Standardi preporučeni u dokumentu ARIA ažuriranom 2010. spominju sezonski (kratkotrajni, intermitentni) i kronični (perzistentni, cjelogodišnji) rinitis i tri stupnja njegove težine - blagi, umjereni, teški (3). Prema posljednjim službenim preporukama Svjetske zdravstvene organizacije, spomenutim u dokumentu ARIA, također postoje dva oblika alergijski rinitis- intermitentna i perzistentna, kao i dva stupnja težine - blagi i umjereni/teški (tablica 1) (2,3).Jasna korelacija između sezonske pojave alergena i kliničke slike bolesti u potpunosti opravdava takvu klasifikacija.

Tablica 1. Klasifikacija alergijskog rinitisa (Zhernosek V.F., na temelju ARIA, 2011.) (2.3)

Budući da je sezonski rinitis uvijek potaknut određenim alergenom, tijekom pogoršanja bolesti i pojavom novih simptoma taj se alergen može točno identificirati. Teže ga je odrediti kod kroničnog rinitisa, koji se može manifestirati kao alergijska reakcija na krpelje, spore plijesni, životinjsku dlaku. Zauzvrat, kratkotrajni rinitis ima svoje patogenetske značajke. Kratkotrajna izloženost alergenima rezultira tipičnom degranulacijom mastocita i simptomima ovisnima o oslobađanju histamina: svrbež, kašalj, curenje iz nosa. Kod kroničnog rinitisa, simptomatologija ovisi o staničnom kasnom stadiju alergijske reakcije povezane s eozinofilnom infiltracijom, koja na kraju dovodi do oticanja nosne sluznice i dišni put. Dakle, pacijent može patiti od kratkotrajnog rinitisa nekoliko puta godišnje na pozadini perzistentne alergijske upale i obrnuto - kroničnog rinitisa tijekom sezonskih alergija (4). Definicija periodičnog i kroničnog rinitisa onemogućuje istovremeno prepoznavanje bilo kojeg od njih u bolesnika, jer se oni "ne presijecaju": periodični rinitis traje do 4 dana u tjednu ili do 4 tjedna godišnje, kronični - više od 4 dana. dana u tjednu i više od četiri tjedna godišnje (4).

Standardi liječenja

Prema različitim procjenama, AR pogađa od 10 do 25% svjetske populacije (1).U najvećoj poljskoj studiji ECAP, čija je svrha bila proučavanje epidemiologije alergijske bolesti u Poljskoj je utvrđeno da oko 12-13% poljskog stanovništva (otprilike 4 milijuna ljudi) treba redovito uzimati lijekove za liječenje alergijskog rinitisa. Pravilno liječenje AR ključno je za zaustavljanje napredovanja bolesti prije Bronhijalna astma. Brojna su istraživanja pokazala da pravilno liječenje alergijskog rinitisa primjenom kortikosteroida može smanjiti broj hospitaliziranih bolesnika tijekom egzacerbacije astme (5).

Liječenje koje preporučuje ARIA prvenstveno ograničava izloženost alergenu i, kada se pojave simptomi, sistemske antihistaminike, antileukotriene, antikolinergike, sistemske kortikosteroide i specifičnu imunoterapiju (3). Osim toga, razvoj alergijske reakcije može se spriječiti primjenom preparata IgE, iako oni još nisu široko dostupni zbog visoke cijene (5).

Svaka vrsta liječenja igra ulogu u AR terapiji. Neki od lijekova uklanjaju simptome, ne utječući na same alergene i njima izazvanu upalu: simpatomimetici sužavaju nosnu sluznicu, a antikolinergici doprinose stvaranju eksudata. Mehanizmi djelovanja različitih skupina lijekova imaju važne terapijske implikacije (Tablica 2). ARIA standardi za napade rinitisa uzrokovane histaminom prvenstveno preporučuju lokalne i sistemske antihistaminike (AH) zbog njihovog brzog terapijskog učinka i visoke učinkovitosti u blokiranju simptoma povezanih s histaminom. Međutim, ti lijekovi imaju vrlo malo učinka na kronični rinitis.

Eozinofilna priroda bolesti ukazuje na potrebu za imenovanjem glukokortikoidnih lijekova.

Potreba za glukokortikoidima

Cochraneova meta-analiza koja uspoređuje dvije glavne skupine lijekova koji se koriste u liječenju alergijskog rinitisa - antihistaminike i glukokortikoide - pokazuje da dugotrajnu upotrebu glukokortikoidi imaju prednost pred primjenom antihistaminika (7). Posebno povoljan učinak imaju glukokortikoidi u liječenju edema nosne sluznice.

Smjernice American Academy of Allergy, Asthma and Immunology, American College of Allergy and Immunology te odgovarajuće smjernice većine europskih zemalja definiraju intranazalne glukokortikoide kao prvu liniju terapije (4). Antileukotrienski lijekovi indicirani su kao dodatna terapija za rinitis povezan s astmom (Tablica 3)

Jedan od glavnih problema povezan je s alergijskim konjunktivitisom (AK) AR. Osobito često se prisutnost dviju bolesti opaža kod pacijenata koji su alergični na sezonske alergene (pelud trava i drveća). U ovoj skupini koegzistencija obje navedene alergijske upale je više od 75%. Rjeđe, konjunktivitis se može pojaviti i kod osjetljivosti na alergene iz kućanstva. Tipični simptomi akutnog alergijskog konjunktivitisa (crvenilo očiju, suzenje, svrbež) otkrivaju se pri dugotrajnom i / ili iznenadnom kontaktu s velikom količinom alergena u zraku ili kada se alergen prenese na konjunktivu, na primjer, prilikom brisanja očiju rukama. Terapija kombinirane AK/AR u pravilu se temelji na oralnim i/ili antihistaminicima. kapi za oči ili kromonah (kao kapi za oči). Međutim, u posljednje vrijeme intranazalni glukokortikosteroidi postaju sve važniji u protuupalnom liječenju edema nazalnog epitela i edema konjunktive (6).

Klinička učinkovitost intranazalnih glukokortikosteroida

Intranazalni glukokortikosteroidi (kortikosteroidi, glukokortikoidi) (GCS) uvedeni su u kliničku praksu za liječenje AR-a kasnih 1960-ih godina. Prvi lijekovi (dexametazon i beklometazon) u početku su pušteni u obliku kapi, a nakon nekoliko godina - kao sprejevi za nos. Točno veliki broj nuspojave uz sustavnu primjenu glukokortikoida dovela je do pojave raznih novih oblika kortikosteroida. 70-ih godina prošlog stoljeća pojavljuju se lijekovi kao što su beklometazon dipropionat (1972.), flunisolid (1975.), a potom, početkom 80-ih, budezonid. Prije gotovo 20 godina na tržište su ušli novi lijekovi: triamcinolon, flutikazonpropionat i mometazonfuroat. U posljednjem desetljeću nova generacija lijekova, ciklezonid i flutikazonfuroat, postala je široko dostupna (8).

GCS djeluju na mnoge komponente upalnog procesa u nosnoj sluznici u bolesnika s AR, sprječavajući nakupljanje i migraciju ključnih stanica uključenih u alergijska upala, inhibirajući izlučivanje mnogih upalnih medijatora, osobito u kasnoj fazi upalni odgovor povezan s eozinofilima. Sveobuhvatni učinak kortikosteroida na žarište upale dovodi do rane (slabe) i kasne (vrlo jake) inhibicije alergijske reakcije na nosnoj sluznici (8).

Ova svojstva glukokortikosteroida određuju njihov klinički značaj kao najjače skupine protuupalnih lijekova u liječenju AR. Pokazalo se da glukokortikosteroidi značajno smanjuju simptome AR, kao što su kihanje, začepljenost nosa, svrbež, rinoreja, kako u intermitentnom (sezonskom) tako iu kroničnom obliku bolesti (2) . Vrlo je važno da ti lijekovi ublažavaju osjećaj okluzije (začepljenosti) nosa i probleme s disanjem, poboljšavajući kvalitetu života bolesnika s AR (Tablica 2).

• Intermitentni AR - umjereni/teški stadij (kao alternativni lijekovi)
• Kronični AR - blagi stadij (kao alternativni lijekovi)
• Kronični AR - umjereni/teški stadij (kao jedna od mogućih skupina lijekova)

No, unatoč preporukama GCS-a kao moguće ili alternativne skupine lijekova, mnoga su istraživanja pokazala da su GCS najučinkovitiji u liječenju AR-a i kod djece i kod odraslih. Oni smanjuju ne samo subjektivne simptome AR-a, već i utječu objektivni pokazatelji prohodnost nosnih prolaza. Pokazalo se da ovi lijekovi suzbijaju povećanje nazalnog otpora kod djece sa sezonskom AR tijekom sezone trave i peludi, te vrlo brzo povećavaju protok zraka u nosne prolaze kod pacijenata s alergijom na pelud (8). U bolesnika s kroničnim AR-om, glukokortikosteroidi su također značajno poboljšali jutarnji i večernji protok zraka i površinu poprečnog presjeka nosa (mjereno akustičnom rinometrijom u bolesnika s cjelogodišnjim AR-om (4). Meta-analize u posljednjih 10 godina pokazale su korist u kliničkom učinkovitost glukokortikosteroida u usporedbi s antihistaminicima prve i druge generacije u liječenju AR (8).

Farmakološka svojstva intranazalnih kortikosteroida

Svaki tip GCS ima određena svojstva koja određuju njegov farmakokinetički profil i njegovu farmakodinamičku aktivnost. Kombinacija ovih svojstava određuje druge kliničke učinke svake vrste GCS. To se također odnosi na učinkovitost utjecaja na simptome AR, te sigurnost njihove primjene lokalno i sustavno. Ključne značajke GCS koji određuju njihovu kliničku učinkovitost i sigurnost su (8):

• Afinitet za GCS receptor (rGCS) (povezano s potencijom lijeka)
• Stupanj vezanja za proteine ​​plazme
• Razmak sustava
• Distribucija u plazmi
• Lipofilnost
• Bioraspoloživost.

Afinitet za rGC

Od GCS kliničkih lijekova koji su trenutno dostupni u arsenalu, flutikazon furoat (FF) ima najjači afinitet za rGCS, nešto manji afinitet za mometazon furoat. Ostali lijekovi iz ove skupine imaju značajno niži stupanj afiniteta za rGCS. To znači da je moguće koristiti više niske doze FF u usporedbi s budezonidom ili flutikazonpropionatom kako bi se dobio ekvivalent klinički učinak. Klinička istraživanja potvrdio je te pretpostavke - niža doza FF je učinkovitija - za ublažavanje simptoma AR-a bila je potrebna doza FF od 27,5 mg, dok je doza budezonida ili flutikazonpropionata bila 50 mg (8).

Selektivnost prema rGCS

Još jedan važna značajka bilo kojeg GCS-a je selektivnost prema rGCS-u. I u ovom slučaju, FF ima najveću selektivnost među gore spomenutim GCS-ovima. Indeks selektivnosti za FF (GCS aktivnost u odnosu na rGCS prema GCS aktivnosti u odnosu na mineralokortikosteroidni receptor) je oko 850, dok za flutikazonpropionat - oko 585, mometazonfuroat - oko 18, budezonid - oko 9 (8). Visoka selektivnost ključni je čimbenik koji određuje nizak rizik od nuspojava FF povezanih s aktivacijom receptora koji nisu rGCS receptori.

Lipofilnost

Ovo je svojstvo važan čimbenik u određivanju topljivosti lijeka, budući da samo topljivi lijek može proći staničnu membranu. Spojevi visoke lipofilnosti brže prodiru kroz sluznicu i dulje se zadržavaju u tkivima nosa, što povećava izglede za veći klinički učinak lijeka (4). Međutim, visoka lipofilnost glukokortikosteroida također može biti razlogom povećanog rizika od lokalnih nuspojava. Stoga je idealno rješenje za ovu skupinu formulacija visoke lipofilnosti, niske sistemske apsorpcije i visokog sistemskog klirensa (8). Ove kriterije zadovoljavaju: mometazon furoat, flutikazon propionat, ciklesonid i FF, a ostali lijekovi iz skupine GCS imaju znatno manju lipofilnost (4).

Bioraspoloživost

Drugi važan parametar sa stajališta sigurnosti uporabe GCS-a je bioraspoloživost, koja uključuje i nazalnu bioraspoloživost i bioraspoloživost iz gastrointestinalni trakt. S ove točke gledišta ove karakteristike, različiti GCS-ovi se značajno razlikuju jedni od drugih. Da bismo razumjeli različite aspekte sistemske bioraspoloživosti pojedinog GCS-a, potrebno je analizirati njegov metabolizam. Većina lijekova se primjenjuje intranazalno (70-90% doze), proguta, ulazi u jetru. Ostatak se raspoređuje u tkivima nosa (10-30%), gdje ima svoj klinički učinak i ulazi u sistemsku cirkulaciju. Tu, ovisno o stupnju vezanja na proteine ​​plazme, ostaje dio slobodnog GCS-a, o čemu ovise mogući uvjeti za pojavu bilo kakvih sistemskih nuspojava. Treba imati na umu da neki GCS u procesu metabolizma u jetri stvaraju aktivne metabolite koji povećavaju količinu slobodnog lijeka u krvi. Ovaj učinak nije svojstven ciklesonidu, flutikazonpropionatu i FF-u, zbog čega je uporaba ovih lijekova sigurnosna (8).

Što je veća sistemska bioraspoloživost (ukupna nazalna i oralna bioraspoloživost) danog GCS-a, veća je njegova sistemska izloženost i sistemske nuspojave. Međutim, treba imati na umu da sistemska bioraspoloživost nije odlučujući i jedini čimbenik u pojavi sistemskih nuspojava. Međutim, to znači da pacijenti koji uzimaju glukokortikosteroide s vrlo niskom sistemskom bioraspoloživošću mogu imati manje sistemskih nuspojava u usporedbi s drugim glukokortikosteroidima, što je posebno važno u liječenju AR u djece.

Fluticasone furoate (FF) - GCS nove generacije

Rad na sintezi i lansiranju na tržište "idealnog intranazalnog glukokortikoida" koji bi zadovoljio sve navedene zahtjeve učinkovitosti i sigurnosti provodi se od 2000. godine. Godine 2008. lijek se pojavio na europskom tržištu s jedinstvenim farmakološka svojstva, blizak "idealnom GCS" - flutikazon furoatu (FF). Njegove ključne značajke su vrlo visok afinitet za rGCS, vrlo visoka selektivnost za rCGC (produljeno djelovanje u tkivima nosa), vrlo niska bioraspoloživost, gotovo potpuna eliminacija lijeka iz tijela nakon prvog ciklusa metabolizma u jetri, te vrlo visok stupanj vezanja na proteine ​​plazme (4). Flutikazonfuroat se brzo eliminira opsežnim metabolizmom prvog prolaza koji uključuje citokrom P450 i izoenzim 3A4. Samo 1-2 % lijeka izlučuje se mokraćom. Može se pretpostaviti da metabolizam glukokortikosteroida ima isti metabolički put kao i neki drugi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri (npr. ketokonazol). Međutim, izvrsni rezultati farmakodinamike FF ukazuju na relativno mali porast njegove razine u krvi sa istodobna primjena drugi lijekovi koji se metaboliziraju kroz sustav citokroma P450. FF se brzo uklanja iz cirkulacije (plazma klirens = 58,7 l/h). Poluživot nakon intravenska primjena prosjek je 15,1 sat(4).

Jedna od glavnih značajki FF je jedinstvena priroda veze s receptorom. FF je dobiven sintetiziranjem čestica flutikazona s furoatom. Kao rezultat toga, pojavio se temeljno novi glukokortikoid s izraženim protuupalnim svojstvima i visokim afinitetom za rGCS. U usporedbi s drugim kortikosteroidima, ovaj lijek ima bolji učinak na integritet nosne sluznice, smanjuje njenu propusnost kao odgovor na mehaničku iritaciju, inhibira transkripcijski faktor (NF-KB) bolje od ostalih glukokortikoida. U ispitivanjima na životinjama u dozi od 30 µg FF je pokazao potpunu inhibiciju priljeva eozinofila u plućno tkivo, što je jače nego kod flutikazonpropionata (11).

Potvrđena je visoka učinkovitost FF u liječenju različitih oblika AR i kod odraslih i kod djece (2,4). FF djeluje vrlo brzo, jer je već nakon prvog dana kod pacijenata s alergijom na pelud došlo do smanjenja intenziteta kliničkih simptoma. Maksimalni učinak u ovoj skupini bolesnika postignut je nakon 10-12 dana liječenja (2). U više studija (ukupno više od 3000 osoba sa sezonskim i perenijalnim rinitisom) FF je pokazao značajnu razliku u kontroli simptoma rinitisa i konjunktivitisa u usporedbi s placebom (8). Pokazalo se da lijek ne utječe na intraokularni tlak i ima manje nuspojave. U 12-mjesečnom istraživanju cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa u studiji na 605 pacijenata, sistemske nuspojave nisu bile učestalije nego u skupini koja je primala placebo. U ovoj studiji, kao i u mnogim drugim, nuspojave su bile lokalne prirode, npr. krvava pitanja nosna šupljina, rjeđe - epitelni ulkusi. Sve u svemu, nuspojave su se javile kod samo 10% ispitanika (10).

Sve dosad dostupne studije potvrđuju dobru podnošljivost i visoku lokalnu sigurnost FF-a u odraslih, djece i adolescenata. Sažetak triju studija o podnošljivosti i sigurnosti lokalne FF u djece nedavno su predstavili Giavina-Bioanchi i sur. (8) Simptomi i poremećaji koje su prijavili pacijenti ili otkrili liječnici pojavili su se s sličnom učestalošću u skupinama s nižim dozama FF (55 mg/dan) ili višim FF (110 mg/dan) i u placebu (p > 0,05).

Najvažnije sistemske nuspojave koje proizlaze iz dugotrajnu upotrebu FF je tijekom studija uočio određeno usporavanje stope rasta djece i supresiju aktivnosti osovine hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda. Međutim, autori su donijeli zaključak, potvrđen prethodnim i kasnijim studijama, koji nije pokazuju značajne štetne učinke dugotrajnog uzimanja FF na funkciju hipotalamo-hipofizno-nadbubrežne osovine u odraslih i djece u dobi od 2-11 godina (4,8).

Osobito zanimljivi rezultati su se pojavili pri ispitivanju FF u liječenju AR s popratnim očnim simptomima. Već od sredine 80-ih godina prošlog stoljeća postavljaju se hipoteze o povoljnom učinku glukokortikosteroida na očne simptome u bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom i konjunktivitisom (rinokonjunktivitis) (9), ali mehanizam tog učinka još uvijek nije u potpunosti razjašnjen. Neki GCS, a posebno FF, smanjuju glavne simptome alergijskog konjunktivitisa u bolesnika s peludnim AR u relativno kratkom vremenu primjene. U jednoj studiji suzenje se značajno smanjilo već drugi dan, a svrbež i crvenilo očiju četvrti dan terapije (9). Učinkovitost mehanizma za kontrolu očnih simptoma nije potpuno jasna, ali rezultati kliničkih ispitivanja u ovom slučaju su vrlo obećavajući. Standardi ARIA iz 2010. ne preporučuju izričito primjenu intranazalnih glukokortikosteroida u liječenju alergijskog konjunktivitisa, ali spominju povoljan učinak ove terapije (3). Najnoviji podaci o FF podupiru intranazalnu terapiju ovim lijekom u rinokonjunktivitisu za kontrolu nazalnih i očnih simptoma, a učinkovitost lijeka za potonje može ovisiti o stupnju afiniteta za receptore nosne sluznice (6).

Dakle, FF je glukokortikosteroid, koji zbog visokog afiniteta za rGCS receptor ispoljava jedinstvena svojstva: visok sigurnosni profil pri niskim dnevnim dozama (110 mg u odraslih i 55 mg u djece), potrebnih samo 1 puta dnevno, što pridonosi pridržavanju pacijenta liječenju, minimalnim nuspojavama uz dugi tijek liječenja i trajnom protuupalni učinak.

Zaključak

AR je česta bolest za čiju je učinkovitost terapije ključna pravovremena dijagnoza i odgovarajuće liječenje. Smjernice ARIA-e iz 2010. prvenstveno preporučuju ograničenje izloženosti alergenu, a kada se pojave simptomi AR-a, primjenu sistemskih antihistaminika, antileukotriena, antikolinergika i sistemskih kortikosteroida. Međutim, istraživanje zadnjih godina snažno sugeriraju da su intranazalni kortikosteroidi najučinkovitiji tretman za AR. Intranazalni glukokortikoidi (GCS) učinkovito utječu na simptome AR - kihanje, svrbež, začepljenost nosa, rinoreju - kod djece i odraslih kod sezonskog i cjelogodišnjeg rinitisa. Najučinkovitiji i najsigurniji glukokortikosteroidi su lijekovi nove generacije s visokim afinitetom za kortikosteroidne receptore, niskom bioraspoloživošću i minimalnim nuspojavama. Ovi lijekovi uključuju novu klasu lijekova - flutikazon furoat (FF), koji ima jedinstvene mogućnosti u liječenju sezonskog i cjelogodišnjeg rinitisa, kao i idealan profil učinkovitosti i sigurnosti.

Bibliografija

1. E. M. Dityatkovskaya. Uloga kromona u liječenju alergijskog rinitisa. Alergologija i pulmologija, broj 246, 2008.
2. Zhernosek V.F. Nove mogućnosti liječenja alergijskog rinitisa. Medicinske vijesti, broj 5, 2011. Alergijski rinitis i njegov utjecaj na astmu Smjernice 2010 - V. 9/8/2010
3. Smjernice za alergijski rinitis i njegov utjecaj na astmu (ARIA): revizija iz 2010.
4. B.Samoliński.Flutykortyzonu furoinian - nowy glokokortykosteroid w terapii alergicznego nieżytu nosa.Alergia, # 3, 2008.
5. Adams R.J.; Fuhlbrigge AL; Finkelstein JA. ja wsp. "Intranazalni steroidi i rizik hitnih posjeta odjelu za astmu"; Časopis Allergy Clinical Immunology, 2002.; 109 (4): 636-642.
6. Yáńez A.; Rodrigo GJ. "Intranazalni kortikosteroidi u odnosu na lokalni H1 receptor ... s meta-analizom"; Ann Allergy Asthma Immunol., 2002.; 89 (5): 479-84.
7. Nathan R.A. Patofiziologija, klinički učinak i liječenje nazalne kongestije kod alergijskog rinitisa. Clin Ther. 2008 Travanj;30(4):573-86.
8. A.Emeryk, M.Emeryk.Glikokortykosteroidy donosowe w terapii ANN - podobieństwa i różnice.Alergia, # 1,2009.
9. L. Bielory, C. H. Katelaris, S. Lightman, R. M. Naclerio, Liječenje očne komponente alergijskog rinokonjunktivitisa i srodnih očnih poremećaja. Medscape Opća medicina. 2007;9(3):35
10. Rosenblut A.; Bardin P.G.; Muller B. et al "Dugoročna sigurnost flutikazonfuroat spreja za nos u odraslih i adolescenata s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom", Alergija, 2007.; 62 (9): 1071-1077 33.
11. Salter M, Biggadike K, Matthews JL, West MR, Haase MV, Farrow SN, Uings IJ, Gray DW. Farmakološka svojstva glukokortikoida pojačanog afiniteta flutikazonfuroata in vitro i u in vivo modelu respiratorne upalne bolesti. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2007 rujan;293(3):L660-7. Epub 2007, 15. lipnja.

Kortikoidi su hormonske tvari koje proizvodi ljudski nadbubrežni korteks. Postoji nekoliko njihovih vrsta - mineralni i glukokortikoidi. Pripravci koji sadrže samo jednu vrstu navedenih hormonskih tvari nazivaju se kortikosteroidi. Intranazalni kortikosteroidi su najčešće korišteni oblik ovih lijekova u otorinolaringologiji.

Sintetski glukokortikoidi imaju ista svojstva kao i prirodni. Nazalni kortikosteroidi, kao i drugi oblici hormonskih lijekova, imaju izražen protuupalni i antialergijski učinak. Osnova protuupalnog učinka je inhibicija proizvodnje aktivnih tvari (leukotriena, prostaglandina) uključenih u zaštitnu funkciju organizam. Također dolazi do kašnjenja u reprodukciji novih zaštitnih stanica, što značajno utječe na lokalni imunitet. Antialergijsko djelovanje hormonski pripravci djeluju inhibiranjem oslobađanja medijatora alergije, posebno histamina. Kao rezultat toga, postiže se dugotrajni (tijekom dana) anti-edematozni učinak.

Zbog svih navedenih svojstava, nazalni hormonski pripravci nezamjenjivi su kod mnogih upalnih i alergijskih bolesti nosa.

Primjena nazalnih kortikosteroida

Trenutno je u praksi ORL liječnika raširena uporaba hormonskih skupina lijekova, na temelju njihove visoka efikasnost. Najčešće se propisuju za bolesti koje se javljaju u pozadini kontakta s alergenom:

• alergijski rinitis.
• Upala sinusa.
• Upala sinusa.

Nazalni kortikosteroidi učinkovito uklanjaju lokalne alergijske manifestacije, naime kihanje, nazalnu kongestiju, rinoreju.

Lijekovi su također propisani za vazomotorni rinitis kod trudnica. U ovoj situaciji značajno poboljšavaju nosno disanje, ali ne pridonose potpunom izlječenju.

Kada se otkriju polipi u nosnoj šupljini, upotreba nazalnih hormonskih pripravaka u ovom trenutku nema alternativu među drugim metodama liječenja lijekovima.

Prije izravne uporabe nazalnog hormonskog sredstva, važno je utvrditi uzrok bolesti.

Mora se imati na umu da ti lijekovi ne utječu na sam patogen (viruse, bakterije), već samo uklanjaju glavne lokalne manifestacije bolesti.

Kontraindikacije

U većini slučajeva, pacijenti dobro podnose upotrebu glukokortikoidnih lijekova. Unatoč tome, postoji niz ograničenja za njihovo imenovanje:

• Preosjetljivost na komponente lijeka.
• Sklonost krvarenju iz nosa.
• Mlađa dječja dob.

Uzimanje hormonskih lijekova za trudnice propisuje se s oprezom, a tijekom dojenja uopće se ne preporučuje za upotrebu.

Nuspojave

Najčešće se neželjene kliničke manifestacije na tijelu javljaju kod njihove dugotrajne i nekontrolirane uporabe.

Može se uočiti:

• Bol u nazofarinksu.
• Suhoća nosne sluznice.
• Krvarenje iz nosnih prolaza.
• Glavobolje, vrtoglavica, pospanost.

Ako se kortikosteroidi u visokim dozama koriste dulje vrijeme, povećava se rizik od razvoja kandidijaze u nazofaringealnom području.

Mogućnost takvih kliničkih manifestacija ostaje vrlo mala, budući da intranazalni hormonski pripravci, za razliku od tableta, djeluju samo lokalno i ne apsorbiraju se u krvotok.

Obrasci za otpuštanje

Intranazalni hormonski lijekovi se oslobađaju u obliku kapi i sprejeva. Potrebno je ukapati lijek u nos u ležećem položaju, s glavom zabačenom unatrag i postavljenom na stranu radi boljeg udarca lijeka u nosna šupljina.

Ako se tehnika ukapavanja lijeka ne poštuje, osoba može doživjeti bol u čelu, osjećaj okusa lijeka u ustima. Za razliku od kapi, sprejevi za nos mnogo su praktičniji za korištenje jer ne zahtijevaju nikakvu pripremu prije upotrebe.

Njihova glavna prednost je da je zbog prisutnosti dozatora lijek teško predozirati.

Vrste intranazalnih hormonskih pripravaka

Trenutno, na farmaceutsko tržište postoji veliki broj hormonskih lijekova koji su slični u svom djelovanju, ali imaju različitim stupnjevima izražena učinkovitost.

Donja tablica prikazuje najčešće korištene nazalne kortikosteroide i njihove analoge.

Vrijedno je detaljno se osvrnuti na značajke glavnih lijekova kako bismo razumjeli koja je prednost svakog od njih.

Fliksonaza

Uz glavnu tvar - flutikazonpropionat, lijek sadrži niz pomoćnih komponenti: dekstrozu, celulozu, feniletil alkohol i pročišćenu vodu.

Flixonase se proizvodi u bočicama s dozatorom od 60 i 120 doza (u jednoj dozi - 50 μg aktivne tvari). Protuupalni učinak lijeka je umjereno izražen, ali ima prilično snažno antialergijsko svojstvo.

Klinički učinak lijeka razvija se 4 sata nakon primjene, ali do značajnog poboljšanja dolazi tek 3. dana od početka terapije. Sa smanjenjem simptoma bolesti, doza se može smanjiti.

Prosječno trajanje tečaja je 5-7 dana. Dopušteno uzimati lijek sa preventivna svrha tijekom sezonskih alergija. Za razliku od drugih hormonskih lijekova, Flixonase nema negativan učinak na hipotalamo-hipofizni sustav.

Lijek je strogo zabranjeno uzimati s herpetička infekcija, a također, uz nuspojave uobičajene kod drugih hormona, može izazvati razvoj glaukoma i katarakte. Za djecu, lijek je dopušten za upotrebu samo od 4 godine.

Alcedin

Lijek je dostupan u bočicama od 8,5 g s dozatorom i nastavkom za usta u obliku bijele neprozirne suspenzije. Sadrži aktivnu tvar - beklometazon (u jednoj dozi - 50 mcg). Osim protuupalnog, antialergijskog, djeluje i imunosupresivno. Kada se koriste standardne doze, lijek nema sistemski učinak.

Prilikom ubrizgavanja Alcedina u nosnu šupljinu treba izbjegavati izravan kontakt aplikatora sa sluznicom. Nakon svake doze isperite usta. Uz indikacije za uporabu zajedničke s drugim hormonskim lijekovima, može se koristiti kao dio kompleksne terapije bronhijalne astme (ne koristi se tijekom napadaja).

Alcedin može povisiti glukozu u krvi, pa ga osobe koje boluju od dijabetes. Također, posebnu pozornost pri njegovoj primjeni posvećuju osobama s hipertenzijom, s poremećajem funkcije jetre i štitnjače.

Za žene u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja, kao i za djecu mlađu od 6 godina, lijek je kontraindiciran.

Nasonex

Glavna komponenta lijeka je mometazon furoat, sintetski glukokortikosteroid s izraženim protuupalnim i antihistaminskim učinkom. Proizvedeno u obliku bijele suspenzije u plastičnim bocama od 60 i 120 doza.

U svom djelovanju i načinu primjene Nasonex je sličan Flixonase, ali za razliku od njega ima učinak na hipotalamo-hipofizni sustav. Prvi klinički učinak nakon primjene lijeka uočen je nakon 12 sati, što je znatno kasnije nego kod uzimanja Flixonase.

Vrlo rijetko dugotrajna i nekontrolirana uporaba medicinski proizvod može dovesti do povećanja intraokularnog tlaka i poremećaja cjelovitosti nosnog septuma (njegova perforacija).

Nasonex se ne propisuje osobama s plućnom tuberkulozom, akutnim zaraznim bolestima, kao i osobama koje su nedavno pretrpjele ozljede ili kirurške intervencije u području nazofarinksa. Ne postoje apsolutne kontraindikacije za uzimanje ovog lijeka u trudnica.

Međutim, nakon rođenja djeteta, mora se ispitati za sigurnost rada nadbubrežne žlijezde. Imenuje se djeci od dvije godine.

Avamys

Hormonski lijek u kojem, za razliku od drugih, prevladava snažan protuupalni učinak. Sadrži flutikazonfuroat i pomoćne tvari. Proizvodi se, kao i prethodni lijekovi, u bočicama od 30, 60 i 120 doza.

Klinički učinak nakon prve doze postaje vidljiv nakon 8 sati. Ako se slučajno proguta tijekom ukapavanja, Avamys se ne apsorbira u krvotok i nema sistemski učinak.

Lijek ima niz prednosti u usporedbi s drugim nazalnim hormonima, a prije svega to je zbog dobre podnošljivosti ljekovite tvari i nepostojanja ozbiljnih kontraindikacija za njegovu primjenu.

Oprez zahtijeva samo imenovanje Avamysa osobama s teškim oštećenjem funkcionalne sposobnosti jetre. Ne preporučuje se primjena lijeka trudnicama i dojiljama zbog nedovoljnog broja tekućih studija o njegovom djelovanju.

Avaris djeca se propisuju od dobi od dvije godine. Slučajevi predoziranja ovim lijekom također nisu zabilježeni.

Polydex

Lijek se značajno razlikuje od svih prethodnih. Ovo je kombinirani lijek koji uključuje lijekove iz tri skupine, a to su antibiotici (neomicin i polimiksin sulfat), vazokonstriktori (fenilefrin hidroklorid) i hormoni (deksametazon 0,25 mg).

Zbog prisutnosti antibiotika, Polydex je aktivan protiv bakterijske infekcije(Jedina iznimka su predstavnici skupine kokusa). Stoga je njegovo imenovanje opravdano za osobe s bolestima nazofarinksa alergijske prirode, u prisutnosti infektivnog agensa.

Polydex se proizvodi u obliku kapi i spreja. Kapi se u pravilu koriste samo u liječenju upalnih bolesti uha, no njihova uporaba za liječenje upalni procesi u nosu je također prihvatljivo. Kapi se oslobađaju u žuto-smeđim bočicama kapaciteta 10,5 ml. Sprej, za razliku od kapi za uši, u svom sastavu sadrži fenilefrin i dostupan je u plavoj bočici (15 ml), zaštićenoj od dnevnog svjetla.

Trajanje terapije lijekom u prosjeku je 5-10 dana, s produljenom primjenom lijeka, rizik od razvoja kandidijaze i nazofaringealne disbioze je visok.

Upotreba Polydexa je apsolutno kontraindicirana u virusne bolesti nazofarinksa, glaukoma zatvorenog kuta, teškog oštećenja bubrega te tijekom trudnoće i dojenja.

Djeci mlađoj od dvije godine lijek se ne propisuje. Zabranjeno je koristiti Polidex istodobno s antibakterijskim aminoglikozidnim lijekovima.

Usporedne karakteristike nazalnih kortikosteroida

S obzirom na raznolikost nazalnih hormonskih pripravaka, čovjeku ih je često teško razlikovati po djelovanju i dati prednost bilo kojem od njih. Prikazana je sljedeća tablica, čija je glavna svrha pojednostaviti razumijevanje glavnih razlika između nazalnih kortikosteroida.

Unatoč činjenici da hormonski pripravci u obliku sprejeva za nos ne ulaze u opću cirkulaciju, rizik od nuspojava ostaje visok. S obzirom na to, izboru kortikosteroida treba pristupiti sa svom ozbiljnošću.

Samo liječnik može propisati ove lijekove. Pacijent treba uzimati samo propisanu dozu i pridržavati se trajanja lijeka.

Za stabilnost oblika doziranja dodaju im se pročišćena voda, celuloza i drugi pomoćni spojevi.

Brz pozitivan učinak hormonskih sredstava je zbog njihovog snažnog protuupalnog učinka. Sintetski kortikosteroid flutikazon sadržan u pripravcima Flixonase ili Nazarel utječe na stvaranje medijatora u tijelu koji uzrokuju upalni proces. Inhibira stvaranje biološki aktivnih tvari (leukotrieni, histamin, prostaglandini), koji su uključeni u zaštitnu reakciju tijela.

Osim toga, flutikazon usporava proliferaciju stanica, odnosno stvaranje novih makrofaga, neutrofila, limfocita, eozinofila. Ovo svojstvo utječe na lokalni imunitet nosne sluznice.

Pozitivan učinak od primjene hormona javlja se nakon 2-4 sata i izražava se u smanjenju otoka sluznice, prestanku kihanja i svrbeža u nosu, uspostavljanju nazalnog disanja i smanjenju stvaranja sekreta.

Flutikazon, kao i drugi kortikosteroidi, ne utječe na stvaranje vlastitih hormona u tijelu. Ne inhibira nadbubrežne žlijezde, hipofizu, hipotalamus. Intranazalnom primjenom (kapi u nos) veže se za krvnu plazmu 90% i brzo se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre.

Dekongestivni, protuupalni, antialergijski učinak nakon lokalne primjene hormonskih lijekova traje oko jedan dan. Stoga se propisuju ne više od 1 puta dnevno. Ali postoji i negativno svojstvo lijekova sa sintetskim kortikosteroidima. Oni potiskuju lokalni imunitet - s dugotrajnom i nekontroliranom uporabom, on može biti značajno oslabljen.

Ne preporučuje se samo-davanje hormonskih lijekova. Potrebno je konzultirati liječnika koji će odrediti indikacije za njihovo imenovanje, propisati dozu, učestalost uporabe, trajanje tečaja i pratiti učinkovitost terapije.

Korištenje hormonskih lijekova za alergijski rinitis i sinusitis

Curenje iz nosa, uzrokovano izlaganjem različitim alergenima, na drugom je mjestu po učestalosti nakon infektivnog rinitisa. Dijagnosticira se i alergijski sinusitis, češće sinusitis. Vrijeme njihove pojave, svjetlina kliničke slike i trajanje patološki proces u velikoj mjeri ovisi o svojstvima alergena. Sezonski alergijski rinitis, ili pollinoza, može biti jesenska ili proljetna, a uzrokuje je pelud cvjetnica.

Epizodni curenje iz nosa javlja se pod kratkotrajnim utjecajem određenog alergena (na primjer, kontakt s životinjskom dlakom). Uz stalnu izloženost alergenima (kućna ili knjižna prašina), stalne su i pojave alergijskog rinitisa.

Bez obzira na karakteristike alergena, curenje nosa ili sinusitis javlja se sa sličnom kliničkom slikom. Zbog oslobađanja veliki iznos medijatora upale (histamin, prostaglandini), započinje upalni proces. Kapilare sluznice nosa i sinusa se šire, povećava se propusnost njihovih stijenki. Kroz njih krvna plazma prodire u međustanični prostor membrane, miješa se s tajnom koju proizvode epitelne stanice.

Uslijed toga dolazi do zadebljanja sluznice koja djelomično ili potpuno začepljuje nosne prolaze i otežava disanje na nos. Začepljenje je popraćeno obilnim bistrim iscjetkom, čestim kihanjem i stalnim svrbežom ili pečenjem u nosu.

S alergijskim sinusitisom u sinusima povećava se stvaranje tajne, koja se može akumulirati zbog oticanja odvodnih kanala. Simptomi intoksikacije (groznica, glavobolja, slabost) nema, budući da upala nije zaraznog podrijetla.

Kapi za nos koje sadrže kortikosteroide uspješno se koriste za alergijski rinitis ili sinusitis. Oni moraju biti uključeni u složeno liječenje zajedno s antihistaminicima, vazokonstriktorima, imunomodulacijskim i zaštitnim sredstvima. Pravilnim odabirom lijekova iz svih ovih skupina pojačavaju se njihova pozitivna svojstva, a ublažavaju negativni učinci.

Na primjer, supresija lokalnog imuniteta pri korištenju hormonskih sredstava uspješno se nadoknađuje imenovanjem imunomodulatornih lijekova. Kortikosteroidni pripravci mogu se koristiti ne samo za liječenje alergijskog rinitisa, već i za njegovu prevenciju, prije očekivane pojave alergena (prije cvatnje određene biljke).

Kapi za nos Flixonase u obliku spreja propisuje liječnik strogo pojedinačno. Sa svijetlom kliničkom slikom alergije, s kombinacijom curenja nosa i konjunktivitisa, u prva dva dana moguće je uzeti 2 injekcije u svaku nosnicu 1 puta dnevno. Sa slabljenjem simptoma, doza se smanjuje na 1 injekciju 1 puta dnevno. Tečaj ne bi trebao biti dulji od 5-7 dana, prema odluci liječnika.

Kao profilaktički Flixonase se primjenjuje u 1 dozi 1 puta dnevno u prvih 5-6 dana cvatnje biljke alergena. Lijek je odobren za upotrebu u pedijatriji kod djece od 4 godine, 1 injekcija u svaku nosnicu 1 puta dnevno prema strogim indikacijama.

Avamis ili Nazarel kapi za nos koje sadrže sintetski kortikosteroid flutikazon koriste se za iste indikacije i u istim dozama kao Flixonase. Ovisno o dobivenom učinku i težini kliničke slike, doziranje hormonskih lijekova kod odraslih i djece može varirati pod strogim nadzorom liječnika.

Polydex kapi za nos su kombinirani lijek koji uključuje lijekove iz tri skupine. To su antibiotici (polimiksin, neomicin), vazokonstriktor (fenilefrin) i hormonski agens (deksmetazon).

Imenovanje Polydexa opravdano je u slučajevima kada osoba s alergijskim rinitisom ili sinusitisom ima slojevitu zaraznu upalu uzrokovanu bakterijskom mikroflorom. O tome jasno svjedoči pojava simptoma intoksikacije na pozadini alergijskog rinitisa, promjena mukozne prirode iscjedka iz nosa u gnojni.

Polydex kapi za nos propisuju se djeci od 2 do 15 godina, 1-2 kapi 3 puta dnevno, odraslima - 2 kapi do 5 puta dnevno. Tijek liječenja određuje liječnik i traje 5-7 dana.

Korištenje hormonskih kapi za nos za vazomotorni rinitis

Curenje nosa uzrokovano kršenjem neurorefleksne regulacije kapilarnog tonusa naziva se vazomotornim. Može biti uzrokovana naglom promjenom temperature pri prelasku s toplog na hladno, kada se osvjetljenje mijenja s tamnog na jako svjetlo ili kada se udišu jaki mirisi.

Jedan oblik vazomotornog rinitisa je takozvani rinitis trudnoće, koji se javlja kada nagli porast količine ženskih spolnih hormona i s povećanjem volumena cirkulirajuće krvi. Vrlo često se vazomotorni rinitis kombinira s alergijskim.

Učinkovitost korištenja hormonskih sredstava u vazomotornom rinitisu dokazana je mnogim studijama. Oni su važan dio kompleksne terapije, nemaju sustavni učinak na tijelo i ne izazivaju ovisnost. Za liječenje se mogu koristiti Nazarel, Nazocort, Aldecin. U svakom slučaju, posebno tijekom trudnoće, dozu i trajanje tečaja određuje liječnik strogo pojedinačno.

Nuspojave i kontraindikacije za hormonsko liječenje

Učinkovitost korištenja hormonskih kapi za nos ne ostavlja nikakvu sumnju, ali mora se zapamtiti da su razni nuspojave. Najčešće se javljaju s nerazumnim ili nekontroliranim unosom hormonskih lijekova.

Moguća pojava suhoće i iritacije sluznice, krvarenja iz nosa, neugodnog okusa i mirisa, osipa na koži i sluznici. S dugim tečajevima može se razviti osteoporoza, adrenalna supresija i bronhospazam.

Korištenje hormonskih kapi za nos je kontraindicirano u slučaju netolerancije na komponente lijeka, kod djece mlađe od 4 godine, kod dojilja. Tijekom trudnoće, njihovo imenovanje treba biti vrlo oprezan, samo kada je prijeko potrebno i pod stalnim nadzorom liječnika.

Primjena lijekova sa sintetskim kortikosteroidima, uključujući i hormonske kapi za nos, opravdana je i vrlo učinkovita kod pojedinih oblika prehlade i upale sinusa. Ali treba ih koristiti samo prema uputama liječnika, uz strogo pridržavanje svih preporuka.

• upala sinusa (32)
• Začepljenost nosa (18)
• lijekovi (32)
• Liječenje (9)
• Narodni lijekovi (13)
• Curenje nosa (41)
• Ostalo (18)
• Rinosinuitis (2)
• upala sinusa (11)
• šmrc (26)
• Frontit (4)

Autorska prava © 2015 | AntiGaymorit.ru | Prilikom kopiranja materijala s web mjesta potrebna je povratna aktivna veza.

Kortikosteroidni sprejevi za nos (aerosoli)

Primjeri steroidnih sprejeva za nos: aldecin, nasobek, rinoklenil (aktivni sastojak beklometazon), fliksonaza, nazarel (flutikazon), nazoneks (mometazon).

• Kako djeluju steroidni sprejevi za nos? Ovi lijekovi smanjuju upalu u nosnim prolazima, čime se olakšava disanje kroz nos.
• Tko ne bi trebao koristiti ove lijekove? Osobe koje su alergične na neki od sastojaka ovih sprejeva ne smiju ih koristiti.
• Primjena. Lagano protresite posudu. Ispušite nos kako biste očistili sekret iz nosa. Zatvorite (stisnite) jednu nosnicu i umetnite nosni aplikator u drugu nosnicu. Udahnite kroz nos dok pritišćete aplikator za ubrizgavanje lijeka. Na isti način ubrizgajte propisanu dozu lijeka u drugu nosnicu.
• Nuspojave. Ovi aerosoli mogu izazvati krvarenje iz nosa ili upalu grla.

Intranazalni kortikosteroidi: karakteristike lijeka

Kortikoidi su hormonske tvari koje proizvodi ljudski nadbubrežni korteks. Postoji nekoliko njihovih vrsta - mineralni i glukokortikoidi. Pripravci koji sadrže samo jednu vrstu navedenih hormonskih tvari nazivaju se kortikosteroidi. Intranazalni kortikosteroidi su najčešće korišteni oblik ovih lijekova u otorinolaringologiji.

Svojstva kortikosteroida

Sintetski glukokortikoidi imaju ista svojstva kao i prirodni. Nazalni kortikosteroidi, kao i drugi oblici hormonskih lijekova, imaju izražen protuupalni i antialergijski učinak. Osnova protuupalnog učinka je inhibicija proizvodnje aktivnih tvari (leukotrieni, prostaglandini), koji su uključeni u zaštitnu funkciju tijela. Također dolazi do kašnjenja u reprodukciji novih zaštitnih stanica, što značajno utječe na lokalni imunitet. Antialergijsko djelovanje hormonskih lijekova vrši se inhibicijom oslobađanja medijatora alergije, posebno histamina. Kao rezultat toga, postiže se dugotrajni (tijekom dana) anti-edematozni učinak.

Zbog svih navedenih svojstava, nazalni hormonski pripravci nezamjenjivi su kod mnogih upalnih i alergijskih bolesti nosa.

Primjena nazalnih kortikosteroida

Trenutno, u praksi ENT liječnika, uporaba hormonskih skupina lijekova je široko rasprostranjena, na temelju njihove visoke učinkovitosti. Najčešće se propisuju za bolesti koje se javljaju u pozadini kontakta s alergenom:

Nazalni kortikosteroidi učinkovito uklanjaju lokalne alergijske manifestacije, naime kihanje, nazalnu kongestiju, rinoreju.

Lijekovi su također propisani za vazomotorni rinitis kod trudnica. U ovoj situaciji značajno poboljšavaju nosno disanje, ali ne pridonose potpunom izlječenju.

Kada se otkriju polipi u nosnoj šupljini, upotreba nazalnih hormonskih pripravaka u ovom trenutku nema alternativu među drugim metodama liječenja lijekovima.

Prije izravne uporabe nazalnog hormonskog sredstva, važno je utvrditi uzrok bolesti.

Mora se imati na umu da ti lijekovi ne utječu na sam patogen (viruse, bakterije), već samo uklanjaju glavne lokalne manifestacije bolesti.

Kontraindikacije

U većini slučajeva, pacijenti dobro podnose upotrebu glukokortikoidnih lijekova. Unatoč tome, postoji niz ograničenja za njihovo imenovanje:

• Preosjetljivost na komponente lijeka.
• Sklonost krvarenju iz nosa.
• Mlađa dječja dob.

Uzimanje hormonskih lijekova za trudnice propisuje se s oprezom, a tijekom dojenja uopće se ne preporučuje za upotrebu.

Nuspojave

Najčešće se neželjene kliničke manifestacije na tijelu javljaju kod njihove dugotrajne i nekontrolirane uporabe.

• Bol u nazofarinksu.
• Suhoća nosne sluznice.
• Krvarenje iz nosnih prolaza.
• Glavobolje, vrtoglavica, pospanost.

Ako se kortikosteroidi u visokim dozama koriste dulje vrijeme, povećava se rizik od razvoja kandidijaze u nazofaringealnom području.

Mogućnost takvih kliničkih manifestacija ostaje vrlo mala, budući da intranazalni hormonski pripravci, za razliku od tableta, djeluju samo lokalno i ne apsorbiraju se u krvotok.

Obrasci za otpuštanje

Intranazalni hormonski lijekovi se oslobađaju u obliku kapi i sprejeva. Potrebno je zakopati lijek u nosu u ležećem položaju, s glavom zabačenom unatrag i postavljenom na stranu radi boljeg prodiranja lijeka u nosnu šupljinu.

Ako se tehnika ukapavanja lijeka ne poštuje, osoba može doživjeti bol u čelu, osjećaj okusa lijeka u ustima. Za razliku od kapi, sprejevi za nos mnogo su praktičniji za korištenje jer ne zahtijevaju nikakvu pripremu prije upotrebe.

Njihova glavna prednost je da je zbog prisutnosti dozatora lijek teško predozirati.

Vrste intranazalnih hormonskih pripravaka

Trenutno na farmaceutskom tržištu postoji veliki broj hormonskih pripravaka koji su slični u svom djelovanju, ali imaju različite stupnjeve izražene učinkovitosti.

Donja tablica prikazuje najčešće korištene nazalne kortikosteroide i njihove analoge.

Vrijedno je detaljno se osvrnuti na značajke glavnih lijekova kako bismo razumjeli koja je prednost svakog od njih.

Fliksonaza

Uz glavnu tvar - flutikazonpropionat, lijek sadrži niz pomoćnih komponenti: dekstrozu, celulozu, feniletil alkohol i pročišćenu vodu.

Flixonase se proizvodi u bočicama s dozatorom od 60 i 120 doza (u jednoj dozi - 50 μg aktivne tvari). Protuupalni učinak lijeka je umjereno izražen, ali ima prilično snažno antialergijsko svojstvo.

Klinički učinak lijeka razvija se 4 sata nakon primjene, ali do značajnog poboljšanja dolazi tek 3. dana od početka terapije. Sa smanjenjem simptoma bolesti, doza se može smanjiti.

Prosječno trajanje tečaja je 5-7 dana. Dopušteno je uzimati lijek u profilaktičke svrhe tijekom sezonskih alergija. Za razliku od drugih hormonskih lijekova, Flixonase nema negativan učinak na hipotalamo-hipofizni sustav.

Strogo je zabranjeno uzimanje lijeka s herpes infekcijom, a osim nuspojava uobičajenih za druge hormone, može izazvati razvoj glaukoma i katarakte. Za djecu, lijek je dopušten za upotrebu samo od 4 godine.

Alcedin

Lijek je dostupan u bočicama od 8,5 g s dozatorom i nastavkom za usta u obliku bijele neprozirne suspenzije. Sadrži aktivnu tvar - beklometazon (u jednoj dozi - 50 mcg). Osim protuupalnog, antialergijskog, djeluje i imunosupresivno. Kada se koriste standardne doze, lijek nema sistemski učinak.

Prilikom ubrizgavanja Alcedina u nosnu šupljinu treba izbjegavati izravan kontakt aplikatora sa sluznicom. Nakon svake doze isperite usta. Uz indikacije za uporabu zajedničke s drugim hormonskim lijekovima, može se koristiti kao dio kompleksne terapije bronhijalne astme (ne koristi se tijekom napadaja).

Alcedin može povisiti glukozu u krvi, pa ga treba s oprezom uzimati kod osoba s dijabetesom. Također, posebnu pozornost pri njegovoj primjeni posvećuju osobama s hipertenzijom, s poremećajem funkcije jetre i štitnjače.

Za žene u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja, kao i za djecu mlađu od 6 godina, lijek je kontraindiciran.

Nasonex

Glavna komponenta lijeka je mometazon furoat, sintetski glukokortikosteroid s izraženim protuupalnim i antihistaminskim učinkom. Proizvedeno u obliku bijele suspenzije u plastičnim bocama od 60 i 120 doza.

U svom djelovanju i načinu primjene Nasonex je sličan Flixonase, ali za razliku od njega ima učinak na hipotalamo-hipofizni sustav. Prvi klinički učinak nakon primjene lijeka uočen je nakon 12 sati, što je znatno kasnije nego kod uzimanja Flixonase.

Vrlo rijetko, dugotrajna i nekontrolirana primjena lijeka može dovesti do povećanja intraokularnog tlaka i povrede integriteta nosnog septuma (njegova perforacija).

Nasonex se ne propisuje osobama s plućnom tuberkulozom, akutnim zaraznim bolestima, kao i osobama koje su nedavno pretrpjele traumu ili operaciju nazofarinksa. Ne postoje apsolutne kontraindikacije za uzimanje ovog lijeka u trudnica.

Međutim, nakon rođenja djeteta, mora se ispitati za sigurnost rada nadbubrežne žlijezde. Imenuje se djeci od dvije godine.

Avamys

Hormonski lijek u kojem, za razliku od drugih, prevladava snažan protuupalni učinak. Sadrži flutikazonfuroat i pomoćne tvari. Proizvodi se, kao i prethodni lijekovi, u bočicama od 30, 60 i 120 doza.

Klinički učinak nakon prve doze postaje vidljiv nakon 8 sati. Ako se slučajno proguta tijekom ukapavanja, Avamys se ne apsorbira u krvotok i nema sistemski učinak.

Lijek ima niz prednosti u usporedbi s drugim nazalnim hormonima, a prije svega to je zbog dobre podnošljivosti ljekovite tvari i nepostojanja ozbiljnih kontraindikacija za njegovu primjenu.

Oprez zahtijeva samo imenovanje Avamysa osobama s teškim oštećenjem funkcionalne sposobnosti jetre. Ne preporučuje se primjena lijeka trudnicama i dojiljama zbog nedovoljnog broja tekućih studija o njegovom djelovanju.

Avaris djeca se propisuju od dobi od dvije godine. Slučajevi predoziranja ovim lijekom također nisu zabilježeni.

Polydex

Lijek se značajno razlikuje od svih prethodnih. Ovo je kombinirani lijek koji uključuje lijekove iz tri skupine, a to su antibiotici (neomicin i polimiksin sulfat), vazokonstriktori (fenilefrin hidroklorid) i hormoni (deksametazon 0,25 mg).

Zbog prisutnosti antibiotika, Polydex je aktivan protiv bakterijskih infekcija (jedina iznimka su predstavnici skupine coccus). Stoga je njegovo imenovanje opravdano za osobe s bolestima nazofarinksa alergijske prirode, u prisutnosti infektivnog agensa.

Polydex se proizvodi u obliku kapi i spreja. Kapi se, u pravilu, koriste samo u liječenju upalnih bolesti uha, ali je njihova uporaba također prihvatljiva za liječenje upalnih procesa u nosu. Kapi se oslobađaju u žuto-smeđim bočicama kapaciteta 10,5 ml. Sprej, za razliku od kapi za uši, u svom sastavu sadrži fenilefrin i dostupan je u plavoj bočici (15 ml), zaštićenoj od dnevnog svjetla.

Trajanje terapije lijekom u prosjeku je 5-10 dana, s produljenom primjenom lijeka, rizik od razvoja kandidijaze i nazofaringealne disbioze je visok.

Primjena Polydexa je apsolutno kontraindicirana kod virusnih bolesti nazofarinksa, glaukoma zatvorenog kuta, teškog oštećenja bubrega, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Djeci mlađoj od dvije godine lijek se ne propisuje. Zabranjeno je koristiti Polidex istodobno s antibakterijskim aminoglikozidnim lijekovima.

Usporedne karakteristike nazalnih kortikosteroida

S obzirom na raznolikost nazalnih hormonskih pripravaka, čovjeku ih je često teško razlikovati po djelovanju i dati prednost bilo kojem od njih. Prikazana je sljedeća tablica, čija je glavna svrha pojednostaviti razumijevanje glavnih razlika između nazalnih kortikosteroida.

Unatoč činjenici da hormonski pripravci u obliku sprejeva za nos ne ulaze u opću cirkulaciju, rizik od nuspojava ostaje visok. S obzirom na to, izboru kortikosteroida treba pristupiti sa svom ozbiljnošću.

Samo liječnik može propisati ove lijekove. Pacijent treba uzimati samo propisanu dozu i pridržavati se trajanja lijeka.

Kortikosteroidni pripravci

Kora nadbubrežne žlijezde proizvodi kortikosteroidne hormone, koji su prirodne tvari u tijelu. Sudjeluju u većini biokemijskih procesa i reguliraju osnovne mehanizme života, kontroliraju imunološki sustav, razinu glukoze u krvi, kao i metabolizam ugljikohidrata, bjelančevina, vode i soli.

Koji su lijekovi kortikosteroidi?

Dvije su vrste tvari koje se razmatraju - glukokortikoidi i mineralokortikoidi. Lijekovi koji sadrže jednu od vrsta hormona su kortikosteroidi. Oni vam omogućuju učinkovito uklanjanje svih upalnih procesa, uklanjanje patološkog oticanja i učinkoviti su u odnosu na alergijske reakcije.

Sintetski lijekovi koji sadrže kortikosteroide dostupni su u obliku kapsula, tableta, otopina za intravensku primjenu, prašaka, masti, gelova, sprejeva, kapi.

Kortikosteroidni lijekovi - popis tableta

Popis tableta i kapsula s hormonima:

Gore navedena sredstva su učinkovita u liječenju većine zaraznih i gljivičnih bolesti, poremećaja gastrointestinalnog trakta, cirkulacijskih patologija, uključujući cerebralne, autoimune bolesti, neuritis.

Liječenje dermatoloških bolesti nužno zahtijeva primjenu vanjskih lijekova u kombinaciji sa sustavnom shemom.

Kortikosteroidni pripravci - masti, kreme, gelovi:

Ovi lijekovi, osim kortikosteroidnih hormona, mogu sadržavati antiseptičke komponente, protuupalna sredstva i antibiotike.

Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje alergijskog rinitisa i kroničnih gnojnih procesa u maksilarnih sinusa. Oni vam omogućuju brzo postizanje olakšanja od nosnog disanja i zaustavljanje reprodukcije. patogeni mikroorganizmi na sluznicama.

Kortikosteroidni pripravci za nazalnu primjenu:

Treba napomenuti da u obliku otpuštanja koji se razmatra, kortikosteroidni hormoni imaju manje nuspojava i negativnih učinaka na tijelo nego u obliku tableta ili injekcija.

Tijekom liječenja bronhijalne astme i dugotrajnih spastičnih stanja bronha, opisana skupina lijekova je nezamjenjiva. Najprikladnija je njihova uporaba u obliku inhalacije.

• Budesonide;
• Triamsinalon;
• flutikazon propionat;
• Flunisolide;
• beklometazon dipropionat;
• Beclazone Eco;
• Klenil;
• Beclospir;
• Benacort;
• Pulmicort Turbuhaler;
• Budenitis Steri-Sky;
• Depot medrol;
• Tafen Novolizer;
• Diprospan;
• Bekodisk.

Lijekovi na ovom popisu mogu biti u obliku gotovo rješenje, emulzija ili prašak za razrjeđivanje i pripremu punila za inhalator.

Kao i nazalni kortikosteroidi, ovi lijekovi se gotovo ne apsorbiraju u krv i sluznicu, čime se izbjegava otpornost na djelatnu tvar i ozbiljne posljedice uporabe lijekova.

Kopiranje informacija dopušteno je samo uz izravnu i indeksiranu vezu na izvor

Lijekovi protiv alergija

Alergija je jedna od onih bolesti s kojom se čovjek najčešće suočava. Istodobno, postoje mnogi posebni pripravci za borbu protiv njega, zahvaljujući kojima je moguće ukloniti simptome alergijskih bolesti, s visokim stupnjem učinkovitosti, ako nije bilo moguće spriječiti kontakt s alergenom.

Pripravci protiv alergija, danas se koriste isključivo kao sredstvo za simptomatsko liječenje. Nisu u stanju djelovati na uzrok alergijskih reakcija – neispravan rad. imunološki sustav. Postoji nekoliko vrsta lijekova protiv alergija: antihistaminici, kortikosteroidi, stabilizatori membrane, vazokonstriktori. Ovi lijekovi mogu se koristiti u raznim oblicima: tablete, injekcije, masti, kapi, sprejevi.

Antihistaminici

Kao što naziv govori, ova grupa lijekovi usmjeren protiv djelovanja hormona kao što je histamin. Zašto je toliko važno neutralizirati učinak ove tvari kako bi se nosili sa simptomima alergije? Činjenica je da je histamin poseban hormon širokog funkcionalnog spektra. Jedno od njegovih djelovanja je razvoj simptoma alergijskih reakcija. Može utjecati na stanice sluznice, kože, kao i na krvne žile.

To se postiže zahvaljujući činjenici da te stanice imaju posebne receptore (H1). Oslobađajući se pod djelovanjem protutijela koja nastaju kao odgovor na alergen, histamin ulazi u opću cirkulaciju, preko koje dolazi do osjetljivih stanica i pokreće kaskadu alergijskih reakcija. Antihistaminici djeluju tako da sprječavaju histamin da dopre do svojih receptora. Kao rezultat toga, alergijska reakcija je prekinuta. Najučinkovitija metoda kojom se provodi uporaba antihistaminika je uporaba nekoliko dana prije navodnog kontakta s alergenom.

Na suvremenom farmakološkom tržištu dostupan je veliki broj antihistaminika. Od 1936. godine - trenutka puštanja prvog antihistaminika Demidrola, prošlo je dosta vremena, tijekom kojeg se tragalo za novim formulama. Kao rezultat toga, trenutno su dostupne tri generacije ovih lijekova. Često, što je antihistaminik mlađi, to je učinkovitiji i sigurniji. No, u nekim je slučajevima primjena prvih antihistaminika možda bila nužna, zbog čega se i danas koriste.

Lijekovi 1. generacije

Ovi lijekovi su prvi u svojoj klasi. Ih aktivni sastojci vrlo brzo gube kontakt s receptorima, što dovodi do kratkog trajanja terapijskog učinka (4-8 sati). Također, još jedan nedostatak ovih droga je izuzetno brza ovisnost, uslijed čega se korištenje podataka medicinski preparati gubi svoj terapeutski učinak. Zbog ove značajke nemoguće je odabrati jedan lijek koji se najbolje podnosi, ova sredstva zahtijevaju stalnu zamjenu, svaka 2-3 tjedna.

Osim toga, postoji jedna značajna nijansa koja vas prisiljava da sve češće napustite korištenje ovih lijekova. Ova značajka je zbog sposobnosti utjecaja antihistaminika da djeluje i na receptore središnjeg živčanog sustava. To dovodi do činjenice da se u tijelu intenzivno razvijaju inhibitorni procesi, koji se manifestiraju osjećajem letargije, dnevna pospanost, stalni umor i letargija.

Difenhidramin je učinkovit lijek za ublažavanje simptoma alergijskih reakcija. Najjači inhibicijski učinak ima na središnji živčani sustav koji se očituje jaka pospanost i umor, smanjena reakcija. Ovu skupinu nuspojava, u praksi, vrlo je teško tolerirati, što prisiljava ili na odbijanje upotrebe difenhidramina, ili na promjenu načina života tijekom liječenja.

Diazolin je lijek koji praktički ne uzrokuje depresivni učinak na središnji živčani sustav. Negativna strana uzimanja je povećan rizik od peptičkog ulkusa ili gastritisa želuca. To je zbog činjenice da aktivna tvar također djeluje na receptore želuca, uzrokujući povećano izlučivanje klorovodične kiseline.

Suprastin je jedan od najsigurnijih lijekova prve generacije. Inhibicijski učinak na središnji živčani sustav je prisutan, ali manje izražen. Općenito, većina ljudi ga dobro podnosi.

Tavegil je brzodjelujući lijek za ublažavanje simptoma alergijskih bolesti. Kao i difenhidramin, ima snažan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav. Često se koristi za liječenje stanja kao što su Anafilaktički šok ili Quinckeov edem, koji je povezan s njim brzo djelovanje za ublažavanje simptoma alergije.

Lijekovi 2. generacije

Za razliku od svojih prethodnika, lijekovi druge generacije ne utječu na središnji živčani sustav. Iznimno su pogodni za svakodnevnu upotrebu, jer ne izazivaju pospanost, a također ne izazivaju letargiju. Nedostatak ovih lijekova je što većina njih uzrokuje poremećaje kardiovaskularnog sustava, stoga se vrlo rijetko koriste u bolesnika s oštećenim radom ovog organa.

Još jedan značajan plus na strani ovih lijekova je da ih uopće nije potrebno često koristiti. Njihovo djelovanje odvija se u širem vremenskom rasponu, od 12 do 24 sata. Također ne razvijaju ovisnost, što ih čini pogodnim za dugotrajnu terapiju.

Loratidin je učinkovit lijek za suzbijanje simptoma alergijskog rinitisa i konjunktivitisa, koji se najčešće koristi za respiratorne alergije. Također suzbija svrbež i vazodilataciju koji prate alergijsku reakciju. Nažalost, kod nekih pacijenata izaziva vrtoglavicu i mučninu.

Clarisens - učinkovitost ovog lijeka je zbog činjenice da osim antihistaminskog učinka, također ima sposobnost suzbijanja oslobađanja leukotreina, koji su također uključeni u alergijske reakcije. Terapeutski učinak javlja se unutar pola sata. U nekim slučajevima, ovisno o netoleranciji, njegova primjena može biti popraćena napadajima migrene i dispeptičkim simptomima.

Claritin je učinkovita tvar koja ne samo da blokira histaminske receptore, već i sprječava oslobađanje serotonina, koji je također odgovoran za neke alergijske reakcije. Većina pacijenata, lijek se dobro podnosi i uzrokuje nuspojave, samo u rijetkim slučajevima. Terapeutsko djelovanje razvija se nakon 10 sati i traje jedan dan, što ga čini lijekom koji je pogodan za upotrebu, ali nije pogodan za zaustavljanje akutnih alergijskih reakcija.

Cestin - učinkovito se nosi s razne simptome alergijske bolesti. Učinak njegove uporabe traje nekoliko dana, što ga čini iznimno učinkovit lijek od alergija dugotrajna uporaba.

Kortikosteroidni lijekovi za alergije

Kortikosteroidi su skupina lijekova koji se temelje na djelovanju sintetskih kortikosteroida, kao i njihovih derivata. Imaju izražen protuupalni učinak, ublažavaju vazodilataciju, sprječavaju alergijski rinitis, ublažavaju kožne manifestacije alergija. Univerzalno djeluju na simptome alergije jer neutraliziraju sve faze imunološkog odgovora. U suvremenom medicinskom arsenalu usmjerenom na borbu protiv alergija, kortikosteroidi su najmoćnije sredstvo. Koriste se kao sredstvo za ublažavanje akutnih manifestacija alergijskih reakcija. Tijek terapije, dok često ne prelazi više od 5 dana.

Nuspojave:

• Kršenje izlučivanja natrija, popraćeno razvojem edema udova i lica;
• Smanjena gustoća kostiju;
• Povećanje koncentracije glukoze u krvi;
• Uništavanje mišićnih proteina;
• Distrofija srčanog mišića (uz dugotrajnu upotrebu);
• Slabljenje čvrstoće zglobova i ligamenata;
• Poremećaji u menstrualnom ciklusu;
• Kršenje imuniteta;
• Smanjenje brzine procesa regeneracije (usporiti oporavak nakon traumatizacije);
• Povećanje tjelesne težine zbog tjelesne masti;
• Smanjena funkcionalna sposobnost kore nadbubrežne žlijezde

Stabilizatori membrane mastocita

Stabilizatori stanične membrane mastociti su lijekovi koji čine ljusku mastocita kemijski neutralnom, sprječavajući njegovo otkrivanje. Kao rezultat toga, histamin koji sadrže ne ulazi u opću cirkulaciju i ne uzrokuje simptome alergije. To se postiže sposobnošću određenih tvari da blokiraju membranski transportni kanal ovisan o kalciju.

Stabilizatori membrane mastocita ne mogu se sami nositi sa simptomima alergije ako se primjenjuju nakon ingestije. Ovi lijekovi su najučinkovitiji kada se koriste kao preventivna mjera. Njihova je primjena vrlo učinkovita za provođenje preventivnih mjera usmjerenih na otklanjanje simptoma peludnih alergija. U ovom slučaju, moguće je izračunati vrijeme cvjetanja alergena i početi koristiti ove lijekove unaprijed.

U te lijekove spadaju: ketotifen, natrijev kromoglikat, kromoheksal, tranilast, alomid, alergijska komoda, stafen, kromosol, pozitan, lekrolin i dr.

kapi za nos protiv alergija

Za liječenje simptoma alergijskog konjunktivitisa koriste se lokalni antialergijski lijekovi u obliku kapi i sprejeva za nos. Nazalni antihistaminici počinju razvijati svoju aktivnost unutar 10 minuta nakon primjene. Velika brzina kojom dolazi do terapeutskog učinka tajna je njihove učinkovitosti. Također, kao sredstvo za lokalnu primjenu, kapi u nosu nemaju tako izražen nuspojave, kao lijekovi protiv alergija u obliku tableta i injekcija.

Nazarel - siguran oblik lokalni lijek(flutikazon). Učinkovit i siguran lijek, koji se također koristi za liječenje trudnica i dojilja.

Allergodil je lijek za uklanjanje simptoma alergijskog rinitisa na bazi azelastina, za lokalnu primjenu. Ne koristi se za liječenje alergijskog rinitisa u trudnica i dojilja, budući da djelatna tvar ima toksični učinak na fetus.

Histimet je antihistaminski sprej koji suzbija simptome alergijskog rinitisa, začepljenost nosa, oticanje i druge simptome uzrokovane alergijskom reakcijom. Propisuje se za liječenje alergija u trudnica, samo u slučaju akutnih manifestacija alergijskog rinitisa, koji negativno utječu na zdravlje majke i djeteta, uz neučinkovitost drugih sredstava.

Fenistil - antihistaminske kapi za nos koje se mogu koristiti kod djece starije od 1 godine.

Kortikosteroidne kapi i sprejevi za nos

Najučinkovitiji su kortikosteroidi za intranazalnu primjenu. Kortikosteroidne kapi ublažavaju sve simptome alergijskog konjunktivitisa: uklanjaju alergijski rinitis, ublažavaju otekline, sprječavaju vazodilataciju, uklanjaju kihanje. Kortikosteroidne kapi mogu uzrokovati suhoću i iritaciju nosa, krvarenje iz nosa i stanjenje nosne pregrade. Kako bi se izbjegao razvoj negativnih nuspojava, kortikosteroidne kapi se koriste u kratkim tečajevima, samo u prisutnosti akutnih manifestacija simptoma alergijskog rinitisa.

Ovi lijekovi uključuju: flutikazon, nazoneks, alcedin, flunisolid, beklometazon itd.

Vazokonstriktorske kapi za nos

Vazokonstriktorske kapi mogu brzo smanjiti oticanje sinusa, što je jedan od najneugodnijih simptoma. alergijske manifestacije. Primjena vazokonstriktorske kapi omogućuje vam brzo vraćanje disanja, što nastaje kao posljedica širenja krvnih žila sinusa. Sličan učinak postiže se zahvaljujući činjenici da ove kapi sadrže aktivne tvari koje utječu na procese sužavanja krvnih žila, čime se uklanja prekomjerni protok krvi koji uzrokuje ovo začepljenje.

Treba imati na umu da ovi lijekovi nisu neovisna sredstva za liječenje alergija, jer samo privremeno ublažavaju manifestacije oteklina u sinusima bez utjecaja na uzrok njegove pojave. Zbog toga se vazokonstriktorske kapi za nos ne koriste kao neovisni lijek za liječenje alergija.

Ovi lijekovi uključuju: naftizin, adrianol, tizin, okumetil, betadrin, sanorin itd.

Kapi za oči protiv alergija

Alergijska reakcija često utječe na naše oči, budući da ovaj organ ima preosjetljivost, prvi podliježe alergijske reakcije. Takva nepovoljna slika često se može primijetiti kod raznih respiratornih alergija (na pelud, mačju dlaku, prašinu, kućne kemikalije itd.). S obzirom na to, za liječenje alergijskog konjunktivitisa od velike je važnosti primjena lokalnih sredstava namijenjenih izravnoj aplikaciji na konjunktivu.

Antihistaminske kapi za oči - učinkovit pravni lijek za prevenciju i otklanjanje simptoma alergije. Kao iu slučaju lijekova za lokalnu primjenu, njihova uporaba omogućuje blokiranje kontakta histamina s receptorima, što sprječava razvoj alergijskih reakcija.

Ove tvari uključuju: azelastin, olapatidin, ketotifen, lekrolin, opatanol.

Kako primijeniti kapi za oči:

• Uvijek održavajte pipetu čistom i izbjegavajte kontaminaciju otopine;
• Operite ruke i lice prije ukapavanja;
• Održavajte dozu koju je naveo proizvođač ili koju je propisao liječnik;
• Ukapavanje se provodi u konjunktivalnu vrećicu;
• Nakon ukapavanja, držite glavu zabačenu oko 30 minuta kako bi se aktivni sastojci ravnomjernije rasporedili;
• Ako koristite nekoliko kapi za oči odjednom, pridržavajte se potrebnih intervala između njihove uporabe;
  • Obavezno obavijestite svog liječnika ako imate bilo kakve bolesti ili poremećaje organa vida;

Dodaj komentar Odustani od odgovora

Alergija na med

Narodni recepti za zglobove

Zašto alergolozi uvijek mogu zaraditi na nama

Kako se riješiti godišnjeg curenja nosa u proljeće

sezonske alergije

Prirodni lijek za alergije - Reishi gljiva

Odabir prave kozmetike

Informacije na web mjestu dane su samo u informativne svrhe, ne tvrde da su referenca i medicinska točnost i nisu vodič za djelovanje. Ne bavite se samoliječenjem. Posavjetujte se sa svojim liječnikom.

Želite li primati ažuriranja?

Pretplatite se da ne propustite nove objave

Vjerojatno ste barem jednom čuli za steroidne hormone. Naše tijelo ih kontinuirano proizvodi kako bi reguliralo vitalne procese. U ovom članku ćemo se osvrnuti na glukokortikoide – steroidne hormone koji se stvaraju u kori nadbubrežne žlijezde. Iako nas najviše zanimaju njihove sintetičke kolege - GCS. Što je to u medicini? Čemu služe i kakvu štetu uzrokuju? Da vidimo.

Opće informacije o GCS-u. Što je to u medicini?

Naše tijelo sintetizira steroidne hormone poput glukokortikoida. Proizvodi ih kora nadbubrežne žlijezde i njihova je uporaba uglavnom povezana s liječenjem insuficijencije nadbubrežne žlijezde. Danas se koriste ne samo prirodni glukokortikoidi, već i njihovi sintetski analozi - GCS. Što je to u medicini? Za čovječanstvo ovi analozi puno znače, jer imaju protuupalni, imunosupresivni, anti-šok, antialergijski učinak na tijelo.

Glukokortikoidi su se počeli koristiti kao lijekovi (u daljnjem tekstu u članku - lijekovi) još 40-ih godina dvadesetog stoljeća. Krajem tridesetih godina prošlog stoljeća znanstvenici su otkrili steroidne hormonske spojeve u korteksu nadbubrežne žlijezde čovjeka, a već 1937. godine izoliran je mineralokortikoid deoksikortikosteron. Početkom 1940-ih uvedeni su i glukokortikoidi hidrokortizon i kortizon. Farmakološki učinci kortizona i hidrokortizona bili su toliko različiti da je odlučeno koristiti ih kao lijekove. Nakon nekog vremena znanstvenici su izvršili njihovu sintezu.

Najaktivniji glukokortikoid u ljudskom tijelu je kortizol (analog je hidrokortizon, čija je cijena 100-150 rubalja), a smatra se glavnim. Mogu se razlikovati i manje aktivni: kortikosteron, kortizon, 11-deoksikortizol, 11-dehidrokortikosteron.

Od svih prirodnih glukokortikoida samo su hidrokortizon i kortizon korišteni kao lijekovi. Međutim, potonji uzrokuje nuspojave češće nego bilo koji drugi hormon, zbog čega je njegova upotreba u medicini trenutno ograničena. Do danas se od glukokortikoida koriste samo hidrokortizon ili njegovi esteri (hidrokortizon hemisukcinat i hidrokortizon acetat).

Što se tiče glukokortikosteroida (sintetskih glukokortikoida), u naše vrijeme sintetizirani cijela linija takva sredstva, među kojima se mogu razlikovati fluorirani (flumetazon, triamcinolon, betametazon, deksametazon, itd.) i nefluorirani (metilprednizolon, prednizolon, prednizon) glukokortikoidi.

Takva sredstva su aktivnija od svojih prirodnih analoga, a za liječenje su potrebne manje doze.

Mehanizam djelovanja GCS

Djelovanje glukokortikosteroida na molekularnoj razini nije do kraja razjašnjeno. Znanstvenici vjeruju da ti lijekovi djeluju na stanice na razini regulacije transkripcije gena.

Kada glukokortikosteroidi prodru u stanicu (kroz membranu), vežu se za receptore i aktiviraju kompleks "glukokortikoid + receptor", nakon čega on prodire u jezgru stanice i stupa u interakciju s regijama DNA koje se nalaze u promotorskom fragmentu gena koji reagira na steroide. (također se nazivaju i elementi koji reagiraju na glukokortikoide). Kompleks "glukokortikoid + receptor" može regulirati (potisnuti ili, obrnuto, aktivirati) proces transkripcije nekih gena. To je ono što dovodi do supresije ili stimulacije stvaranja mRNA, kao i promjena u sintezi različitih regulacijskih enzima i proteina koji posreduju stanične učinke.

Različite studije pokazuju da kompleks glukokortikoid + receptor stupa u interakciju s različitim transkripcijskim čimbenicima, kao što je nuklearni faktor kappa B (NF-kB) ili protein aktivator transkripcije (AP-1), koji reguliraju gene uključene u imunološki odgovor i upalu (molekule adhezije, geni za citokine, proteinaze itd.).

Glavni učinci GCS-a

Učinci glukokortikosteroida na ljudski organizam su brojni. Ovi hormoni imaju antitoksično, antišok, imunosupresivno, antialergijsko, desenzibilizirajuće i protuupalno djelovanje. Pogledajmo pobliže kako GCS radi.

• Protuupalno djelovanje GCS. Zbog supresije aktivnosti fosfolipaze A 2. Kada je ovaj enzim inhibiran u ljudskom tijelu, oslobađanje (oslobađanje) arahidonske kiseline je potisnuto i stvaranje određenih medijatora upale (kao što su prostaglandini, leukotrieni, troboksan, itd.). ) je inhibiran. Štoviše, uzimanje glukokortikosteroida dovodi do smanjenja eksudacije tekućine, vazokonstrikcije (suženja) kapilara i poboljšanja mikrocirkulacije u upalnom mjestu.
• Antialergijsko djelovanje GCS. Nastaje kao posljedica smanjenja izlučivanja i sinteze medijatora alergije, smanjenja cirkulirajućih bazofila, inhibicije otpuštanja histamina iz bazofila i senzibiliziranih mastocita, smanjenja broja B- i T-limfocita, smanjenja u osjetljivosti stanica na medijatore alergije, promjenama u imunološkom odgovoru organizma i inhibiciji stvaranja protutijela.
• Imunosupresivna aktivnost GCS. Što je to u medicini? To znači da lijekovi inhibiraju imunogenezu, potiskuju proizvodnju antitijela. Glukokortikosteroidi inhibiraju migraciju matičnih stanica koštana srž, inhibiraju aktivnost B- i T-limfocita, inhibiraju otpuštanje citokina iz makrofaga i leukocita.
• Antitoksično i antišok djelovanje GCS. Ovaj učinak hormona je zbog povećanja krvni tlak kod ljudi, kao i aktivaciju jetrenih enzima koji sudjeluju u metabolizmu kseno- i endobiotika.
• mineralokortikoidna aktivnost. Glukokortikosteroidi imaju sposobnost zadržavanja natrija i vode u ljudskom tijelu, stimuliraju izlučivanje kalija. U tome sintetski nadomjesci nisu tako dobri kao prirodni hormoni, ali ipak imaju takav učinak na tijelo.

Farmakokinetika

Ako tijekom primjene kortikosteroida pacijent oboli od neke zarazne bolesti (vodene kozice, ospice itd.), to može biti vrlo teško.

U liječenju kortikosteroidima u bolesnika s autoimunim ili upalne bolesti (reumatoidni artritis, bolesti crijeva, sistemski eritematozni lupus, itd.) mogu postojati slučajevi rezistencije na steroide.

Pacijenti koji dulje vrijeme primaju oralne glukokortikosteroide trebaju povremeno uzimati test fekalne okultne krvi i podvrgnuti se, budući da vam steroidni ulkusi možda neće smetati tijekom liječenja GCS-om.

U 30-50% bolesnika dugotrajno liječenih glukokortikosteroidima razvija se osteoporoza. U pravilu, to utječe na stopala, ruke, kosti zdjelice, rebra, kralježnicu.

Interakcija s drugim lijekovima

Svi glukokortikosteroidi (klasifikacija ovdje nije bitna) kada su u kontaktu s drugim lijekovima daju određeni učinak, a taj učinak nije uvijek pozitivan za naše tijelo. Evo što trebate znati prije upotrebe glukokortikosteroida s drugim lijekovima:

1. GCS i antacidi - smanjena je apsorpcija glukokortikosteroida.
2. GCS i barbiturati, difenin, heksamidin, difenhidramin, karbamazepin, rifampicin - povećava se biotransformacija glukokortikosteroida u jetri.
3. GCS i izoniazid, eritromicin - smanjena je biotransformacija glukokortikosteroida u jetri.
4. GCS i salicilati, butadion, barbiturati, digitoksin, penicilin, kloramfenikol - svi ti lijekovi povećavaju eliminaciju.
5. GCS i izoniazid su poremećaji ljudske psihe.
6. GCS i rezerpin - pojava depresivnog stanja.
7. GCS i triciklički antidepresivi - povećava se intraokularni tlak.
8. GCS i adrenomimetici - učinak ovih lijekova je pojačan.
9. GCS i teofilin - pojačan je protuupalni učinak glukokortikosteroida, razvijaju se kardiotoksični učinci.
10. GCS i diuretici, amfotericin, mineralokortikoidi - povećava se rizik od hipokalijemije.
11. GCS i fibrinolitici, butadin, ibuprofen - mogu uslijediti hemoragijske komplikacije.
12. GCS i indometacin, salicilati - ova kombinacija može dovesti do ulcerativnih lezija probavnog trakta.
13. GCS i paracetamol - povećava se toksičnost ovog lijeka.
14. GCS i azatioprin - povećava rizik od katarakte, miopatije.
15. GCS i merkaptopurin - kombinacija može dovesti do povećanja koncentracije mokraćne kiseline u krvi.
16. GCS i hingamin - nuspojave ovog lijeka su pojačane (zamućenje rožnice, miopatija, dermatitis).
17. GCS i methandrostenolone - pojačavaju se neželjeni učinci glukokortikosteroida.
18. GCS i pripravci željeza, androgeni - povećanje sinteze eritropoetina, i na toj pozadini, povećanje eritropoeze.
19. GCS i hipoglikemijski lijekovi - gotovo potpuno smanjenje njihove učinkovitosti.

Zaključak

Glukokortikosteroidi su lijekovi bez kojih moderna medicina vjerojatno ne može. Koriste se i za liječenje vrlo teških stadija bolesti i jednostavno za pojačavanje učinka bilo kojeg lijeka. Međutim, kao i svi lijekovi, glukokortikosteroidi također imaju nuspojave i kontraindikacije. Ne zaboravi na to. Gore smo naveli sve slučajeve kada ne biste trebali koristiti glukokortikosteroide, a također smo dali popis interakcija GCS-a s drugim lijekovima. Također, ovdje je detaljno opisan mehanizam djelovanja GCS-a i svi njihovi učinci. Sada je sve što trebate znati o GCS-u na jednom mjestu - u ovom članku. Međutim, ni u kojem slučaju nemojte započeti liječenje tek nakon čitanja opće informacije o GKS-u. Ovi se lijekovi, naravno, mogu kupiti bez liječničkog recepta, ali zašto vam je to potrebno? Prije uporabe bilo kojeg lijeka, prvo se morate posavjetovati sa stručnjakom. Budite zdravi i ne bavite se samoliječenjem!

• Nakon intranazalne primjene, dio doze koji se taloži u ždrijelu se proguta i apsorbira u crijevu (> 50% primijenjene doze), dio se apsorbira u krv iz nosne sluznice. S funkcionalnim mukocilijarnim transportom, samo mali dio lijeka ostaje u nosnoj šupljini već 20-30 minuta nakon prskanja praška ili aerosola. Do 96% lijeka prenosi se trepeticama nosne sluznice u ždrijelo, proguta, ulazi u želudac i apsorbira se u krv. Stoga su oralna i intranazalna bioraspoloživost važne farmakokinetičke karakteristike lokalnih steroida. Ovi pokazatelji u velikoj mjeri određuju terapijski indeks glukokortikoida, tj. omjer njihove lokalne protuupalne aktivnosti i mogućeg sistemskog djelovanja.
  Niska bioraspoloživost modernih topikalnih kortikosteroida objašnjava se njihovom minimalnom (1-8%) apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta i gotovo potpunom (oko 100%) biotransformacijom u neaktivne metabolite tijekom prvog prolaska kroz jetru. Manji dio lijeka, koji se apsorbira iz sluznice dišnog trakta, hidrolizira se esterazama do neaktivnih tvari. Bioraspoloživost mnogih intranazalnih kortikosteroida je relativno visoka. Na primjer, u beklametazonu je približno 10%. Moderni lijekovi ova skupina (flutikazon i mometazon) imaju bioraspoloživost od 1%, odnosno 0,1%. Odnosno, među intranazalnim kortikosteroidima mometazon ima najnižu bioraspoloživost.
  Bioraspoloživost nazalnih glukokortikoida
  

  Glukokortikoidi	Bioraspoloživost nakon intranazalne primjene (%)	Bioraspoloživost nakon oralne primjene
  Beklometazon dipropionat	44	20-25
  Triamcinolon acetonid	Nema podataka	10,6-23
  Flunisolid	40-50	21
  Budezonid	34	11
  flutikazonpropionat	0,5-2
  mometazon furoat

  
  Sustavi za nazalni unos glukokortikoida
  Učinkovitost i sigurnost lokalnih steroida uvelike su određene njihovim sustavima isporuke u nosnu šupljinu. Karakteristike postojećih inhalacijskih sustava dane su u tablici.

  Učinkovitost isporuke lijeka u nosnu šupljinu pomoću različitih dozatora
  

  Uređaj za doziranje	Količina lijeka isporučena pacijentu (% pojedinačne doze)	Količina lijeka preostalog u nosnoj šupljini (% isporučene doze)
  Aerosol za doziranje	64	20
  sprej za nos	100	50
  Turbuhaler	70	90

  
  Trenutno registriran u našoj zemlji oblici doziranja u obliku doziranog aerosola i spreja za nos. Potonji ima veću učinkovitost isporuke lijeka i manje lokalnih nuspojava koje se javljaju kod pacijenata pri uporabi glukokortikoida (krvarenje iz nosa, suhoća i peckanje u nosu, svrbež i kihanje). Vjeruje se da su dospjeli nadražujuće freon i visoka stopa ulaska lijeka u nosnu šupljinu uočena pri uporabi aerosola s odmjerenim dozama.