ACE inhibitori (od latinskog APF, ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) su opsežna skupina lijekova koji blokiraju kemikaliju koja utječe na sužavanje stijenki krvnih žila i rast krvni tlak.

Upotreba inhibitora javlja se u patologijama vaskularnog i srčanog sustava, najčešće s hipertenzija.

Danas su lijekovi ove skupine najčešći i pristupačniji, u smislu cijena, lijekovi koji se odupiru visokom krvnom tlaku.

IAPF, što je to?

Ljudski bubrezi proizvode određeni enzim koji se zove renin. Od njega počinje niz kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja drugog elementa u krvnoj plazmi i tkivima, nazvanog enzim koji pretvara angiotenzin.

Identično ime potonjeg je angiotenzin - on je taj koji pohranjuje svojstvo sužavanja stijenki krvnih žila, čime se povećava brzina protoka krvi i krvni tlak.

Uz to, rast njegovih pokazatelja u krvi dovodi do proizvodnje različitih hormona nadbubrežnih žlijezda koji zadržavaju natrij u tkivima, što povećava sužavanje vaskularnih stijenki, povećava broj kontrakcija srca i povećava volumen tekućine unutar ljudskog tijela.

Tijekom gore navedenih procesa, a začarani krug od kemijskih reakcija, što dovodi do trajnog visokog tlaka i oštećenja stijenki krvnih žila. Takvi procesi na kraju dovode do progresije kronična insuficijencija bubrega i srca.

Upravo lijekovi iz skupine ACE inhibitora pomažu prekinuti začarani lanac blokirajući procese u fazi angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Inhibitor pridonosi nakupljanju tvari kao što je bradikinin, koji sprječava napredovanje patoloških reakcija u stanicama u slučaju zatajenja bubrega i srca (brza dioba, razvoj i nekroza stanica srčanog mišića, bubrega i stijenki krvnih žila).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se liječe ne samo za hipertenziju, već se koriste i kod preventivne svrhe, za sprječavanje odumiranja srčanog mišićnog tkiva, moždanog udara i zatajenja srca i bubrega.

Također, lijekovi pomažu u poboljšanju metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućuje da se prilično uspješno koriste kod dijabetes melitusa, starijih osoba s lezijama drugih organa.

Suvremeni ACE inhibitori su među većinom učinkoviti lijekovi u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih vazodilatacijskih lijekova, sprječavaju vazokonstrikciju i imaju blaže djelovanje.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora prema generaciji

Razvrstavanje lijekova u ovu skupinu temelji se na nekoliko čimbenika.

Primarna podjela na podvrste događa se prema početnoj tvari koja je dio lijeka (glavnu ulogu ima aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje učinka na tijelo).

To je ono što pomaže tijekom imenovanja da ispravno izračunate dozu i točno odredite vremensko razdoblje nakon kojeg trebate ponovno uzeti lijek.

Usporedne karakteristike po generaciji ACE inhibitora prikazane su u donjoj tablici.

transformirajući mehanizam kemijski trenutno također pomaže u klasifikaciji ACE inhibitora u podskupine.

Konačna klasifikacija događa se prema metodama izlučivanja njihovog tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

• Izlučivanje se najvećim dijelom odvija putem jetre (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je Trandolapril;
• Izlučivanje se događa putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
• Izlučivanje se uglavnom odvija putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su enalapril i perindopril;
• Izlučivanje se događa uz pomoć bubrega i jetre. Primjeri su fosinopril i ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetrenog ili bubrežnog sustava.

Zbog činjenice da se generacija i klasa ACE inhibitora mogu razlikovati, lijekovi iz iste serije mogu imati nešto drugačije mehanizme djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi sprječavaju transformaciju angiotenzina, koji ima jasan vazokonstrikcijski učinak. Djelovanje se divergira na enzime plazme i tkiva, što ima blag i trajan rezultat snižavanja tlaka. Ovo je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja kod zatajenja bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju adrenalnih enzima koji zadržavaju natrij i tekućinu u tijelu.

ACE inhibitori pomažu smanjiti oticanje, obnoviti zidove krvnih žila bubrežnih glomerula, smanjiti tlak u njima i očistiti proteine ​​u bubrezima.

Mehanizam djelovanja u slučaju insuficijencije srca i krvnih žila, ishemije, moždanog udara, smrti srčanog mišićnog tkiva

Budući da se zahvaljujući ACE inhibitorima smanjuje angiotenzin, povećava se količina bradikinina, što sprječava patološku progresiju miokardijalnih stanica i vaskularnih stijenki zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovita primjena ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih žila, povećanja veličine srčanih komora, koji se manifestiraju zbog hipertenzije.

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotskih naslaga i povišenog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori otpuštaju dušikov oksid u krvnu plazmu, izaziva se agregacija trombocita i uspostavlja se fibrinski indeks (protein koji sudjeluje u stvaranju krvnih ugrušaka).

Lijekovi imaju sposobnost suzbijanja proizvodnje hormona nadbubrežne žlijezde koji povećavaju razinu "negativnog" kolesterola u krvi, što im daje antisklerotična svojstva.

Indikacije za primjenu ACE inhibitora

Inhibicija se u medicini koristi više od trideset godina. Njihova aktivna distribucija na postsovjetskom području započela je 2000-ih. Karakteristično je da su od tada ACE inhibitori zauzeli vodeću poziciju među svim lijekovima za snižavanje tlaka.

Glavna indikacija za primjenu inhibitora najnovija generacija je hipertenzija, a glavna prednost je učinkovito smanjenje rizika od progresije opterećenja srca i krvnih žila.

Lijekovi ove skupine koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• Dugotrajni i uporni visoki krvni tlak;
• Sa simptomima visokog krvnog tlaka;
• Na visokotlačni povezan s dijabetesom;
• Kršenje metaboličkih procesa;
• Ishemijske lezije;
• Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
• Visoki krvni tlak sa zatajenjem srca izazvan zastojem krvi;
• Patologi bubrega, koji su popraćeni povećanjem tlaka;
• Stanje nakon moždanog udara s visokim krvnim tlakom;
• Aterosklerotske naslage u karotidnoj arteriji;
• Smrt srčanog mišićnog tkiva akutne prirode nakon normalizacije tlaka ili stanja nakon infarkta, kada je izbacivanje krvi iz lijeve klijetke manje od četrdeset posto, ili postoje znakovi disfunkcije sistole, koji se očituju na pozadini smrt tkiva srčanog mišića;
• opstruktivna bronhijalna bolest;
• Disfunkcija lijeve klijetke sistoličke prirode, bez obzira na razinu i fiksaciju krvnog tlaka ili nedostatak klinički znakovi neuspjeh u radu srca;
• Fibrilacija atrija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora značajno smanjuje rizik od komplikacija cerebrovaskularnih patologija, odumiranja mišićnog tkiva srca, zatajenja srca i dijabetesa.

To je ono što ih povoljnije razlikuje od lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Uz produljenu primjenu kao jedini način liječenja, zamjena beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim skupinama bolesnika:

• Bolesnici s dijagnosticiranim dijabetesom tipa 2;
• Osobe s predispozicijom za dijabetes;
• Bolesnici kod kojih je beta-blokator ili diuretik izazvao nuspojave ili nije imao željeni učinak.

Kada se ACE inhibitori koriste kao jedini terapijski lijek, učinkovitost se primjećuje u prva dva stadija hipertenzije i kod većine mladih bolesnika.

Učinkovitost takve terapije je oko pedeset posto, što zahtijeva paralelnu primjenu beta-blokatora, diuretika ili antagonista kalcija.

Kompleksna terapija se koristi u trećoj fazi hipertenzije i kod starijih osoba s popratnim patologijama.

Kako bi se spriječili skokovi tlaka od vrlo niskog do iznimno visokog, upotreba lijeka se distribuira tijekom dana.

Ako umjerene doze ACE inhibitora nisu učinkovite, najbolji način djelovanja je dodavanje diuretika ili antagonista kalcija liječenju.

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Komplikacije mogu napredovati izravno u razvoj embrija: pobačaj, smrt unutar maternice, kongenitalne malformacije. Također, ne preporučuje se primjena ACE inhibitora tijekom dojenja.

ACE inhibitori su kontraindicirani u bolesnika sa sljedećim čimbenicima koji su navedeni u donjoj tablici.

Nuspojave ACE inhibitora

ACE inhibitori izazivaju nuspojave u posebno rijetkim slučajevima.

Najčešće nuspojave prikazane su u donjoj tablici.

Koji su lijekovi inhibitori?

Popis lijekova ACE inhibitora široko je poznat velikom broju pacijenata. Nekim je bolesnicima indicirano uzimanje jednog lijeka, dok je drugima potrebna kombinirana terapija.

Prije imenovanja ACE inhibitora provodi se detaljna dijagnoza i procjena rizika od progresije komplikacija. U nedostatku rizika i potrebe za korištenjem lijekova, propisan je tijek terapije.

Doza se određuje individualno pokusom. Sve počinje s malom dozom, nakon čega se prikazuje u prosjeku. Na početku uporabe i tijekom cijele faze prilagodbe tijeka liječenja potrebno je pratiti pokazatelje krvnog tlaka dok se njegovi pokazatelji ne normaliziraju.

Popis lijekova i analoga ACE inhibitora

Popis je prikazan u donjoj tablici, a uključuje najčešće lijekove i njihove analoge.

Prirodni ACE inhibitori

Ljekoviti pripravci iz skupine ACE inhibitora, prirodnog podrijetla, identificirani su u istraživanju peptida koji su koncentrirani u otrovu zhararaki. Ovi lijekovi djeluju kao koordinatori koji ograničavaju procese snažnog produljenja stanica.

Arterijski tlak se smanjuje smanjenjem perifernog otpora stijenki krvnih žila.

Prirodni ACE inhibitori ulaze u ljudsko tijelo zajedno s mliječnim proizvodima.

Kako koristiti ACE inhibitor?

Prije uporabe bilo kojeg lijeka iz skupine ACE inhibitora, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. U većini slučajeva ACE inhibitori se uzimaju šezdeset minuta prije obroka.

Doze i učestalost primjene, kao i interval između uzimanja tableta treba odrediti kvalificirani stručnjak.

Pri liječenju inhibitorima potrebno je izbaciti nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), zamjene za sol i proizvode koji su zasićeni kalijem.

Zaključak

Lijekovi iz skupine ACE inhibitora najčešća su sredstva za suzbijanje hipertenzije, ali se mogu koristiti i za liječenje drugih bolesti. Širok raspon lijekova omogućuje odabir lijeka pojedinačno za svakog pacijenta.

Osim činjenice da se lijekovi učinkovito odupiru hipertenziji, imaju niz nuspojava. Zbog toga se ACE inhibitore ne preporuča koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Nemojte se samo-liječiti i budite zdravi!

U članku ćemo razmotriti popis lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je česta bolest srca. Često povećanje tlaka može izazvati utjecaj neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, u režim liječenja uključeni su lijekovi koji inhibiraju djelovanje ovog hormona. Inhibitori su takvi lijekovi.Slijedi popis najnovije generacije ACE inhibitora.

Kakvi su to lijekovi?

ACE inhibitori pripadaju skupini sintetskih i prirodnih kemijskih spojeva čija je primjena pomogla u postizanju uspjeha u liječenju bolesnika s krvožilnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su ih zamijenili inhibitori nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavno sredstvo koje ima vazokonstriktorski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora leži u dugotrajnom blokiranju specifičnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni čimbenik koji utječe na povećanje ljudskog tlaka. Osim toga, lijekovi koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pridonoseći smanjenju stabilnosti eferentnih arteriola, također oslobađaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatacijskog prostaglandina.

Nova generacija

NA farmakološku skupinu ACE inhibitori, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelima, jer ne mogu dati željeni učinak. Istina, Enalapril je još uvijek popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da ACE lijekovi najnovije generacije (primjerice, lijekovi kao što su Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) imaju mnogo više prednosti u odnosu na svoje analoge puštene u promet prije četrdeset godina.

Popis ACE inhibitora je prilično opsežan.

Vazodilatacijski lijekovi ACE

Vazodilatacijski lijekovi ACE u kardiologiji često se koriste za terapiju arterijska hipertenzija. Ovdje je usporedni opis i popis ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je neizravni kardioprotektor koji brzo smanjuje pritisak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i izlučuje se, u pravilu, putem bubrega. Rijetko može uzrokovati gubitak vida. Trošak je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo za kratkotrajnu izloženost. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, međutim, ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje liječnik. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lizinopril" ima dugo razdoblje djelovanja. Djeluje potpuno samostalno, ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i one koji pate od pretilosti. Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje uz ataksiju, pospanost i drhtanje. Trošak je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u smanjenju tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj lijek kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metabolizam bradikinina. Učinak njegove primjene postiže se, u pravilu, nakon tri sata. The medicinski proizvod ne izaziva ovisnost. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s kronična bolest bubrega. Trošak je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor, kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Trošak je 350 rubalja.
• Lijek "Akkupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ukloniti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojava ACE inhibitora). Prosječna cijena iznosi 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže formiranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna učinkovitost može se postići već tri sata nakon primjene. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Trošak je 400 rubalja. Popis lijekova najnovije generacije ACE inhibitora tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" u pozadini dugotrajne uporabe smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedem. Trošak je 100 rubalja.
• Lijek "Hinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzin. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo rijetko može izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Što je to - lijekovi ACE inhibitori, ne znaju svi.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora odjednom. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu na koji se izlučuju iz tijela i aktivnosti djelovanja. moderna medicina naširoko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće skupine:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilat);
• fosfinilnu skupinu (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ACE inhibitori ove skupine djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz skupine sulfhidril:

• "Benazepril";
• Captopril, zajedno s Epsitronom, Kapotenom i Alkadilom;
• "Zofenopril" i "Zocardis".

karboksilna skupina

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. Takvi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne možete ih uzeti s koronarnom bolešću srca, u pozadini dijabetes te kod zatajenja bubrega. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove skupine: Perindopril uz Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril i tako dalje. Uglavnom se takva sredstva koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj upotrebi, pritisak se u pravilu stabilizira na dugo razdoblje. Najpopularnija sredstva iz ove skupine su Fosinopril i Fozicard.

Vaš liječnik će vam pomoći odabrati najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takvi su agensi svojevrsni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog izduživanja stanica. Tlak na pozadini njihovog unosa smanjuje se zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. Ima ih u malim količinama u češnjaku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Najnovija generacija gore predstavljenih alata danas se koristi čak iu plastična operacija. Istina, češće se propisuju bolesnicima za snižavanje krvnog tlaka i bolesnicima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Ne preporuča se samostalno koristiti ove lijekove jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su sljedeće patologije:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijama lijeve klijetke srca;
• na pozadini razvoja ateroskleroze karotidne arterije;
• u pozadini infarkta miokarda;
• u prisutnosti dijabetesa;
• na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisutnosti fibrilacije atrija;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se vrlo često koristi.

Primjena kod hipertenzije

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na ljudsko zdravlje i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su pronašli široku primjenu u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Ovdje je popis modernih inhibitora koji se široko koriste u hipertenziji: Moexzhril zajedno s Lozzoprilom, Ramiprilom, Talinololom, Physinoprilom i Cilazaprilom.

Popis ACE inhibitora najnovije generacije može se nastaviti.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zbog toga se sprječavaju njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferno krvožilno korito. Ovdje je popis kardioprotektivnih lijekova dopuštenih za zatajenje srca: enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, što ubrzava prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući stres i štiteći bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije.

Prijem modernih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, mora se reći da korištenje bilo kojeg lijeka iz ove skupine mora biti dogovoreno s liječnikom bez greške. Tipično, inhibitori se uzimaju jedan sat prije jela, to jest, na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je napustiti protuupalne nesteroidne lijekove, hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu primjenu

Popis relativnih kontraindikacija za uporabu inhibitora je sljedeći:

• pacijent ima arterijsku umjerenu hipotenziju;
• prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
• u djetinjstvo;
• s teškom anemijom.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalijemiju.

Ljudi mogu iskusiti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, vrućice, lupanja srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna uporaba ovi lijekovi mogu dovesti do inhibicije hematopoeze. Zbog toga se smanjuje sadržaj eritrocita, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno redovito ponavljanje. opća analiza krv.

Također se mogu razviti alergijske reakcije i intolerancije. To se u pravilu očituje svrbežom, crvenilom kože, urtikarijom, fotoosjetljivošću.

Osim toga, funkcija probavni sustav može biti poremećen, što dovodi do perverzije okusa, mučnine i povraćanja, nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, jetra prestaje normalno raditi. U nekim slučajevima u ustima se pojavljuju ranice (afte).

Parasimpatički ton živčani sustav može se pojačati pod utjecajem lijekova, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. Javlja se suhi kašalj i promjena glasa. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i antitusicima. Ako pacijenti imaju izražen, tada paradoksalni porast krvnog tlaka nije isključen. U nekim slučajevima javlja se hiperkalijemija, češće se javljaju prijelomi kostiju ekstremiteta tijekom pada.

U članku je prikazana najnovija generacija ACE inhibitora.

Angiotenzin II je važan hormon koji regulira rad kardiovaskularnog sustava. Pojava inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), lijekova koji smanjuju njegovu razinu u krvi, postala je značajan pomak u liječenju arterijske hipertenzije (AH). Sada lijekovi koji suzbijaju aktivnost renin-angiotenzinskog sustava zauzimaju vodeću poziciju u borbi protiv glavnog uzroka smrti - kardiovaskularne patologije. Prvi ACE blokator - kaptopril - sintetiziran je 1977. Do danas su razvijeni mnogi predstavnici ove klase, koji su prema svojoj kemijskoj strukturi podijeljeni u tri velike skupine.

Podjela ACE inhibitora

1. Spojevi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Lijekovi s karboksi skupinom: enalapril, lizinopril, benazepril, kvinapril, moeksipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Spojevi koji sadrže fosfor: fosinopril.

Mnogi blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima su esteri koji su 100-1000 puta slabiji od svojih aktivnih metabolita, ali imaju veću oralnu bioraspoloživost.

Predstavnici ove farmaceutske skupine razlikuju se prema tri kriterija:

• aktivnost;
• izvorni oblik: prekursor aktivnog spoja (prolijeka) ili djelatne tvari;
• farmakokinetika (stupanj apsorpcije iz probavnog sustava, utjecaj hrane na bioraspoloživost lijeka, poluživot, distribucija u tkivima, mehanizmi eliminacije).

Nijedan od ACE inhibitora nema značajne prednosti u odnosu na druge predstavnike ove klase: svi oni učinkovito suzbijaju sintezu angiotenzina. II od angiotenzinaja, imaju slične indikacije, kontraindikacije i nuspojave. Međutim, ti se lijekovi značajno razlikuju u prirodi distribucije u tkivima. Međutim, još nije poznato hoće li to donijeti neke nove pogodnosti.

S izuzetkom fosinoprila i spiraprila, koji se podjednako eliminiraju jetrom i bubrezima, blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima uglavnom se izlučuju urinom. Posljedično, bubrežna disfunkcija smanjuje izlučivanje većine ovih lijekova, pa njihovu dozu u takvih bolesnika treba smanjiti.

Popis trgovačkih naziva za ACE inhibitore

1. Kaptopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil itd.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, itd.
3. Lizinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril itd.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress itd.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® itd.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek itd.

Postoje i lijekovi koji su gotove kombinacije ACE inhibitora s diureticima i/ili antagonistima kalcija.

Opseg primjene

Arterijska hipertenzija

Ovi lijekovi imaju široku primjenu kao antihipertenzivi, jer snižavaju krvni tlak u svim oblicima hipertenzije, s izuzetkom primarnog hiperaldosteronizma. Monoterapija ACE inhibitorima normalizira krvni tlak u oko 50% bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom.

Predstavnici ove klase u većoj mjeri smanjuju rizik od kardiovaskularnih komplikacija kod hipertenzije u usporedbi s drugim antihipertenzivima.

Blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima lijekovi su izbora za hipertenziju povezanu sa šećernom bolešću (inhibiraju napredovanje dijabetičke nefropatije) i hipertrofijom lijeve klijetke. Također se preporučuju u kombinaciji hipertenzije s koronarnom bolesti srca.

Zastoj srca

ACE inhibitori se propisuju za bilo koji stupanj zatajenja srca, budući da ti lijekovi sprječavaju ili koče njegov razvoj, smanjuju vjerojatnost iznenadne smrti i infarkta miokarda te poboljšavaju kvalitetu života. Liječenje započinje malim dozama, budući da ti pacijenti mogu doživjeti nagli pad krvnog tlaka, osobito u pozadini smanjenja mase cirkulirajuće krvi. Osim toga, smanjuju dilataciju (širenje) lijeve klijetke i donekle vraćaju normalan elipsoidni oblik srca.

infarkt miokarda

ACE inhibitori smanjuju smrtnost kada se primjenjuju u rano razdoblje infarkt miokarda. Posebno su učinkoviti u kombinaciji s hipertenzijom i dijabetesom. Ako nema kontraindikacija kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija), treba ih odmah propisati zajedno s tromboliticima (enzimi koji uništavaju već formirani krvni ugrušak), antitrombocitnim lijekovima (aspirin, kardiomagnil) i β-blokatorima. Rizični pacijenti (teški infarkt miokarda, zatajenje srca) trebaju uzimati ove lijekove dugo vremena.

Prevencija moždanog udara

ACE inhibitori pomiču ravnotežu između koagulacijskog i fibrinolitičkog sustava krvi prema potonjem. Znanstveno istraživanje dokazali da značajno smanjuju učestalost srčanog, moždanog udara, mortaliteta kod pacijenata s vaskularnom patologijom, šećernom bolešću i drugim čimbenicima rizika od cerebrovaskularnih inzulta.

Kronično zatajenje bubrega (CRF)

Blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima sprječavaju ili usporavaju oštećenje bubrega kod dijabetes melitusa. Oni ne samo da sprječavaju dijabetičku nefropatiju, već također inhibiraju razvoj retinopatije kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu. ACE inhibitori inhibiraju progresiju kroničnog zatajenja bubrega i dr bubrežna patologija, uključujući teške.

Nuspojava

Ozbiljne nuspojave predstavnika ove farmaceutske skupine prilično su rijetke, obično se dobro podnose.

• Arterijska hipotenzija. Prva doza lijeka može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka u bolesnika s povećanom aktivnošću renina u plazmi, tj.
• s nedostatkom Na +;
• primanje kombinirane antihipertenzivne terapije;
• sa zatajenjem srca.

U takvim slučajevima počnite s niske doze ACE inhibitore ili prije početka terapije, preporučujemo da pacijent poveća unos soli i ukine diuretike.

• Kašalj. Oko 5-20% pacijenata koji uzimaju lijekove ove farmaceutske skupine žale se na uporan suhi kašalj. Ovaj nuspojava obično ne ovisi o dozi, javlja se češće kod žena, obično u razdoblju od 1 tjedna do 6 mjeseci od početka primjene. Nakon ukidanja ACE blokatora, kašalj nestaje u prosjeku za 4 dana.
• Hiperkalijemija. Značajno zadržavanje kalija rijetko je u osoba s normalno funkcionirajućim bubrezima. Međutim, ACE inhibitori mogu izazvati hiperkalemiju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kao i u onih koji uzimaju diuretike koji štede kalij (amilorid, triamteren, spironolakton), pripravke kalija, β-blokatore ili nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID).
• Akutno zatajenje bubrega (ARF). Može dovesti do akutnog zatajenja bubrega sa suženjem bubrežnih arterija s obje strane, suženja arterije jednog bubrega, zatajenja srca ili smanjenja mase cirkulirajuće krvi zbog proljeva ili diuretika. Vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega posebno je velika u starijih bolesnika sa zatajenjem srca. Međutim, ako se s liječenjem započne pravodobno i pravilno, gotovo kod svih bolesnika rad bubrega je potpuno normalan.
• Utjecaj na fetus. Ne utječu na fetus u razdoblju organogeneze (I trimestar), ali njihov unos u II i III trimestru može dovesti do oligohidramnija, nerazvijenosti lubanje i pluća, intrauterinog zastoja u rastu, smrti fetusa i novorođenčeta. Dakle, lijekovi ove farmaceutske skupine nisu kontraindicirani u žena u reproduktivnoj dobi, ali čim se sazna da je žena trudna, inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima treba odmah prekinuti. Ako se to učini u prvom tromjesečju, rizik od negativnih učinaka na fetus smanjuje se na nulu.
• Osip. Pripadnici ove skupine ponekad uzrokuju makulopapulozni osip, koji može biti popraćen svrbežom. Nestaje sam od sebe ili nakon smanjenja doze ACE blokatora ili kratkotrajnog uzimanja antihistaminika (difenhidramin, suprastin, tavegil itd.).
• Proteinurija (izlučivanje proteina u urinu). U bolesnika koji uzimaju lijekove ove farmaceutske skupine ponekad se razvija proteinurija (više od 1 g / dan), ali je prilično teško dokazati njegovu povezanost s uzimanjem ACE inhibitora. Vjeruje se da proteinurija nije kontraindikacija za njihovo imenovanje - naprotiv, ovi lijekovi se preporučuju za određene bolesti bubrega praćene proteinurijom (na primjer, dijabetička nefropatija).
• Quinckeov edem. U 0,1-0,2% bolesnika, predstavnici ove farmaceutske skupine uzrokuju angioedem. Ova nuspojava ne ovisi o dozi i u pravilu se javlja unutar nekoliko sati nakon prve doze. U teškim slučajevima razvija se opstrukcija dišni put i respiratornih poremećaja, koji mogu biti smrtonosni. Kada se lijek prekine, Quinckeov edem nestaje za nekoliko sati; za to vrijeme poduzimaju se mjere održavanja prohodnosti dišnih putova, po potrebi se daju adrenalin, antihistaminici i glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Crnci su vjerojatniji angioedem kod uzimanja ACE inhibitora 4,5 puta veći nego u bijelaca.
• Poremećaji okusa. Pacijenti koji uzimaju lijekove ove farmaceutske skupine ponekad bilježe smanjenje ili gubitak okusa. Ova nuspojava je reverzibilna i češća je kod kaptoprila.
• Neutropenija. Ovo je rijetka, ali teška nuspojava ACE blokatora. Uočava se uglavnom u kombinaciji hipertenzije s kolagenozom ili parenhimskom bolešću bubrega. Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg ili više, dozu treba smanjiti.
• Vrlo rijetko i reverzibilno nuspojava ACE inhibitori uključuju glukozuriju (šećer u mokraći) u odsutnosti hiperglikemije (visoke razine šećera u krvi). Mehanizam nije poznat.
• Hepatotoksično djelovanje. Također je izuzetno rijetka reverzibilna komplikacija. Obično se očituje kolestazom (stagnacijom žuči). Mehanizam nije poznat.

interakcija lijekova

Antacidi (maalox, almagel i dr.) smanjuju bioraspoloživost ACE blokatora. Kapsaicin (alkaloid sorti ljute paprike) pojačava kašalj izazvan lijekovima iz ove skupine. NSAIL, uključujući aspirin, smanjuju njihov antihipertenzivni učinak. Diuretici koji štede kalij i pripravci kalija u kombinaciji s ACE inhibitorima mogu dovesti do hiperkalijemije. Predstavnici ove farmaceutske skupine povećavaju serumsku razinu digoksina i litija te pojačavaju alergijsku reakciju na alopurinol (lijek protiv gihta).

Jedna od najčešćih patologija kod starijih osoba je hipertenzija. U većini slučajeva izaziva oligopeptid angiotenzin.

Kako bi se uklonili njegovi negativni učinci na tijelo, koriste se inhibitori nove generacije - enzimi koji pretvaraju angiotenzin. Ovi lijekovi se poboljšavaju svake godine.

Nova generacija razlikuje se od prethodno stvorenih oblika doziranja (prije više od 35-40 godina) po svojoj učinkovitosti.

O ovom se pitanju ne raspravlja često. Međutim, postoje tri generacije učinkoviti lijekovi za liječenje hipertenzije u bolesnika. Prva generacija alata ove vrste nastala je 1984. godine.

Studije su provedene u SAD-u. Zofenopril se već tada uspješno koristio. Štoviše, imenovanje je izvršeno na početku onih pacijenata koji su imali hipertenziju trećeg, četvrtog stupnja.

Kasnije su se pojavili inhibitori druge generacije - oni su također novi lijekovi za hipertenziju. Za razliku od prvog, oni pokazuju svoj učinak na pacijenta unutar 36 sati. To uključuje: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i druge.

treća generacija učinkovite tablete od pritiska predstavlja Fosinopril. Najnoviji lijek propisan, akutni infarkt miokarda. Djelotvoran je kod dijabetes melitusa, bolesti bubrega.

Odaberite lijek za liječenje hipertenzije prema klinička slika, a ne pripadnošću određenoj generaciji.

ACE inhibitori - popis lijekova nove generacije

Sredstva iz visoki krvni tlak pojavio gotovo 2000-ih. Imaju složen učinak na tijelo pacijenta kao cjelinu. Učinak nastaje zbog utjecaja na metaboličke procese u kojima je prisutan kalcij. To su ACE lijekovi nove generacije koji ne dopuštaju spojevima kalcija da prodru u krvne žile, srce. Zbog toga se smanjuje potreba tijela za viškom kisika, normalizira se tlak.

Inhibitor posljednje generacije Losartan

ACE inhibitori najnovije generacije, popis:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• lizinoproil, dapril;
• Zofenopril, Fosinopril.

Koristeći inhibitore tijekom duljeg razdoblja, pacijenti neće imati nuspojave ako se ne prekorači doza lijeka. Pacijenti će doživjeti poboljšanje kvalitete života. Osim snižavanja tlaka, dolazi do normalizacije rada srčanog mišića, cirkulacije krvi u žilama, cerebralnih arterija. Vjerojatnost razvoja aritmije je blokirana.

Ako imate hipertenziju, nemojte sami birati lijekove. Inače, možete samo pogoršati svoje stanje.

Najnovija generacija ACE inhibitora: Prednosti

Za smanjenje smrtnih slučajeva potrebno je koristiti sveobuhvatno liječenje. Uključujući inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin.

Zahvaljujući novim inhibitorima, iskusit ćete brojne prednosti u odnosu na zastarjele tablete za hipertenziju:

1. minimalne nuspojave, poboljšavaju stanje pacijenta;
2. učinak tableta je prilično dug, nije isti kao kod lijekova za tlak prije četrdeset godina. Osim toga, pozitivno djeluju na rad srca, vaskularni sustav, bubreg;
3. doprinose poboljšanju živčanog sustava;
4. tablete djeluju ciljano, bez utjecaja na druge organe. Stoga stariji ljudi ne doživljavaju nikakve komplikacije;
5. blagotvorno djeluju na psihu, sprječavaju depresivna stanja;
6. normalizirati veličinu lijeve klijetke;
7. ne utječu na fizičku, seksualnu, emocionalno stanje bolestan;
8. za bolesti bronha preporučuju se upravo takvi lijekovi, ne uzrokuju komplikacije;
9. pozitivno djeluju na rad bubrega. Normaliziraju metaboličke procese u koje su uključeni mokraćne kiseline, lipidi.

Novi inhibitori su indicirani za dijabetes, trudnoću. (Nifedipin, Isradipine, Felodipine) ne preporučuju se pacijentima nakon moždanog udara i sa zatajenjem srca.

Beta-blokatori se također mogu koristiti kod gore navedenih pacijenata s moždanim udarom, itd. To uključuje: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Novi inhibitori dolaze u različite skupine - sve ovisi o komponentama koje čine sastav. Sukladno tome, potrebno je da ih pacijent odabire ovisno o općem stanju i djelatna tvar u tabletama.

Nuspojave

Novi lijekovi ove serije minimiziraju utjecaj nuspojava na stanje pacijentovog tijela u cjelini. Pa ipak se osjeća negativan utjecaj, što zahtijeva zamjenu oblik doziranja za druge tablete.

15-20% pacijenata ima sljedeće nuspojave:

• manifestacija kašlja zbog nakupljanja bradikinina. U ovom slučaju, ACE se zamjenjuje ARA-2 (blokatori angiotenzinskih receptora - 2);
• poremećaj rada gastrointestinalni trakt, funkcija jetre - u rijetkim slučajevima;
• hiperkalijemija je višak kalija u tijelu. Takvi se simptomi javljaju pri kombiniranoj primjeni ACE s diureticima petlje. Uz jednokratnu primjenu preporučenih doza, hiperkalijemija se ne pojavljuje;
• liječenje hipertenzije i zatajenja srca maksimalne doze ACE inhibitori dovode do zatajenja bubrega. Najčešće se fenomen opaža u bolesnika s prethodno postojećim lezijama bubrega;
• kod samopropisivanja lijekova za tlak ponekad, vrlo rijetko, dolazi do alergijskih reakcija. Bolje je početi koristiti u bolnici, pod nadzorom stručnjaka;
• trajno smanjenje tlaka (hipotenzija) prve doze - očituje se u bolesnika s inicijalno niskim tlakom i u onih pacijenata koji ne kontroliraju očitanja tonometra, ali piju tablete za smanjenje. I oni sami propisuju maksimalnu dozu.

Lijekovi za visoki krvni tlak koriste se ne samo za liječenje srčanih patologija, već se koriste iu endokrinologiji, neurologiji i nefrologiji. Mladi su posebno osjetljivi na ACE inhibitore. Njihovo tijelo brzo reagira na izlaganje. aktivni sastojci ova sredstva.

Kontraindikacije za uporabu

Uz oprez, tablete za pritisak propisuju se trudnicama nakon liječničkog pregleda. I uzimaju se pod nadzorom liječnika ako je drugi tretman neučinkovit.

Lijekovi su kontraindicirani u bolesnika koji ne podnose aktivnu komponentu određenog lijeka.

Zbog toga se mogu razviti alergije. Ili još gore, angioedem.

Ne preporuča se koristiti tablete za hipertenziju kod pacijenata koji još nisu navršili osamnaest godina. Nemojte koristiti inhibitore za osobe s anemijom i drugim bolestima krvi. Mogu uključivati ​​i leukopeniju. to opasna bolest karakteriziran smanjenjem broja leukocita u krvi.

Kod porfirije postoji povećan sadržaj porfirina u krvi. Najčešće se javlja kod djece rođene u bračnoj zajednici od roditelja koji su u početku imali bliske obiteljske veze.

Pažljivo proučite upute za ACE inhibitor prije uporabe, osobito kontraindikacije i doziranje.

Slični Videi

O liječenju hipertenzije lijekovima nove generacije:

Ako se visoki krvni tlak ne javlja često, tada treba početi piti ACE tablete pod nadzorom liječnika specijalista u malim dozama. Ako se na početku uzimanja inhibitora pojavi blaga vrtoglavica, uzmite prvu dozu prije spavanja. Nemojte ujutro naglo ustajati iz kreveta. U budućnosti će se vaše stanje normalizirati, kao i pritisak.

U liječenju hipertenzije provodi se integrirani pristup. Monoterapija je opravdana samo na rani stadiji razvoj bolesti. Jedan od lijekova prve linije su ACE inhibitori - lijekovi koji djeluju direktno na hormone nadbubrežne žlijezde, koji izazivaju porast krvnog tlaka zbog zadržavanja tekućine u tijelu.

ACE inhibitori su lijekovi koji djeluju na angiotenzin-konvertirajući enzim. Pod djelovanjem angiotenzina dolazi do povećanja proizvodnje aldesterona, što za posljedicu ima povećanje vaskularnog tonusa i zadržavanje tekućine u tijelu, zbog čega se povećava krvni tlak.

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima inhibiraju sintezu specifičnih hormona koji uzrokuju hipertenziju. Do danas, lijekovi ove skupine propisani su gotovo svim pacijentima u nedostatku kontraindikacija kao sredstvo za kontrolu krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja ove skupine lijekova odvija se u dvije faze. Jedna strana,

Ova skupina lijekova gotovo je uvijek uključena u režim liječenja.

ACE inhibitori utječu na sintezu angiotenzina, što povećava vaskularni tonus. Angiotenzin, pak, izaziva povećanu proizvodnju aldesterona. Ovaj hormon proizvode nadbubrežne žlijezde i uzrokuje zadržavanje tekućine u tijelu kao odgovor na unos soli. Usporavanje proizvodnje aldesterona smanjuje edem i krvni pritisak na stijenke krvnih žila, dok smanjenje angiotenzina dovodi do normalizacije učestalosti kontrakcija srčanog mišića i smanjenja vaskularnog tonusa.

Osim toga, ACE inhibitori značajno povećavaju učinkovitost diuretika smanjujući sintezu hormona koji uzrokuje oticanje. Stoga su prikazani kao dio kompleksne terapije za hipertenziju 2. i 3. stupnja, ali ne kao neovisni lijek.

Mehanizam djelovanja najnovije generacije ACE inhibitora utječe na normalizaciju kardiovaskularnog sustava, uključujući i samo srce, te mokraćnog sustava. Osim toga, lijekovi iz ove skupine mogu smanjiti rizik od oštećenja ciljnih organa kada krvni tlak poraste iznad 180 mm Hg.

Klasifikacija lijekova

ACE inhibitore dijelimo na sintetske i prirodne. Lijekovi koji se koriste u liječenju hipertenzije su sintetski lijekovi. Prirodni inhibitori se oslobađaju kao rezultat specifične reakcije između sirutke i kazeina.

ACE inhibitori se dijele u tri skupine, ovisno o djelatnoj tvari. razlikovati:

• pripravci sulfhidrilne skupine;
• lijekovi karboksilne skupine;
• fosfonatni ACE inhibitori.

Mehanizam djelovanja lijekova, bez obzira na skupinu, apsolutno je isti. Ovi lijekovi su potpuni analozi jedni drugima, jer imaju isti učinak na kardiovaskularni sustav. Jedina razlika između ACE inhibitora različite grupe je mehanizam izlučivanja djelatne tvari nakon uzimanja pilule. To se mora uzeti u obzir pri propisivanju lijeka bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Neki ACE inhibitori se izlučuju bubrezima, drugi se obrađuju u jetri - to se mora uzeti u obzir u patologijama ovih organa.

Popis lijekova sulfhidrilne skupine

Popis ACE inhibitora sulfhidrilne skupine je prilično širok, ali najčešće se koriste:

• kaptopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Jedan od najpopularnijih i korištenih lijekova za liječenje hipertenzije je kaptopril. Aktivna tvar ima sljedeće trgovačka imena- Kaptopril, Kapoten, Bokordil.

Značajka ove skupine lijekova je odsutnost produljenog djelovanja. Uzeta tableta je aktivna ne više od šest sati, pa se lijek uzima 2-3 puta dnevno. Lijekovi ove skupine propisuju se za arterijsku hipertenziju na pozadini koronarna bolest srca, često u kombinaciji s diureticima.

Prednost lijekova sulfhidrilne skupine je dobra tolerancija tijela. Mogu se uzimati s dijabetesom i zatajenjem srca.

Preporučena doza kaptoprila je do 100 mg dnevno. Uzima se sat vremena prije jela, 1 ili 2 tablete, ovisno o količini djelatne tvari u jednoj tableti. Pri propisivanju lijeka uzima se u obzir da se izlučuje putem bubrega, stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek ne propisuje.

Benazepril se uzima najviše dva puta dnevno, jer se djelatna tvar sporo oslobađa. Preporučeni režim je jedna tableta ujutro i navečer u redovitim razmacima.

Zofenopril se također uzima dvije tablete dnevno. Za razliku od drugih lijekova sulfhidrilne skupine, ovaj lijek manje opterećuje bubrege, ali u slučaju zatajenja bubrega može se koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Kaptopril je jedan od najpopularnijih lijekova

Lijekovi karboksilne skupine

ACE inhibitori karboksilne skupine su lijekovi sa sljedećim aktivnim sastojcima u sastavu:

• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• lizinopril.

Popis lijekova u ovoj skupini je vrlo širok i uključuje više od 15 aktivnih sastojaka. Svi oni imaju sličan mehanizam djelovanja, kontraindikacije i indikacije za uporabu.

Značajke lijekova karboksilne skupine:

• produljeno djelovanje;
• izražen vazodilatacijski učinak;

Metabolizam aktivne tvari odvija se uglavnom u jetri, što može značajno smanjiti opterećenje bubrega. Lijekovi imaju izražen vazodilatacijski učinak, zbog čega postoji brzo opadanje krvni tlak. Ova svojstva lijekova karboksilne skupine treba uzeti u obzir kada ih uzimaju bolesnici s hipertenzijom 3. stupnja. U tom slučaju brza normalizacija krvnog tlaka može negativno utjecati na rad srčanog mišića.

Zbog produljenog djelovanja, takvi lijekovi se uzimaju 1 puta dnevno. Oslobađanje aktivne tvari odvija se polagano, što omogućuje dug i stabilan terapeutski učinak.

Ove pripravke dovoljno je uzimati jednom dnevno.

Pripravci fosfinilne skupine

Treća skupina ACE inhibitora uključuje dvije djelatne tvari - fosinopril i ceronapril. Ovi su lijekovi namijenjeni kontroli jutarnjih skokova krvnog tlaka kod hipertenzije, a ne za složeno liječenje. Kao neovisni lijek, pripravci fosfinilne skupine nisu dovoljno učinkoviti.

Značajka lijekova je produljeno djelovanje, što vam omogućuje kontrolu razine krvnog tlaka čak i tijekom noćnog odmora. Metabolizam ovih lijekova provodi se istodobno u bubrezima i jetri, što omogućuje propisivanje lijeka u kršenju bubrega kod starijih bolesnika.

Još jedna značajka je prikladna shema prijema. Dovoljno je uzimati lijek samo jednom dnevno ujutro kako bi se osigurao stabilan terapeutski učinak.

Kombinirani lijekovi nove generacije

Lijekovi treće skupine pripadaju novoj generaciji lijekova za hipertenziju, uz kombinirane lijekove.

Njihove prednosti:

• produljeno djelovanje;
• Jednostavnost korištenja;
• dobra tolerancija;
• složeno djelovanje.

Zbog osobitosti metabolizma aktivne tvari, lijekovi nove generacije mogu se koristiti za liječenje bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i dijabetes melitusom. Ovo je vrlo važno, budući da se hipertenzija dijagnosticira uglavnom u starijoj dobi na pozadini istodobnih kronična bolest.

Kombinirane lijekove mogu uzimati hipertenzivni bolesnici s dijabetes melitusom

Kombinirani lijekovi uključuju lijekove koji sadrže blokatore kalcijevih kanala i ACE inhibitore ili diuretike i ACE inhibitore. Takvi lijekovi su vrlo zgodni jer možete uzeti samo jedan lijek za kontrolu krvnog tlaka.

Kombinacija ACE inhibitora i diuretika:

• Caposide;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Takvi lijekovi imaju izraženiji hipotenzivni učinak, dok se mogu koristiti kao monoterapija za hipertenziju 1 i 2 stupnja. Osim toga, prikladni su za uzimanje - samo 1 tableta dnevno kako bi se osigurao stabilan terapeutski učinak tijekom dana.

U starijoj dobi dolazi do kršenja elastičnosti velikih arterija. To je zbog fizioloških promjena u pozadini stalno povišenog tlaka. Kada krvne žile izgube fleksibilnost i njihova propusnost je narušena, liječenje se provodi kombiniranim lijekovima koji sadrže ACE inhibitor i antagonist kalcija. Popis takvih sredstava:

• Triapin;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koripren.

U većini slučajeva propisan je Koripren. Preporučljivo je koristiti takve lijekove za liječenje hipertenzije kada su drugi lijekovi, uključujući ACE inhibitore kao neovisno sredstvo, neučinkoviti. Obično se propisuju pacijentima starijim od 65 godina s povećan rizik tromboza i infarkt miokarda.

Značajke uporabe u hipertenziji

ACE inhibitori se propisuju uglavnom za hipertenziju. No, to nije jedini opseg ove skupine lijekova.

Značajka lijekova iz skupine ACE inhibitora je pozitivan učinak na ciljne organe. Uzimanje ovih lijekova može pomoći u smanjenju rizika od razvoja opasne posljedice kao što su moždani udar ili infarkt miokarda.

S hipertenzijom 1. stupnja postoji postojan, ali blagi porast krvnog tlaka, ne viši od 140 mm Hg. Ako se bolest razvije u pozadini bilo koje kronične bolesti i kardiolog ima razloga vjerovati da će bolest brzo napredovati, ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija. Kombinacija lijekova u ovoj skupini s dijetom, odbacivanje loše navike i normalizacija dnevnog režima, omogućuje postizanje postojanog sniženja krvnog tlaka u polovice pacijenata koji uzimaju lijek.

Hipertenzija 2. stupnja karakterizirana je stalnim porastom krvnog tlaka do 160 mmHg. i viši. To povećava rizik od oštećenja bilo kojeg organa. Obično prvo strada vid (razvija se angiopatija) ili bubrezi. Uz takav pritisak više nije dovoljna dijetoterapija i smanjenje opterećenja, potrebno je uzimati lijekove. U ovom slučaju, ACE inhibitori imaju dva cilja - postići stabilno smanjenje tlaka i izbjeći razvoj komplikacija. Obično se koristi kompleksna terapija koja uključuje diuretike, antagoniste kalcija i ACE inhibitore. Pravodobno liječenje omogućuje postizanje stabilnog hipotenzivnog učinka u 70% slučajeva i sprječavanje razvoja opasnih komplikacija.

Kod hipertenzije 3. stupnja krvni tlak raste iznad 160 mm Hg. Primjena diuretika i antagonista kalcija kao monoterapije daje loše rezultate, stoga se za liječenje koriste kombinirana sredstva nove generacije. Opasnost od hipertenzije 3. stupnja je razvoj hipertenzivnih kriza, poremećaj rada dva ili više ciljnih organa (srce, bubrezi, mozak, organi vida). Obično se teška hipertenzija javlja u pozadini dijabetes melitusa, vaskularne ateroskleroze ili drugih kroničnih bolesti. U ovom slučaju potrebno je doživotno uzimanje lijekova.

Na početne faze hipertenzija, ACE inhibitori se uzimaju kao glavni lijek, u kasnijim slučajevima - kao dio kompleksne terapije

Primjena kod zatajenja srca

Među indikacijama za primjenu ACE inhibitora je bilo koji oblik zatajenja srca. Lijekovi iz ove skupine pomažu:

• Izbjegavajte napredovanje bolesti
• Smanjite opterećenje krvnih žila i srca;
• Spriječiti razvoj infarkta miokarda.

Primjena ACE inhibitora u bolesnika sa zatajenjem srca smanjila je rizik od iznenadne smrti uslijed srčanog zastoja za 2,5 puta. Osim toga, prema samim pacijentima, lijekovi u ovoj skupini značajno poboljšavaju kvalitetu života s ovom dijagnozom.

Uz zatajenje srca, lijekovi se počinju uzimati s oprezom. Na početku liječenja indicirane su smanjene doze, ne više od ¼ preporučene količine navedene u uputama. Takva mjera opreza je zbog opasnosti od naglog pada krvnog tlaka na kritične vrijednosti. Kako se tijelo navikava na lijek, doza se postupno povećava, na kraju dostižući preporučenu.

Osim toga, lijekovi ove skupine mogu se koristiti tijekom razdoblja oporavka nakon infarkta miokarda.

ACE inhibitori kod zatajenja bubrega

Kod zatajenja bubrega ACE inhibitori pomažu usporiti napredovanje bolesti. Oni su propisani, uključujući iu slučaju oslabljene funkcije bubrega na pozadini dijabetes melitusa. Važno je odabrati lijek uzimajući u obzir njegov metabolizam i izlučivanje iz tijela. Za liječenje i kontrolu rada bubrega treba odabrati lijekove čiji se metabolizam odvija u jetri. Ovo je važan uvjet za postizanje održivog terapijskog učinka.

S oštećenjem bubrega odabiru se lijekovi koji se izlučuju jetrom

Kontraindikacije

Samo liječnik treba propisati lijekove iz skupine ACE inhibitora, nakon prikupljanja anamneze i detaljnog pregleda pacijenta. Prije uzimanja lijeka, pacijentu se savjetuje da ponovno pročita upute za lijek. Kontraindikacije su sljedeće bolesti i stanja:

• Reumatoidni artritis;
• Lupus erythematosus;
• Trudnoća;
• razdoblje laktacije.

ACE inhibitori se ne smiju uzimati u slučaju individualne netolerancije. posebne upute može varirati, ovisno o određenom lijeku, stoga je važno pažljivo proučiti upute.

Uzimanje ove skupine lijekova tijekom trudnoće može uzrokovati malformacije fetusa koje su nekompatibilne sa životom.

Uzimanje ACE inhibitora s hipotenzijom je kategorički kontraindicirano, inače postoji rizik od razvoja kome zbog pada krvnog tlaka na kritične vrijednosti.

Nuspojave

Ako je lijek pravilno odabran, pacijent slijedi preporuke liječnika i ne prekoračuje doze, razvoj nuspojava je malo vjerojatan, jer tijelo lijekove iz skupine ACE inhibitora dobro podnosi.

Ipak, s preosjetljivošću i kršenjem režima, moguć je razvoj neželjenih pojava:

• hipotenzija;
• suhi kašalj, teško liječiti;
• zadržavanje kalija u tijelu (hiperkalijemija);
• stvaranje proteinskih spojeva u urinu;
• poremećena bubrežna funkcija;
• izlučivanje glukoze u urin;
• alergijski osip i angioedem.

Najčešća nuspojava je uporan kašalj.

Najčešći suhi kašalj pri uzimanju lijekova u ovoj skupini. Ova se nuspojava javlja kod oko 1/5 pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore za kontrolu krvnog tlaka. Teško je riješiti se kašlja uz pomoć posebnih lijekova, ali on prolazi sam od sebe nekoliko dana nakon povlačenja ACE inhibitora.

S individualnom netolerancijom na lijek, teška alergijska reakcija i angioedem. Takve su komplikacije vrlo rijetke, ali predstavljaju ozbiljnu opasnost ne samo za zdravlje, već i za život pacijenta.

S padom krvnog tlaka na opasne vrijednosti i razvojem hipotenzije, potrebno je konzultirati liječnika o promjeni režima uzimanja lijeka ili smanjenju doze. Obično se ovaj fenomen opaža kada se uzimaju prevelike doze lijeka u pozadini zatajenja srca.

U pravilu, sve komplikacije pri uzimanju ACE inhibitora su reverzibilne ili nestaju same od sebe nakon prekida uzimanja lijeka. Međutim, preporuča se da svom liječniku kažete o svakoj promjeni osjećanja nakon početka uzimanja novog lijeka.

Interakcije lijekova

Lijekovi koji se koriste za liječenje gastritisa i žgaravice, koji imaju učinak omotača (Maalox, Gaviscon), značajno smanjuju apsorpciju inhibitora u želucu, što smanjuje njihovu bioraspoloživost i terapeutski učinak. Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora s takvim lijekovima, možda će biti potrebno prilagoditi režim uzimanja antihipertenziva.

Hipertenzivni učinak ACE inhibitora smanjuje se kada se uzimaju istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (ibuprofen, nimesulid, diklofenak). Simultani prijem acetilsalicilne kiseline i ACE inhibitora smanjuje učinkovitost potonjih.

Cijeli popis interakcije lijekova a važni podaci navedeni su u uputama za uporabu. medicinski proizvod, koje treba pažljivo proučiti prije početka liječenja.

Ako trebate povećati ili smanjiti dozu lijeka koji uzimate, obratite se svom kardiologu, ali ne pokušavajte sami promijeniti režim liječenja. Važno je zapamtiti da bilo koji lijekovi za liječenje hipertenzije, ako se uzimaju pogrešno, mogu dovesti do nepovratnih posljedica, stoga biste trebali vjerovati svom liječniku, ali ne pokušavajte sami liječiti bolest.