yaşın altındaki çocuklara günlük 20-40 mg / kg (4 bölünmüş dozda), 14 yaşın üzerinde - yetişkinler için bir dozda reçete edilir. .

Eritromisin, karbamazepin, teofilinin plazma konsantrasyonunu arttırır ve toksik etkilerini (bulantı, kusma, vb.) artırır.

Yan etki. Yan etkiler nispeten nadiren gözlenen eritromisin tedavisinde (mide bulantısı, kusma, ishal). Uzun süreli kullanımda karaciğer fonksiyon bozukluğu (sarılık) mümkündür. Bazı durumlarda, alerjik reaksiyonların ortaya çıkmasıyla ilaca karşı artan bir duyarlılık olabilir.

Uzun süreli eritromisin kullanımı ile mikroorganizmalar buna direnç geliştirebilir.

Kontrendikasyonlar.İlaç, bireysel aşırı duyarlılık durumunda ve karaciğer fonksiyonunun ciddi ihlallerinde kontrendikedir. İlaç, öyküsünde (vaka öyküsü) alerjik reaksiyon belirtileri olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

Salım formu. 0.1 ve 0.25 g tabletler; enterik kaplamalı 0.1 ve 0.25 g tabletler; merhem %1.

Depolama koşulları.

ERIDERM (Eryderm)

Farmakolojik etki.İlacın bir parçası olan antibiyotik eritromisin, yağ bezlerinin boşaltım kanallarına nüfuz eder ve propiyonik bakterilerin büyümesini engeller. İlacın bir parçası olan alkoller cildin temizlenmesine ve kurumasına yardımcı olur.

Kullanım endikasyonları. Gençlik sabahları.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Çözelti, cildin etkilenen bölgelerine bir pamuklu çubukla uygulanır. İlacın mukoza zarlarına bulaşmasından kaçının.

Yan etki.İlacın bileşenlerine olası aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Kontrendikasyonlar.İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Salım formu. 60 ml flakonlarda (1 ml - 0.02 g eritromisin) harici kullanım için çözelti. Çözücü polietilen glikol, aseton ve %77 alkol içerir.

Depolama koşulları. B Listesi. Serin bir yerde.

Eritromisin Merhem (Unguentum Eritromisin)

Kullanım endikasyonları. Gözlerin mukoza zarının enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır, trahom (körlüğe yol açabilen bulaşıcı bir göz hastalığı); püstüler cilt hastalıklarının tedavisi için, enfekte yaralar, yatak yaraları (yatma nedeniyle üzerlerine uzun süreli baskı nedeniyle oluşan doku nekrozu), II ve III derece yanıklar, trofik ülserler(yavaşça iyileşen cilt kusurları).

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Göz hastalıkları için, günde 3 kez alt veya üst göz kapağı başına 0.2-0.3 g miktarında bir merhem, trahom için - günde 4-5 kez uygulanır.

Tedavi süresi, hastalığın ciddiyetine ve seyrine ve tedavinin etkinliğine bağlıdır. Ortalama tedavi süresi 1.5-2 aydır. Trahom tedavisinin seyri 4 aya kadardır.

Cilt hastalıkları için merhem etkilenen bölgelere günde 2-3 kez, yanıklar için - haftada 2-3 kez uygulanır.

Yan etki. Merhem genellikle iyi tolere edilir, ancak orta derecede tahriş edici etki mümkündür.

Salım formu. Alüminyum borularda, 3; 7; on; 15 ve 30 gr 1 gr içinde 10.000 birim eritromisin içerir.

Depolama koşulları. Liste B. Oda sıcaklığında.

Eritromisin Fosfat (Eritromisin Fosfat)

Eritromisinin fosfat tuzu.

Farmakolojik etki ve kullanım endikasyonları. Eritromisin ile aynı.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. Günde 2-3 kez intravenöz, 200 mg. Günlük doz 1 g'a yükseltilebilir Çocuklar için günde 20 mg/kg. Yavaşça girin (3-5 dakika içinde) sonra

5 mg/ml oranında enjeksiyonluk su veya steril izotonik sodyum klorür çözeltisi ile seyreltme. Bir izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde veya 1 ml çözücü içinde 1 mg'dan fazla olmayan bir konsantrasyonda %5'lik bir glikoz çözeltisi içinde damla uygulamasına izin verilir.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar. Eritromisin ile aynı.

Salım formu. 50'lik hava geçirmez şekilde kapatılmış flakonlarda; 100 ve 200 mg aktif madde (eritromisin bazı açısından).

Depolama koşulları. Liste B. +20 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde.

Erisiklin (Erisiklin)

Granül şeklinde eritromisin ve oksitetrasiklin dihidrat karışımı.

Farmakolojik etki. Gram pozitif mikroplara karşı geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Penisilin, streptomisine dirençli mikrofloraya karşı etkilidir.

Kullanım endikasyonları.Çeşitli etiyolojilerin cerahatli iltihaplı hastalıkları (nedenleri): bademcik iltihabı, zatürree (zatürre), bronşit (bronşit), kolesistit (safra kesesi iltihabı), idrar yolu enfeksiyonları, dizanteri, yara enfeksiyonu, piyoderma (cildin pürülan iltihabı), vb.

Uygulama şekli ve dozu. Bir hastaya bir ilaç reçete etmeden önce, bu hastada hastalığa neden olan mikrofloranın duyarlılığını belirlemek arzu edilir. İçeride, her 4-6 saatte bir (yemekten 30-40 dakika sonra) bir kapsül. Maksimum günlük doz 8 kapsüldür (2 g). Tedavi süresi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak 7-10 gün veya daha fazladır.

Yan etki.İştah azalması, bulantı, kusma, ishal, uzun süreli kullanımda, sarılık, alerjik cilt reaksiyonları, Quincke ödemi (alerjik ödem), vb. mümkündür.

Kontrendikasyonlar. Eritromisin ve oksitetrasiklin dihidrata karşı aşırı duyarlılık, mantar hastalıkları; lökopeni ile karaciğer ve böbrek ihlalleri için dikkatle reçete edilir (kandaki lökosit seviyesindeki azalma).

Salım formu. 0.25 g'lık kapsüller, paket başına 10 adet. Her kapsül 0.125 g eritromisin ve oksitetrasiklin dihidrat içerir.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

Çoğu antibiyotik, bulaşıcı ajanların gelişimini bastırırken, aynı anda insan vücudunun iç mikrobiyosenozu üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir, ancak ne yazık ki, kullanılmadan bir dizi hastalık antibakteriyel maddeler tedavi etmek basitçe imkansızdır.

Durumdan çıkmanın en iyi yolu, en güvenli antimikrobiyal ilaçlar listesinde lider konumda olan makrolid grubunun hazırlıklarıdır.

Geçmiş referansı

Söz konusu antibiyotik sınıfının ilk temsilcisi, geçen yüzyılın ortalarında toprak bakterilerinden elde edilen Eritromisin idi. Araştırma faaliyetleri sonucunda, ilacın kimyasal yapısının temelinin karbon atomlarının bağlı olduğu bir lakton makrosiklik halka olduğu; bu özellik tüm grubun adını belirledi.

Yeni araç neredeyse hemen geniş bir popülerlik kazandı; gram pozitif bakterilerin neden olduğu hastalıklara karşı mücadelede yer aldı. Üç yıl sonra, makrolidlerin listesi Oleandomisin ve Spiramycin ile dolduruldu.

Bu serinin yeni nesil antibiyotiklerinin geliştirilmesi, grubun erken ilaçlarının kampilobakter, klamidya ve mikoplazmalara karşı aktivitesinin keşfedilmesinden kaynaklandı.

Bugün, keşfedilmelerinden neredeyse 70 yıl sonra, Eritromisin ve Spiramisin hala terapötik rejimlerde mevcuttur. AT modern tıp bu ilaçlardan ilki, daha sık olarak ilaç varlığında tercih edilen ilaç olarak kullanılmaktadır. penisilinlere bireysel hoşgörüsüzlüğü olan hastalarda, ikincisi - uzun süreli antibakteriyel etki ve teratojenik etkilerin yokluğu ile karakterize edilen oldukça etkili bir ajan olarak.

Oleandomisin çok daha az kullanılır: birçok uzman bu antibiyotiğin modası geçmiş olduğunu düşünür.

Şu anda üç nesil makrolid vardır; ilaç araştırmaları devam ediyor.

Sistematizasyon ilkeleri

Sınıflandırmanın merkezinde ilaçlar, açıklanan antibiyotik grubuna dahil olan ilacın kimyasal yapısı, hazırlama yöntemi, maruz kalma süresi ve oluşumu yatmaktadır.

Uyuşturucu dağılımının detayları - aşağıdaki tabloda.

Bu sınıflandırma üç nokta ile desteklenmelidir:

Grup ilaçlarının listesi, yapısında 23 atom bulunan ve aynı anda immünosupresanlara ve incelenen seriye ait olan bir ilaç olan Takrolimus'u içerir.

Azitromisin yapısı bir nitrojen atomu içerir, bu nedenle ilaç azaliddir.
Makrolid antibiyotikler hem doğal hem de yarı sentetik kökenlidir.

Natural, tarihsel referansta zaten belirtilen ilaçlara ek olarak, Midecamycin ve Josamycin'i içerir; yapay olarak sentezlenmiş - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, vb. Hafifçe değiştirilmiş bir yapıya sahip ön ilaçlar genel gruptan öne çıkıyor:

• Eritromisin ve Oleandomisin esterleri, bunların tuzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroklorür);
• bir dizi makrolidin (estolat, acistrat) ilk temsilcisinin ester tuzları;
• Midekamisin tuzları (Myokamisin).

Genel açıklama

İncelenen tüm ilaçların bakteriyostatik bir etkisi vardır: patojen hücrelerde protein sentezini bozarak bulaşıcı ajan kolonilerinin büyümesini engellerler. Bazı durumlarda, klinik uzmanları hastalara artan dozda ilaç reçete eder: bu şekilde dahil olan ilaçlar bakterisidal bir etki elde eder.

Makrolid grubunun antibiyotikleri aşağıdakilerle karakterize edilir:

• patojenler üzerinde çok çeşitli etkiler (ilaca duyarlı mikroorganizmalar - pnömokoklar ve streptokoklar, listeria ve spiroketler, üreaplazma ve bir dizi başka patojen dahil);
• minimum toksisite;
• yüksek aktivite.

Kural olarak, söz konusu ilaçlar genital enfeksiyonların (sifiliz, klamidya), bakteriyel etiyolojiye sahip ağız boşluğu hastalıklarının (periodontitis, periostitis), solunum sistemi hastalıklarının (boğmaca, bronşit, sinüzit) tedavisinde kullanılır.

Makrolidlerle ilgili ilaçların etkinliği de folikülit ve furunkülozla mücadelede kanıtlanmıştır. Ek olarak, antibiyotikler aşağıdakiler için reçete edilir:

• gastroenterit;
• kriptosporidiyoz;
• atipik pnömoni;
• akne (hastalığın şiddetli seyri).

Önleme amacıyla, alt bağırsakta cerrahi prosedürler sırasında meningokok taşıyıcılarını sterilize etmek için bir grup makrolid kullanılır.

Makrolidler - ilaçlar, özellikleri, en popüler serbest bırakma biçimlerinin listesi

Modern tıp, tedavi rejimlerinde Eritromisin, Klaritromisin, Iloson, Spiramycin ve dikkate alınan antibiyotik grubunun bir dizi diğer temsilcisini aktif olarak kullanır. Serbest bırakılmalarının ana biçimleri aşağıdaki tabloda gösterilmektedir.

İlaç isimleri	ambalaj tipi
	Kapsüller, tabletler	granüller	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
+	+
josamisin	+
Zitrolid	+
ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
özetlenmiş	+			+
hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Eczane zincirleri ayrıca tüketicilere bir aerosol, infüzyonlar için liyofilizat, Hemomycin - enjeksiyon çözeltilerinin hazırlanması için bir toz şeklinde Sumamed sunmaktadır. Eritromisin-liniment alüminyum tüplerde paketlenmiştir. Ilozon, rektal fitiller şeklinde mevcuttur.

Popüler araçların kısa bir açıklaması aşağıdaki materyaldedir.

Alkalilere, asitlere karşı dayanıklıdır. Esas olarak KBB organları, genitoüriner sistem ve cilt hastalıkları için reçete edilir.

Hamile ve emziren kadınlarda ve 2 aylıktan küçük hastalarda kontrendikedir. Yarı ömür 10 saattir.

Bir doktorun sıkı gözetimi altında, ilacın hamile kadınların tedavisinde (zor durumlarda) kullanılmasına izin verilir. Antibiyotiğin biyoyararlanımı doğrudan gıda alımına bağlıdır, bu nedenle ilaç yemeklerden önce içilmelidir. Yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, gastrointestinal sistemin işleyişinin bozulması (ishal dahil) bulunur.

İlacın başka bir adı Midecamycin'dir.

Hastanın beta-laktamlara karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü olduğunda kullanılır. Cildi, solunum organlarını etkileyen rahatsızlıkların semptomlarını bastırmak için reçete edilir.

Kontrendikasyonlar - hamilelik, emzirme dönemi. Pediatri ile ilgilendi.

josamisin

Hamile, emzikli kadınların tedavisinde kullanılır. Pediatride süspansiyon şeklinde kullanılır. Hastanın kan basıncını düşürebilir. Yemek yeme saatinden bağımsız olarak alınır.

Bademcik iltihabı, bronşit, furunküloz, üretrit vb. hastalıkların semptomlarını durdurur.

Enflamatuar süreçlere neden olan patojenlerle ilgili olarak artan aktivite ile karakterizedir. gastrointestinal sistem(Helicobacter pylori dahil).

Biyoyararlanım yeme zamanına bağlı değildir. Kontrendikasyonlar arasında hamileliğin ilk üç aylık dönemi, bebeklik vardır. Yarı ömür kısa, beş saatten az.

oleandomisin

Alkali ortama girdiğinde ilacın kullanımının etkisi artar.

Şu durumlarda etkinleştirilir:

• bronşektazi;
• pürülan plörezi;
• bruselloz;
• üst solunum yolu hastalıkları.

Yeni nesil ilaç. Asite dayanıklı.

Antibiyotiğin yapısı, açıklanan gruba ait çoğu ilaçtan farklıdır. HIV ile enfekte hastaların tedavisine dahil edildiğinde mikobakteriyozu önler.

Yarı ömür 48 saatten fazladır; bu özellik ilacın kullanımını 1 r./gün'e düşürür.

ilozon

Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol ile uyumsuz; beta-laktamların ve hormonal kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. Hastalığın şiddetli vakalarında, intravenöz olarak uygulanır. Hamilelik sırasında, emzirme döneminde ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık sırasında kullanılmaz.

Bağışıklık sistemini düzenleme yeteneği ile karakterizedir. Gebelik döneminde fetüsü etkilemez, hamile kadınların tedavisinde görev alır.

Çocuklar için güvenli (dozaj, hastanın ağırlığı, yaşı ve hastalığının ciddiyeti dikkate alınarak doktor tarafından belirlenir). Hücresel metabolizmaya uğramaz, karaciğerde parçalanmaz.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

En yeni neslin düşük toksik makrolidleri. Vücut üzerinde önemli bir olumsuz etkisi olmadığı için yetişkinlerin ve küçük (6 aydan itibaren) hastaların tedavisinde aktif olarak kullanılırlar. Uzun bir yarı ömrün varlığı ile karakterize edilirler, bunun sonucunda 24 saat boyunca 1 defadan fazla kullanılmazlar.

Yeni neslin makrolidlerinin pratikte hiçbir kontrendikasyonu yoktur, terapötik rejimlere dahil edildiğinde hastalar tarafından iyi tolere edilir. Bu ilaçlarla tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

Uygulama özellikleri

Makrolidleri hastalıkların tedavisinde kendi başlarına kullanmak imkansızdır.

Unutulmamalıdır: Önce bir doktora danışmadan antibiyotik kullanmak, sağlığınız konusunda sorumsuz olmak demektir.

Gruptaki ilaçların çoğu hafif toksisite ile karakterizedir, ancak makrolid ilaçlarının kullanım talimatlarında yer alan bilgiler göz ardı edilmemelidir. Açıklamaya göre, uyuşturucu kullanırken şunları yaşayabilirsiniz:

Hastanın öyküsünde makrolidlere karşı bireysel hoşgörüsüzlük varsa, bu serinin tıbbi ürünlerini tedavide kullanmak mümkün değildir.

Yasaklı:

• tedavi sırasında alkol almak;
• öngörülen dozu artırın veya azaltın;
• hap almayı atlayın (kapsüller, süspansiyonlar);
• tekrar test etmeden almayı bırakın;
• ile ilaçları kullanın süresi doldu geçerlilik.

İyileşme olmaması durumunda, yeni semptomların ortaya çıkması derhal doktorunuza başvurmalıdır.

Video

Video, soğuk algınlığı, grip veya SARS'ın nasıl hızlı bir şekilde tedavi edileceğinden bahsediyor. Deneyimli bir doktorun görüşü.

Catad_tema Klinik farmakoloji - makaleler

Modern terapide makrolidler Bakteriyel enfeksiyonlar. Eylem spektrumu özellikleri, farmakolojik özellikler

S.V. Budanov, A.N. Vasiliev, L.B. Smirnova
Fonların Uzmanlık Bilim Merkezi tıbbi kullanım Rusya Sağlık Bakanlığı, Devlet Antibiyotik Araştırma Merkezi, Moskova

Makrolidler, kimyasal yapıları bir veya daha fazla karbonhidrat kalıntısı olan makrosiklik bir lakton halkasına dayanan büyük bir antibiyotik grubudur (doğal ve yarı sentetik). Halkadaki karbon atomlarının sayısına bağlı olarak, makrolidler 14 üyeli (eritromisin, klaritromisin, roksitromisin), 15 üyeli (azitromisin) ve 16 üyeli (josamisin, midekamisin, spiramisin) ayrılır.

Bu grubun ilk temsilcisi olan eritromisin, geçen yüzyılın 50'li yıllarının başlarında keşfedilmiş ve kliniğe girmiştir ve şimdi solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır ve son yıllarda enfeksiyonlara neden olmuştur. hücre içi "atipik" bakteriler tarafından.

Spektrum ve antibakteriyel aktivite derecesine göre, birçok hücre içi bakteriye, bazı patojenlere karşı daha aktif olan yeni yarı sentetik makrolidler (azitromisin ve klaritromisin) hariç, bu grubun temsilcileri yakındır. tehlikeli enfeksiyonlar(Brucella, Rickettsia), Gram pozitif ve Gram negatif spor oluşturmayan anaeroblar vb. Etki mekanizmasına göre makrolidler protein sentezi inhibitörleridir. Kural olarak, makrolidlerin bakteriyostatik bir etkisi vardır, ancak belirli koşullar altında: ortamın pH'ı değiştiğinde, aşının yoğunluğu azalır ve ortamdaki yüksek konsantrasyonlar bakterisidal etki gösterebilir.

Makrolidlerin klinik olarak ilgili temsilcilerinin çoğu 14 veya 16 üyeli makrolidlerdir. Azitromisin, metil grubunun bir nitrojen atomu ile değiştirildiği, 15 üyeli yeni bir yapı oluşturan ve azalidler adı verilen yeni bir alt gruba ayrılan eritromisin A'nın yarı sentetik bir türevidir. Azitromisin, bir takım özelliklerde (belirli gram-negatif bakterilere karşı büyük aktivite, en büyük etki süresi, hücresel farmakokinetik, vb.) öncekilerden farklıdır.

Üzerinde ilaç pazarı Rusya'da, azitromisin, altında üretilen Pliva şirketinin ilacı tarafından yaygın olarak temsil edilmektedir. ticari unvanözetlenmiş.

Antimikrobiyal etki spektrumu

Makrolid eritromisin grubunun temel antibiyotiğinin etki spektrumu, büyük ölçüde bu grubun diğer temsilcilerinin spektrumuna karşılık gelir. Eritromisin, gram pozitif koklara karşı baskın aktiviteye sahiptir: A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae gruplarının streptokoklarına karşı aktiftir. Benzilpenisiline dirençli ikincisinin suşları da makrolidlere dirençlidir. Staphylococcus aureus suşları genellikle makrolidlere duyarlıdır, ancak beta-laktamlara karşı artan dirençleri, veri olmadan alternatif bir antibiyotik grubu olarak stafilokok enfeksiyonları için makrolidlerin önerilmesine izin vermez. laboratuvar araştırması. Eritromisin, corynebacteria, şarbon, clostridium, listeria, hücre içi bakteriler (klamidya, mikoplazma, lejyonella) ve atipik tüberküloz mikobakterilerine karşı aktiftir. Bazı spor oluşturan gram pozitif ve gram negatif spor oluşturmayan anaeroblar buna duyarlıdır (Tablo 1).

Azitromisin üretimi ile sona eren eritromisin molekülünün çekirdeğinin kimyasal dönüşümü, eritromisine kıyasla özelliklerde önemli değişikliklere neden oldu: H. influenzae'ya karşı artan aktivite, Moraxella catarrhalis'e karşı yüksek aktivite, Borrelia (IPC - 0.015 mg / l ) ve spiroketler. Yarı sentetik makrolidler arasında en yaygın olarak bilinenleri azitromisin ve klaritromisindir; Rusya'da kayıtlı olup, özellikle birincisi olmak üzere çok çeşitli endikasyonlar için kullanılırlar. Her iki ilaç da Mycobacteriumfortuitum, M.avium kompleksi, M.chelonae'ye karşı aktiftir. HIV ile enfekte hastalarda sık görülen bir komplikasyon olan mikobakteriyozisin önlenmesi ve tedavisinde diğer antibiyotikler ve kemoterapötik ajanlarla birlikte uzun süreli ve etkili kullanım.

Tablo 1.
Eritromisinin antimikrobiyal spektrumu

Mikroorganizma
	dalgalanma limitleri
stafilokok aureus
Metisiline/oksasiline dirençli S. aureus
Streptococcus pyogenes (gr. A) (benzilpenisilin duyarlı)
Streptococcus pneumoniae (benzilpenisilin duyarlı)
Streptococcus agalactiae (gr. B)
streptokok bovis
Streptokok gr D (Enterokok)
streptokok viridans
Corynebacterium difteri
Clostridium perfringens
Listeria monocytogenes
Neisseria gonore
Neisseria meningitidis
hemofilus influenza
Campylobacter spp.
Bacteroidesfragilis
Lejyonella pnömonisi
Mikoplazma pnömonisi
klamidya enfeksiyonları

Tablo 2.
Tipik ve "atipik" patojenlerin neden olduğu EAP'de makrolidlerin ve diğer antibiyotiklerin karşılaştırmalı etkinliği (modifiye edilmiş)

Not. * Makrolidler arasında azitromisin, H.influenzae, M.catarrhalis, C.pneumoniae, M.pneumoniae gibi solunum yolu enfeksiyonlarının yaygın patojenlerine karşı en etkilidir.

Azitromisinin ayırt edici bir özelliği, birçok enterobakteriye (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) karşı aktivitesidir. Azitromisinin IPC'sinin onlar için değeri 2-16 mg / l arasında değişmektedir.

Azitromisin ve klaritromisin, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde bu antibiyotik grubunu ön plana çıkaran solunum yolu enfeksiyonlarının hemen hemen tüm patojenlerine karşı aktiftir. Özellikle kullanılırlar ampirik terapi orta kulak iltihabı, farenjit, akut ve kronik bronşit alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni(GSYİH). İkincisi durumunda, bu makrolidler sergiler yüksek verim hem tipik GSYİH ile hem de “atipik” patojenlerin neden olduğu (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, vb.) (Tablo 2). Solunum yolu enfeksiyonlarının ve özellikle EAP'nin ampirik tedavisinde makrolidlerin etkin kullanımını ancak patojenlerin antibiyotiklere direnci bölgesel ve yerel düzeylerde sürekli olarak izlenirse garanti etmek mümkündür, çünkü bu patojenler genellikle çoklu direnç ile karakterize edilir. bronkopulmoner patolojide kullanılan çoğu antibiyotik grubunu içerir.

Modern makrolidler (özellikle yarı sentetik olanlar), etki spektrumunun genişliği ve özellikleri açısından diğer grupların antibiyotiklerinden üstündür. Terapötik konsantrasyonlarda, toplumdan edinilmiş solunum yolu enfeksiyonlarının hemen hemen tüm patojen gruplarına karşı aktiftirler (gerekirse geniş spektrumlu antibiyotiklerle kombinasyon halinde). Birçok Gram negatif bakterinin neden olduğu hastane enfeksiyonlarında oldukça etkilidirler (Tablo 3). Etki spektrumları, borreliosis, riketsiyoz gibi ciddi enfeksiyonların birçok hücre içi patojenlerini içerir; atipik mikobakterilerin neden olduğu mikobakteriozların yanı sıra. Azitromisin, enterobakterilere karşı in vitro ve klinikte bunların neden olduğu hastalıklar için aktiftir; klaritromisin ile birlikte helicobacteriosis, campylobacteriosis tedavisinde etkin bir şekilde kullanılmaktadır. Azitromisin, akut ve kronik cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlarda etkilidir (C. trachomatis, Ureaplasma urealyticum); florokinolonlarla kombinasyon halinde gonokokal üretrit ve servisit ile. Azitromisin ve klaritromisin yaygın olarak kullanılmaktadır ve HIV enfeksiyonunda mikobakteriyozisin (diğer kemoterapötik ajanlarla kombinasyon halinde) önlenmesi ve tedavisinin ana araçlarıdır.

Tablo 3
Başlıca solunum yolu patojenlerine karşı yeni makrolidlerin aktivitesi

Mikroorganizma	Minimum inhibitör konsantrasyonu, mg/l
	azitromisin	klaritromisin	roksitromisin	eritromisin
Streptococcus pneumoniae (izolasyon oranı %20-50)
Streptococcus pyogenes
hemofilus influenza
Moraxella catarrhalis
klamidya pnömonisi
Mikoplazma pnömonisi
Lejyonella pnömonisi

	Hastaların durumu, hastalığın şiddeti	Ampirik tedavi için tercih edilen ilaçlar
Kuzey Amerika (Amerika Enfeksiyon Hastalıkları Derneği)	Ayaktan Hastalar Hastanede yatan hastalar (ağır GSYİH formları)	Makrolidler, florokinolonlar veya doksisiklin Betalaktamlar + makrolidler veya florokinolonlar
ABD (Amerikan Toraks Derneği)	ayaktan hastalar	Makrolidler veya tetrasiklinler, beta-laktamlar veya ko-trimoksazol + makrolidler
	ayaktan hastalar	Betalaktamlar veya ko-trimoksazol +
	komorbiditeleri olan	makrolidler
	Şiddetli GSYİH	Betalaktamlar + makrolidler; imipenem veya florokinolonlar
Kanada (Kanada Konsensüs Konferans Grubu)	Eşlik eden hastalıkları olmayan GDP'si olan hastalar	Makrolidler veya tetrasiklinler (doksisiklin)
	Eşlik eden hastalıkları olan KVH olan hastalar	Betalaktamlar, ko-trimoksazol + florokinolonlar
	Şiddetli GSYİH (YBÜ) seyri olan hastalar	Betalaktamlar + makrolidler/florokinolonlar; florokinolonlar + beta-laktamlar
Almanya	ılımlı GSYİH	Betalaktamlar (amoksisilin) ​​veya makrolidler
	Şiddetli GSYİH	Makrolidler + beta-laktamlar
	ılımlı GSYİH	Makrolidler veya aminopenisilinler
	Şiddetli GSYİH	Makrolidler veya florokinolonlar + beta-laktamlar
	ılımlı GSYİH	Aminopenisilinler, ko-amoksiklav
	Şiddetli GSYİH	Makrolidler + beta-laktamlar

Beta-laktam alerjisi vakalarında romatizmal ateşin önlenmesinde azitromisin, bakterisidal etkisi ve kısa süreli kullanım (5 gün boyunca günde 1 kez) etkinliği nedeniyle tercih edilen ilaçtır.

Direnç sorunu ve makrolid olasılığı

Makrolidlerle birlikte, ağır gram pozitif enfeksiyon formlarının tedavisinde modern olanlar (betalaktamlar, karbapenemler, aminoglikozitler, florokinolonlar, vb.) Dahil olmak üzere geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı, tüketimlerinde artışa katkıda bulundu ve buna göre, çeşitli mikroorganizma grupları arasında çoklu antibiyotik direncinin seçimi ve yayılması. Son 10-15 yılda Avrupa'nın birçok bölgesinde, Kuzey Amerika, Kanada'da benzilpenisiline dirençli pnömokok (PRSP) yaygınlaştı. AT ciddi problem"atipik" patojenlerin (C.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella spp.) neden olduğu GDP'nin teşhis ve tedavisine döndü. Karakteristik olarak, GDP sırasında izole edilen pnömokoklar sadece benzilpenisilin'e değil, aynı zamanda makrolidler dahil diğer grupların antibiyotiklerine de dirençliydi.

Buna rağmen, birçok ülkenin (ABD, Kanada, Almanya, Fransa vb.) bilimsel toplulukları, monoterapide makrolidlere, beta-laktamlar, tetrasiklinler, florokinolonlarla kombinasyon halinde GSYİH'nın ampirik tedavisi için öneriler geliştirmiştir. hastalığın şekline ve ciddiyetine bağlı olarak ( Tablo 4). Tüm öneriler, TKP tedavisinde ilk seçenek olarak makrolidleri içerir.< 60 лет без сопутствующих заболеваний.

Son yıllarda, yarı sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), solunum yolu enfeksiyonları ve diğer bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkların tedavisine sıkı bir şekilde girmiştir. Spektrum ve antibakteriyel aktivite derecesi, farmakokinetik özellikler ve diğer parametreler açısından doğal makrolidlerden üstündürler. Bununla birlikte, pnömokokların izolasyonu ile ilgili yeni makrolidlere de dirençli yayınlar bulunmaktadır. Ancak bu raporlar, eritromisine duyarlılık verilerine dayandıklarından eleştirel olarak değerlendirilmelidir. Büyük tıp merkezlerini veya hastane bölümlerini kapsayan çok dirençli S.pneumoniae (DRSP) suşlarının neden olduğu tarif edilen enfeksiyon salgınları, çoğunlukla geçen yüzyılın 90'lı yıllarının ortalarına atıfta bulunur (Batı ve Orta Avrupa ülkelerinde gözlenmiştir). , burada DRSA izolasyonunun ortalama sıklığı %20-25 idi). Rusya'da, yeni makrolidlere dirençli S.pneumoniae suşları nadiren izole edilir, genel olarak direnç seviyesi %3-7'yi geçmez.

Şu anda, dünyanın çoğu bölgesinde makrolidlere karşı direnç düşük bir seviyede kalmaktadır (genellikle %25'i geçmez). Çoğu durumda, makrolidlere karşı pnömokok direncinin yayılmasının, yeterli kanıt olmaksızın, makul olmayan sıklıkta reçete edilmeleriyle ilişkili olduğuna dikkat edilmelidir. Eritromisin kullanımının sadece katı endikasyonlarla sınırlandırılması, kullanılan ilaca ve yeni makrolidlere karşı direnç seviyesinde bir azalmaya eşlik eder. Etki spektrumu ve in vitro çoğu mikroorganizma türüne karşı aktivite derecesi açısından makrolidlerin - doğal ve yarı sentetik - çok az farklılık gösterdiğine dikkat edilmelidir. Yeni makrolidlerin in vivo ve klinikteki kemoterapötik etkinliğindeki farklılıklar, temel olarak farmakokinetik özelliklerinden ve ilgili farmakodinamik parametrelerden kaynaklanmaktadır.

Makrolidlerin farmakokinetiği ve farmakodinamiği

Eritromisin ile tedavi rejimlerinin optimizasyonu, kandaki antibiyotik konsantrasyonunun izole patojen için MİK değerini (yani T > MİK) aştığı sürenin (T) bir tahminine dayanıyorsa, o zaman bu yaklaşım azitromisin için kabul edilemez. Bunun nedeni, azitromisinin klinik etkinliğinin esas olarak AUC farmakokinetik eğrisi altındaki alanın oranı ve antibiyotik MIC değerlerinde patojenin buna duyarlılığı (yani, AUC / MİK). Kandaki düşük azitromisin konsantrasyonları nedeniyle (doza bağlı olarak Stax 0.4-0.7 mg / l), T> MIC göstergesi, in vivo etkinliğinin bir ölçüsü olarak hizmet edemez (yani, etkinliğin bir öngörücüsü olabilir). Klaritromisin için tahmini gösterge, eritromisin durumunda olduğu gibi T > MIC olarak kalır. Alınan dozun boyutuna bağlı olarak klaritromisinin Cmax değerleri - 250 ve 500 mg, sırasıyla 0,6-1 mg / l ila 2-3 mg / l arasında değişmekte olup, MIC90 değerlerini aşmaktadır. GDP'nin ana patojenleri (S.pneumoniae, H.infleuenzae, M .catarrhalis), ilacın günde iki kez (12 saatte bir) uygulanması şartıyla.

Azitromisinin klinik etkinliğinin in vivo verilerle (deneysel enfeksiyonlarla) karşılaştırılması, izole patojenin in vitro duyarlılığının belirlenmesiyle elde edilenlerden daha önemli olduklarını göstermektedir. Azitromisinin (daha az ölçüde klaritromisin, roksitromisin) etkinliğini tahmin etmede en önemli rol, enfeksiyon odağında, nötrofillerde ve periferik kan monositlerinde yüksek hücre içi antibiyotik konsantrasyonlarına sahip patojenin maruz kalma süresi ile oynanır. Ayrıca, dokulardaki antibiyotiğin konsantrasyonları, standart doz rejiminde günde tek bir oral alımdan sonra, GSYİH'nın neredeyse tüm patojenleri için 8 gün veya daha fazla süreyle MIC90 değerini önemli ölçüde aşmaktadır.

Yeni makrolidlerin, özellikle azitromisin'in yüksek düzeyde doku penetrasyonu ve enfeksiyon odağında uzun süre kalmaları, farmakodinamik parametrelere dayalı olarak uygulama rejimlerini optimize etmeyi mümkün kılar.

Makrolidlerin doku ve hücresel kinetiği

Modern yarı sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin) doğal makrolidlere göre temel avantajlara sahiptir: geniş bir spektrum ve çoğu "pulmoner" patojene karşı aktivite, sadece gram-pozitif değil, aynı zamanda birçok gram-negatif bakteriye (H. influenzae) karşı aktivite. , M. catarrhalis , "atipik" patojenler), anti-anaerobik aktivitenin yanı sıra yüksek hücresel ve doku penetrasyonu. Bu, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarında ve diğer bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklarda yaygın kullanımlarının temelidir. Pnömokokların in vitro makrolidlere direncinde kaydedilen hızlı artışa, her zaman klinikte ilaçların etkinliğinde bir azalma eşlik etmez. Bunun nedeni uygulamada klinik etki azitromisin ve daha az ölçüde diğer makrolidler, farmakokinetik (P / K) ve farmakodinamik (P / D) özellikleri, diğer antibiyotik gruplarının özelliklerinden önemli ölçüde farklı olan daha büyük öneme sahiptir.

Tablo 5
Azalidlerin ve makrolidlerin ayırt edici özellikleri

	makrolidler
15 üyeli halka azot, oksijen ve karbon içerir Dibazik bileşik	Kimyasal özellikler 14 ve 16 üyeli halkalar karbon ve oksijen içerir Monobazik bileşikler
Yoğun hücre içi penetrasyon Uzatılmış yarı ömür (günde tek uygulama)	farmakokinetik Zayıf veya orta doku ve hücresel penetrasyon T1 / 2 orta süreli (günde 2 kez)
Gram pozitif organizmalar ve bazı Gram negatif aeroblar Atipik bakteriler Anaeroblar	antimikrobiyal spektrum Gram pozitif aeroblar "Atipik" bakteri Anaeroblar

Pirinç. bir.
Serum makrolid konsantrasyonu.

Burada ve Şekil. 2, 3: - azitromisin (Az), - klaritromisin (Clar).

Pirinç. 2. Granülositlerdeki makrolid konsantrasyonu.

Pirinç. 3.
Monositlerde makrolid konsantrasyonu.

Klaritromisinin aksine, kandaki azitromisin konsantrasyonu, antibiyotiğe duyarlı S.pneumoniae suşları ile ilgili olarak bile, MIC'sinin ortalama değerlerini nadiren aştı ve bu da pnömokok enfeksiyonunda yetersiz klinik etkinliğinin sonucuna yol açtı. Bununla birlikte, klinik etkinin uygulanmasında yeni makrolidlerin yüksek hücresel konsantrasyonlarının belirleyici rolü nedeniyle, S.pneumoniae'nin in vitro makrolidlere karşı saptanan direnci ile klinik etkinliklerinin tezahürü arasında bir korelasyon olmadığı açıkça ortaya çıkmaktadır. Girişin tamamlanmasından sonra bulunan kandaki düşük azitromisin konsantrasyonlarına rağmen, patojenlerin buna karşı direnci gelişmez. Hasta, yüksek hücre içi antibiyotik konsantrasyonlarının bakterisidal etkisinden dolayı patojenin tamamen yok edilmesiyle klinik ve bakteriyolojik olarak tamamen iyileşir (Şekil 1-3).

Serumdaki düşük azitromisin ve orta dereceli klaritromisinin aksine, granülosit, monosit, lenfosit ve fibroblastlardaki içerikleri, birçok mikroorganizma için antibiyotiklerin MIC değerlerinden çok daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

Makrolidler, en yüksek konsantrasyonlarda azitromisin ile fagositlerin asidik organellerine nüfuz eder ve konsantre olur. Hücrelerdeki daha yüksek azitromisin seviyeleri, kimyasal yapısının özelliklerinden kaynaklanmaktadır - 15 üyeli halkasında, oksijen ve karbon ile birlikte, 14 ve 16 üyeli makrolidlerde bulunmayan bir azot atomunun varlığı (Şek. 4). Molekülün modifikasyonunun bir sonucu olarak, azitromisin monobazik makrolidlerin aksine bir dibazik bileşik gibi davranır (Tablo 5). Tedavinin bitiminden sonra 7-10 gün veya daha fazla yüksek konsantrasyonlarda hücrelerde uzun bir gecikme ve uzun süreli T1 / 2 (68 saat) ile karakterizedir. 14 ve 16 üyeli makrolidlere kıyasla daha yüksek hücre içi azitromisin konsantrasyonları, asidik hücre organelleri ile güçlü bağından kaynaklanmaktadır. Bu durumda, hücresel kinetik, klaritromisin tedavisinde olduğu gibi, her tekrarlanan uygulamadan önce kan konsantrasyonlarının yükselişini ve düşüşünü taklit eder.

Pirinç. dört.
Makrolidlerin yapısı.

Kan serumunda bulunan modern azalidlerin düşük konsantrasyonları, bakteriyemi tedavisinde başarısızlık korkusuna neden olur. Bununla birlikte, tüm makrolidler, özellikle azitromisin, enfeksiyon bölgesinde, dolaşımdaki PMNL'de yüksek konsantrasyonlarda bulunur ve bu, hücredeki yüksek bakterisidal konsantrasyonlarda antibiyotik ile temas ettiğinde vücudu patojeni fagosite eder ve serbest bırakır. PMNL'deki yüksek azitromisin konsantrasyonları, tedavi sürecinin tamamlanmasından sonraki birkaç gün boyunca yüksek konsantrasyonlarda bulunmalarını sağlar. Azitromisinin enfeksiyon odağındaki aktivitesi açısından, birikiminin dokularda iltihaplanma varlığına bağımlılığına ilişkin veriler önemlidir. Gönüllülerde enfekte olmuş veya sağlam kabarcık modeli üzerinde inflamatuar odağın interstisyel sıvısının karşılaştırmalı bir çalışması, enfekte bir blisterdeki azitromisin konsantrasyonunun, enfekte olmayan bir kabarcıktan önemli ölçüde daha yüksek olduğunu göstermiştir (Şekil 5). Enflamasyon sırasında akciğer dokusundaki azitromisin konsantrasyonunun sağlıklı bir biyopside bulunandan 5-10 kat daha yüksek olduğu da gösterilmiştir. Akciğer dokusu teşhis amaçlı.

Pirinç. 5.
AUC değerleri 0-24 azitromisin serum ve blisterde iltihaplanma ve yokluğu.

İltihap yokluğunda - I, iltihaplı - II.

İltihaplı dokularda yüksek konsantrasyonlarda hücre içi azitromisinin uzun süreli idamesi, klinik nokta vizyon, çünkü maksimum AUC / IPC ve T> IPC nedeniyle enfeksiyon odağındaki aktivitesini optimize etmenize izin verir.

PMNL, diğer kan ve doku hücreleri, bakterilerin enfeksiyon veya kan odaklarından temizlenmesinde rol oynar. İçlerinde biriken antibiyotikli lizozomlar ve fagosite edilmiş bakterilere sahip fagozomlar, patojenin ilacın çok yüksek konsantrasyonlarıyla temas ettiği hücrede fagolizozomlar oluşturur (bkz. Şekil 2, 3). Burada, azitromisinin aktivitesi sadece duyarlı patojenlere karşı değil, aynı zamanda antibiyotiğin MİK değeri 32 mg / l olan orta derecede duyarlı olanlara karşı da maksimumdur. Azitromisinin PMNL'de (> 80 mg/l), monositlerde (100 mg/l) yüksek pik seviyesi ve 16-32 mg/l düzeyinde uzun süreli (> 12 gün) idamesi, azitromisinin hızlı salınımını sağlar. patojenlerden hücreler. Bu konsantrasyonlar içinde, antibiyotik rejimlerini farmakodinamik kriterler AUC/MIC ve T > MIC'ye göre optimize etmek mümkündür.

Klaritromisin maksimum hücre içi konsantrasyonları, azitromisin alırken bulunanlardan önemli ölçüde daha düşüktür, pik konsantrasyonları 20-25 mg / l'dir, tekrarlanan uygulamadan önce (8-12 saat sonra) 5 mg / l'ye düşer. Bu antibiyotiğin S.pneumoniae'ya karşı 4-8 mg / l'ye kadar MİK değerleri ile farmakodinamik göstergeler olumsuz olabilir ve klinik başarısızlıklar eşlik edebilir.

Makrolidlere ve azitromisine direnç için farmakodinamik kriterlerin analizi, bu antibiyotiklerin konsantrasyonlarının PMNL ve diğer hücrelerdeki klinik etkisinin uygulanmasında en büyük önemi gösterir. Makrolidlerin tedavisinde hatalar ve yanlış hesaplamalar, eritromisin ve diğer doğal makrolidler gibi düşük hücre içi ilaç konsantrasyonlarında gözlenir ve bunlardan ilkinin kullanımına en sık direnç gelişimi eşlik eder. En uygun P/C ve P/D göstergeleri, en iyi hücre içi penetrasyona, hücrede yüksek konsantrasyonlarda en uzun tutma süresine sahip olan, patojenin hastanın vücudundan hızlı bir şekilde temizlenmesine yol açan ve gelişimini engelleyen azitromisin ile karakterize edilir. direnişin. Yani makrolidlerin ve azalidlerin farmakokinetiğinin doku ve hücresel oryantasyonu, onlar ve diğer antibiyotik grupları arasındaki önemli bir farktır. Beta-laktamlar için klinik etkinliklerini belirleyen ana parametre bakterilerin etkilerine duyarlılık derecesiyse (MIC değerlerinde ifade edilir), o zaman yeni makrolidler için etkinlik belirleyicisi P/D göstergeleridir: zaman (T) ve izole patojenler için antibiyotiklerin MİK değerlerini aşan farmakokinetik eğri (AUC) altındaki alan (T> MİK ve AUC / MİK). Makrolidlerde, beta-laktamlarda ve aminoglikozidlerde olduğu gibi, patojene göre MIC fazlalığının derecesini belirlemek ve değerini kandaki antibiyotiğin konsantrasyonu ile karşılaştırmak, makrolidler için yetersizdir. Onlar için, standart kullanım rejimleri altında tespit edilen immünokompetan hücrelerdeki ilaç konsantrasyonlarını dikkate alarak F/D kriterlerini hesaplamak gerekir; bu, hastalığın klinik etkinliğini veya pozitif klinik dinamiklerini ve patojenin yok edilmesini garanti etmeyi mümkün kılar.

10 yıllık azitromisin kullanımına ilişkin literatür ve doğal makrolidlerle tedavide önceki 40 yıllık deneyime ilişkin literatür incelendiğinde, makrolidlerle ilişkili bakteriyemi vakaları ve sepsis riskine ilişkin herhangi bir rapor bulunmamaktadır.Dirençteki artış genel bir durumdur. tüm antibakteriyel ilaç gruplarını ve her tür patojeni etkileyen biyolojik problem, ancak kimyasal yapısının özellikleri, hücre organelleri ile güçlü bir bağ ve yüksek konsantrasyonlarda oluşturması nedeniyle azitromisine henüz yakından dokunmamıştır. PMNL ve diğer immünokompetan hücrelerdeki antibiyotik. Patojenlerin iltihabın odağından hızlı bir şekilde öldürülmesi ve temizlenmesi, standart tedavi rejimleri altında yüksek hücresel azitromisin konsantrasyonları, penisiline dirençle karşılaştırıldığında dirençli S.pneumoniae izolasyon sıklığının düşük olmasıyla kanıtlandığı gibi, eylemine direncin oluşmasını ve yayılmasını önler. . Makrolidlere karşı direncin artmasıyla ilgili gözlemler, çoğunlukla, düşük T1 / 2 değeri ve vücuttan hızlı atılımı ile karakterize edilen bu grubun eski doğal antibiyotiklerine atıfta bulunur. Eski makrolidlerin etkinliğinin olmaması ve bu antibiyotik grubunun uzun süreli kullanımı ile bakteriyemi de dahil olmak üzere komplikasyon geliştirme riski hakkındaki endişeler, temelsiz değildir, bu da atanma endikasyonlarını orta derecede şiddetli enfeksiyonlara ve kısa kurslara sınırlar.

sonuçlar

1. Modern yarı sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin, Rusya'da kayıtlı) ultra geniş bir etki yelpazesi ile karakterize edilir: çoğu gram-pozitif mikroorganizmaya, birçok gram-negatif bakteriye, "atipik" hücre içi patojenlere karşı aktiftirler. solunum yolu enfeksiyonları; etki spektrumları ayrıca atipik mikobakterileri, bir dizi tehlikeli bulaşıcı hastalığın patojenlerini (riketsiya, brusella, borrelia, vb.) ve bazı protozoaları içerir. Sadece spektrumun genişliğinde ve antibakteriyel aktivite derecesinde değil, aynı zamanda birçok patojen üzerinde bakterisidal etkide de doğal makrolidlerden üstündürler.

2. Yeni makrolidler (özellikle azitromisin) gelişmiş farmakokinetik özelliklere sahiptir: uzun süreli farmakokinetik (doza bağlı olarak T1 / 2 azitromisin, 48-60 saattir), 8 için immünokompetan hücrelerde uzun süre birikme ve oyalanma yeteneği. Standart bir dozda 3-5 günlük oral uygulama kursunun tamamlanmasından 12 gün sonra.

3. Kinetiğin doku ve hücresel yönelimi, yeni makrolidlerin uzun süreli etkisi, bunların olasılığı etkili uygulama ciddi gelişme tehlikesi olmayan kısa kurslar ters tepkiler antibiyotik direnci geliştirme ve yayma riskinin düşük olmasına neden olur.

4. Yarı sentetik makrolidler, yüksek uyumluluk, gelişmiş maliyet etkinliği (bir yatak gününün daha düşük maliyeti, ilaç ve laboratuvar malzemeleri için daha düşük maliyetler, personel maaşları vb.)