Analgetikai arba analgetikai (iš graikų algos – skausmas ir an – be) yra vaistai, turintys specifinę savybę sumažinti arba panaikinti skausmo jausmą. Nuskausminamąjį (analgetinį) poveikį gali turėti ne tik patys analgetikai, bet ir kitos medžiagos, priklausančios skirtingoms farmakologinės grupės. Taigi anestezijos (bendrosios nejautros) dieną vartojami vaistai gali turėti analgetinį poveikį, o kai kurie jų tinkamomis koncentracijomis ir dozėmis (pavyzdžiui, trichloretilenas, azoto oksidas) naudojami specialiai nuskausminimui.
Vietiniai anestetikai iš esmės taip pat yra analgetikai.
Esant skausmui, susijusiam su lygiųjų raumenų spazmais, antispazminiai ir anticholinerginiai vaistai gali turėti analgetinį poveikį.
Pagal analgetiką (analgetiką) medžiaga tikrąja to žodžio prasme reiškia priemones, kuriose dominuojantis poveikis yra analgezija, atsirandanti dėl rezorbcinio poveikio, o gydomosiomis dozėmis nelydi sąmonės netekimas ir ryškus motorikos sutrikimas. funkcijas.
Pagal cheminę prigimtį, pobūdį ir farmakologinio aktyvumo mechanizmus šiuolaikiniai analgetikai skirstomi į dvi pagrindines grupes:

A. Narkotiniai analgetikai, įskaitant morfiną ir giminingus alkaloidus (opiatus) ir sintetinius junginius, turinčius panašių savybių į morfiną.
B. Nenarkotiniai analgetikai, įskaitant sintetinius darinius salicilo rūgštis, pirazolonas, anilinas ir kiti cheminiai junginiai.

Narkotiniai analgetikai

Narkotiniams analgetikams būdingos šios pagrindinės savybės:
1. Stiprus analgetinis aktyvumas, leidžiantis juos naudoti kaip labai veiksmingus skausmą malšinančius vaistus įvairiose medicinos srityse, ypač esant traumoms (chirurginėms intervencijoms, žaizdoms ir kt.) ir ligoms, kurias lydi stiprus skausmo sindromas (piktybiniai navikai, miokardo infarktas ir kt.). .) .
2. Ypatingas poveikis žmogaus centrinei nervų sistemai, pasireiškiantis euforijos išsivystymu ir psichinės bei fizinės priklausomybės sindromų (narkotikų priklausomybės) atsiradimu vartojant pakartotinai, ribojantis ilgalaikio šių vaistų vartojimo galimybę.
3. Vystymasis ligos būsena(nutraukimo sindromas) asmenims, turintiems išsivysčiusį fizinės priklausomybės sindromą, kai jiems netenkama analgetinių vaistų.
4. Jų sukeliamo ūmaus toksinio poveikio (kvėpavimo slopinimo, širdies veiklos sutrikimų ir kt.), taip pat specifinių antagonistų analgezinio poveikio pašalinimas (žr.).
Pakartotinai vartojant narkotinius analgetikus, dažniausiai išsivysto priklausomybė (tolerancija),
y., veikimo susilpnėjimas, kai analgeziniam poveikiui išgauti reikalingos vis didesnės vaisto dozės.
Narkotiniai analgetikai linkę slopinti kosulio refleksą, o kai kurie naudojami kaip vaistai nuo kosulio.
Visi narkotiniai analgetikai, dėl jų gebėjimo sukelti priklausomybę nuo narkotikų, turi būti saugomi, išrašyti ir išduoti vaistinėse pagal specialias taisykles, patvirtintas Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos.
1. Pagal gamybos šaltinius ir cheminę sandarą šiuolaikiniai narkotiniai analgetikai skirstomi į 3 grupes:
a) natūralūs alkaloidai – morfinas ir kodeinas, esantys migdomosiose aguonose (Opium);
b) pusiau sintetiniai junginiai, gauti cheminiu būdu modifikuojant morfino molekulę (etilmorfinas ir kt.);
c) junginiai, gauti užbaigus cheminė sintezė(promedolis, fentanilis ir kt.).
Dauguma sintetinių junginių buvo gauti remiantis natūralaus analgetiko – morfino – struktūros supaprastinimo principu. Struktūra jie skiriasi nuo morfijaus, bet dažniausiai išlaiko kai kuriuos jo molekulių struktūrinius elementus (pavyzdžiui, promedolyje yra fenil-M-metnlpiperidino grupė, fentanilyje - M pakeistas piperidinas, pentazocine - benzomorfano žiedas ir kt. .).

Daug anksčiau Rusijos Federacijoje ir kitose šalyse diacetilmorfino (heroino) gamyba ir naudojimas buvo uždraustas. 1952 m. buvo atlikta morfino sintezė, tačiau dėl sunkumų sintetiniu būdu gauti narkotiką migdomosios aguonos ir toliau yra jo gamybos šaltinis.
Chemiškai modifikavus morfino ir kitų opijaus alkaloidų molekulę bei visiškai cheminę sintezę, buvo gautas analgetikų rinkinys, besiskiriantis farmakologinio poveikio ypatybėmis, įskaitant analgezinio poveikio stiprumą ir trukmę, kosulį slopinančio poveikio stiprumą, priklausomybės ir priklausomybės išsivystymo greitis ir laipsnis ir kt.
Junginiai, kurie yra jo farmakologiniai antagonistai, taip pat buvo gauti cheminiu būdu modifikuojant morfino molekulę (žr. Nalorfin).
Narkotinių analgetikų neurocheminis veikimo mechanizmas nėra gerai suprantamas. Yra įrodymų, kad morfinas slopina acetilcholino hidrolizę ir jo išsiskyrimą iš nervų galūnių. Nustatyta, kad morfinas turi antiserotonininį aktyvumą. Rezerpinas, mažinantis katecholaminų ir serojunino kiekį smegenyse, silpnina morfino ir jo analogų analgetinį poveikį. Tačiau nėra įtikinamų įrodymų, kad šis morfino ir kitų narkotinių analgetikų poveikis yra tiesiogiai susijęs su jų analgeziniu poveikiu.
Neurofiziologiniai tyrimai rodo talaminių centrų slopinimą narkotiniais analgetikais skausmo jautrumas ir skausmo impulsų perdavimo į smegenų žievę blokavimą. Šis poveikis greičiausiai yra pagrindinis šios grupės analgetikų veikimo mechanizme. Pastaraisiais metais buvo gauta svarbios informacijos apie opiatų poveikį smegenų receptoriams. Nustatyta, kad smegenyse yra specifinių „opiatų“ receptorių. Endogeniniai ligandai, ty specifiškai jungiasi prie šių receptorių
mi fiziologiškai aktyvūs junginiai yra smegenyse susidarantys neuropeptidai – enkefalinai ir endorfinai.
Kadangi opiagai yra organizmui nebūdingos egzogeninės medžiagos, o enkefalinai ir su jais giminingi neuropeptidai yra endogeniniai, būdingi organizmui, teisingiau kalbėti ne apie „opiatus“, o apie „enkefalino“ receptorius.
Enkefalinai yra pentapeptidai, turintys penkias aminorūgščių liekanas. Vadinamasis metenkefalinas (metioninas-enkefalinas) turi tokią struktūrą: H-tirozil-gliceglicil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfinai turi šiek tiek daugiau sudėtinga struktūra. Taigi, P-endorfinas (vienas iš aktyviausių endorfinų) susideda iš 31 aminorūgšties. Enkefalinai ir endorfinai, jungdamiesi prie opiatų receptorių, pasižymi analgeziniu poveikiu, jų poveikį blokuoja specifiniai opiatų antagonistai.
Morfino prisijungimą prie šių receptorių užtikrina tai, kad tam tikra jo molekulės dalis turi struktūrinį ir konformacinį panašumą su dalimi enkefalinų ir endorfinų molekulių (tirozino liekanos). Taigi, egzogeninis analgetikas morfinas (kaip ir kiti pagal struktūrą jam artimi opiatai), patekęs į organizmą, sąveikauja su tomis pačiomis „rišimosi vietomis“ (receptoriais), kurios skirtos surišti endogeninius nuskausminamuosius junginius – enkefalinus ir endorfinus. Gali būti, kad egzogeninių analgetikų veikimas yra susijęs ir su endogeninių analgetikų neuropeptidų (enkefalinų ir kt.) stabilizavimu inaktyvuojant enkefaliną naikinančius fermentus – enkefalinazes.
Dauguma narkotinių analgetikų neturi ryškaus poveikio jautrioms nervų galūnėms. Kai kurie iš jų (promedolis, estocinas) pasižymi vidutiniu antispazminiu poveikiu, kuris gali padėti sumažinti skausmą, susijusį su lygiųjų raumenų spazmais.
Tačiau pagrindinis narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas yra jų poveikis centrinei nervų sistemai.

Nenarkotiniai analgetikai

Būdingas nenarkotiniams analgetikams
yra šios pagrindinės savybės:
1. Analgezinis aktyvumas, pasireiškiantis tam tikro pobūdžio skausmais: daugiausia neuralginiais, raumenų, sąnarių skausmais, galvos ir dantų skausmais. Esant stipriam skausmui, susijusiam su trauma, pilvo operacija, piktybiniai navikai ir tt jie praktiškai neveiksmingi.
2. Karščiavimą mažinantis poveikis, pasireiškiantis karščiavimo sąlygomis, ir priešuždegiminis poveikis, išreikštas in įvairaus laipsnioįvairiems šios grupės junginiams.
3. Slegiančio poveikio kvėpavimo ir kosulio centrams nebuvimas.
4. Euforijos ir psichinės bei fizinės priklausomybės reiškinių nebuvimas juos naudojant.
Pagrindiniai nenarkotinių analgetikų atstovai yra:
a) salicilo dariniai; acetilsalicilo rūgštis, salicilamidinas;

b) pirazolono dariniai - antipirinas, amidopirinas, analginas;
c) para-aminofenolio (arba anilino) dariniai – fenacetinas, paracetamolis.

Nenarkotinių analgetikų veikimo mechanizmas yra sudėtingas. Tam tikrą vaidmenį vaidina jų įtaka smegenų talaminiams centrams, dėl kurių slopinamas skausmo impulsų perdavimas į žievę. Tačiau pagal centrinį veikimą nenarkotiniai analgetikai skiriasi nuo narkotinių analgetikų daugeliu ypatybių (ne narkotiniai analgetikai neturi įtakos, pavyzdžiui, centrinės nervų sistemos gebėjimui sumuoti poslenkstinius dirgiklius).
Pastaraisiais metais praktika visa linija nauji vaistai, turintys ypač ryškų priešuždegiminį poveikį; vienaip ar kitaip jie sukelia ir analgezinį bei karščiavimą mažinantį poveikį. Atsižvelgiant į tai, kad šiuose vaistuose vyrauja priešuždegiminis poveikis, artėjantis prie steroidinių hormoninių junginių stiprumo, o tuo pačiu jie neturi steroidinės struktūros, jie pradėti vadinti nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Šios grupės vaistai apima daugybę fenilpropiono ir fenilacto rūgščių darinių (ibuprofeno, natrio diklofenako ir kt.), junginių, kurių sudėtyje yra indalinės grupės (indometacino ir kt.).
Ta pati grupė apima pirazolono serijos - butadiono - paruošimą. Pirmasis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo atstovas buvo aspirinas (acetilsalicilo rūgštis), kuris vis dar išlaiko svarbią vietą daugelyje šios grupės vaistų.

Dėl to, kad daugelis vaistų – pirazolono dariniai (amidopirinas, analginas ir kt.), para-aminofenolio dariniai (fenacetinas, paracetamolis), taip pat kai kurie salicilatai dažniausiai naudojami kaip analgetikai ir karščiavimą mažinantys vaistai (nuo galvos skausmo, neuralgijos). , uždegiminiai procesai ir kt.) ir kt.), jie sujungiami į analgetikų grupę – karščiavimą mažinančius vaistus.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo plačiausiai naudojami gydant ankilozinį spondilitą ir kitas ligas.
Palyginti su steroidiniais vaistais nuo uždegimo ne steroidiniai vaistai linkę sukelti mažiau šalutiniai poveikiai ir geriau toleruojamas ilgalaikis naudojimas.
Pastaraisiais metais reumatoidiniam artritui gydyti pradėta naudoti ir „pagrindinį“ – ilgą laiką. aktyvūs vaistai: D-penicilaminas, chinolino preparatai, levamizolis, taip pat aukso preparatai. Dėl lėtai prasidedančio šių vaistų poveikio jie skiriami (ypač pirmuoju gydymo periodu) kartu su greitai veikiančiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (acetilsalicilo rūgštimi, indometacinu, natrio diklofenaku ir kt.).
Tačiau kai kuriais atvejais (ypač sunkiose, kritinėse situacijose) steroidiniai vaistai gali duoti stipresnį ir greitesnį poveikį.

Analgezinio veikimo mechanizmas susideda iš kelių komponentų, kurių kiekvienas gali turėti nepriklausomą reikšmę.

Kai kurie PG (E2 λ ir F2 λ) gali padidinti jautrumą skausmo receptoriai fiziniams ir cheminiams stimuliatoriams, pavyzdžiui, bradikinino veikimui, kuris savo ruožtu skatina PG išsiskyrimą iš audinių. Taigi, yra abipusis algogeninio veikimo stiprinimas. NVNU, blokuojantys PG-E2 ir PG-F2 λ sintezę, kartu su tiesioginiu antibradikinininiu poveikiu neleidžia pasireikšti algogeniniam poveikiui.

Nors NVNU neveikia skausmo receptorių, blokuodami eksudaciją ir stabilizuodami lizosomų membranas, jie netiesiogiai sumažina receptorių, jautrių cheminiams dirgikliams, skaičių. Šios grupės įtakai teikiama tam tikra reikšmė vaistai ant talaminių skausmo jautrumo centrų (vietinis PG-E2, F2 λ blokavimas centrinėje nervų sistemoje), dėl ko slopinamas skausmo impulsų laidumas į žievę. Remiantis diklofenako analgeziniu aktyvumu, indometacinas uždegiminių audinių atžvilgiu nėra prastesnis už narkotinių analgetikų aktyvumą, priešingai, NVNU neturi įtakos centrinės nervų sistemos gebėjimui apibendrinti poslenksčio dirginimą.

Analgetinis NVNU poveikis labiau pasireiškia lengvo ir vidutinio stiprumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, susijusiam su traumomis, operacijomis, navikais, dauguma NVNU nėra labai veiksmingi ir yra prastesni už narkotinius analgetikus. Nemažai kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį diklofenako, keterolako, ketoprofeno, metamizolo analgezinį aktyvumą esant pilvo diegliams ir pooperaciniam skausmui. NVNU veiksmingumas sergant inkstų diegliais, kurie atsiranda pacientams urolitiazė, daugiausia susijęs su: PG-E2 gamybos inkstuose slopinimu, inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo sumažėjimu. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgetinis poveikis.

Pagal naują hipotezę, gydomasis poveikis NVNU iš dalies galima paaiškinti jų stimuliuojančiu poveikiu endogeninių reguliuojamųjų peptidų, turinčių analgetinį poveikį (pvz., endorfinų) ir mažinančių uždegimo sunkumą, gamybą.

NVNU pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslegia kvėpavimo centro, nesukelia euforijos ir priklausomybės nuo vaistų, o sergant pilvo diegliais taip pat svarbu, kad jie neturėtų spazminio poveikio.

Palyginus selektyvų analgetinį poveikį, atsižvelgiant į prostaglandinų sintezės slopinimo laipsnį, paaiškėjo, kad kai kurie NVNU, pasižymintys stipriomis analgezinėmis savybėmis, yra silpni prostaglandinų sintezės inhibitoriai, ir atvirkščiai, kiti NVNU, galintys aktyviai slopinti prostaglandinų sintezę, turi silpnų analgetinių savybių. Taigi yra disociacija tarp NVNU analgezinio ir priešuždegiminio aktyvumo. Šis reiškinys paaiškinamas tuo, kad kai kurių NVNU nuskausminantis poveikis yra susijęs ne tik su centrinių ir periferinių prostaglandinų slopinimu, bet ir su poveikiu kitų neuroaktyvių medžiagų, kurios vaidina pagrindinį vaidmenį suvokiant skausmo stimuliavimas CNS.

Labiausiai ištirtas centrinis analgetikas Ketoprofenas, kurį sukelia:

Galimybė greitai prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą (BBB) ​​dėl išskirtinio tirpumo riebaluose;

Galimybė daryti centrinį poveikį nugaros smegenų užpakalinių stulpelių lygyje, slopinant užpakalinių stulpelių neuronų depoliarizaciją;

Galimybė selektyviai blokuoti NMDA receptorius, slopinant jonų kanalų depoliarizaciją, taip turėdamas tiesioginį ir greitą poveikį skausmo perdavimui. Tokį mechanizmą lemia ketoprofeno gebėjimas stimuliuoti kepenų fermento triptofan-2,3-dioksigenazės aktyvumą, kuris tiesiogiai veikia kinureno rūgšties – centrinės nervų sistemos NMDA receptorių antagonisto – susidarymą;

Gebėjimas veikti heterotrimerinį G baltymą, keičiant jo konfigūraciją per konkurencinį pakeitimą veikimo srityse. G-baltymas, esantis postsinapsinėje neuronų membranoje, jungiasi prie įvairių receptorių, tokių kaip neurokininai (NK1, NK2, NK3) ir glutamato receptoriai, kurie palengvina aferentinių skausmo signalų prasiskverbimą per membraną;

Gebėjimas kontroliuoti tam tikrų neuromediatorių, tokių kaip serotoninas, kiekį (dėl poveikio G baltymui ir serotonino pirmtakui 5-hidroksitriptaminui), siekiant sumažinti medžiagos P gamybą.

Bandymai klasifikuoti NVNU pagal analgezinio poveikio stiprumą buvo vykdomi jau seniai, tačiau dėl to, kad daugelio vaistų poveikis priklauso nuo dozės, vis dar nėra vieno standarto, kaip galima būtų įvertinti jų veiksmingumas įvairiomis klinikinėmis sąlygomis, šis klausimas išlieka itin sudėtingas. Vienas iš galimų būdų ją išspręsti – apibendrinti įvairių publikacijų, netiesiogiai tarpusavyje susijusių publikacijų, duomenis apie atskirus vaistus. Šio tyrimo metu buvo gauta lyginamoji dažniausiai klinikoje vartojamų NVNU analgezinio poveikio charakteristika: ketorolakas 30 mg > (ketoprofenas 25 mg = ibuprofenas 400 mg; flurbiprofenas 50 mg) > (ASR 650 mg= paracetamolis 650 mg = fenoprofenas 200 mg = naproksenas 250 mg = etodolakas 200 mg = diklofenakas 50 mg = mefenamo rūgštis 500 mg) > nabumetonas 1000 mg.

Remiantis aukščiau pateiktais duomenimis, galima pastebėti didesnį propiono rūgšties darinių (ketoprofeno, ibuprofeno, flubiprofeno) analgezinį aktyvumą. Stipriausią analgezinį poveikį rodo ketorolakas (30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, atitinka 12 mg morfino).

Medicinos terminai: onkologinės ligos, neuroleptanalgezija, podagra, išialgija, miozitas, reumatas, krūtinės angina, miokardo infarktas, kepenų ir inkstų diegliai, keratitas, iritas, katarakta, reumatoidinis artritas, osteoartritas, tromboflebitas.

Skausmo pojūčiai atsiranda esant destruktyviems žalingiems dirgikliams ir yra pavojaus signalai, o trauminio šoko atveju gali būti mirties priežastimi. Skausmo pašalinimas arba jo stiprumo mažinimas prisideda prie fizinės ir psichinė būsena pacientų ir pagerinti jų gyvenimo kokybę.

Žmogaus kūne nėra skausmo centro, tačiau yra sistema, kuri suvokia, veda skausmo impulsus ir formuoja reakciją į skausmą – nociceptinė (iš lot. Todėl- žalojantis), tai yra skausmingas.

Skausmo pojūčius suvokia specialūs receptoriai – nociceptoriai. Yra endogeninių medžiagų, kurios susidaro pažeidžiant audinius ir dirgina nociceptorius. Tai bradikininas, histaminas, serotoninas, prostaglandinai ir medžiaga P (polipeptidas, susidedantis iš 11 aminorūgščių).

Skausmo tipai

Paviršinis epikritinis skausmas, trumpalaikis ir ūmus (atsiranda dirginant odos, gleivinių nociceptorius).

Gilus skausmas, turi skirtingą trukmę ir gebėjimą plisti į kitas sritis (atsiranda dirginant nociceptorius, esančius raumenyse, sąnariuose, kumpiuose).

Visceralinis skausmas atsiranda stimuliuojant skausmo receptorius Vidaus organai- pilvaplėvė, pleura, kraujagyslių endotelis, smegenų dangalai.

Antinociceptinė sistema sutrikdo skausmo suvokimą, skausmo impulso laidumą ir reakcijų formavimąsi. Šios sistemos sudėtis apima endorfinus, kurie gaminami hipofizėje, pagumburyje ir patenka į kraują. jų išsiskyrimas didėja esant stresui, nėštumo metu, gimdant, veikiant diazoto oksidui, halotanui, etanoliui, priklauso nuo aukštesnės nervų sistemos būklės (teigiamos emocijos).

Esant nocicepcinės sistemos nepakankamumui (su pernelyg ryškiu ir užsitęsusiu žalojančiu poveikiu), skausmas slopinamas analgetikų pagalba.

Analgetikai (iš graikų k. Algos- skausmas hap- neigimas) yra vaistai, kurios selektyviai slopina skausmo jautrumą rezorbcinio veikimo metu. Išsaugomos kitos jautrumo formos, taip pat sąmonė.

Analgetikų klasifikacija

1. Narkotiniai analgetikai (opioidai): opijaus alkaloidai- morfijus, kodeinas, omnoponas

Sintetiniai morfino pakaitalai: etilmorfino hidrochloridas, promedolis, fentanilis, sufentanilis, metadonas, dipidolis (piritramedis), estocinas, pentazocinas, tramadolis (tramal), butorfanolis (moradolis), buprenorfinas, tilidinas (valoronas)

2. Nenarkotiniai analgetikai:

Salicilatai- acetilsalicilo rūgštis, acelizinas (aspirinas), natrio salicilatas

Pirazolono ir indolio rūgšties dariniai: indometacinas (metinodolis), butadionas, analginas (metamizolio natrio druska) para-aminofenolio dariniai: paracetamolis (panadolis, lekadolis) alkano rūgščių dariniai: ibuprofenas, natrio diklofenakas (Voltaren, Ortofen), naproksenas (Naproxia) - mefenamo rūgštis, natrio mefenaminatas, piroksikamas, meloksikamas (Movalis) Kombinuoti vaistai: Reopirinas, sedalginas, tempalginas, baralginas, citramonas, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Narkotiniai analgetikai

Narkotiniai analgetikai- tai vaistai, kurie rezorbciniu poveikiu selektyviai slopina skausmo jautrumą ir sukelia euforiją, priklausomybę, psichinę ir fizinę priklausomybę (narkotikų priklausomybę).

Narkotinių analgetikų ir jų antagonistų farmakologinis poveikis atsiranda dėl sąveikos su opioidiniais receptoriais, esančiais centrinėje nervų sistemoje ir periferiniuose audiniuose, dėl to slopinamas skausmo impulsų perdavimo tarpneuroninis procesas.

Pagal nuskausminamojo poveikio stiprumą narkotiniai analgetikai gali būti išdėstyti tokia tvarka: fentanilis, sufentanilis, buprenorfinas, metadonas, morfinas, omnoponas, promedolis, pentazocinas, kodeinas, tramadolis.

Farmakologinis poveikis:

- Centrinis: analgezija; kvėpavimo slopinimas (laipsnis priklauso nuo oshoidivo dozės); kosulio reflekso slopinimas (šis poveikis naudojamas kosint, kurį lydi skausmas ar kraujavimas - su traumomis, šonkaulių lūžiais, abscesais ir kt.); raminamasis poveikis; hipnotizuojantis poveikis; euforija – nemalonių emocijų išnykimas, baimės ir įtampos jausmas; pykinimas ir vėmimas, atsirandantis dėl dopamino receptorių aktyvavimo trigerinėje zonoje (pasireiškia 20-40% pacientų, reaguojant į pirmąją opioidų injekciją); sustiprėję stuburo refleksai (kelio ir kt.); miozė (vyzdžių susiaurėjimas) - dėl padidėjusio okulomotorinio centro branduolio tonuso;

- Periferinis: obstipacijos poveikis, susijęs su spazminiais sfinkterių susitraukimais, peristaltikos apribojimu; bradikardija ir arterinė hipotenzija dėl padidėjusio klajoklio nervo branduolio tonuso; padidėjęs lygiųjų raumenų tonusas Šlapimo pūslė ir šlaplės sfinkterio (gali pasireikšti inkstų nepakankamumas) diegliai iršlapimo susilaikymas, kuris yra nepageidaujamas pooperacinis laikotarpis); hipotermija (taip pacientas turi būti šildomas ir dažnai keičia kūno padėtį lovoje).

Morfino hidrochloridas- pagrindinis opijaus alkaloidas, kurį 1806 metais išskyrė V.A. Serturneris ir pavadintas graikų miego dievo Morfėjaus vardu (opijus yra džiovintos sultys iš miegančių aguonų galvų, jose yra daugiau 20 alkaloidai). Morfinas yra pagrindinis narkotinių analgetikų grupės vaistas. Pasižymi stipriu nuskausminamuoju poveikiu, ryškia euforija, o su kartotinėmis injekcijomis greitai atsiranda priklausomybė nuo narkotikų (morfinizmas). Būdinga kvėpavimo centro depresija. Vartojant vaistą mažomis dozėmis, sulėtėja ir padidėja kvėpavimo judesių gylis, didelėmis dozėmis prisidedama prie tolesnio kvėpavimo sulėtėjimo ir mažėjimo. Vartojimas toksiškomis dozėmis sukelia kvėpavimo sustojimą.

Morfinas greitai absorbuojamas tiek išgertas, tiek po oda. Veiksmas pasireiškia po 10-15 minučių po oda ir 20-30 minučių po nurijimo ir trunka 3-5 valandas. Jis gerai prasiskverbia per GBB ir placentą. Metabolizmas vyksta kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.

Naudojimo indikacijos: kaip anestetikas sergant miokardo infarktu, prieš ir pooperaciniu laikotarpiu, nuo traumų, onkologinės ligos. Skirkite po oda, taip pat viduje milteliais ar lašais. Vaikams iki 2 metų neskiriama.

Kodeinas naudojamas kaip nuo kosulio arba sauso kosulio, nes jis mažiau slopina kosulio centrą.

Etilmorfino hidrochloridas(dioninas) – pranoksta kodeiną savo analgeziniu ir kosulį mažinančiu poveikiu. Įvesta į junginės maišelį, gerina kraujo ir limfos apytaką, normalizuoja medžiagų apykaitos procesus, padeda pašalinti skausmą ir pašalinti eksudatus bei infiltratus sergant akių audinių ligomis.

Vartojamas nuo kosulio ir skausmo sindromo, kurį sukelia bronchitas, bronchopneumonija, pleuritas, taip pat keratitas, iritas, iridociklitas, trauminė katarakta.

Omnopon yra opijaus alkaloidų mišinys, įskaitant 48-50% morfino ir 32-35% kiti alkaloidai. Vaistas yra prastesnis už morfiną analgeziniu poveikiu ir suteikia antispazminį poveikį (sudėtyje yra papaverino).

Jis naudojamas tokiais atvejais kaip morfijus, tačiau omnoponas yra veiksmingesnis nuo spazminio skausmo. Įveskite po oda.

Promedol- Sintetinis analgetikas. Pagal analgetinį poveikį jis 2-4 kartus prastesnis už morfijų. Veikimo trukmė 3-4 val.Mažiau nei morfijus sukelia pykinimą ir vėmimą, rečiau slopina kvėpavimo centrą. Sumažina lygiųjų šlapimo takų ir bronchų raumenų tonusą, didina žarnyno ir tulžies takų tonusą. Stiprina ritmiškus miometriumo susitraukimus.

Naudojimo indikacijos: kaip anestetikas nuo traumų, prieš ir pooperaciniu laikotarpiu. Skiriama sergantiems skrandžio opalige ir dvylikapirštės žarnos, krūtinės angina, miokardo infarktas, žarnyno, kepenų ir inkstų diegliai bei kitos spazminės būklės. Akušerijoje jis naudojamas gimdymui anestezuoti. Priskirkite po oda, į raumenis ir viduje.

Fentanilis- sintetinis narkotikas, 100-400 kartų pranašesnis už morfiną analgeziniu poveikiu. Suleidus į veną, didžiausias poveikis pastebimas po 1-3 minučių, kuris trunka 15-30 minučių. Fentanilis sukelia ryškų (iki kvėpavimo sustojimo), bet trumpalaikį kvėpavimo centro slopinimą. Padidina griaučių raumenų tonusą. Dažnai pasireiškia bradikardija.

Naudojimo indikacijos: neuroleptanalgezijai kartu su neuroleptikais (talamoniniais arba inovariniais). Vaistas gali būti naudojamas palengvinti ūminis skausmas sergant miokardo infarktu, krūtinės angina, inkstų ir kepenų diegliais. Pastaruoju metu lėtinio skausmo sindromui gydyti pradėta naudoti transderminė fentanilio sistema (galioja 72 valandas).

Pentazocino hidrochloridas– mažina psichinę priklausomybę, didina kraujospūdį.

butorfanolis(moradolis) pagal farmakologinės savybės artimas pentazocinui. Jis skiriamas esant stipriam skausmui, pooperaciniu laikotarpiu, vėžiu sergantiems pacientams, esant inkstų diegliai, traumos. Į raumenis įšvirkščiama 2-4 mg 0,2% tirpalo arba į veną 1-2 mg 0,2% tirpalo.

Tramadolis- stiprus centrinio veikimo analgetikas. Yra du veikimo mechanizmai: jungiasi prie opioidų receptorių, dėl to susilpnėja skausmo pojūtis, taip pat slopina noradrenalino reabsorbciją, dėl ko skausmo impulsai perduodami į nugaros smegenys. Tramadolis neslopina kvėpavimo ir nesukelia disfunkcijos širdies ir kraujagyslių sistemos. Veiksmas vyksta greitai ir trunka kelias valandas.

Naudojimo indikacijos: stiprus skausmasįvairios kilmės (dėl traumos), skausmas po diagnostinių ir gydomųjų procedūrų.

Šalutinis poveikis vartojant narkotinius analgetikus ir jų pašalinimo priemonės:

Kvėpavimo slopinimas, taip pat vaisiaus kvėpavimo centro slopinimas (bambos venoje - naloksonas)

Pykinimas, vėmimas (vaistai nuo vėmimo – metoklopramidas)

Padidėjęs lygiųjų raumenų tonusas (vartojamas kartu su atropinu)

Hiperemija ir odos niežėjimas (antihistamininiai vaistai)

Bradikardija

Vidurių užkietėjimas (laisvinamieji vaistai – senna lapai)

Tolerancija;

Psichinė ir fizinė priklausomybė.

Esant ūminiam apsinuodijimui narkotiniais analgetikais slopinama centrinės nervų sistemos funkcija, pasireiškia sąmonės netekimas, sulėtėjęs kvėpavimas iki sustojimo, susilpnėjimas kraujo spaudimas ir kūno temperatūra. Oda blyški ir šalta, gleivinės cianotiškos. Būdingi požymiai yra patologinis Cheyne-Stokes tipo kvėpavimas, sausgyslių reflekso išsaugojimas ir ryški miozė.

Pacientų, sergančių ūminiu apsinuodijimu, gydymas narkotiniais analgetikais:

Skrandžio plovimas, neatsižvelgiant į vartojimo būdą, 0,05-0,1% kalio permanganato tirpalu;

20-30 g aktyvintos anglies priėmimas

Druskos plovimas;

Intraveniniai ir injekcija į raumenis naloksono antagonistas (narkanas). Vaistas veikia greitai (1 min.), bet neilgai (2-4 val.). Dėl ilgai veikiantis nalmefeną reikia leisti į veną (galioja 10 valandų);

Gali prireikti dirbtinio kvėpavimo;

Sušildykite pacientą.

Jei mirtis neįvyksta per pirmąsias 6–12 valandų, prognozė yra teigiama, nes didžioji dalis vaisto yra inaktyvuota.

Ilgai vartojant narkotinius analgetikus, išsivysto opioidinio tipo priklausomybė nuo narkotikų, kuriai būdinga tolerancija, psichinė ir fizinė priklausomybė, taip pat abstinencijos simptomai. Tolerancija atsiranda po 2-3 savaičių (kartais anksčiau), pradėjus vartoti vaistą terapinėmis dozėmis.

Nutraukus opioidinių analgetikų vartojimą, po kelių dienų sumažėja tolerancija euforijai ir kvėpavimo slopinimui. Psichinė priklausomybė – euforija, kuri atsiranda vartojant narkotinius analgetikus ir yra pagrindinė nekontroliuojamo narkotikų vartojimo priežastis, ypač greitai pasireiškia paaugliams. Fizinė priklausomybė yra susijusi su abstinencijos sindromu (abstinencijos sindromu): ašarojimas, hipertermija, staigūs kraujospūdžio pokyčiai, raumenų ir sąnarių skausmai, pykinimas, viduriavimas, nemiga, haliucinacijos.

Nuolatinis opioidų vartojimas sukelia lėtinius apsinuodijimus, kurių metu sumažėja protinis ir fizinis darbingumas, atsiranda išsekimas, troškulys, vidurių užkietėjimas, plaukų slinkimas ir kt.

Priklausomybės nuo opioidų gydymas yra sudėtingas. Tai detoksikacijos metodai, opioidų antagonisto – naltreksono, simptominių vaistų įvedimas ir priemonių, kad narkomanas nepatektų į pažįstamą aplinką, įgyvendinimas. Tačiau radikaliai išgydoma nedidelė dalis atvejų. Dauguma pacientų atsinaujina, todėl prevencinės priemonės yra svarbios.

Farmakologinis saugumas:

– Reikia atsiminti, kad narkotiniai analgetikai yra nuodingi A sąrašo vaistai, jie turi būti skiriami specialiose formose, jiems taikoma kiekybinė apskaita. Ištraukimas ir saugojimas reguliuojami;

- Už piktnaudžiavimą, piktnaudžiavimą - baudžiamoji atsakomybė;

- Morfinas nesuderinamas viename švirkšte su chlorpromazinu;

- Promedol nesuderinamas su antihistamininiais vaistais, tubokurarinu, trazikoru;

- Injekcinė tramadolio forma nesuderinama su diazepamo, flunitrozenamo, nitroglicerino tirpalais;

- Nešvirkškite pentazocino su barbitūratais į tą patį švirkštą;

- Opijaus preparatai slopina žarnyno motoriką ir gali sulėtinti kitų per burną vartojamų vaistų rezorbciją;

- Kodeinas sudėtingų preparatų sudėtyje praktiškai nesukelia priklausomybės ir priklausomybės.

Narkotiniai analgetikai

Nenarkotiniai analgetikai

Nenarkotiniai analgetikai (analgetikai-antipiretikai) yra vaistai, kurie pašalina skausmą uždegiminių procesų metu ir suteikia karščiavimą bei priešuždegiminį poveikį.

Uždegimas – tai universali organizmo reakcija į įvairių (žalingų) veiksnių (infekcijų sukėlėjų, alerginių, fizinių ir cheminių veiksnių) veikimą.

Pildymo procese dalyvauja įvairūs ląstelių elementai (labrocitai, endotelio ląstelės, trombocitai, monocitai, makrofagai), kurie išskiria biologiškai. veikliosios medžiagos: prostaglandinai, tromboksanas AZ, prostaciklinas – uždegimo mediatoriai. Ciklookeigenazės (COX) fermentai taip pat prisideda prie uždegiminių mediatorių gamybos.

Nenarkotiniai analgetikai blokuoja COX ir slopina prostaglandinų susidarymą, sukeldami priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį.

Priešuždegiminis poveikis yra kad eksudacinė ir proliferacinė uždegimo fazės yra ribotos. Poveikis pasiekiamas per kelias dienas.

Analgezinis poveikis matyti po kelių valandų. Vaistai daugiausia veikia skausmą uždegiminiuose procesuose.

Antipiretinis poveikis po kelių valandų pasireiškia hiperpireksija. Tuo pačiu metu padidėja šilumos perdavimas dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėja prakaitavimas. Nepatartina kūno temperatūros mažinti iki 38 “C, nes subfebrilo temperatūra- tai apsauginė organizmo reakcija (fagocitų aktyvumas ir interferono gamyba didėja ir kt.).

Salicilatai

Acetilsalicilo rūgštis(aspirinas) – pirmasis nenarkotinių analgetikų atstovas. Vaistas vartojamas nuo 1889 m. Jis tiekiamas tabletėmis, yra tokių kombinuotų preparatų dalis kaip citramonas, sedalginas, koficilis, alkaseltzeris, jaspirinas, tomapirinas ir kt.

Naudojimo indikacijos: kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis (nuo karščiavimo, migrenos, neuralgijos) ir kaip priešuždegiminis (reumatui, reumatoidiniam artritui); vaistas turi antiagregacinį poveikį, jis skiriamas trombozinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems miokardo infarktu, sutrikimais smegenų kraujotaka ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis.

Šalutinis poveikis skrandžio gleivinės dirginimas, skrandžio skausmas, rėmuo, opinis poveikis (skrandžio opų susidarymas), Reye sindromas.

Tirpi aspirino forma - acelizinas.

Jis skiriamas į raumenis ir į veną kaip anestetikas pooperaciniu laikotarpiu, esant reumatiniams skausmams, onkologinėms ligoms.

Natrio salicilatas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas skiriamas per burną po valgio sergantiems ūminiu reumatu ir reumatoidiniu endokarditu, kartais leidžiamas į veną.

Pirazolono ir indoloktinės rūgšties dariniai

Analgin(natrio metamizolis) - turi ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Naudojimo indikacijos: su įvairios kilmės skausmais (galvos, dantų, traumų skausmais, neuralgija, radikulitu, miozitu, karščiavimu, reumatu). Priskirti viduje po valgio suaugusiems, taip pat švirkščiama į raumenis ir į veną.

Šalutinis poveikis edema, padidėjęs kraujospūdis, toksinis poveikis hematopoezei (kraujo kiekio pokyčiai).

Butadionas(plaukų džiovintuvas ir kaktos bei zonos) – turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Butadiono priešuždegiminis poveikis yra ryškesnis nei salicilatų.

Skirti įvairių etiologijų artritui, ūminei podagrai. Vartojamas per burną valgio metu arba po jo. Gydymo kurso trukmė yra nuo 2 iki 5 savaičių. Sergant paviršinių venų tromboflebitu, naudojamas butadiono tepalas, tačiau didelis skaičiusšalutinis poveikis mūsų laikais, butadiono naudojimas yra ribotas.

Indometacinas(metindolis) - turi ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Priskirti pacientams reumatoidinis artritas, osteoartritas, podagra, tromboflebitas. Užtepama viduje, o indometacino tepalu įtrinama sergant ūminiu ir lėtiniu poliartritu, išialgiu.

Para-aminofenolio dariniai

Paracetamolis(panadolis, eferalganas, tylenolis) – pagal cheminę sandarą yra fenacetino metabolitas ir duoda tokį patį poveikį, tačiau yra mažiau toksiškas lyginant su fenacetinu. Naudojamas kaip karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Užsienyje paracetamolis gaminamas įvairių dozavimo formos: tabletės, kapsulės, mišiniai, sirupai, putojantys milteliai, taip pat tokių kombinuotų preparatų, kaip coldrex, solpadein, pa on dol-extra, sudėtyje.

Alkano rūgščių dariniai

diklofenakas natris (ortofenas, voltarenas) yra aktyvus priešuždegiminis agentas. Jis turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi antipiretinį poveikį. Vaistas gerai absorbuojamas iš Virškinimo traktas, beveik visiškai jungiasi su plazmos baltymais. Išsiskiria su šlapimu ir tulžimi metabolitų pavidalu. Diklofenako natrio toksiškumas yra mažas, vaistui būdingas didelis terapinio poveikio plotis.

Naudojimo indikacijos: reumatas, reumatoidinis artritas, artrozė, spondiloartrozė ir kitos uždegiminės ir. degeneracinės ligos sąnariai, pooperacinė ir potrauminė edema, neuralgija, neuritas, skausmo sindromasįvairios kilmės kaip pagalbinė priemonė gydant asmenis, sergančius įvairiomis ūmiomis infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis.

ibuprofenas(Brufenas) - turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį dėl prostaglandinų sintezės blokados. Sergantiesiems artritu sumažina skausmo ir patinimo stiprumą, padidina judesių amplitudę.

Naudojimo indikacijos: reumatoidinis artritas, osteoartritas, podagra, uždegiminės ligos raumenų ir kaulų sistema, skausmo sindromas.

Naproksenas(naproksija) - vaistas, kurio priešuždegiminis poveikis yra prastesnis už natrio diklofenaką, tačiau viršija jo analgetinį poveikį. Jis turi ilgesnį poveikį, todėl naproksenas skiriamas 2 kartus per dieną.

Cheminės struktūros preparatai

Ketorolakas(ketanovas) turi ryškų analgetinį poveikį, žymiai pranašesnį už kitų nenarkotinių analgetikų aktyvumą. Mažiau ryškus karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis poveikis. Vaistas blokuoja COX-1 ir COX-2 (ciklooksigenazę) ir taip neleidžia susidaryti prostaglandinams. Į vidų priskirkite suaugusius ir vyresnius nei 16 metų vaikus, turinčius traumų, danties skausmą, mialgiją, neuralgiją, išialgiją, išnirimus. Jis skiriamas į raumenis esant skausmui pooperaciniu ir potrauminiai laikotarpiai, traumos, lūžiai, išnirimai.

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, kepenų funkcijos sutrikimas, galvos skausmas, mieguistumas, nemiga, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, alerginės reakcijos.

Kontraindikacijos: nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaikystė iki 16 metų. Atsargiai vartokite pacientams, sergantiems bronchų astma, kepenų funkcijos sutrikimas, širdies nepakankamumas.

Mefenamo rūgštis- slopina mediatorių (serotonino, histamino) depų susidarymą ir pašalina uždegimą iš audinių sandėlių, slopina prostaglandinų biosintezę ir kt. Vaistas padidina ląstelių atsparumą žalingam poveikiui, gerai pašalina ūminį ir lėtinį dantų ir raumenų bei sąnarių skausmą; pasižymi antipiretiniu poveikiu. Skirtingai nuo kitų priešuždegiminių vaistų, jis beveik neturi opų sukeliančio poveikio.

Natrio mefenaminatas- savo veikimu panašus į mefenamo rūgštį. Naudojant lokaliai, jis pagreitina žaizdų ir opų gijimą.

Naudojimo indikacijos: opinis stomatitas, periodonto liga, danties skausmas, išialgija.

Piroksikamas- priešuždegiminis agentas, turintis analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Slopina visų uždegimo simptomų vystymąsi. Jis gerai pasisavinamas iš virškinamojo trakto, jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir veikia ilgai. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus.

Naudojimo indikacijos: osteoartritas, spondiloartrozė, reumatoidinis artritas, išialgija, podagra.

Meloksikamas(Movalis) - selektyviai blokuoja COX-2 - fermentą, kuris susidaro uždegimo židinyje, taip pat COX-1. Vaistas turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, taip pat pašalina vietinius ir sisteminius uždegimo simptomus, nepriklausomai nuo lokalizacijos.

Naudojimo indikacijos: simptominei terapijai pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, osteoartritu, artroze su stipriu skausmo sindromu.

Pastaraisiais metais buvo sukurti vaistai, turintys didesnį selektyvų poveikį nei meloksikamas. Taigi, vaistas celekoksibas (Celebrex) šimtus kartų aktyviau blokuoja COX-2 nei COX-1. Panašus vaistas- rofekoksibas (Viox) - selektyviai blokuoja COX-2.

Nenarkotinių analgetikų šalutinis poveikis

Virškinimo trakto gleivinės dirginimas, opinis poveikis (ypač vartojant acetilsalicilo rūgštį, indometaciną, butadioną)

Edema, skysčių ir elektrolitų susilaikymas. Atsiranda praėjus 4-5 dienoms po vaisto (ypač butadiono ir indometacino) vartojimo

Reye sindromas (hepatogeninė encefalopija) pasireiškia vėmimu, sąmonės netekimu, koma. Gali atsirasti vaikams ir paaugliams dėl acetilsalicilo rūgšties vartojimo nuo gripo ir ūminių kvėpavimo takų infekcijų;

Teratogeninis poveikis (acetilsalicilo rūgšties ir indometacino negalima skirti pirmąjį nėštumo trimestrą)

Leukopenija, agranulocitozė (ypač pirazolono dariniuose)

Retinopatija ir keratopatija (dėl indometacino nusėdimo tinklainėje)

alerginės reakcijos;

Paracetamolio hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas (ilgai vartojant, ypač didelėmis dozėmis);

haliucinacijos (indometacinas). Atsargiai vartokite pacientams, sergantiems psichiniai sutrikimai, epilepsija ir parkinsonizmas.

Farmakologinis saugumas:

- Pacientui būtina paaiškinti, kad nekontroliuojamas vaistų, kurie yra stiprios medžiagos, vartojimas kenkia organizmui;

- Siekiant išvengti žalingo vaistų poveikio gleivinėms, pacientą reikia išmokyti teisingai vartoti vaistus (su maistu, pienu ar pilna stikline vandens) ir atpažinti skrandžio opos požymius (nevirškinti maistą skrandyje, vėmimą). „kavos tirščiai“, dervos išmatos);

- Siekiant išvengti agranulocitozės išsivystymo, būtina stebėti kraujo tyrimą, įspėti pacientą apie būtinybę informuoti gydytoją, jei atsiranda agranulocitozės simptomų (šalčio pojūtis, karščiavimas, gerklės skausmas, negalavimas).

- Siekiant išvengti nefrotoksiškumo (hematurija, oligurija, kristalurija), būtina kontroliuoti išskiriamo šlapimo kiekį, įspėti pacientą, kad svarbu informuoti gydytoją, jei atsiranda kokių nors simptomų.

- Priminti pacientui, kad, pavartojus indometacino, esant mieguistumui, negalima vairuoti automobilio ir dirbti su pavojinga įranga;

- Nenarkotiniai analgetikai nesuderinami su sulfatais, antidepresantais, antikoaguliantais;

- Salicilatų negalima skirti kartu su kitais neparanotizuojančiais analgetikais (padidėja opinis poveikis) ir antikoaguliantais (padidėja kraujavimo rizika).

Skausmo sindromas yra rimta problema ir tiesiogine prasme išmuša žmogų Kasdienybė. Esant tokiam negalavimui, mažėja darbingumas, sunku mokytis ir atlikti kasdienę veiklą. Padėti išspręsti šią problemą gali specialūs vaistai – analgetikai. Šiame straipsnyje mes jums pasakysime, kokias savybes jie turi, apsvarstysime jų veikimo mechanizmą, taip pat pateiksime keletą patarimų, kaip greitai susidoroti su skausmingi pojūčiai.

Analgetikų veikimas

Vaistai nuo skausmo vadinami analgetikais. Jie selektyviai veikia tam tikrus kūno audinius. Savo veiksmais jie, kaip taisyklė, ne tik pašalina skausmą, bet ir veikia kaip karščiavimą mažinantys vaistai. Tačiau reikia suprasti, kad tokio tipo vaistai nepašalina skausmo sindromo priežasties, o tik palengvina paciento pojūčius.

Tačiau svarbu suprasti, kas gali padėti organizmui įveikti bet kokios traumos padarinius. uždegimas ar liga. Toliau apsvarstykite įvairių analgetikų veikimo mechanizmą.

Analgetikų veikimo mechanizmas

Šios grupės vaistų poveikis skiriasi smegenų veikimo mechanizmu ir žalos židiniu. Stipriausi vaistai yra vaistai, kurie veikia opioidų receptorius nervų sistema ir skausmo slopinimas impulsų perdavimo į smegenis lygiu. Šios medžiagos priskiriamos narkotinėms medžiagoms. Juos galima vartoti tik paskyrus gydytoją. Norint juos įsigyti, reikia specialaus recepto, nes dažnai šios kategorijos analgetikai gali sukelti priklausomybę. Analgetikų veikimo mechanizmasši rūšis yra gana paprasta. Jie patenka į smegenis per kraują, blokuodami skausmo pojūtį.

Plačiai naudojami ir kitų rūšių skausmą malšinantys vaistai – vadinamieji paprastieji analgetikai, dažnai naudojami kaip a skausmą malšinančių vaistų nuo galvos skausmo. Šie vaistai pacientams parduodami be recepto. Jie veikia tiesiogiai nervų sistemos pažeidimo vietoje. Taigi, vaistai pašalina skausmą jo atsiradimo vietoje. Be to, šie vaistai nesukelia jokios priklausomybės, skirtingai nei aukščiau aprašyti opiatai.

Šiandien jų yra nemažai. Paprastai naudojamiems analgetikai apima narkotikų pagrindu paracetamolis. PSO pripažino, kad paracetamolis yra etaloninis analgetikas pagal veiksmingumo ir saugumo santykį ir yra įtrauktas į būtiniausių vaistų sąrašą*. Vienas iš populiariausių vaistų, kurių pagrindą sudaro paracetamolis, yra Next®. Šio vaisto sudėtyje taip pat yra ibuprofeno. Remdamiesi Next® pavyzdžiu, panagrinėkime šių medžiagų veikimo mechanizmą žmogaus organizmui.

Paracetamolis yra paprastas nenarkotinis analgetikas, dažniausiai naudojamas karščiavimui mažinti ir analgetikas nuo galvos skausmo. Vartojant, jis veikia žmogaus nervų sistemos skausmo ir termoreguliacijos centrus. Jo išskirtinis bruožas yra maža šalutinio poveikio rizika virškinimo trakto ir inkstus. Be to, dėl greito įsisavinimo skausmo palengvėjimą išgėrus paracetamolį galima pajusti po 15-30 minučių**.

Antrasis komponentas analgetikas nuo galvos skausmo Next® – ibuprofenas. Tai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, t.y. veikia pažeidimo vietoje, slopindamas uždegimą ir blokuodamas skausmą jo atsiradimo vietoje. Derinys su paracetamoliu suteikia kompleksinį poveikį - centriniams ir periferiniams skausmo sindromo susidarymo mechanizmams.

Dėl skausmo, kuris nėra susijęs su uždegiminiai procesai, būklei palengvinti dažnai pakanka išgerti vaisto su veikliąja medžiaga – paracetamoliu. Tuo atveju, kai skausmas susijęs su pažeidimu, kurį lydi uždegimas, labiau tinka vaistai su veikliąja medžiaga ibuprofenu. Atsižvelgiant į tai, kad Next® sudėtyje yra abu šie komponentai, šis vaistas gali būti laikomas universalesniu.

Taigi kada turėtumėte vartoti Next®?

Kiekvienu atveju yra skirtingi vaistai. Dėl savo universalumo Next® galima pasiimti skirtingos situacijos. Pavyzdžiui, šiais atvejais:

• nugaros ir apatinės nugaros dalies skausmas;
• įvairios kilmės galvos skausmai, įskaitant. su migrena;
• menstruacinis skausmas;
• raumenų skausmas ir kt.

Svarbu laikytis dozės. Tokiu atveju neturėtumėte vartoti analgetiko, jei atsiranda diskomfortas pilve. Nepamirškite, kad norint palengvinti gastrito, disbakteriozės ar opų simptomus, vaisto vartoti beprasmiška – tai nebus naudingas poveikis ir netgi gali pakenkti. Pirmiausia turite tiksliai nustatyti skausmo sindromo priežastį. Tik tada galite pradėti spręsti šią problemą.

5 analgetikų vartojimo taisyklės

Siekdami teisingiau vartoti vaistą, parengėme keletą taisyklių.

• Nevartokite analgetiko dozės, didesnės už didžiausią leistiną dozę, nurodytą instrukcijose. Tokie veiksmai gali sukelti Neigiamos pasekmės. Šalutinio poveikio rizika tiesiogiai priklauso nuo vaisto dozės.
• Jei skausmo sindromas pakankamai intensyvus, geriau iš karto išgerti didžiausią vienkartinę (ne kasdien!) vieno vaisto dozę, nei vienu metu vartoti kelis vaistus mažiausia doze.
• Analgetikus visada gerkite užgerdami stikline vandens.
• Jei vartojate skausmą malšinančius vaistus, nustokite gerti alkoholį. Vaistų ir alkoholio derinys gali sukelti neigiamų pasekmių.
• Teisingai pasirinkite analgetikų vartojimo formą. Dažniausiai vartojami vaistai yra geriamieji, tačiau kai kuriais atvejais dėl vienokių ar kitokių priežasčių gali būti naudojami ir kiti metodai, tai geriau pasitarti su gydytoju.

Šių taisyklių laikymasis sumažins šalutinio poveikio riziką vartojant analgetikus. Nors vaistų, kurių pagrindą sudaro ibuprofenas ir paracetamolis, saugumo profilis yra palankus ir juos galima įsigyti be recepto, geriau sumažinti galimą riziką.

Iš pradžių patartina vartoti mažiausią vaisto dozę. Tokiu būdu galite pasirinkti tinkamiausią dozę, nes. tai priklauso ne tik nuo skausmo tipo ir stiprumo, bet ir nuo individualaus organizmo jautrumo.

Vaistas nuo skausmo

Jei yra poreikis analgetikas nuo galvos skausmo, esant apatinės nugaros dalies skausmams ir daugeliui kitų skausmo sindromų, galite išbandyti Next®.

Next® yra vaistas, turintis greitą ir ryškų poveikį terapinis poveikis***. Šio analgetiko vartojimui gydytojo recepto nereikia. Dėl sudėtingo poveikio keletui skausmo mechanizmų Next® gali padėti labiausiai skirtingi tipai skausmas.

* ŠIFMANAS E. M., ERSHOV A. L. BENDROJI REANIMATOLOGIJA, 2007, III; 1. PSO būtinų vaistų suaugusiems pavyzdinis sąrašas, 18-asis leidimas, 2013 m.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Acetaminofeno analgezijos pradžia: geriamųjų ir intraveninių kelių palyginimas po trečiosios krūminės operacijos. Br J Anaesth. 2005 m. gegužės mėn.;94(5):642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. Acetaminofeno analgezinio poveikio pradžia: geriamojo ir injekcijos vartojimo palyginimas pooperacinės analgezijos metu. British Journal of Analgesia. 2005 m. gegužės mėn., 94(5):642-8.

*** Pagal instrukcijas, skirtas medicininiam naudojimui narkotikų

Analgetikai (Analgetica; iš graikų neigiamų priešdėlių an- ir algos - skausmas) yra centrinio veikimo neurotropinės medžiagos, pagrindinis poveikis kuri susideda iš selektyvaus skausmo jautrumo slopinimo, neslopinant kitų rūšių jautrumo, neprarandant sąmonės. Analgetikų analgetinis poveikis nepriklauso nuo kai kuriems iš jų būdingo migdomojo poveikio. Pagal veikimo pobūdį analgetikai skirstomi į dvi grupes.
1. Narkotiniams analgetikams (morfino grupė) priskiriami: fenantreno dariniai – morfinas (žr.), tekodinas (žr.), hidrokodonas (žr.), heroinas (SSRS nenaudotas dėl toksiškumo ir didelio gebėjimo sukelti priklausomybę). Čia daugiausia ribojasi opiumas ir jo preparatai veikimo principas kuris yra morfijus; fenilpiperidino dariniai - promedolis (žr.), izopromedolis, lidolis (SSRS nenaudotas, nes jį pakeičia promedolis, kuris yra artimas veikimui ir turi privalumų); heptanono darinys – fenadonas.

2. Nenarkotiniams analgetikams (skausminamiesiems ir karščiavimą mažinantiems) priskiriami pirazolo dariniai – amidopirinas (žr.), analginas (žr.), antipirinas (žr.), butadienas (žr.); anilino darinys – fenacetinas (žr.); salicilo rūgšties dariniai (salicilatai) - natrio salicilatas, acetilsalicilo rūgštis; tsinhofenas, panašus į salicilatus.

Morfino grupės analgetikai yra galingiausi skausmą malšinantys vaistai. Tinkamomis dozėmis jie gali slopinti arba smarkiai sumažinti beveik bet kokio intensyvumo ir bet kokios kilmės skausmą, įskaitant skausmą, susijusį su vidaus organų ligomis, o tai išskiria juos nuo nenarkotinių analgetikų. Fenadonas pasižymi didžiausiu analgeziniu aktyvumu, kelis kartus pranokdamas morfiną ir kitus vaistus. Morfino grupės analgetinių vaistų analgetinis poveikis yra susijęs su jų slopinamu poveikiu smegenų aferentinėms sistemoms. Pagrindinis vaidmuo čia tenka talamokortikinių projekcijų sistemų, apimančių asociatyvinius ir nespecifinius talamo branduolius, bei jų jungčių su smegenų žieve, disfunkcijos. Dalis aferentinių takų apatinėse smegenų dalyse yra užblokuota. Kartu su skausmo pojūčiais morfijaus grupės analgetikai slopina ir kitus neigiamus pojūčius bei emocijas, sukeltus fizinių (nuovargis, alkis, karščiavimas ir kt.) ar psichinių (baimė, nerimas, depresija) priežasčių, sukurdami savotišką euforiją – pykinimo jausmą. fizinis ir psichinis komfortas, savijauta. Ši morfino grupės analgetikų savybė sukelia jiems skausmingos priklausomybės – narkomanijos – atsiradimo pavojų. Šios grupės preparatai aiškiai veikia žmogaus intelektualinę sferą. Vartojant vidutines dozes, gali atsirasti fantazijos ir suvokimo atgimimas, palengvinantis lengvo protinio darbo atlikimą. Kartu sunkėja minties įtampa, dėmesio koncentracija, susilpnėja savikontrolė. Vartojant dideles dozes, išsivysto didesnės nervinės veiklos depresija. Visi morfino grupės analgetikai tam tikru mastu turi migdomąjį poveikį, todėl šią medžiagų grupę galima pavadinti ir narkotinių analgetikų terminu.

Morfino grupės analgetikai turi tiesioginį slopinamąjį poveikį kvėpavimo centrui, kuris pirmiausia išreiškiamas kvėpavimo sumažėjimu. Kvėpavimo gylis vartojant vidutines analgetikų dozes paprastai nesumažėja arba tik šiek tiek padidėja, todėl plaučių ventiliacija reikšmingų pokyčių nepatiria. Didėjant dozėms, taip pat dėl ​​to į veną sumažėja minutinis kvėpavimo tūris, nes sumažėja jo gylis ir smarkiai sumažėja. Ši savybė ryškiausia morfinui ir fenadonui, todėl nepageidautina jų vartoti pacientams, kuriems gresia kvėpavimo nepakankamumas ir gimdymo skausmui malšinti dėl vaisiaus asfiksijos rizikos. Tokiais atvejais pageidautina skirti kitų šios grupės analgetikų – promedolio, tekodino. Morfino grupės analgetikai sumažina kosulio centro jaudrumą. Veikiant šioms medžiagoms, galima pastebėti bradikardiją, susijusią su tonuso padidėjimu. klajoklio nervai. Šį šalutinį poveikį gali pašalinti atropinas. Gana pastovus centrinis poveikis yra vyzdžių susiaurėjimas, kuris turi diagnostinę reikšmę ūminiam ir lėtiniam apsinuodijimui. Dažnai yra ir kitas centrinės dalies šalutinis poveikis – pykinimas ir vėmimas.

Visi morfino grupės analgetikai turi ryškų, nors ir nevienodą poveikį lygiųjų raumenų. Fenantreno dariniai padidina tulžies takų, bronchų, gimdos, šlapimo pūslės sfinkterių ir virškinamojo trakto raumenų susitraukimą. Pastarasis, kartu su virškinimo liaukų sekrecijos slopinimu ir žarnyno judrumo susilpnėjimu, sukelia vidurių užkietėjimą. Tiesioginis fenilpiperidino darinių poveikis lygiiesiems raumenims susilpnina jų susitraukimus, o tai ypač ryšku spazmų fone (antispazminis poveikis). Promedol gimdymo metu atpalaiduoja gimdos kaklelio raumenis, todėl šis veiksmas pagreitėja. Tiesioginis atpalaiduojantis fenadono poveikis lygiiesiems žarnyno raumenims dažniausiai užmaskuojamas centrogeniniu poveikiu: sužadinus klajoklių nervų centrą, sustiprėja peristaltika.

Pakartotinio narkotinių analgetikų vartojimo sąlygomis ryškus priklausomybės reiškinys, kurį sudaro organizmo atsparumo (tolerancijos) šių medžiagų veikimui išsivystymas. Ypač greitai sumažėja vartojamos dozės analgetinis ir migdomasis poveikis, kvėpavimo slopinimas ir kosulio centras. Norint pasiekti pradinį poveikį, reikia laipsniškai didinti dozę. Egzistuoja kryžminės priklausomybės reiškinys: tolerancijos atsiradimas ne tik vartojamam vaistui, bet ir kitiems tos pačios grupės vaistams.

Morfino grupės analgetikų vartojimo indikacijos daugiausia yra įvairios kilmės skausmai - trauminiai, susiję su chirurginėmis intervencijomis, piktybiniai navikai, su ligomis, kurias lydi lygiųjų raumenų spazmai (žarnyno, inkstų, kepenų diegliai), skausmo sindromas su miokardo infarktu, sunki neuralgija. Šios grupės vaistai plačiai naudojami skausmui malšinti gimdymo metu ir kaip prenarkotiniai vaistai. Jie yra vadinamųjų lytinių kokteilių dalis. Narkotinių analgetikų vartojimas prieš operaciją mažina psichinę įtampą, pacientų nerimą, baimę laukti skausmo. Šie vaistai gana retai vartojami dusulio, susijusio su pernelyg padidėjusiu kvėpavimo centro jaudrumu, šalinimui (širdies astma, plaučių edema), ir tik išskirtiniais atvejais – kaip vaistai nuo kosulio. Sergant žarnyno ligomis (peritonitu, žarnyno sienelės pažeidimu, šiek tiek viduriuojant), žarnyno motorikai mažinti vartojami morfino grupės analgetikai – daugiausia opijaus preparatai. Renkantis narkotinius analgetikus, reikia vadovautis individualiomis šios grupės atstovų savybėmis, jų santykiniu analgeziniu aktyvumu, šalutinių poveikių, kurie įvairiuose vaistuose pasireiškia skirtingai (žr. straipsnius apie atskirus vaistus). Vienas iš pagrindinių veiksnių, turinčių įtakos praktiniam analgetikų naudojimui šioje grupėje, yra jiems būdingas gebėjimas sukelti priklausomybę. Šiuo atžvilgiu visi narkotiniai analgetikai yra pavojingi, ir kuo didesnis pavojus, tuo didesnis analgetinis vaisto aktyvumas. Narkotikų prevencija reikalauja, kad gydytojas, skirdamas narkotinius analgetikus, laikytųsi tam tikrų taisyklių. Šių priemonių reikėtų griebtis tik tais atvejais, kai visos kitos priemonės skausmui malšinti nėra pakankamai veiksmingos. Būtina vengti reguliaraus vaistų skyrimo (tomis pačiomis valandomis), siekiant kuo didesnių intervalų. Patartina neinformuoti paciento apie tai, kokį vaistą jis vartoja. Būtina griežtai laikytis specialių narkotinių analgetikų laikymo, transportavimo ir išdavimo nurodymų. Bendrosios morfino grupės analgetikų vartojimo kontraindikacijos yra: senatvė, bendras išsekimas, kvėpavimo nepakankamumas. Vaikams iki dvejų metų šie vaistai neskiriami.

Ūminiam apsinuodijimui narkotiniais analgetikais būdinga koma, kolapsas ir sunkus kvėpavimo slopinimas, vyzdžių susiaurėjimas, o vėliau jų išsiplėtimas asfiksijos metu. Gydymas susideda iš skrandžio plovimo (geriausia pridedant kalio permanganato, aktyvintos anglies), druskos vidurius laisvinančių vaistų įvedimo, analeptikų (korazolo, kordiamino, kofeino, kamparo) paskyrimo. Ypač vertingas yra nalorfinas (žr.) – fiziologinis narkotinių analgetikų antagonistas, savo chemine struktūra panašus į morfiną. Labai efektyvi deguonies terapija, dirbtinis kvėpavimas. Rekomenduojama šildyti ligonį, keisti kūno padėtį, kateterizuoti šlapimo pūslę.

Lėtinis apsinuodijimas analgetikais – žr. Priklausomybė nuo narkotikų.

Nenarkotiniai analgetikai turi gana silpną (palyginti su morfino grupės vaistais) analgetinį poveikį. Be to, jie veiksmingi daugiausia esant raumenų, sąnarių, galvos skausmams, neuralgijai ir kt., o skausmui, susijusiam su dideliais sužalojimais ir vidaus organų ligomis, yra neveiksmingi. Šios grupės medžiagų veikimas, matyt, nukreiptas į skausmo jautrumo centrus talamuose. Nenarkotiniai analgetikai neturi migdomojo poveikio, neveikia intelekto ir emocinė sfera ir todėl neturi euforinio poveikio. Jie taip pat neturi jokio kito centrinio poveikio, būdingo narkotiniams analgetikams, ir neveikia lygiųjų raumenų. Nenarkotiniai analgetikai veikia termoreguliacijos centrus, dėl to padidėja šilumos perdavimas ir sumažėja kūno temperatūra. Šis poveikis vartojant terapines dozes pastebimas tik esant karščiavimui.

Labiausiai paplitęs praktinis pritaikymas yra analgetinis nenarkotinių analgetikų poveikis. Už pasiekimus geriausias efektas dažnai vartojami kombinuoti preparatai, įskaitant kelias šios grupės medžiagas, kartais kartu su barbitūratais, kofeinu. Šių analgetikų kaip karščiavimą mažinančių vaistų naudojimas yra ribotas; Temperatūros mažinimas jų pagalba laikomas tinkamu tik tais atvejais, kai karščiavimo reiškiniai įgauna pernelyg didelį, pavojingą organizmui intensyvumą. Salicilatai ir pirazolo dariniai turi antireumatinių ir priešuždegiminių savybių ir yra plačiai naudojami ūminiam sąnarių reumatui gydyti. Šie vaistai, ypač butadionas, taip pat veiksmingi gydant infekcinį ir podagrinį artritą.

Ilgai vartojant nenarkotinius analgetikus, ypač didelėmis dozėmis, įvairių rūšių šalutiniai poveikiai: alerginės odos reakcijos, dispepsiniai reiškiniai, skrandžio skausmas, kraujavimas (vartojant salicilatus, butadioną), klausos praradimas, spengimas ausyse, haliucinacijos (nuo salicilatų), methemoglobinemija (nuo fenacetino). Pavojingiausias toksinis poveikis yra granulocitopenija ir agranulocitozė dėl pažeidimų kaulų čiulpai- kartais pastebėta vartojant pirazolo darinius.

Gydant šiais vaistais būtina medikų priežiūra, kraujo tyrimai (vartojant butadioną kas 5-7 dienas).