Ovisno o stupnju povećanja dijastoličkog ("donjeg") krvni tlak Hipertenzija se može podijeliti na blagu (90-105 mmHg), umjerenu (106-114 mmHg) i tešku (više od 115 mmHg). Kod blage hipertenzije nije uvijek potrebna primjena antihipertenziva. Sukladnost s preporukama za pacijente o ograničavanju soli u prehrani, smanjenju prekomjerne tjelesne težine, motorna aktivnost, prestanak pušenja i drugo loše navike već dovodi do sniženja krvnog tlaka.

Dobar učinak u labilnoj, niskoj hipertenziji daje korištenje sredstava za smirenje i sedativa, uključujući dekocije i tinkture valerijane, matičnjaka, astragalusa, paprene metvice.

Osnovno načelo liječenja bolesnika s hipertenzijom je sekvencijalna (postupna) primjena lijekova glavnih skupina: diuretika, beta-blokatora, antagonista kalcija, vazodilatatora i ACE inhibitori.

Monoterapija se smatra neuspješnom ako se postupnim povećanjem doze lijeka ne postigne zadovoljavajući učinak. Izuzetak su diuretici, u čijoj primjeni učinak doze ne ovisi.

Diuretici se smatraju osnovom antihipertenzivne terapije, posebice u slučajevima kada je zadržavanje tekućine u organizmu vodeći mehanizam za razvoj hipertenzije. Budući da diuretici uklanjaju glavne hemodinamske promjene uočene kod hipertenzije (uzrokujući blago smanjenje minutnog volumena srca, pad perifernog i bubrežnog vaskularnog otpora), ovi se lijekovi razumno smatraju lijekovima prve linije. U polovice bolesnika s hipertenzijom oni mogu smanjiti dijastolički tlak ispod 90 mm Hg. Umjetnost.

Ali posljednjih godina, zbog značajnog broja nuspojave od upotrebe diuretika kao lijekovi prve linije stručnjaci sugeriraju korištenje lijekova iz drugih skupina, uključujući učinkovitije od diuretika - beta-blokatora, antagonista kalcija, ACE inhibitora, prazosina. Monoterapija ovim lijekovima u učinkovitim dozama ima nedvojbenu prednost u odnosu na kombiniranu terapiju, jer daje manje nuspojave povezan s interakcijom dva ili tri lijeka, ima manje štetnih učinaka na kardiovaskularni sustav vaskularni sustav i metabolički profil.

Algoritam za individualizaciju antihipertenzivne terapije

Dihidropiridinski antagonisti kalcija (nifedipin, amlodipin), kao i kaptopril (Capoten) i drugi ACE inhibitori sve se više koriste kao antihipertenzivi prvog stupnja.

Ako je monoterapija jednim od navedenih lijekova neučinkovita, prelazi se na drugu fazu liječenja. arterijska hipertenzija, u kojem se koriste kombinacije dvaju antihipertenzivnih lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja.

Izbor lijekova druge faze vrši se na temelju njihove individualne podnošljivosti s najmanjim brojem nuspojava. Najuspješnija je kombinacija diuretika s beta-blokatorima (potonji, čak i kada se uzimaju sami, mogu sniziti dijastolički krvni tlak ispod 90 mm Hg u 80% bolesnika s arterijskom hipertenzijom i dati najmanje nuspojava).

Bolesnicima koji ne mogu uzimati beta-blokatore propisuju se antagonisti kalcija ili ACE inhibitori, rjeđe periferni vazodilatatori.

Na drugom koraku učinkovita kombinacija beta-blokatora i prazosina (ili doksazosina), atenolola (ili metoprolola) s nifedipinom ili drugim dihidropiridinima.

Na trećoj stepenici diureticima se dodaje ili kaptopril ili metildopa. Učinkovita kombinacija koja se sastoji od diuretika, beta-blokatora i alfa-blokatora (prazosin ili doksazosin). Tijekom liječenja hipertenzija S komorbiditeti potrebno je individualno pristupiti imenovanju niza lijekova.

* Bolesnicima s dijabetesom i teškom dislipoproteinemijom ne smiju se propisivati ​​diuretici i beta-blokatori. Prednost treba dati alfa-blokatorima, ACE inhibitorima i antagonistima kalcija.

* Bolesnicima s bronhalnom astmom i bronhoopstruktivnim plućnim bolestima kontraindicirana je primjena neselektivnih i velikih doza selektivnih beta-blokatora, jer njihova primjena uzrokuje bronhijalnu opstrukciju.

* Za one koji boluju od angine pektoris, lijekovi prve linije su beta-blokatori i antagonisti kalcija.

* Za one koji su preboljeli infarkt miokarda najindiciraniji su beta-blokatori i ACE inhibitori (potonji sprječavaju razvoj zatajenja srca).

* Za hipertenzivne bolesnike sa zatajenjem srca bolje je propisati diuretike i ACE inhibitore. U ovom slučaju ne smiju se koristiti beta-blokatori i antagonisti kalcija. Alfa-blokatori imaju nedosljedan učinak.

* U bolesnika s cerebrovaskularnom insuficijencijom lijekovi prve linije trebaju biti antagonisti kalcija koji povoljno djeluju na cerebralna cirkulacija. Alfa-blokatori se u ovom slučaju ne koriste.

* Bolesnici s arterijskom hipertenzijom i kroničnim zatajenjem bubrega trebaju koristiti ACE inhibitore, antagoniste kalcija i diuretike Henlje. Ostali lijekovi ili nemaju učinka ili se nakupljaju u tijelu, pogoršavajući rad bubrega.

* Starijim pacijentima prikazani su diuretici.

* Young - beta-blokatori.

Liječniku je danas jako teško dokučiti koji je bolji po farmaceutskim i tehnološkim karakteristikama u nizu lijekova iste kemijske strukture, ali različitih "brand" naziva koji pune police ljekarni. Jedini točan odgovor na ovo pitanje može dati takav pokazatelj kao bioraspoloživost. Na primjer, ako je bioraspoloživost lijeka 50%, tada je samo polovica bila u krvotoku, a ostatak ili nije apsorbiran ili je uništen raznim enzimima.

Postoje originalni lijekovi razvijeni, u pravilu, od strane jedne tvrtke, koji nemaju analogne kopije, i reproducirani (tzv. generici), koje proizvode mnoge tvrtke i prodaju se pod različitim nazivima.

Ako pred sobom imate dva generička lijeka, prednost treba dati lijeku veće bioraspoloživosti. O bioekvivalenciji (odnosno jednakosti) dva generika treba govoriti samo kada je njihova bioraspoloživost jednaka ili su razlike beznačajne. U tom slučaju liječnik ima pravo propisati bilo koji od ta dva lijeka, a njegova cijena trebala bi biti od najveće važnosti pri izboru.

Sada ćete se upoznati sa svim navedenim skupinama lijekova. Odjeljci prikazuju samo generičke nazive lijekova; trgovački nazivi mogu se pronaći u tablici na stranici 32.

Diuretici

Diuretici su lijekovi koji povećavaju mokrenje smanjujući reapsorpciju natrija i vode. Diureza je regulirana i intra- i ekstrarenalnim mehanizmima mokrenja.

Intrarenalni mehanizmi uključuju učinak na epitelne stanice bubrežnih tubula. Ovako djeluju moderni diuretici. Ovisno o mjestu primjene i mehanizmu djelovanja, diuretici se dijele na petlje ili snažne, tiazide i one koji štede kalij.

DIURETICI PETLJE

Diuretici petlje su jaki diuretici koji izazivaju brz (nakon 0,5-1 sat) i kratak (4-6 sati) diuretski učinak. To uključuje furosemid, etakrinsku kiselinu, piretanid, bumetanid. Povećanje doze popraćeno je povećanjem diuretičkog djelovanja, sve do dehidracije.

Važno je napomenuti da su diuretici petlje učinkoviti kod zatajenja bubrega (brzina glomerularne filtracije manja od 10 ml/min), poboljšavaju protok krvi kroz bubrege i povećavaju brzinu glomerularne filtracije pri maksimalnom djelovanju.

Najopravdanija primjena diuretina petlje u hitnim situacijama - kao što su plućni edem, hipertenzivna kriza, zatajenje srca, ciroza jetre, kronično zatajenje bubrega, cerebralni edem.

FUROSEMID. Diuretski učinak furosemida ovisi o dozi. Slab inhibitorni učinak lijeka na karboanhidrazu bubrežnih tubula dovodi do gubitka bikarbonata i eliminira metaboličku alkalozu paralelno s gubitkom natrija, povećava se izlučivanje magnezija i kalcija, što se koristi za korekciju hiperkalcemije.

Kada se primjenjuje intravenozno, učinak lijeka počinje nakon 15 minuta i nastavlja se b-^ sati, kada se uzima oralno - malo kasnije.

Furosemid se propisuje na 40-120 mg / dan. unutra, intramuskularno ili intravenozno - do 240 mg / dan. Kod intravenske primjene velike doze, brzina je 4 mg / min.

ETAKRINSKA KISELINA. Mehanizam djelovanja je sličan furosemidu, ali ne inhibira karboanhidrazu. Djelovanje lijeka nakon oralne primjene počinje nakon 30 minuta, a nakon intravenske primjene - nakon 15 minuta, maksimalni učinak je nakon 1-2 sata, trajanje je od 3 do 8 sati, ovisno o načinu primjene.

Prosječna doza je 50-250 mg / dan, rjeđe velike doze. Intramuskularno, lijek se ne primjenjuje zbog snažnog lokalnog iritativnog učinka.

Koristite s oprezom u slučaju gubitka sluha.

u furosemidu. Dnevna doza je 1-3 mg.

Diuretici petlje imaju širok terapeutski raspon. Bolesnici s hipokalemijom trebaju se koristiti s oprezom.

BUMETANID. Početak i trajanje djelovanja isti su kao i kod furosemida. Posebnost lijeka je izraženiji vazodilatacijski učinak od

TIJAZIDNI DIURETICI I SRODNI SPOJEVI

Djelovanje tiazidskih diuretika i srodnih lijekova temelji se na blokadi protutransporta natrija i klorida kroz luminalnu membranu početnog segmenta distalnih zavojitih tubula, gdje se u zdravih ljudi reapsorbira do 5-8% filtriranog natrija. Kao rezultat toga, smanjuje se volumen plazme i izvanstanične tekućine, a minutni volumen srca pada. Na početku liječenja humoralni i unutarstanični regulacijski mehanizmi održavaju ravnotežu između unosa i izlučivanja natrija, dok se volumen tekućine u tijelu smanjuje. Međutim, s produljenom terapijom vraća se u normalu, ali periferni vaskularni otpor pada. Kombinirana primjena ACE inhibitora s tiazidnim diureticima potencira djelovanje prvog.

Tiazidni diuretici koriste se u liječenju arterijske hipertenzije kao monoterapija ili se najčešće koriste u kombinaciji s diureticima koji štede kalij.

HIDROKLOROTIAZID. Tiazidni diuretik umjerene jačine i srednjeg trajanja djelovanja. Povećava izlučivanje natrija, kalija, klora i vode, bez primarnog utjecaja na acidobaznu ravnotežu. Diuretski učinak ne ovisi o kršenju acidobazne ravnoteže. Lijek pojačava djelovanje rezerpina.

Diuretičko djelovanje nastupa nakon 1-2 sata i traje 6-12 sati. Lijek se primjenjuje oralno tijekom ili nakon obroka, 25-100 mg / dan. jednom ujutro ili dva puta ujutro. Liječenje može biti povremeno ili produljeno. Kod labilne arterijske hipertenzije koristi se u malim dozama (12,5-25 mg) svaka 1-2 tjedna. U težim oblicima hidroklorotiazid se uzima češće, a često se doza mora povećati. Prikazana je prehrana bogata kalijem, a siromašna kuhinjskom soli.

Na dugotrajno liječenje potrebno je težiti propisivanju minimalne učinkovite doze lijeka.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (sa brzinom glomerularne filtracije manjom od 20 ml / min) i razinom kreatinina u plazmi iznad 2,5 mg / 100 ml, hidroklorotiazid i drugi tiazidni diuretici su neučinkoviti i ne propisuju se.

INDAPAMID- diuretski antihipertenzivni lijek. Lijek treba uzimati prije jela. Početak djelovanja je 2 sata nakon ingestije, trajanje je 24-36 sati.

U liječenju indapamidom uočava se ne samo natriuretski učinak, već i periferna vazodilatacija bez promjena minutnog volumena i broja otkucaja srca. Lijek ne utječe na rad bubrega. Ne mijenja spektar lipida, povećava sintezu prostaciklina, odnosno ima vazoprotektivna svojstva.

Primjenjuje se u dozi od 2,5 mg 1 puta dnevno, rjeđe - u teškim oblicima arterijske hipertenzije i edematoznog sindroma - 2,5 mg 2 puta dnevno.

KLORTALIDON- sulfanilamidni diuretik srednje snage i izraženog trajanja djelovanja.

Početak radnje - kroz 1-A sati nakon primjene, trajanje

2-3 dana. Klortalidon se primjenjuje oralno na prazan želudac u dozi od 50-200 mg 1 puta dnevno: doze održavanja - 25-100 mg / dan.

KLOPAMIDA- sulfanilamidni diuretik srednje jačine i trajanja djelovanja. Diuretski učinak javlja se 1-3 sata nakon uzimanja lijeka i traje 8-24 sata. Lijek se propisuje 20-40 mg 1 puta dnevno. Doza održavanja - 10-20 mg / dan. svaki drugi dan ili svaki dan.

Glavne nuspojave diuretika su: hipokalijemija, srčane aritmije, promjene u toleranciji na ugljikohidrate.

Brojna istraživanja pokazala su da je primjena malih doza diuretika jednako učinkovita kao i velikih. Istodobno, nuspojave - poput hipokalijemije, hiperlipidemije i aritmija - značajno su smanjene, a često se i ne otkriju. U nedavnoj multicentričnoj studiji o liječenju i prevenciji štetnih ishoda kod starijih osoba niske doze diuretici u više od polovice slučajeva dali su trajni hipotenzivni učinak. Međutim, treba naglasiti da se kod primjene malih doza javlja sporije - nakon 4 tjedna. Najbrže se postiže uzimanjem indapamida.

diuretici koji štede kalij

Diuretici koji štede kalij ometaju reapsorpciju natrija u distalnom sabirnom kanalu, čime potiču izlučivanje natrija i vode i zadržavaju kalij. Krvni tlak se u početku snižava zbog smanjenja volumena plazme i izvanstanične tekućine, kao i zbog smanjenja minutnog volumena srca. Nakon toga ti parametri ostaju normalni, što je popraćeno smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora.

Diuretici koji štede kalij propisuju se kako bi se kontrolirala ili spriječila hipokalijemija i pojačalo djelovanje drugih diuretika. Najčešće se koristi u kombinaciji s hidroklorotiazidom. AMILORID. Početak diuretičkog učinka je nakon 2 sata, maksimalni učinak je nakon 6-10 sati, trajanje djelovanja je do 24 sata. Amilorid se propisuje 5-10 mg jednom dnevno, maksimalna doza- 20 mg / dan. Postoje kombinirani pripravci - amilorid u kombinaciji s hidroklorotiazidom ili furosemidom.

SPIRONOLAKTON. Sam bez drugih diuretika u liječenju arterijske hipertenzije se ne koristi.

U starijih osoba metabolizam spironolaktona je poremećen, što je povezano s visokom učestalošću nuspojava (ginekomastija).

Djelovanje - nakon 2-3 dana, početne doze - 25-200 mg / dan. za 2-4 doze. Maksimalna doza je 75-400 mg / dan.

Nuspojave: hiperkalemija, probavni poremećaji (najkarakterističniji za spironolakton). S produljenom uporabom visokih doza može se razviti ginekomastija, disfunkcija središnjeg živčanog sustava. .

TRIAMTEREN.

Početak djelovanja je nakon 1-A sat, trajanje je 7-9 sati. Počnite s 25-100 mg/dan. Uobičajena doza je 50 mg/dan. Postoje kombinirani pripravci - triamteren s hidroklorotiazidom (triampur).

Pri uzimanju doza triamperena iznad 50 mg/dan. moguća mučnina i bol u epigastriju, promjena boje urina i nefropatija.

Antagonisti kalcija blokiraju ulazak iona kalcija u stanicu, smanjuju pretvorbu energije povezane s fosfatima u mehanički rad, čime se smanjuje sposobnost miokarda da razvije mehanički stres, smanjujući njegovu kontraktilnost. Djelovanje ovih lijekova na stijenku koronarnih žila dovodi do njihovog širenja (antispastični učinak) i povećanja koronarnog protoka krvi, a djelovanje na periferne arterije dovodi do sustavne arteriolarne dilatacije, smanjenja perifernog otpora, sistoličkog i dijastoličkog krvotoka. tlak (hipotenzivni učinak).

Antagonisti kalcija su različiti kemijski spojevi. Jedna skupina uključuje derivate papaverina (verapamil, tiapamil); u drugim, brojnijim derivatima dihidropiridina (nifedipin, isradipin, nimodipin, amlodipin itd.). Diltiazem spada u derivate benzotiazepina.

Postoje prva i druga generacija antagonista kalcija. Antagonisti kalcija prve generacije uključuju obične (instant) tablete i kapsule nifedipina, verapamila i diltiazema. Antagonisti kalcija druge generacije predstavljeni su novim oblicima doziranja nifedipina, verapamila i diltiazema i njihovim novim derivatima.

ANTAGONISTI KALCIJA PRVE GENERACIJE

NIFEDIPIN(tablete i kapsule) - aktivni sistemski arteriolarni dilatator sa samo blagim negativnim inotropnim učinkom i praktički bez antiaritmijskih svojstava. Kao rezultat širenja perifernih arterija, krvni tlak se smanjuje, što uzrokuje blagi refleksni porast otkucaja srca.

Nifedipin se u potpunosti metabolizira u jetri i izlučuje urinom isključivo u obliku neaktivnih metabolita. Interindividualne razlike u brzini apsorpcije određene su intenzivnim učinkom prvog prolaska kroz jetru. U starijih bolesnika metabolizam nifedipina tijekom prvog prolaska kroz jetru je smanjen, zbog čega je T1/2 dvostruko duži nego u mladih bolesnika. Ove razlike, kao i vjerojatnost smanjenja cerebralnog protoka krvi zbog oštre periferne vazodilatacije, određuju početnu dozu nifedipina u starijih osoba od 5 mg / dan. Kada se uzima oralno, lijek se potpuno apsorbira. Bioraspoloživost svih oblici doziranja- 40-60%. U bolesnika s cirozom jetre, T1 / 2 se povećava zbog smanjenja aktivnosti farmakometabolizirajućih enzima, smanjenja protoka krvi u jetri i hipoproteinemije; dolazi do povećanja slobodne frakcije lijeka u krvi. Sve to diktira potrebu smanjenja njegove dnevne doze.

Kombinacija nifedipina s propranololom povećava bioraspoloživost potonjeg zbog supresije metaboličkih transformacija beta-blokatora tijekom prvog prolaska kroz jetru.

Nifedipin može dovesti do povećanja koncentracije digoksina. Metabolički inhibitor cimetidin, kao i diltiazem, povećavaju koncentraciju nifedipina u krvi.

Pri oralnoj primjeni nifedipina u obliku instant pripravaka u kapsulama ili tabletama poluvrijeme života je blisko onom kod intravenske primjene. Početak djelovanja lijeka je za 30-60 minuta. Hemodinamski učinak traje 4-6 sati (prosječno 6,5 sati). Žvakanje tableta ubrzava njegovo djelovanje. Kod sublingvalne primjene učinak se javlja nakon 5-10 minuta, a maksimum doseže nakon 15-45 minuta, što je važno za zaustavljanje hipertenzivne krize. Primijeniti 5-10 mg 3-4 puta dnevno.

Nuspojave: tahikardija, crvenilo lica, osjećaj topline, oticanje stopala (u trećine bolesnika).

VERAPAMIL. Odnosi se na derivate fenilalkilamina, ima ne samo vazodilatacijski, već i izraženi negativni inotropni učinak, smanjuje broj otkucaja srca, ima antiaritmička svojstva. Krvni tlak pod utjecajem lijeka u normalnim dozama (40-80 mg) blago se smanjuje.

Kod intravenske primjene maksimalni hipotenzivni učinak postiže se nakon 5 minuta. Kada se lijek uzima oralno, djelovanje počinje nakon 1-2 sata i podudara se s maksimalnom koncentracijom u krvi.

Djelovanje nakon ingestije počinje nakon sat vremena, doseže maksimum nakon 2 sata i traje do 6 sati.

Unutar lijeka se propisuje u početku u dozi od 80-120 mg 3-4 puta dnevno, zatim se postupno može povećati do najviše 720 mg/dan.

Treba napomenuti da su različite dnevne doze verapamila (od 160 do 960 mg/dan) posljedica individualnih razlika u farmakokinetici. Uz produljenu upotrebu, ispravne (tj. sigurne) doze su 160 mg 2-3 puta dnevno.

Starijim se bolesnicima propisuju niže doze verapamila zbog smanjene brzine metabolizma, protoka krvi u jetri i niže (25%) terapijske koncentracije lijeka u krvi.

Trudnicama se propisuje verapamil u dozi od 360-180 mg/dan. za korekciju krvnog tlaka kod arterijske hipertenzije.

Nuspojave: bradikardija, poremećaj atrioventrikularnog i intraventrikularnog provođenja, pogoršanje zatajenja srca.

DILTIAZEM. Lijek se koristi u različitim oblicima arterijske hipertenzije. Prema farmakološkom učinku zauzima srednje mjesto između nifedipina i verapamila.

Diltiazem inhibira funkciju sinusnog čvora i atrioventrikularno provođenje u manjoj mjeri od verapamila, a snižava krvni tlak manje od nifedipina.

Učinak lijeka na perifernu cirkulaciju ovisi, posebice, o tonusu krvnih žila. U pravilu, lijek ne utječe na normalan krvni tlak, u većini slučajeva smanjuje visoki krvni tlak i sistolički i dijastolički.

Kombinirana primjena s tiazidskim diureticima pojačava hipotenzivni učinak diltiazema.

Dodijelite 90-120 mg 3-4 puta dnevno.

Ne možete koristiti verapamil, diltiazem i nifedipin za kardiogeni šok, zatajenje srca, diltiazem i verpamil - za sindrom bolesnog sinusa, poremećaj angioventrikularnog provođenja, bradikardiju.

ANTAGONISTI KALCIJA DRUGE GENERACIJE

Predstavljeni novim oblicima doziranja nifedipina, verapamila, diltiazema i njihovih novih derivata.

Posebnost je vrlo specifičan učinak na pojedinačna tijela i vaskularni kreveti, snažniji od konvencionalnih tableta i kapsula, s manje nuspojava.

Novi oblici doziranja su tablete s produljenim oslobađanjem (SR, SL, retard) i tablete s produženim oslobađanjem.

Kada se uzimaju oralno tablete NIFEDIPIN S DVOFAZNIM OSLOBAĐANJEM, sastoji se od dvije komponente (5 mg se brzo apsorbira, a preostalih 15 mg - unutar 8 sati), početak njihovog djelovanja javlja se nakon 10-15 minuta, a trajanje je 21 sat. Unutar odredite jednu dozu od 20 mg.

Tablete NIFEDIPIN RETARD - OBUSTAVLJENO OTPUŠTANJE počinju djelovati nakon 60 minuta i djeluju 12 sati. Propisuju se 10-20 mg 2 puta dnevno.

OBUSTAVLJENO OTPUŠTANJE NIFEDIPINA - posebno dizajniran terapijski sustav koji omogućuje sporo kontrolirano otpuštanje lijeka uz zadržavanje njegove razine u krvnoj plazmi 30 sati nakon primjene.

Dnevna doza nifedipina s kontinuiranim otpuštanjem odgovara dnevnoj dozi lijeka u kapsuli (60 ili 90 mg) i uzima se jednom dnevno kod arterijske hipertenzije i angine pektoris napora i mirovanja. Kod uzimanja lijekova s ​​produljenim oslobađanjem, starije osobe također povećavaju T1 / 2 za 1,5 puta, pa ih trebaju uzimati u smanjenim dozama.

U usporedbi s konvencionalnim brzo otapajućim tabletama i kapsulama, gdje koncentracije u krvi mogu varirati između 15 i 70 ng/mL tijekom 8 sati, nifedipin s produženim oslobađanjem osigurava gotovo konstantnu koncentraciju u plazmi (u prosjeku oko 20 ng/mL) tijekom dana.

U razdoblju kada pri uzimanju uobičajenih tableta i kapsula nifedipina pada koncentracija lijeka u krvi, javlja se takozvano vulnerabilno razdoblje s napadajima angine pektoris, tahikardijom, poremećajima srčanog ritma, crvenilom lica i tjeskobom. .

Nuspojave kontinuiranog otpuštanja nifedipina javljaju se upola rjeđe (6% pacijenata) nego kod drugih oblika doziranja (12%).

VERAPAMIL PROIZVODI S OBUSTAVLJENIM OSLOBAĐANJEM(sporo oslobađanje, retard, isoptin SR) također imaju neke prednosti u odnosu na konvencionalne tablete. Tako se 100% verapamila oslobađa iz Isoptin SR (retard) tableta za 7 sati, a 80% lijeka se mobilizira iz retard kapsula za 12 sati. Ovaj

postiže se produljenje trajanja učinka i održavanje stalne terapijske koncentracije u krvi. Međutim, prednost u odnosu na konvencionalne tablete verapamila nije tako velika, jer se uz dugotrajno liječenje, osobito u starijih osoba, obične tablete propisuju 2 puta.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom hipotenzivno djeluju pripravci verapamila sa sporim oslobađanjem u dozi od 120 mg 2 puta ili 240 mg 3 puta na dan ili u dozi od 240-480 mg jednokratno.

amlodipin - druga generacija antagonista kalcija.

Najveći učinak postiže se u bolesnika s blagom i umjerenom hipertenzijom.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom doza lijeka treba biti 2,5-10 mg 1 puta dnevno.

U starijih i senilnih osoba klirens lijeka je smanjen, što zahtijeva smanjenje doze.

Otkrivena je promjena u farmakokinetici amlodipina u bolesnika s cirozom jetre, što diktira potrebu korekcije njihove dnevne doze.

Bolest bubrega ne utječe na farmakokinetiku lijeka.

Nuspojave: rijetko - oticanje stopala, crvenilo lica.

ISRADIPIN. Uz arterijsku hipertenziju, lijek se propisuje od 5 do 20 mg. Obično je doza od 5-7,5 mg učinkovita u 70-80% bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Hipotenzivni učinak -7-9 sati.

Nakon 2 tjedna pojavljuju se nuspojave tipične za dihidropiridin - oticanje stopala, crvenilo lica.

Postoji produženi oblik lijeka. Kada pacijenti starije i senilne dobi uzimaju iste doze lijeka, kao i mladi ljudi, koncentracija lijeka u krvi je veća. U bolesnika s cirozom jetre koncentracija isradipina u krvi je viša, što je povezano s promjenama u farmakokinetici. U teškom zatajenju bubrega, bioraspoloživost se smanjuje.

Kontraindikacije za imenovanje antagonista kalcija, Nifedipin se ne smije propisivati ​​kod početne hipotenzije, sindroma bolesnog sinusa, trudnoće. Verapamil je kontraindiciran kod poremećaja atrioventrikularnog provođenja, sindroma bolesnog sinusa, teškog zatajenja srca i arterijske hipotenzije.

Kontrola liječenja. Učinak verapamila i diltiazema prosuđuje se prema razini krvnog tlaka i otkucaja srca. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti promjenu interval P-Q na EKG-u, jer inhibira atrioventrikularno provođenje. Pri liječenju nifedipinom prati se eventualni porast srčane frekvencije, prati se razina krvnog tlaka i stanje periferne cirkulacije.

S pojavom edema nogu potrebno je smanjiti dozu nifedipina ili propisati diuretike. Često edem nestaje bez promjene terapije kada je tjelesna aktivnost pacijenta ograničena.

Kombinirana uporaba antagonista kalcija s drugim sredstvima. Beta-blokatori mogu potencirati bradikardiju i oštećenje atrioventrikularnog provođenja uzrokovano antagonistima kalcija.

Antihipertenzivi i diuretici mogu pojačati hipotenzivni učinak antagonista kalcija.

Još uvijek nisu poznati slučajevi predoziranja antagonistima kalcija.

Nuspojave. Nuspojave zajedničke antagonistima kalcija povezane s perifernom vazodilatacijom su hiperemija kože lica i vrata, arterijska hipotenzija i zatvor.

Prilikom uzimanja nifedipina moguća je tahikardija i oticanje nogu i stopala, koji nisu povezani sa zatajenjem srca.

Zbog kardiodepresivnog djelovanja verapamil može uzrokovati bradikardiju, atrioventrikularnu blokadu i u rijetkim slučajevima (pri primjeni velikih doza) atrioventrikularnu disocijaciju.

Arterijska hipotenzija kao nuspojava razvija se uglavnom kod intravenske primjene lijekova.

Glavobolje, valovi vrućine javljaju se u oko 7-10% slučajeva, za pore - u 20%, mučnina - u 3%, bradikardija (uz upotrebu verapamila i diltiazema) - u 25%, tahikardija - u 10%, oticanje stopala - u 5 -15% pacijenata.

Blokatori beta-adrenergičkih receptora imaju široku primjenu u liječenju brojnih terapijski, prvenstveno kardiovaskularnih bolesti. Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova: angina pektoris, arterijska hipertenzija i poremećaji srčanog ritma.

Postoje neselektivni beta-blokatori koji blokiraju beta-1- i beta-2-adrenergičke receptore (propranolol, sotalol, nadolol, oksprenolol, pindolol) i selektivni koji imaju pretežno beta-1-in inhibitorno djelovanje (metoprolol, atenolol). Neki od ovih lijekova (oxprenolol, alprenolol, pindolol, acebutolol, talinolol) imaju simpatomimetičko djelovanje, što omogućuje, iako ne značajno, proširenje opsega beta-blokatora kod zatajenja srca, bradikardije, bronhijalne astme.

Kao rezultat blokade beta-adrenergičkih receptora srca, smanjuje se broj otkucaja srca (HR) i kontraktilnost miokarda (djelovanje slično kinidinu). To dovodi do smanjenja minutnog volumena srca. Smanjenje kontraktilnosti miokarda, inhibicija središnjih adrenergičkih utjecaja (za tvari koje prodiru u BBB) i antireninski učinak lijekova uzrokuju smanjenje sistoličkog, a zatim i dijastoličkog tlaka.

Pri primjeni neselektivnih (i selektivnih u visokim dozama) beta-blokatora može doći do bronhospazma i hiperglikemije zbog blokade beta-2-adrenergičkih receptora.

Za praktična aplikacija sljedeća pitanja farmakološka svojstva beta-blokatori: kardioselektivnost, prisutnost simpatomimetičke aktivnosti, djelovanje slično kinidinu i trajanje učinka.

Kardioselektivnim lijekovima treba dati prednost u liječenju bolesnika s anginom pektoris koji boluju od kroničnih opstruktivnih bolesti dišni put, lezije perifernih arterija, dijabetes melitus. Sredstva sa simpatomimetičkim djelovanjem, u manjoj mjeri, usporavaju rad srca u mirovanju, uzrokujući negativan kronotropni učinak (uglavnom na nadmorskoj visini tjelesna aktivnost), što je važno za bolesnike s anginom pektoris s tendencijom bradikardije.

Kada se uzimaju oralno, beta-blokatori snižavaju krvni tlak nekoliko sati, dok se stabilan hipotenzivni učinak javlja tek nakon 2-3 tjedna.

Jedno od atraktivnih svojstava beta-blokatora je postojanost njihovog hipotenzivnog učinka, koji ne ovisi mnogo o tjelesnoj aktivnosti, položaju tijela, temperaturi i može se održati pri uzimanju dovoljnih doza lijekova tijekom dugog vremena (10 godina).

Kada se beta-blokatori koriste kao antihipertenzivi, treba imati na umu da ne postoji korelacija između koncentracije u krvi, težine i trajanja njihovog hipotenzivnog učinka. Stoga preporučene doze, na primjer, propranolola u arterijskoj hipertenziji obično ne prelaze 240-480 mg / dan. Povećanje njegovih doza rijetko uzrokuje povećanje nuspojava.

Kada se koristi sam, propranolol je učinkovit u samo 50% bolesnika s blagom hipertenzijom. Što su pacijenti stariji, to je manje prikladno.

Doza beta-blokatora mora se odabrati pojedinačno, vođena primljenim klinički učinak, promjene u otkucajima srca i krvnog tlaka. Odabrana doza u nedostatku nuspojava propisuje se dugo vremena kao terapija održavanja. Ne postoji ovisnost o beta-blokatorima.

NESELEKTIVNI BETA-BLOKATORI

PROPRANOLOL- neselektivni beta-blokator bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti s kratkim djelovanjem.

Propranolol se propisuje oralno počevši od malih doza - 10-20 mg, postupno - posebno za starije osobe i sa sumnjom na zatajenje srca - unutar 2-3 dana, dovodeći dnevnu dozu do učinkovite (160-180-240 mg). S obzirom na kratko poluvijek lijeka, za postizanje stalne terapijske koncentracije potrebno je propranolol uzimati 4-5 puta dnevno. Liječenje može biti dugotrajno. Treba imati na umu da visoke doze lijeka dovode do povećanja njegovih nuspojava. Za odabir optimalne doze potrebno je redovito mjerenje otkucaja srca i krvnog tlaka.

NADOLOL- neselektivni beta-blokator bez unutarnje simpatomimetičke i membranske stabilizacijske aktivnosti. Od ostalih lijekova iz ove skupine razlikuje se dugotrajnim djelovanjem i sposobnošću poboljšanja rada bubrega. Ima izraženije antianginalno djelovanje od propranolola.

Nadolol se propisuje 40-240 mg jednom dnevno. Stabilna razina njegove koncentracije u krvi - nakon 6-9 dana prijema.

PINDOLOL- neselektivni beta-blokator sa simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijek uzrokuje manje izražen negativni inotropni učinak u mirovanju od propranolola. Slabiji od drugih neselektivnih beta-blokatora, utječe na beta-2-adrenergičke receptore i stoga je sigurniji za bronhospazam i dijabetes melitus. U srednje teškim i teškim slučajevima arterijske hipertenzije koristi se zajedno s diureticima i drugim antihipertenzivima. Hipotenzivni učinak pindolola manji je od propranolola: početak djelovanja je nakon tjedan dana, a maksimalni učinak nakon 4-6 tjedana.

Postoji fiksna kombinacija pindolola s diuretikom, klopamidom (brinaldix).

Pindolol se koristi 5 mg 3 puta dnevno, au teškim slučajevima 10 mg 3 puta dnevno. Ako je potrebno, lijek se može primijeniti intravenozno u kapima od 0,4 mg; maksimalna doza za intravensku primjenu je 1-2 mg. Neselektivni beta-blokatori su kompatibilni s diureticima, antiadrenergičkim lijekovima, metildopom, rezerpinom, barbituratima, digitalisom.

SELEKTIVNI BETA-BLOKATORI

METOPROLOL- selektivni beta-blokator.

Hipotenzivni učinak metoprolola javlja se brzo: sistolički tlak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno - nakon 2 sata, a učinak traje 6 sati. Dijastolički tlak postojano se smanjuje nakon nekoliko tjedana redovite uporabe lijeka.

Metoprolol se propisuje za arterijsku hipertenziju i anginu u dozi od 50-100 mg/dan, iako se za liječenje koriste i doze od 150-450 mg/dan.

Bioraspoloživost mu je 50%. Poluživot je 3-4 sata. Lijek je podvrgnut intenzivnom metabolizmu prvog prolaska kao rezultat prvog prolaska kroz jetru. Samo oko 12% lijeka veže se za proteine ​​plazme. Metoprolol se brzo distribuira u tkivima, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, nalazi se u majčinom mlijeku u većoj koncentraciji nego u plazmi. Lijek se aktivno metabolizira, a 5-10% nepromijenjenog izlučuje se urinom; dva glavna metabolita također imaju beta-adrenergičko blokirajuće djelovanje. Učinkovitost beta-adrenergičkog blokiranja metaprolola linearno je ovisna o dozi i izravno proporcionalna njegovoj koncentraciji u krvi. Kod bubrežne insuficijencije ne dolazi do nakupljanja lijeka u tijelu, au bolesnika s cirozom jetre usporava se njegov metabolizam, pa treba smanjiti dozu.

ATENOLOL- selektivni beta-blokator koji nema vlastito simpatomimetičko i membransko stabilizirajuće djelovanje. U liječenju arterijske hipertenzije može se koristiti u monoterapiji iu kombinaciji s drugim antihipertenzivima.

Prerušavanja kliničke manifestacije tireotoksikoza. Kod arterijske hipertenzije početna doza je 50 mg jednom dnevno tijekom dva do tri tjedna. Ako je potrebno, doza se povećava na 100 mg jednom dnevno. Ako se u tom slučaju ne postigne učinak, preporuča se provesti kombiniranu terapiju s diureticima ili antagonistima kalcija.

Apsorbira se približno 50% od gastrointestinalni trakt. Najveća koncentracija u plazmi - nakon 2-4 sata. Slabo ili ne metaboliziran u jetri i eliminiran, uglavnom putem bubrega. Otprilike 6-16% veže se na proteine ​​plazme. Poluživot oralnog oblika je 6-7 sati i za jednokratnu i za dugotrajnu primjenu. U slučaju oslabljene funkcije bubrega (brzina glomerularne filtracije ispod 35 ml/min), potrebno je prilagoditi dozu. Nakon oralne primjene, smanjenje minutnog volumena srca javlja se unutar sat vremena, maksimalni učinak je 2-4 sata, trajanje je najmanje 24 sata. Hipotenzivni učinak, kao i kod svih beta-blokatora, nije u korelaciji s razinama u plazmi i razvija se nakon kontinuirane primjene tijekom nekoliko tjedana.

Kontraindikacije za upotrebu: ne možete koristiti beta-blokatore s teškom bradikardijom (manje od 50 otkucaja / min), arterijskom hipotenzijom (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg. Čl.), teškim opstruktivnim respiratornim zatajenjem, bronhijalnom astmom, astmatičnim bronhitisom, sindromom slabosti sinusnog čvora, poremećaji atrioventrikularnog provođenja.

Relativne kontraindikacije: peptički ulkus i duodenum, dijabetes u fazi dekompenzacije, poremećaji periferne cirkulacije, teško zatajenje cirkulacije (s početne manifestacije dopušteno je imenovanje beta-blokatora u kombinaciji s diureticima, srčanim glikozidima i nitratima), trudnoća.

Praćenje terapije beta-blokatorima. Liječenje beta-blokatorima treba provoditi pod kontrolom sljedećih pokazatelja. Broj otkucaja srca 2 sata nakon uzimanja sljedeće doze ne smije biti manji od 50-55 otkucaja / min. Sniženje krvnog tlaka kontrolira se pojavom subjektivnih simptoma (vrtoglavica, opća slabost, glavobolja) ili njegovim izravnim mjerenjem. Produljenje P-Q intervala na EKG-u ukazuje na nastale poremećaje atrioventrikularnog provođenja.

Potrebno je pažljivo pratiti nedostatak daha, vlažne hropte u plućima, kontrolirati kontraktilnu funkciju srca pomoću ehokardiografije. Kada se pojave, potrebno je ukinuti lijek ili smanjiti dozu, dodati srčane glikozide i diuretike, što će spriječiti razvoj zatajenja lijeve klijetke.

Interakcija beta-blokatora s drugim lijekovima. Uz zajedničko imenovanje beta-blokatora s rezerpinom ili klonidinom, dolazi do povećanja bradikardije.

Sredstva za intravenoznu anesteziju povećavaju negativni inotropni, hipotenzivni i bronhospastični učinak beta-blokatora, koji kada kirurško liječenje u nekim slučajevima zahtijeva prekid uzimanja lijeka.

Diuretici mogu povećati toksičnost beta-blokatora i njihove nuspojave (bronhospazam, zatajenje srca).

Srčani glikozidi mogu potencirati pojavu bradiaritmija i poremećaja srčanog provođenja.

Antikoagulansi i kortikosteroidi pojačavaju antiaritmijski učinak beta-blokatora.

Sami beta-blokatori uklanjaju neke nuspojave perifernih vazodilatatora (osobito tahikardiju) i povećavaju antiaritmijsko djelovanje kinidina.

Unatoč mogućem pojačavanju nuspojava beta-blokatora lijekovima kao što su diuretici, srčani glikozidi i neki drugi, njihova kombinirana primjena nije isključena, ali se provodi pod pažljivijom kontrolom.

Nuspojave. U liječenju beta-blokatorima, bradikardija, arterijska hipotenzija, pojačano zatajenje lijeve klijetke, egzacerbacija Bronhijalna astma, atrioventrikularna blokada različitog stupnja, pojačan Raynaudov sindrom i intermitentna klaudikacija (zbog promjena u perifernom arterijskom protoku krvi), hiperlipidemija, oštećena tolerancija ugljikohidrata, u rijetkim slučajevima, seksualna disfunkcija.

Kada se uzimaju, moguća je pospanost, vrtoglavica, smanjenje brzine reakcije, slabost i depresija.

ACE inhibitori

U ovu skupinu lijekova spadaju lijekovi koji blokiraju pretvorbu neaktivnog peptida - angiotenzina I u aktivni spoj - angiotenzin II.

ACE inhibitori (angiotenzin-konvertirajući enzim) imaju hipotenzivni učinak, malo utječu na minutni volumen srca, brzinu otkucaja srca i brzinu glomerularne filtracije.

ACE inhibitori dovode do smanjenja perifernog arterijskog otpora u hipertenzivnih bolesnika s povećanim ili normalnim minutnim volumenom. Stupanj sniženja krvnog tlaka je isti u ležećem i stojećem položaju i ne mijenja se pri prelasku na okomiti položaj. Međutim, u bolesnika s hipertenzijom ovisnom o volumenu može doći do ortostatske reakcije.

Hipotenzivni učinak ACE inhibitora posljedica je supresije sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAS) i sprječavanja razgradnje bradikinina, koji uzrokuje glavno opuštanje vaskularnih glatkih mišića, potiče proizvodnju vazodilatacijskih prostanoida i oslobađanje jednog ili više relaksirajućih čimbenika iz endotela.

ACE inhibitori su indicirani u bolesnika s arterijskom hipertenzijom kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima, s izuzetkom hipertenzije koja je nastala kao posljedica jednostrane stenoze renalne arterije jednog bubrega (apsolutna kontraindikacija) i bilateralne stenoze bubrežne arterije. arterije. Uspješno se primjenjuje kod pacijenata koji boluju od različitih oblika srčanog zatajenja i dijabetičke nefropatije.

KAPTOPRIL. Djelovanje jedne doze javlja se nakon 15-60 minuta, maksimalni učinak - nakon 60-90 minuta. Njegovo trajanje ovisi o dozi i iznosi 6-12 sati. Za razvoj potpunog terapijskog učinka potrebno je nekoliko tjedana kontinuirane primjene.

U bolesnika s kongestivnim zatajenjem cirkulacije zbog rizika od hipotenzije, početna doza je 6,25 ili 12,5 mg 3 puta na dan.

ENALAPRIL. Početak djelovanja je za sat vremena, maksimum je za 4-6 sati, trajanje je do 24 sata.

Bolesnici sa zatajenjem srca trebali bi početi s 2,5 mg. Potrebno je nekoliko tjedana da se razvije potpuni terapijski učinak.

RAMIPRIL. Početak djelovanja je 1-2 sata, maksimum je 4-6 sati, trajanje je oko 24 sata.

Kontraindikacije za primjenu ACE inhibitora: angioedem, uključujući nakon uporabe bilo kojeg od ACE inhibitora, kao i trudnoća - nakon njegove uspostave, treba odmah otkazati.

Rizik od komplikacija pri primjeni ACE inhibitora povećanje autoimunih bolesti, osobito sistemskog eritemskog lupusa, sklerodermije, depresije koštane srži.

U bolesnika s transplantiranim bubregom, bilateralnom stenozom, stenozom jednog bubrega, povećava se rizik od razvoja zatajenja bubrega.

U prisutnosti zatajenja bubrega potrebna je prilagodba doze.

Poremećena funkcija jetre (za kaptopril, enalapril) smanjuje metabolizam lijekova.

Komplikacije i nuspojave ACE inhibitora. Rijetko se javlja hepatotoksičnost (kolestaza i hepatonekroza).

Hipotenzija se uglavnom razvija u bolesnika ovisnih o vodi i soli i/ili nakon dugotrajne terapije diureticima, dijete s ograničenim unosom soli, proljeva, povraćanja ili bolesnika na dijalizi.

Neutropenija (agranulocitoza) se razvija kod primjene visokih doza kaptoprila u bolesnika s kolagenozama i oštećenom funkcijom bubrega 3-6 mjeseci nakon početka liječenja. Obično se broj leukocita obnavlja unutar tri mjeseca nakon prestanka uzimanja lijeka.

Angioedem (naglo kršenje gutanja, disanja, natečenost lica, usana, ruku, promuklost) - osobito pri uzimanju početne doze - zahtijeva imenovanje drugog lijeka.

Promijeniti biokemijski parametri(povećanje razine ureje, kreatinina, kalija u plazmi i smanjenje natrija) javlja se uglavnom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Kašalj (neproduktivan, uporan) javlja se tijekom prvog tjedna, paroksizmalan, dovodi do povraćanja. Prolazi ili prolazi nekoliko dana nakon povlačenja lijeka.

Interakcije s ACE inhibitorima s alkoholom, diureticima, drugim antihipertenzivnim lijekovima dovodi do značajnog ukupnog hipotenzivnog učinka i pri stalnoj kombinaciji i pri prvoj dozi, uzrokujući ortostatsku hipotenziju između prvog i petog sata nakon uzimanja. Kako bi se to spriječilo, preporuča se ukidanje antihipertenzivnih lijekova i diuretika 2-3 dana prije imenovanja ACE inhibitora. Liječenje diureticima može se nastaviti kasnije ako je potrebno.

Nesteroidni protuupalni lijekovi kompetitivno djeluju na ACE inhibitore, smanjujući hipotenzivni učinak potonjih.

Lijekovi koji štede i nadomještaju kalij doprinose razvoju hiperkalijemije.

Estrogeni zbog zadržavanja tekućine mogu smanjiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

Kombinirano liječenje ACE inhibitorima s pripravcima litija dovodi do povećanja koncentracije litija i intoksikacije litijem, osobito uz istovremenu primjenu diuretika.

Simpatomimetici mogu kompetitivno smanjiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

Tetraciklini i antacidi mogu smanjiti apsorpciju nekih ACE inhibitora.

Za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom koriste se arteriolarni i miješani vazodilatatori. Prvoj skupini lijekovi odnosi se na diazoksid, drugi - natrijev nitroprusid, nitroglicerin. Uvjetno se alfa-blokatori (prazosin i doksazosin) mogu pripisati miješanim vazodilatatorima.

Arteriolarni vazodilatatori smanjuju ukupni periferni otpor djelujući izravno na arteriole. Kapacitet venskih žila se ne mijenja. Zbog širenja arteriola povećava se minutni volumen srca, broj otkucaja srca i snaga kontrakcija miokarda. To je popraćeno povećanjem potrebe miokarda za kisikom i može izazvati pojavu simptoma koronarne insuficijencije. Pod utjecajem povećanja aktivnosti simpatikusa povećava se lučenje renina. Lijekovi ponekad pridonose zadržavanju natrija i vode, razvoju sekundarnog aldosteronizma i poremećaju intrarenalne hemodinamike. Mješoviti vazodilatatori također uzrokuju proširene vene sa smanjenim venskim povratkom u srce.

Kombinirana primjena vazodilatatora s diureticima, a posebice s beta-adrenergičkim blokatorima sprječava razvoj većine nuspojava ovih lijekova. DIAZOXIDE je arteriolarni vazodilatator. Intravenska primjena lijeka u bolesnika s arterijskom hipertenzijom uzrokuje brzi pad sistoličkog i dijastoličkog tlaka, povećanje minutnog volumena i tahikardiju. Ortostatska hipotenzija se ne razvija. Maksimalni hipotenzivni učinak - 2-5 minuta nakon intravenske primjene diazoksida, traje oko 3 sata. Lijek uzrokuje zadržavanje natrija i vode u tijelu, smanjuje brzinu glomerularne filtracije i izlučivanje. mokraćne kiseline u kanalima. Bolesnici sa zatajenjem srca mogu razviti edem.

U hipertenzivnim krizama dijazoksid se primjenjuje brzo tijekom 10-30 sekundi u dozi od 75-300 mg. Maksimalna doza je 600 mg. Infuzija se može ponoviti do 4 puta dnevno.

Kod bolesti bubrega smanjuje se vezanje diazoksida na proteine, pa je potrebno smanjiti dozu primijenjenog lijeka.

Diazoxide se koristi za ublažavanje hipertenzivne krize i kontraindiciran je kod disekcije aneurizme srca.

NATRIJEV NITROPRUSID- arteriolarni i venski vazodilatator. Lijek smanjuje periferni otpor (učinak na arteriole) i povećava venski kapacitet (djelovanje na vene), čime se smanjuje post- i predopterećenje srca.

Hipotenzivni učinak natrijevog nitroprusida popraćen je povećanjem srčanog ritma bez povećanja minutnog volumena (za razliku od diazoksida). Pri liječenju ovim lijekom bubrežni protok krvi i glomerularna filtracija se ne mijenjaju, a povećava se izlučivanje renina.

Natrijev nitroprusid se primjenjuje intravenozno. Njegov hipotenzivni učinak razvija se u prvih 1-5 minuta i prestaje 10-15 minuta nakon završetka primjene. Učinak vrlo brzo i izravno korelira s dozom primijenjenog lijeka, što zahtijeva stalno praćenje krvnog tlaka.

Početna doza lijeka je 0,5-1,5 mcg/kg-min, zatim se povećava za 5-10 mcg/kg-min svakih 5 minuta do željeni učinak. Natrijev nitroprusid (50 mg) mora se prije primjene razrijediti u 500 ili 250 ml 5% otopine dekstroze. Brzina se izražava kao broj kapi u minuti, pa ga je najbolje davati mikrokapaljkom s regulatorom.

U slučaju insuficijencije bubrega, lijek se propisuje s oprezom zbog mogućnosti nakupljanja u krvi tiocijanida, metabolita natrijeva nitroprusida.

PRAZOSIN je selektivni antagonist postsinaptičkih alfa-blokatora. Hipotenzivni učinak nije popraćen povećanjem aktivnosti renina. Refleksna tahikardija izražena je u maloj mjeri, uglavnom samo pri prvoj dozi lijeka.

Prazosin proširuje venski krevet, smanjuje predopterećenje, a također smanjuje sistemski vaskularni otpor, stoga se koristi kod kongestivnog zatajenja srca. Lijek ne utječe značajno na funkciju bubrega i metabolizam elektrolita, pa se može propisati za arterijsku hipertenziju s oštećenom funkcijom bubrega i zatajenjem bubrega. Hipotenzivni učinak se pojačava u kombinaciji s tiazidnim diureticima.

Lijek se propisuje počevši s malim dozama (0,5-1 mg) kako bi se izbjegle nuspojave (tahikardija, hipotenzija) povezane s prvom dozom. Doza se postupno povećava na 3-20 mg na dan (u 2-3 doze).

Potpuni hipotenzivni učinak opaža se nakon 4-6 tjedana. Doza održavanja - prosječno 5-7,5 mg / dan.

Nuspojave. Posturalna hipotenzija, vrtoglavica, slabost, umor, glavobolja. Pospanost, suha usta, impotencija su izraženi u maloj mjeri. Općenito, lijek se dobro podnosi.

DOKSAZOZIN. Odnosi se na dugodjelujuće antagoniste alfa-1-adrenergičkih receptora, strukturno bliske prazosinu. Blokada alfa-1-adrenergičkih receptora u perifernim žilama dovodi do vazodilatacije. Smanjenje perifernog vaskularnog otpora uzrokuje smanjenje srednjeg krvnog tlaka u mirovanju i tijekom vježbanja.

Istodobno, nema povećanja brzine otkucaja srca i minutnog volumena. Budući da su alfa-1-adrenergički receptori prisutni u prostati i mokraćnom mjehuru, dolazi do smanjenja otpora uretera. Doksazosin uzrokuje smanjenje ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i VLDL kolesterola, blagi porast HDL-a.

Sve je to važno za bolesnike s hiperlipidemijom i arterijskom hipertenzijom, pušače, bolesnike s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu.

Primijeniti od 1 do 16 mg jednom dnevno, a "učinak prve doze" nije izražen. U kombiniranoj terapiji rezistentnih bolesnika, učinkovitost doksazosina se povećava u kombinaciji s nifedipinom, amlodipinom, atenololom, kaptoprilom, enalaprilom i klortalidonom.

Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, glavobolja.

Ova skupina lijekova koji prvenstveno djeluju na centralni mehanizmi Regulatori krvnog tlaka uključuju lijekove rauvolfije (rezerpin i raunatin), klonidin i metildopu.

PRIPRAVCI RAUWOLFIJE (rezerpin, raunatin). Njihovo djelovanje svodi se na izravni blokirajući učinak na simpatičku živčanu aktivnost. Uzrokuje zadržavanje natrija i vode.

Hipotenzivni učinak razvija se polako - unutar nekoliko tjedana. Čak i kod blagih oblika hipertenzije, smanjenje tlaka opaženo je samo u 1/4 bolesnika. Hipotenzivni učinak se pojačava u kombinaciji s diureticima.

Trenutačno je glavni zahtjev za antihipertenzivne lijekove poboljšanje kvalitete života i njegovog trajanja dugotrajnom primjenom ovih lijekova. To je u velikoj mjeri određeno takvim organoprotektivnim svojstvima antihipertenzivnih lijekova kao što su regresija hipertrofije lijeve klijetke, smanjenje utjecaja aritmogenih podražaja, prevencija nefroangioskleroze, antiaterosklerotski i cerebroprotektivni učinci.

Na temelju brojnih i dugotrajnih promatranja diljem svijeta, formirano je mišljenje o nedostatku ovih svojstava u pripravcima rauwolfije. Štoviše, dugotrajno liječenje njima može nepovoljno utjecati na kvalitetu i životni vijek bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Nuspojave: najčešća su depresivna stanja, osobito u starijih i senilnih osoba. Pospanost, začepljenost nosa i povećanje tjelesne težine primjećuju se u 5-15% slučajeva. Osim toga, rezerpin uzrokuje ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta, impotenciju, bronhospazam, aritmije i edeme.

U Rusiji se naširoko koriste kombinirani pripravci rauvolfije: s dihidralazinom - adelfan i diuretikom diklorotiazidom - adelfan esidrex, s dodatkom kalijevog klorida - adelfan esidrex K, kao i brinerdin (ili kristepin), koji se sastoji od rezerpina, dihidroergokristina (alfa- adrenergički protektor) i diuretik – klonamid.

Djelovanje ovih lijekova uglavnom je zbog prisutnosti diuretika u njima. Prisutnost rezerpina i dihidroergokristina samo povećava rizik i broj neželjenih nuspojava. Štoviše, zabilježen je zbroj nuspojava svih sastavnih komponenti. Stoga, u prisustvu učinkovitijih i sigurnijih sredstava, uporaba kombiniranih pripravaka rauwolfije, posebno za liječenje arterijske hipertenzije u starijih i senilnih osoba, nije prikladna.

klonidin. Odnosi se na stimulanse adrenergičkih receptora središnjeg djelovanja. Kao rezultat stimulacije središnjih alfa-adrenergičkih receptora, simpatička aktivacija iz vazomotornog središta CNS-a je inhibirana, što dovodi do smanjenja minutnog volumena srca, brzine otkucaja srca i perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, blokira oslobađanje norepinefrina i smanjuje razinu kateholamina u krvnoj plazmi. Može zadržati natrij i vodu. Kada se uzima oralno, učinak se javlja nakon 30-60 minuta, kada se primjenjuje pod jezik - nakon 10-15 minuta i traje 2-4, rjeđe - 6 sati.

Na kraju djelovanja dolazi do stimulacije simpatoadrenalnog sustava i, shodno tome, moguće je oštro povećanje krvnog tlaka. Postoje posebni transdermalni oblici klonidina koji imaju učinak dan nakon lijepljenja flastera, a traje do 7 dana. Prihvatljivo za dugotrajno liječenje bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom.

Nuspojave: suha usta, pospanost, impotencija. S oštrim povlačenjem lijeka, opaža se hipertenzivna kriza, tahikardija, znojenje i tjeskoba. Lijek potencira djelovanje alkohola, sedativa i depresiva.

U kombinaciji s digoksinom može povećati atrioventrikularnu blokadu.

Trenutno, zbog kratkoće djelovanja i značajnog broja nuspojava, klinidin tablete treba koristiti samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza, preporučujući sublingvalnu primjenu, gdje se brzo i potpuno apsorbira. METILDOPA. Mehanizam djelovanja sličan je klonidinu. Nanesite 250 mg 3-4 puta dnevno (do 1500 mg / dan). Lijek se nakuplja u tijelu. Hipotenzivni učinak pojačava se istodobnom primjenom s diureticima.

Uz dugotrajno liječenje, nakon 1,5-3 mjeseca, javlja se ovisnost o lijeku, a njegova učinkovitost se smanjuje. Kod kroničnog zatajenja bubrega potrebno je smanjiti dozu metildope.

Kada se lijek koristi sa simpatomimetičkim aminima i tricikličkim antidepresivima, može se razviti hipertenzivna kriza.

Toksičnost haloperidola i litija dramatično se povećava kada se daju zajedno s metildopom.

Nuspojave učinci autoimuni miokarditis, anemija, hepatitis. Metildopa je potencijalno hepatotoksična. Osim toga, primjećuje se pospanost. suha usta, galaktoreja, impotencija.

Hipertenzivna kriza

Porast krvnog tlaka, popraćen simptomima hipertenzivne krize, zahtijeva hitnu terapijsku intervenciju.

Nagli porast dijastoličkog tlaka (do 120 mm Hg ili više) stvara stvarnu opasnost od encefalopatije. U tom slučaju potrebno je brzo eliminirati perifernu vazokonstrikciju, hipervolemiju i cerebralne simptome (konvulzije, povraćanje, uznemirenost itd.).

Sredstva prvog izbora u ovim situacijama: brzodjelujući vazodilatatori - nitroprusid, diazoksid (hiperstat); ganglioblokatori (arfonad, pentamin); diuretici (furosemid, etakrinska kiselina).

Nitroprusid i arfonad obično se daju teškim bolesnicima u jedinicama intenzivne njege uz pažljivo praćenje razine krvnog tlaka, budući da mala predoziranja lijekovima mogu uzrokovati kolaps.

NATRIJEV NITROPRUSID- arterijski i venski vazodilatator izravnog djelovanja. Koristi se kod gotovo svih oblika hipertenzivnih kriza. Brzo snižava krvni tlak, njegove doze tijekom infuzije lako se odabiru, učinak prestaje unutar 5 minuta nakon završetka primjene.

U manje teškim krizama, učinkovito i pouzdano smanjenje krvnog tlaka uzrokuje intravenska primjena diazoksid.

Natrijev nitroprusid daje se IV (50 mg u 250 ml 5% otopine glukoze počevši od 0,5 mcg/kg/min (približno 10 ml/sat). Brzina infuzije od 1-3 mcg/kg/min obično je dovoljna. , maksimalno - 10 mcg/kg/min.

Hipotenzivni učinak u liječenju natrijevim nitroprusidom izraženiji je u onih koji uzimaju druge antihipertenzivne lijekove. Praćenje bolesnika tijekom infuzije zahtijeva posebnu pozornost jer je moguć nagli pad krvnog tlaka.

Infuzija lijeka koja traje više od 24 sata, njegova uporaba u visokim dozama, zatajenje bubrega doprinose nakupljanju tiocijanata, toksičnog metabolita nitroprusida. Njegovo djelovanje može se očitovati tinitusom, zamućenom vizualnom slikom, delirijem.

Nakupljanje cijanida doprinosi oštećenju funkcije jetre. Ovi metaboliti uzrokuju metabolička acidoza, otežano disanje, mučnina, povraćanje, omaglica, ataksija i nesvjestica. Potrebno je pratiti njihovu razinu u krvi s produljenom primjenom natrijevog nitroprusida (koncentracija tiocijanata ne smije biti veća od 10 mg%). U slučaju trovanja, koriste infuziju nitrita i tiosulfata, u teškim slučajevima - hemodijalizu.

NITROGLICERIN u obliku kontinuirane intravenske infuzije, može se koristiti u slučajevima kada uporaba natrijevog nitroprusida ima relativne kontraindikacije: na primjer, kod teške koronarne arterijske bolesti, teškog zatajenja jetre ili bubrega. Početna brzina davanja - 5-10 mcg / min; u budućnosti se doza postupno povećava pod kontrolom krvnog tlaka, ako je potrebno, do 200 mcg / min, pa čak i više (ovisno o kliničkom učinku).

Nitroglicerin je poželjan kod umjerene hipertenzije u bolesnika s akutnom koronarnom insuficijencijom ili nakon operacije koronarne premosnice, budući da poboljšava izmjenu plinova u plućima i kolateralni koronarni protok krvi.

Nitroglicerin je jači od nitroprusida u smanjenju predopterećenja nego naknadnog opterećenja. Ne smije se propisivati ​​za infarkt miokarda donje lokalizacije s širenjem u desnu klijetku, budući da stanje takvih bolesnika u velikoj mjeri ovisi o veličini predopterećenja, što određuje sposobnost održavanja dovoljnog minutnog volumena srca.

LABETALOL može se primijeniti parenteralno kod teške hipertenzije ili hipertenzivnih kriza, čak i kod bolesnika s akutnim infarktom miokarda. Mlazna intravenska primjena 20 mg lijeka i ponovljene intravenske infuzije od 20-80 mg svakih 10 minuta (maksimalna ukupna doza je 300 mg) mogu brzo normalizirati krvni tlak. Maksimalni učinak nakon svake intravenske injekcije javlja se unutar 5 minuta.

Ako je potrebno, primijenite stalnu IV infuziju brzinom od 1-2 mg / min (maksimalna doza - 2400 mg / dan).

Ponekad se kod intravenske primjene uočava ortostatska arterijska hipotenzija, popraćena kliničkim simptomima, pa se liječenje treba provoditi u ležećem položaju bolesnika. Poluvrijeme eliminacije labetalola kod intravenske primjene je 5-8 sati, stoga se infuzija mora prekinuti prije nego što se labetalol uzme oralno.

Prva oralna doza daje se tek kada nakon prestanka infuzije krvni tlak počne rasti u ležećem položaju. Početna doza kada se uzima oralno je 200 mg, zatim 200 ^ t00 mg svakih 6-12 sati, ovisno o krvnom tlaku. Treba se pridržavati istih mjera opreza kao kod propisivanja beta-blokatora.

DIAZOKSID, HIDRALAZIN, AMINAZIN i TRI METAFANA Trenutno se vrlo rijetko koristi u hipertenzivnim krizama.

Intramuskularna primjena hidralazina koristi se za liječenje preeklampsije. U tom slučaju, da bi se dodatno smanjio krvni tlak i spriječilo zadržavanje soli i vode u tijelu, često je potrebno injicirati furosemid u venu.

Indikacije za intravensku kapaljku ili mlaznu primjenu klorpromazina strogo su individualne, jer učinak ovog lijeka nije uvijek moguće kontrolirati: može deprimirati respiratorni centar, uzrokovati tahikardiju i pretjerani pad krvnog tlaka, a kod ateroskleroze cerebralnih žila može povećati poremećaje intracerebralne cirkulacije krvi. U nekim slučajevima, klorpromazin se propisuje s oprezom kako bi se uklonio gag refleks i smanjilo uzbuđenje.

Farmakoterapija komplicirane hipertenzivne krize

Komplikacije krize Preporučeni lijekovi Kontraindicirani lijekovi
Encefalopatija, eklampsija, cerebralni edem Nitroprusid, izosorbid dinitrat (nitrosorbid), diazoksid (hiperstat), arfonad, furosemid, benzoheksonij, klorpromazin, magnezijev sulfat, dibazol, diazepam, nifedipin (korinfar) rezerpin, hidralazin
Kongestivno zatajenje srca, plućni edem Nitroprusid, izosorbid dinitrat, furosemid, pentamin, nifedipin Hidralazin, diazoksid, klonidin
zatajenja bubrega Hidralazin (apresin), furosemid, dopegit Diazoksid (hiperstat), arfonad
Disecirajuća aneurizma aorte Nitroprusid, arfonad Diazoksid, hidralazin
Tijekom trudnoće Hidralazin, furosemid, dopegit Ganglioblokatori

Za uklanjanje konvulzija i povećanje diureze, intramuskularno ili intravenozno primijenjeno polako OTOPINA MAGNEZIJ SULFATA. Lijek je indiciran za eklampsiju trudnica. Međutim, u velikim dozama može deprimirati respiratorni centar. U ovom slučaju, protuotrov je 10% otopina kalcijevog klorida (10 ml IV).

Ako postoji opasnost od cerebralnog krvarenja, intravenska primjena može biti korisna. DIBAZOL(5,0-10 ml 0,5% otopine). Međutim, čak ni u visokim dozama, dibazol se ne može smatrati vodećim u liječenju hipertenzivnih kriza, budući da njegov hipotenzivni učinak očito nije dovoljan u mnogim slučajevima.

Isto se može reći i za injekcije. PAPAVERIN HIDROKLORID, NO-SHPY i druge tvari koje imaju antispazmodični učinak, ali slabo utječu na sustavni krvni tlak.

U hipertenzivnoj krizi, popraćenoj plućnim edemom ili na pozadini kongestivnog zatajenja srca, indicirani su brzodjelujući lijekovi koji smanjuju i post- i predopterećenje (nitroprusid, pentamin).

Da bi se smanjila hipervolemija, furosemid se propisuje intravenozno.

S plućnim edemom i kongestivnim zatajenjem srca kontraindicirani su antihipertenzivi koji povećavaju opterećenje srca ili smanjuju minutni volumen - hidralazin, diazoksid, klonidin, alfa-blokatori.

Liječenje hipertenzivne krize na pozadini zatajenja bubrega usmjereno je na smanjenje hipervolemije i vazokonstrikcije. Prednost se daje lijekovima koji pojačavaju bubrežni protok krvi - hidralazin, dopegit.

Isti lijekovi se koriste i za visoki krvni tlak u trudnica (hidralazin, dopegit, furosemid).

Smanjenje krvnog tlaka kod disecirajuće aneurizme aorte kao hitna situacija provodi se lijekovima s brzim djelovanjem - nitroprusidom ili arfonadom. Vazodilatatori - diazoksid i hidralazin, koji povećavaju opterećenje srca, u ovoj su situaciji kontraindicirani.

HIPOTENSIVNI LIJEKOVI ZA ORALNU PRIMJENU

Uspješno se koriste za liječenje hipertenzivnih kriza u slučajevima kada je potrebno umjereno brzo, ne hitno sniženje krvnog tlaka, osobito kod ambulantne postavke i češće - s nekompliciranom hipertenzivnom krizom.

NIFEDIPIN pod jezik se koristi za hipertenzivne krize koje zahtijevaju postupnu normalizaciju krvnog tlaka. Njegovo djelovanje počinje unutar prvih 30 minuta nakon primjene.

Postoje dokazi o pojavi ishemije miokarda pri uzimanju nifedipina ispod jezika, što zahtijeva oprez u bolesnika s koronarnom bolešću ili ako EKG pokazuje znakove teške hipertrofije lijeve klijetke.

Kapsula s nifedipinom (10 mg) se sažvače ili prelomi i otopi. Trajanje djelovanja nifedipina uzetog pod jezik je 4-5 sati. U ovom trenutku možete započeti liječenje sredstvima koja imaju dulji učinak.

Na manifestacije nuspojave nifedipin uključuje valunge i ortostatsku hipotenziju.

klonidin imenovati 0,2 mg u prvoj dozi, zatim 0,1 mg svaki sat do ukupne doze od 0,7 mg ili smanjenja krvnog tlaka za najmanje 20 mm Hg. Umjetnost.

Krvni tlak se mjeri svakih 15 minuta tijekom prvog sata, svakih 30 minuta - tijekom drugog sata, a zatim svakih sat vremena.

Nakon 6 sati dodatno se propisuje diuretik, a razmaci između doza klonidina povećavaju se na 8 sati. S ovom shemom može se primijetiti izražen sedativni učinak.

CAPTOPRIL (kapoten) također se koristi za ublažavanje hipertenzivne krize. Uzimati 6,5-50 mg oralno. Djelovanje počinje nakon 15 minuta i traje 4-6 sati.

Mješoviti adrenoblokator - LABETALOL imenovati 200-400 mg oralno. Djelovanje počinje za 30-60 minuta i traje oko 8 sati.

NAZIV GENERIČKIH I ZAŠTIĆENIH NAZIVA LIJEKOVA KOJI SE KORISTE U LIJEČENJU ARTERIJSKE HIPERTENZIJE*

Diuretici
- diuretici petlje:
FUROSEMID
Apo-furosemid tab. 20, 40 mg Apotex Kanada
Diusemid pojačalo 2 ml - 20 mg
Diusemid tab. 40 mg Arapska farmaceutika Jordan
Lasix pojačalo 2 ml - 20 mg; tab. 40 mg Hoechst Njemačka
Lasix pojačalo 2 ml - 20 mg Hoechst Indija
Lasix Servo Jugoslavija
Lasix tab. 40 mg Hoechst Indija
Lasix tab. 40 mg; pojačalo 1% - 2 ml Hoechst Turska
Tasimid tab. 40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg Tamilnadu Dadha Indija
urix tab. 40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg Torrent Indija
Fruziks pojačalo 2 ml - 20 mg British Pharmaceutical India
frusemid pojačalo 2 ml - 20 mg Promed Indija
Furosemix tab. 40 mg Biogalenique Francuska
Furon tabulator 40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg; sp. 25 ml - 0,25 g Ludwig Merckle Austrija
Furorese tab.40,500 mg: amp. 2 ml - 20 mg; 25 ml-250 mg Hexal Njemačka
Furosemid tab. 40 mg Alkaloid Makedonija
Furosemid tab. 40 mg Farmos Finska
Furosemid tab. 5,20,40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg Hafslund Nycomed Austrija
Furosemid tab. 40 mg Pharmachim Bugarska
Furosemid tab. 40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg Poljska Poljska
Furosemid tab. 20.40.80 mg Watson SAD
Furosemid-Ratiopharm pojačalo 1% - 2 ml; tab. 0,4 g Ratiopharm Njemačka
Fursemid tab. 40 mg; pojačalo 2 ml - 20 mg Belupo Hrvatska
BUMETANID
Burineks tab. 1 mg Leo Švedska
Jurineks tab. 1 mg; pojačalo 2 ml - 0,5 mg Hemofarm Jugoslavija
PIRETANID
Arelix RR kape. retard 6 mg Hoechst Njemačka
areliks

tab. 3,6 mg; pojačalo 2 ml - 6 mg;

5 ml - 12 mg

 Hoechst Njemačka
- tiazidni diuretici
HIDROKLOROTIAZID
Apo Hydro tab. 25, 50, 100 mg Apotex Kanada
Hidroklorotiazid tab. 50 mg Confab Kanada
Hipotiazid tab. 25 mg, 0,1 g Chinoin Mađarska
INDAPAMID
Arifon ostali 2,5 mg Servier Francuska
Arifon ostali 2,5 mg Zorka Jugoslavija
Lorvas tab. 2,5 mg Torrent Indija
KLORTALIDON
Hygroton tab. 50,100 mg Ciba-Geigy Švicarska
Hygroton tab.50,100 mg Pliva Hrvatska
urandil tab. 50 mg Chemapol Češka
KLOPAMIDA
Brinaldix tab. 20 mg Bosnalijek Bosna
Brinaldix tab. 20 mg Egis Mađarska
Brinaldix tab. 20 mg Sandoz Švicarska
klopamid tab. 20 mg Poljska Poljska
- diuretici koji štede kalij
SPIRONOLAKTON
aldakton filmska kartica. 50 mg; kape. 0,1 g; pojačalo 10 ml - 0,2 g Boehringer Mannheim Austrija
aldakton tab. 25.100 mg Ujedinjeno Kraljevstvo
aldakton tab. 25.100 mg Galenika Jugoslavija
Veroshpiron tab. 25 mg Gedeon Richter Mađarska
Prakton tab. 50 mg Biogalenique Francuska
Spirix tab. 25, 50, 100 mg Nycomed Dack Danska
Spiro tab. 50,100 mg CT Arzneimittel Njemačka
Spironolakton tab. 25.100 mg Norton Velika Britanija
Spironolakton-Ratiofar m tab. 0,1 g Ratiopharm Njemačka
- kombinacije diuretika koji štede kalij i tiazidskih diuretika
Amilorid hidroklorid + hidroklorotiazid tab. Biocraft SAD
Triampur compositum (hidroklorotiazid + triamteren) tab. AWD Njemačka

*Tiskano prema " Državni registar lijekovi i medicinski proizvodi", Moskva, 1994.

antagonisti kalcija
- prva i druga generacija
NIFEDIPIN
Adalat kape. 10 mg Waueg Njemačka
Adalat pojačalo 0,01%-2 ml; sp. 0,01%-50 ml Waueg Njemačka
Adalat SL* tab. retard 20 mg Waueg Njemačka
Depin-E kape. 10 mg Kadila Indija
Depin-E* tab. retard 20 mg Kadila Indija
Calcigard kape. 5,10 mg Torrent Indija
Calcigard* tab. retard 20 mg Torrent Indija
Kordafen filmska kartica. 10 mg Poljska Poljska
Cordipin filmska kartica. 10 mg Krka Slovenija
Kordipin-Retard* tab. retard 20 mg Krka Slovenija
korinfar ostali 10 mg AWD Njemačka
Corinfar* ostali retard 20 mg AWD Njemačka
Myoguard kape. 10 mg United Pharmaceutical Jordan
Nikardija kape. 5, 10 mg Jedinstvena Indija
Nikardija* tab. retard 20 mg Jedinstvena Indija
Nifadil tab. 10 mg Alkaloid Makedonija
Nifeheksal kape. 10 mg Hexal Njemačka
Nifehexal* tab. retard 20 mg Hexal Njemačka
Nifehexal* tab. retard 40 mg Hexal Njemačka
Nifedipin ostali 10 mg Pharmachim Bugarska
Nifedipin kape. 5,10 mg Norton Velika Britanija
Nifedipin filmska kartica. 10 mg Poljska Poljska
Nifedipin-X-Ratiopharm kape. 5,10 mg Ratiopharm Njemačka
Nifecard kape. 10 mg Dar AI Dava Jordan
Nifecard kape. 10 mg Ranbaxy Indija
Nifecard* tab. retard 20 mg Lek Slovenija
Nifecard filmska kartica. 10 mg Lek Slovenija
Nifelat kape. 10 mg Biogalenique Francuska
Nifelate* tab. retard 20 mg Biogalenique Francuska
Nifesan filmska kartica. 10 mg profesionalac med. češki
Novo-Nifedipin kape. 10 mg Novopharm Kanada
Fenamon tab. 10 mg Medochemie Cipar
Fenamon* tab. retard 20 mg Medochemie Cipar
VERAPAMIL
Veramil filmska kartica. 40,80 mg Themis Indija
Verapamil
hidroklorid tab. 80,120 mg Searie SAD
Verapamil ostali 40, 80 mg Alkaloid Makedonija
Verapamil tab. 40, 80, 120 mg Norton Velika Britanija
Verapamil-Ratiopharm tab. 40, 80, 120 mg Ratiopharm Njemačka
Isoptin SR* tab. retard 0,24 r Turska Turska
Isoptin SR* tab. retard 0,24 g Knoll Njemačka
Isoptin SR* tab. retard 0,12 g Knoll Njemačka
Isoptin pojačalo 2 ml - 5 mg Turska Turska
Isoptin pojačalo 2 ml - 5 mg; ostali 40 mg Lek Slovenija
Isoptin ostali 40 mg; pojačalo 2 ml - 5 mg Knoll Njemačka
Isoptin filmska kartica. 40,80 mg Turska Turska
Isoptin filmska kartica. 40,80 mg Knoll Njemačka
Lekoptin ostali 40,80,120 mg; pojačalo 2 ml - 5 mg Lek Slovenija
Finoptin* tab. retard 0,2 g Orion Finska
Finoptin tab. 40,80 mg;
pojačalo 2 ml - 5 mg; tab. 0,12 mg Orion Finska
DILTIAZEM
Angizem tab. 60 mg Sunce Indija
Apo-Diltiaz tab. 60 mg Apotex Kanada
Herbesser tab. 30,60 mg Tanabe Japan
dijazem tab. 60 mg Medochemie Cipar
Dilzem* tab. retard 90 mg
Dilzem tab. 60 mg; sp. 10,25 mg Godecke/Parke - Davis Njemačka
Dilzem tab. 60 mg Orion Finska
Dilzem tab. 60 mg Torrent Indija
Dilzem* tab. retard 90 mg Torrent Indija
Dilkardija tab. 60 mg Jedinstvena Indija
diltiazem
hidroklorid tab. 60 mg Norton Velika Britanija
Diltiazem SR* tab. SR 120 mg; tab. 90 mg Mustafa Turska
diltiazem kape. 90,120,180 mg Euderma Italija
diltiazem tab. 60 mg Confab Kanada
diltiazem tab. 60 mg Mustafa Turska
Diltiazem-Ratiopharm 60 tab. 60 mg Ratiopharm Njemačka
Dilren kape. 0,3 g Sanofl Francuska
Cardil tab. 60 mg Natco Indija
Cardil filmska kartica. 120 mg Orion Finska
AMLODIPIN
Norveška tab. 5,10 mg Pfizer Belgija
ISRADIPIN
Lomir tab. 2,5 mg Sandoz Švicarska

* - druga generacija antagonista kalcija

Beta-adrenergički blokatori
- neselektivan
PROPRANOLOL
Apo-propranolol tab. 10,20,40,80mg Apotex Kanada
Betaken TR kape. 40, 80, 120 mg Natco Indija
Inderal LA kape. 160 mg; tab. 40 mg Zeneca-ICI UK
Inderal tab. 40 mg Galenika Jugoslavija
Indikardin tab. 10, 40, 80 mg Arab Pyarmaceutical Jordan
Novo-Pranol tab.10,20,40,120 mg Novopharm Kanada
Obzidan pojačalo 5 ml - 5 mg AWD Njemačka
Obzidan pojačalo 5 ml - 5 mg; tab. 40 mg Njemačka
Prolol tab. 40 mg Epiko Egipat
Propra-Ratiopharm tab. 10.40.80 mg Ratiopharm Njemačka
propranoben filmska kartica. 10, 40, 80 mg Ludwig Merckle Austrija
NADOLOL
Corgard tab. 40,80 mg
Corgard tab. 40, 80 mg Bristol-Myers Squibb Egipat
Corgard tab. 40,80 mg Bristol-Myers Squibb Indonezija
Corgard tab. 40,80 mg Fako Turska
pindolol
Umutiti tab.5 mg Egis Mađarska
Umutiti pojačalo 5 ml; tab. 5 mg Sandoz Švicarska
- selektivno
METOPROLOL
betaloc tab. 0,1 g; pojačalo 5 ml - 5 mg Astra Švedska
betaloc tab. 0,1 g Eczacibasi Turska
betaloc tab. 0,1 g Egis Mađarska
Vasocardin tab. 0,1 g Slovakofarma Slovačka
Corvitol tab. 50,100 mg Berlin Chemie Njemačka
Lopresor tab. retard 0,2 g; filmska kartica. 50,100 mg; pojačalo 5 ml - 5 mg Ciba-Geigy Švicarska
Metolol tab. 50,100 mg Ludwig Merckle Austrija
Metopress tab. 50,100 mg M.G.Pharmaceuticals Indija
Specicor pojačalo 5 ml - 5 mg;
tab. 50,100 mg Leiras Finska
ATENOLOL
Azectol tab. 0,1 g Pomoć Grčkoj
Apo-Anetol tab.50, 100mg Apotex Kanada
Atenobene filmska kartica. 50, 100 mg Ludwig Merckle Austrija
Atenova tab. 50,100 mg Lupin Indija
Atenolol tab. 50,100 mg Norton Velika Britanija
Atenolol tab. 50,100 mg Schiapparelli SAD
Atenolol tab. 50,100 mg Tamilnadu Dadha Indija
Atcardil tab. 50,100 mg Sunce Indija
Betacard tab. 50,100 mg Torrent Indija
Vazkoten tab. 50,100 mg Medochemie Cipar
katenol tab. 50,100 mg Kadila Indija
Kuksanorm tab. 50,100 mg Tad Njemačka
Ormidol tab. 0,1 g Belupo Srbija
Prinorm tab. 0,1 g Galenika Jugoslavija
Tenolol filmska kartica. 0,1 g Indija Indija
Tenormin tab. 0,1 g Češka Republika
Tenormin tab. 0,1 g Zeneca-ICI u UK
Unilock tab. 0,05, 0,1 g Nycomed Dack Danska
Falitonsin filmska kartica. 25, 50, 100 mg Fahlberg-Lisi Njemačka
hipotenzija tab. 0,05, 0,1 g AI-Hikma Jordan
Hipres-100 tab. 0,1 g Cipla Indija
Hipres-50 tab. 50 mg Cipla Indija
ACE inhibitori
KAPTOPRIL
Alkadil tab. 25 mg Alkaloid Makedonija
Angiopril tab. 25,50 mg Torrent Indija
Apo Capto tab. 12,5, 25, 50,100 mg Apotex Kanada
aceten tab. 25 mg Radna Indija
Capocard tab. 25,50 mg Dar Al Dava Jordan
Kapoten tab. 25,50 mg Bristol-Myers Squibb UK
Kapoten tab. 12,5 mg Bristol-Myers Squibb SAD
Kapoten tab. 25,50 mg Fako Turska
Kapoten tab. 25,50 mg Synbiotix Indija
Kapoten tab. 25,50 mg Zorka Jugoslavija
kapril tab. 12,5, 25, 50 mg dosadna Koreja
kapril tab. 25,50 mg Mustafa Turska
Katopil tab. 25,50 mg Galenika Jugoslavija
Novo-Captopril tab. 12.5.25.50 mg Novopharm Kanada
Rylcapton tab. 25,50 mg Medochemie Cipar
Tenziomin tab.25,50,100 mg Egis Mađarska
Vazodilatatori
DIAZOKSID
Hipertonalni pojačalo 2 ml - 300 mg Essex Farma Njemačka
NATRIJEV NITROPRUSID
Naniprus pojačalo 5 ml - 30 mg zajedno s razrjeđivačem Pharmachim Bugarska
Niprid pojačalo 2 ml - 50 mg Roche Švicarska
PRAZOSIN
Adverzuten tab. 1,5 mg AWD Njemačka
Minipress tab. 1,2 mg Biogal Mađarska
Minipress tab. 1, 2, 5 mg Belgija
Prazosin tab. 0,5, 1,2, 5 mg Norton Velika Britanija
Prazosin-Pharmachim tab. 1,5 mg Pharmachim Bugarska
Prazosinbene tab. 1, 2, 5 mg Ludwig Merckle Austrija
Pratsiol tab. 1, 2, 5 mg Orion Finska
DOKSAZOZIN
Kardura tab. 5,10 mg Pfizer Belgija
Ostali lijekovi
klonidin
Barclayd tab. 0,15 mg Biogalenique Francuska
Gemiton tab. 0,075, 0,3 mg AWD Njemačka
Katapresan tab. 0,15 mg Boehringer Ingelheim Njemačka
Katapresan tab. 0,15 mg Jugoslavija
klonidin tab. 0,000075 g; 0,00015 g Tomsk HFZ Rusija
klofazolin tab. 0,075 mg, 0,15 mg Pharmachim Bugarska
METILDOPA
US Aldomet tab. 0,25, 0,5 g Merck Sharp & Dohme
Dopanol tab. 250 mg Poljska Poljska
Dopegit tab. 0,25 g Egis Mađarska
Ekibar filmska kartica. 0,25, 0,5 g Biogalenique Francuska
REZERPIN
Pripravci rauwolfije
Rezerpin tab. 0,1, 0,25 mg Poljska Poljska
Kombinirani lijekovi koji sadrže rezerpin
Adelfan-Ezidrex tab. Ciba-Geigy Indija
Brinerdin Dr. KRKA Slovenija
Brinerdin tab. Sandoz Švicarska
Brinerdin tab. Ct Arzneimittel Njemačka
Christepin drugi Lechiva Češka

FARMAKOKINETIČKI RJEČNIK

FARMAKOKINETIKA je znanost koja proučava ponašanje lijeka u ljudskom organizmu: procese apsorpcije, distribucije lijekova i njihove metaboličke transformacije u jetri i drugim organima i tkivima, kao i njihovo uklanjanje iz organizma.
APSORPCIJA - proces apsorpcije tijekom ekstravaskularne primjene lijeka (najčešće u probavnom sustavu). Što se lijek manje apsorbira, to manje ulazi u krvotok. Na volumen i brzinu apsorpcije utječu bolesti gastrointestinalnog trakta, unos hrane i brojni lijekovi, na primjer, antacidi.
Bioraspoloživost – pokazatelj koji određuje koliko je lijeka ušlo u krvotok. Pretpostavlja se da je pri intravenskoj primjeni 100% lijeka u krvotoku.
DISTRIBUCIJA – proces prodiranja lijeka iz krvotoka u tkiva. Opisuje se posebnim matematičkim modelima.
VOLUMEN DISTRIBUCIJE – veličina koja određuje stupanj prodiranja lijeka u organe i tkiva. Lijekovi topljivi u mastima imaju veliki volumen distribucije, a lijekovi topljivi u vodi mali volumen.
Eliminacija je proces uklanjanja lijeka iz tijela. Poznavanje putova eliminacije, uglavnom bubrežnih i jetrenih (sa žučom, s crijevnim sadržajem), od velikog je praktičnog značaja. Kod najmanjeg poremećaja u radu bubrega potrebno je strogo prilagoditi doze lijekova čije izlučivanje u potpunosti ovisi o funkciji bubrega i glomerularnoj filtraciji, povećavajući razmake između njihovih doza. U manjoj mjeri, ovaj obrazac postoji kod bolesnika s cirozom jetre.
KLIRENS – vrijednost koja karakterizira brzinu oslobađanja lijekova iz ljudskog tijela. Sastoji se od bubrežne i jetrene. Sa smanjenjem klirensa lijeka, njegova koncentracija u krvi i tkivima postupno raste, što u većini slučajeva dovodi do pojave nuspojava, nuspojava.
T1/2 ili POLULIMINACIONO RAZDOBLJE - vrijeme tijekom kojeg se koncentracija lijeka u krvi smanjuje za 50%. Vrlo je važan s praktičnog gledišta, jer određuje interval između doza lijeka. Na primjer, T1 / 2 propranolola je 2-3 sata, stoga je potrebno uzimati lijek svakih 4-6 sati. S kroničnim zatajenjem bubrega kod starijih i starih ljudi, novorođenčadi, kao i kod nekih patološka stanja T1/2 za mnoge lijekove je produžen.
MAKSIMALNA i T MAKSIMALNA - maksimalna koncentracija i vrijeme potrebno za postizanje iste nakon uporabe lijeka.
TERAPEUTSKA KONCENTRACIJA - raspon koncentracija u krvi pri kojem se uočava najznačajniji farmakološki (terapijski) učinak.

PODSJETNIK ZA PACIJENTA

HIPERTENZIJA

Dakle, pacijent s hipertenzijom

Zabranjeno je potreba

* Jedite slanu, začinjenu, masnu hranu.

* Dobiti višak kilograma.

* Zloupotrebljavajte alkohol, osobito kombinirajte pijenje s lijekovima.

* Raditi noću, spavati manje od 7 sati.

* Nervirajte se zbog sitnica.

* Vodite sjedilački način života.

* Preskočite ili prestanite uzimati lijekove koje vam je propisao liječnik.

* Testirajte na sebi lijekove koji su "pomogli" susjedu (bratu, provodadžiji itd.).

* Prestati pušiti.

* Ograničite unos soli. Biljni začini pomoći će da jela budu manje bljutava.

* Jedite više zelenila, voća, hrane bogate kalijem i nemojte se zanositi proteinskom hranom.

* Jedite redovito, osobito ako je uzimanje lijekova vremenski određeno uz obrok.

* Pokušajte izgubiti višak kilograma.

* Budite u mogućnosti mijenjati se, a ne opterećivati ​​se problemima.

* Krećite se više. Posebno su korisni hodanje, plivanje, terapeutske vježbe.

* Redovito mjerite krvni tlak.

Jedna tableta, dvije tablete

AKO JE LIJEČNIK PREPISAO DIURETIKE*

Diuretici uzrokuju pojačano izlučivanje mokraće, odnosno vode i elektrolita, prvenstveno natrija i kalija. Intenzivno izlučivanje natrija iz tijela hipertenzivnih bolesnika doprinosi glatkom smanjenju krvnog tlaka. Ali smanjenje rezervi kalija može pridonijeti pojavi poremećaja srčanog ritma, praćenih slabošću mišića i konvulzijama. Kako bi spriječio ove pojave, uz diuretike, liječnik može propisati posebne lijekove koji štede kalij. Ni u kojem slučaju nemojte zanemariti njihov prijem!

Uzmite diuretike prije jela. Iznimka su lijekovi poput hidroklorotiazida koji se uzima uz ili nakon obroka i klortalidona koji se uzima natašte.

Tijekom liječenja diureticima svakako uključite u svoj jelovnik pečeni krumpir, suhe marelice, marelice, banane, persimone, breskve i druge namirnice bogate kalijem.

Pratite količinu tekućine koju pijete i izlučujete. Ako na početku liječenja diureticima dođe do masivnog (2-3 puta većeg od količine popijene tekućine) izlučivanja urina i to je popraćeno jakom slabošću, ubrzanim otkucajima srca i značajnim padom krvnog tlaka, potražite savjet liječnika. Isto treba učiniti s pojavom grčeva u nogama, teške slabosti mišića, prekida u srcu. Bolesnici sa šećernom bolešću trebaju biti posebno oprezni. Ne preporučuje se uzimanje diuretika poput hidroklorotiazida (hipotiazida). Ovi lijekovi također mogu uzrokovati povećanje šećera u krvi u bolesnika s poremećenim metabolizmom ugljikohidrata.

Hidroklorotiazid i lijekovi koji štede kalij (triamteren i amilorid) također se ne preporučuju bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega.

Žene s arterijskom hipertenzijom tijekom trudnoće mogu uzimati diuretike samo na preporuku terapeuta i opstetričar-ginekologa. Dojilje ih trebaju tretirati s oprezom, jer još nije jasno utječe li njihov prodor u mlijeko negativno na novorođenče.

Ništa manje oprezni ne bi trebali biti ni stariji. Osjetljiviji su na uzimanje diuretika i imaju više nuspojava od bolesnika srednje i mlađe dobi.

AKO JE LIJEČNIK PREPISAO ANTAGONISTE KALCIJA*

Ove lijekove može propisati samo liječnik! Ne mogu se koristiti za samoliječenje! Vaš glavni zadatak je strogo pridržavati se učestalosti uzimanja lijeka i uzimati ga uz obroke ili između obroka s malom količinom vode.

Ako pored trgovački naziv na pakiranju se nalaze simboli kao što su ER, SR, LP, što znači da su vam propisane tablete ili kapsule dugog djelovanja, koji se ne smije lomiti niti žvakati, već ga treba progutati cijelog. Kod uzimanja antagonista kalcija mogu se javiti nuspojave uobičajene za lijekove iz ove skupine - crvenilo lica, osjećaj topline, lupanje srca, glavobolja. To treba reći liječniku.

Kada se pojavi edem na gležnjevima i nogama, potrebno je neko vrijeme mjeriti količinu izlučene i popijene tekućine, uključujući juhu, mlijeko. I rezultate prijavite svom terapeutu. Ako ste tijekom uzimanja propisanih lijekova osjetili smanjenje brzina otkucaja srca na manje od 60 otkucaja u minuti, svakako se obratite stručnjaku.

Svakako obavijestite svog liječnika ako imate problema s jetrom ili bubrezima koji mogu uzrokovati povećanu osjetljivost na antagoniste kalcija, a on će smanjiti dozu lijeka.

AKO JE LIJEČNIK PREPISAO BETA-ADRENOBLOKATORE*

Ovi lijekovi snižavaju krvni tlak postupno tijekom tjedan dana. No, uz smanjenje tlaka, oni također mogu uzrokovati značajno smanjenje broja otkucaja srca, što je uobičajeno za ovu skupinu lijekova. Ako vam je broj otkucaja srca manji od 55-60 otkucaja u minuti, posavjetujte se s liječnikom. Također mu trebate reći o pojavi ili intenziviranju otežanog disanja, oticanju nogu. Strogo se pridržavajte preporučenog vremena uzimanja lijeka.

Osobe koje boluju od bronhalne astme ili bronhitisa s otežanim izdisajem (tzv. astmatični bronhitis) ne smiju koristiti beta-blokatore! Iznimka su neki lijekovi koji se propisuju pod strogim nadzorom liječnika.

Imajte na umu da se tijekom liječenja lijekovima ove skupine mogu razviti depresija i depresivno stanje. To se najčešće vidi kod starijih i senilnih osoba. Za mlade i zaposlene osobe važno je znati da se pri uzimanju velikih doza pojedinih lijekova iz ove skupine usporavaju reakcije na iznenadne situacije, otupljuje emocionalna percepcija okoline, opada koncentracija pažnje. U bolesnika s teškom bolešću jetre i bubrega reakcija na beta-blokatore može biti još izraženija.

Trudnicama se beta-blokatori propisuju samo prema strogim indikacijama i pod stalnim liječničkim nadzorom.

Podaci o učinku beta-blokatora na novorođenčad (kada prodiru kroz majčino mlijeko) još nisu dostupni. Stoga bi dojilje trebale biti izuzetno oprezne. Ni u kojem slučaju ne smijete naglo prekinuti uzimanje beta-blokatora. To može uzrokovati hipertenzivnu krizu i oštro pogoršanje tijeka bolesti!

AKO JE LIJEČNIK PREPISAO INHIBITORE DPF

Ovo je skupina lijekova s ​​prilično složenim mehanizmom djelovanja. Od njih se najčešće koriste kaptopril (Capoten) i enalapril. Kada se uzimaju, dolazi do poboljšanja srčane aktivnosti i smanjenja krvnog tlaka. Najčešće nuspojave kod mladih i starijih su suhi kašalj i izobličenje okusa. Ako iznenada osjetite da vam je teško disati i gutati, primijetite da su vam lice, oči, usne natečene, odgodite uzimanje lijeka i odmah se obratite liječniku. Uzmite lijek prije jela s malom količinom vode.

U bolesnika s jetrenim i bubrežnim bolestima može se primijetiti izraženiji učinak, stoga treba pažljivo pratiti razinu krvnog tlaka.

Primjena ove skupine lijekova tijekom 2-3 tromjesečju trudnoće, kao i dojenje se ne preporučuje.

AKO JE LIJEČNIK PREPISAO VAZODILATATERE

Za nazive lijekova iz ove skupine lijekova vidi stranicu 39.

Prazosin i doksazosin djeluju izravno na vaskularne mišiće i uzrokuju njihovo širenje. Kada se prazosin uzima prvi put, potrebno je pridržavati se odmora u krevetu, jer krvni tlak naglo pada. Za doksazosin, ovaj fenomen je vrlo rijedak. U liječenju ovim lijekovima može doći do vrtoglavice, glavobolje, češće kod starijih osoba. Prijavite ovo svom liječniku. Trudnice i dojilje ne smiju uzimati vazodilatatore!

Lijekovi ove skupine, u interakciji s alkoholom, mogu izazvati ortostatsku reakciju (tešku vrtoglavicu do gubitka ravnoteže) pri promjeni položaja tijela. Stoga isključite čak i male doze i strogo se pridržavajte vremena uzimanja lijeka koje je preporučio liječnik.

Bilješke profesora I. P. ZAMOTAEVA

NA početno stanje hipertenzivne bolesti, porast krvnog tlaka obično nije postojan i relativno ga je lako normalizirati uz pomoć biljnih lijekova. Za to se preporučuju sljedeće naknade:

Korijen i rizomi valerijane, trava peterokrake matičnjake, plodovi kima, cvjetovi krvavocrvenog gloga po 15 g, listovi bijele imele i rizomi bajkalske kapice po 20 g.

Žlicu mješavine prelijte čašom kipuće vode, inzistirajte na 1-2 sata, procijedite, iscijedite, dodajte prokuhanu vodu do volumena od 200 ml. Uzmi toplo l^^ naočale 3-4 puta dnevno prije jela. Tijek liječenja je mjesec dana.

Biljka matičnjaka i močvarne trave - po 3 dijela, biljka divljeg ružmarina - 1-2 komada, čaj za bubrege - 1 dio.

Ulijte 5 g mješavine u 300 ml kipuće vode, kuhajte 5 minuta, zatim ostavite na toplom mjestu ili u termos boci 4 sata. Uzmite 100 ml 3 puta dnevno prije jela. Tijek liječenja - 1/2-2 mjesec.

Cvjetovi gloga, listovi bijele breze, trava preslica - po 1 dio, trava močvarna trava - 2 dijela.

10 g mješavine preliti s 500 ml vode, kuhati, ostaviti 5-6 sati, zatim procijediti. Uzmite tih 100 ml 2-3 puta dnevno. Tijek liječenja je mjesec dana.

Neko povrće, voće i bobice imaju hipotenzivni učinak, što vam omogućuje da kombinirate korisno s ugodnim.

Evo nekoliko recepata.

SOK ILI BOBIČASTO PLOŠČICA NIKI Uzimati 200 g 2-3 puta dnevno. Tečaj je 10 dana.

Fermentirane bobice viburnuma SA ŠEĆEROM uzimati 2-3 žlice 2-3 puta dnevno 3 tjedna.

SOK OD CEKLE, koji sadrži mnogo vitamina i mineralnih soli, preporučuje se uzimati po žlicu 3 puta dnevno 2-3 tjedna.

Ako niste našli jedan ili dva ljekovito bilje iz navedenih recepata možete pripremiti dekocije i infuzije bez njih.

I. P. ZAMOTAEV, profesor

Ove su informacije namijenjene zdravstvenim i farmaceutskim djelatnicima. Pacijenti ne bi trebali koristiti ove informacije kao medicinski savjet ili preporuku.

Racionalna farmakoterapija arterijske hipertenzije

Akademik Ruske akademije medicinskih znanosti, profesor L.I. Olbinskaya, dr.sc. T.B. Andrushchyshyn
VMA nazvan po I.M. Sechenov

Hipertenzija je i dalje najčešća (više od 20% populacije) kardiovaskularna bolest. Podaci iz Framinghamske studije pokazali su izravnu vezu između arterijske hipertenzije (AH) i rizika od moždanog udara, koronarna bolest srce i zatajenje srca. Učinkovita antihipertenzivna terapija smanjuje rizik od razvoja ovih bolesti. Prema meta-analizi brojnih studija pokazalo se da smanjenje sistoličkog krvnog tlaka (SBP) za 12-13 mm Hg. Umjetnost. dovodi do značajnog smanjenja rizika od kardiovaskularnih komplikacija za 21-37% .

Rasprostranjenost hipertenzije i njezina uloga u razvoju kardiovaskularnih komplikacija određuju važnost pravovremene i adekvatne antihipertenzivne terapije.

Nerijetko se bolesnici s visokim krvnim tlakom (BP) osjećaju dobro, a mnogi ljudi ozbiljno vjeruju da hipertenziju treba liječiti tek kad se ne osjećaju dobro. Međutim, kako su epidemiološke studije pokazale, 70% osoba koje su imale moždani udar imalo je blagi oblik hipertenzije. Nepovoljni prognostički čimbenici u hipertenziji su muški, početak bolesti u mladoj dobi, arterijska hipertenzija u srodnika, popratne metaboličke promjene.

Prevencija hipertenzije bez lijekova

Važnu ulogu ima edukacija bolesnika i osposobljavanje za samokontrolu krvnog tlaka kod kuće. Trenutno su javno dostupni leci i brošure o problemu visokog krvnog tlaka. Međutim, mnogi su pacijenti u zabludi, vjerujući da se hipertenzija može izliječiti; da se s padom krvnog tlaka liječenje može prekinuti; ako nema simptoma, onda nema bolesti; svaka promjena u dobrobiti uzrokovana je promjenom krvnog tlaka, pa trebate ili uzeti tabletu ili preskočiti dozu ...

U liječenju hipertenzije potrebno je bolesnicima dati smislene preporuke za promjenu načina života i prehrane. Liječenje bez lijekova uključuje: smanjenje prekomjerne tjelesne težine, ograničenje konzumacije alkohola (ne više od 30 ml etanola dnevno) i natrijevog klorida (ne više od 6 g natrijevog klorida), povećanje tjelesne aktivnosti (30-45 minuta dnevno), prekid ili ograničenje pušenje, auto-trening i uporaba sedativa za korekciju emocionalne sfere i normalizaciju sna, smanjenje potrošnje hrane koja sadrži masti i kolesterol. Provedba ovih preporuka omogućuje vam kontrolu krvnog tlaka uz upotrebu nižih doza antihipertenzivnih lijekova.

Liječenje

Potraga za individualnim pristupom liječenju hipertenzije ostaje hitan problem u kardiologiji. Liječenje hipertenzije povezano je s dugotrajnom primjenom lijekova. U tom smislu, zahtjevi za idealnim antihipertenzivnim lijekom formulirani su kao lijek koji može učinkovito smanjiti krvni tlak tijekom dugotrajne primjene, poboljšavajući (bez pogoršanja) perfuziju organa, bez promjene humoralnih reakcija i metabolizma elektrolita u tijelu. Istodobno, liječenje lijekovima mora imati pozitivan subjektivni učinak, poboljšavajući kvalitetu života pojedinog bolesnika. Dugotrajni lijekovi imaju nedvojbenu prednost, jer u ovom slučaju pacijent bolje promatra režim uzimanja lijekova.

Trenutno liječnik ima sljedeće skupine antihipertenzivnih lijekova u svom arsenalu:

1. blokatori

2. Diuretici

3. Antagonisti kalcija

4. ACE inhibitori

5. Antagonisti angiotenzin II receptora

6. blokatori

7. Centralni simpatolitici.

Svaka od ovih skupina ima svoje prednosti i značajke primjene u klinici internih bolesti. Nije bilo značajnih razlika u antihipertenzivnom učinku između skupina. Postoje razlike u učestalosti i prirodi nuspojava, kao iu dokazanosti ili nedostatku podataka koji potvrđuju učinak na preživljenje i morbiditet u bolesnika s hipertenzijom. Lijekovi svih ovih skupina mogu se koristiti za početnu i održavanje antihipertenzivne terapije, no na izbor lijeka utječu mnogi čimbenici, kako klinički tako i socioekonomski. Trenutačno se daje prednost kombiniranoj terapiji prema preporukama SZO/ISH.

blokatori

Zbog širokog farmakodinamičkog spektra, β-adrenergički blokatori (BAB) uspješno se koriste u klinici od šezdesetih godina prošlog stoljeća i lijekovi su prve linije u liječenju hipertenzije. Pojava novih predstavnika ove klase lijekova omogućuje proširenje opsega njihove primjene, posebno kod zatajenja srca. Dokazano je pozitivno djelovanje BAB-a na životni vijek bolesnika s hipertenzijom. BAB ostaju jedno od glavnih sredstava farmakoterapije kod mladih osoba s hiperkinetičkim tipom cirkulacije. Moderni β-blokatori imaju prednost zbog trajanja i kardioselektivnosti djelovanja.

BAB se međusobno razlikuju ovisno o selektivnosti djelovanja: b 1 adrenoselektivni (metoprolol, atenolol, betaksolol) i neselektivan (propranolol, sotalol, timolol, pindolol, oksprenolol), kao i prisutnost ili odsutnost unutarnje simpatomimetičke aktivnosti.

Razlike u topljivosti BAB-a lipofilni , hidrofilni , mješoviti odrediti značajke farmakokinetike. Dakle, lipofilne (metoprolol, propranolol, oksprenolol, betaksolol, timolol, karvedilol) BB treba propisivati ​​bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre u smanjenim dozama, budući da se ti lijekovi metaboliziraju u jetri. Lipofilni BAB prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, što uzrokuje pojavu takvih nuspojava kao što su pospanost, letargija, letargija. Hidrofilni (atenonol, nadolol, acebutolol) izlučuju se putem bubrega, pa ih treba oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Lijekovi ove skupine u minimalnoj mjeri prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i imaju manje nuspojava iz središnjeg živčanog sustava. Hidro i lipofilna svojstva imaju bisoprolol, celiprolol, pindolol.

Osim toga, BB se razlikuju i po duljini djelovanja, što omogućuje primjenu niza dugodjelujućih lijekova u dugotrajnom liječenju hipertenzije, te kratkodjelujućih (propranolol, oksprenolol) za ublažavanje hipertenzivnih kriza.

Takvi specifični učinci β-blokatora, kao što je smanjenje automatizma atrija i ventrikula i smanjenje atrioventrikularnog provođenja, ograničavaju njihovu upotrebu u bolesnika s sinusna bradikardija, sa sindromom bolesnog sinusa, s oštećenjem atrioventrikularnog provođenja i zahtijevaju EKG praćenje.

Zbog blokade b 2 adrenoreceptora mogu se pojaviti nuspojave kao što su bronhospazam i štetni metabolički učinci (povišene razine triglicerida i sniženi lipoproteini visoke gustoće, smanjena tolerancija glukoze, povećana inzulinska rezistencija, povećana razina mokraćne kiseline). U bolesnika s kroničnom opstruktivnom bolešću pluća (KOPB) i metaboličkim sindromom savjetuje se primjena kardioselektivnih β-blokatora (metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, karvedilol) u minimalno učinkovitim dozama ili u sklopu kombinirane terapije.

Diuretici

Farmakokinetička svojstva diuretika petlje (furosemid, uregit, bumetamid) učinila su ih nezamjenjivima u hitnim slučajevima, posebice u liječenju hipertenzivnih kriza (Tablica 1). Primjena diuretika Henleove petlje u hipertenziji je kratkotrajna, budući da je dugotrajna primjena popraćena poremećajima ravnoteže elektrolita i metabolizma.

Diretici slični tiazidima (hidroklorotiazid, indapamid, klortalidon) naširoko se koriste u liječenju blagih oblika hipertenzije. Najučinkovitija je kombinacija diuretika s ACE inhibitorima ili antagonistima angiotenzin II receptora. Trenutno su poznati fiksni oblici takvih kombinacija (tablica 2).

Dugo se vjerovalo da je primjena diuretika najučinkovitija kod izolirane sistoličke hipertenzije. Smanjuju udarni volumen, što pridonosi razvoju sistoličke hipertenzije. Prema velikim kliničkim studijama (Syst-EUR, SHEP i dr.) pokazalo se da su diuretici i antagonisti kalcijevih kanala vrlo učinkoviti u liječenju izolirane sistoličke AH. Kao dodatna sredstva mogu se koristiti BAB i ACE inhibitori.

Male doze hidroklorotiazida i diuretika sličnih tiazidima ne utječu na metabolizam ugljikohidrata, lipida i purina. Osim toga, smanjenje izlučivanja kalcija u pozadini dugotrajnu upotrebu ovih lijekova je pozitivan trenutak u liječenju žena koje pate od hipertenzije u postmenopauzi. Rezultati kliničkih studija pokazuju da indapamidretard nema metaboličkih nuspojava kod bolesnika sa šećernom bolešću, hiperlipidemijom i da je učinkovit u regresiji hipertrofije.

Diuretici koji štede kalij (triamteren, amilorid, spironolakton) nemaju neovisnu vrijednost u liječenju hipertenzije, koriste se samo kao dio kombinirane terapije. Neophodna je oprezna primjena ovih lijekova u kombinaciji s ACE inhibitorima zbog rizika od hiperkalemije. Treba imati na umu da uporaba spironolaktona kod starijih osoba može uzrokovati razvoj ginekomastije.

Diuretici su mnogo jeftiniji od drugih lijekova, a to je prilično ozbiljan argument u njihovu korist.

antagonisti kalcija

Antagonisti kalcija (CA) su lijekovi s različitim hemodinamskim učincima, verapamil i diltiazem, koji uzrokuju usporavanje ritma, te derivati ​​dihidropiridina, koji stimuliraju simpatoadrenalni sustav (tablica 3). Trenutno se naširoko koriste lijekovi s odgodom (SR) i kontinuiranim (GITS). Produljeni oblici mogu smanjiti broj nuspojava: produljeni AK iz skupine dihidropiridina (felodipin, amlodipin, lacipil) ne uzrokuju značajno povećanje srčane frekvencije.

Zbog izostanka štetnih učinaka na metabolički profil i poboljšanja funkcije bubrega, AA zauzimaju dostojno mjesto u liječenju starijih bolesnika i bolesnika s KOPB-om.

AC, prema meta-analizi brojnih studija, smanjuju morbiditet i mortalitet u bolesnika s izoliranom sistoličkom hipertenzijom i imaju prednost u bolesnika sa šećernom bolešću. U studiji HOT prikazan je izražen pozitivan učinak snižavanja krvnog tlaka primjenom AA felodipina u bolesnika sa šećernom bolešću. U dijabetičkoj nefropatiji AK (verapamil i diltiazem) imaju značajan antiproteinurijski učinak.

ACE inhibitori

Široka uporaba ACE inhibitora (ACE inhibitora) je zbog osobitosti njihovog djelovanja i funkcija reninangiotenzinaldosteronskog sustava (RAAS). Lokalni angiotenzin II ima važnu ulogu u razvoju strukturnih promjena u patološkim procesima kao što su hipertrofija i remodeliranje miokarda, koronarna bolest srca i ateroskleroza.

Početni učinak ACE inhibitora posljedica je njihovog djelovanja na RAAS sistemskog krvotoka, što se očituje supresijom aktivnosti ACE, smanjenjem stvaranja angiotenzina II i dovodi do vazodilatacije, smanjenja proizvodnje aldosterona, natriureze. , i blagi porast kalija u plazmi. Poput tradicionalnih perifernih vazodilatatora, ACE inhibitori ne aktiviraju simpatički živčani sustav i ne uzrokuju refleksnu tahikardiju.

Hipertrofija lijeve klijetke (LVH), otkrivena u 30-60% bolesnika s AH, dugo se smatrala posljedicom arterijske hipertenzije. LVH je samostalan ili barem dodatni čimbenik rizika za razvoj komplikacija u hipertoničara. Prema rezultatima istraživanja Danhloff B. i sur. ACE inhibitori su najviše učinkoviti lijekovi smanjenje stupnja hipertrofije miokarda LV za 1325% .

Pozitivna svojstva ACE inhibitora nisu ograničena na njihov kardioprotektivni učinak. Prema eksperimentalnim i kliničkim podacima, ACE inhibitori mogu povećati bubrežni protok krvi uz istodobno smanjenje intraglomerularnog tlaka, što sprječava ili odgađa razvoj glomeruloskleroze.

Prema istraživanju ABCD i ASPEKT Pokazalo se da su za monoterapiju hipertenzije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 ACE inhibitori poželjniji od dugodjelujućih antagonista kalcija.

Moguće razlike između ACE inhibitora proizlaze iz njihovih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih značajki.

ACE inhibitori koji sadrže sulfhidrilnu skupinu uključuju prvi ACE inhibitor kaptopril (Tablica 4). Enalapril, moeksipril, trandolapril, spirapril i drugi lijekovi koji se odnose na ACE inhibitore druge generacije sadrže karboksilnu skupinu i, u pravilu, imaju aktivne metabolite, što osigurava njihov dugotrajni učinak. Fosinopril (lijek koji sadrži fosfor s aktivnim metabolitom fosinoprilatom) je ACE inhibitor treće generacije. Aktivni metabolit spiraprila (Quadropril) je spiraprilat. Spirapril i spiraprilat se prvenstveno izlučuju putem žuči. Jetreni put eliminacije spiraprila čini primjenu spiraprila sigurnom u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.

Prisutnost sulfhidrilne skupine određuje antioksidativna svojstva. Specifične farmakokinetičke razlike mogu biti povezane s prisutnošću (kaptopril) ili odsutnošću sulfhidrilne skupine, s biotransformacijom in vivo, eliminacijom lijeka (bubrežna - enalapril, renalno-jetrena - moeksipril i fosinopril) i stupnjem prodiranja u tkiva. Visoka lipofilnost dovodi do visoke propusnosti, poluživota u tkivima i trajanja djelovanja.

Rezultati brojnih istraživanja pokazali su da kombinacija ACE inhibitora s diuretikom (hipotiazidom ili klortalidonom) može povećati učinkovitost antihipertenzivne terapije, osobito u bolesnika s umjerenom i teškom hipertenzijom, a da pritom ne naruši njezinu podnošljivost. U tom slučaju moguće je smanjiti dnevne doze oba lijeka. U kombinaciji s antagonistima kalcija, ACE inhibitori također pokazuju dobru učinkovitost i podnošljivost.

U liječenju žena u menopauzi s hipertenzijom najprikladnije sredstvo su ACE inhibitori, budući da lijekovi ove skupine imaju najsličniji učinak na RAAS kao estrogeni. Unatoč činjenici da aktivnost RAAS opada s godinama, ACE inhibitori su učinkoviti i kod starijih bolesnika s hipertenzijom.

Bolesnici dobro podnose dugotrajnu terapiju ACE inhibitorima. Nuspojave ACE inhibitora mogu se podijeliti u dvije skupine. U prvu skupinu spadaju reakcije zbog mehanizma djelovanja ACE inhibitora: kašalj, angioedem, hipotenzija prve doze, zatajenje bubrega. Drugi uključuje rezultate izloženosti kemijskim sastojcima (na primjer, sulfhidrilnoj skupini u kaptoprilu): smanjenje okusa, osip, proteinurija, neutropenija.

Prema rezultatima brojnih studija, učestalost suhog kašlja, čiji je razvoj povezan sa smanjenjem razgradnje bradikinina, varira od 0,5 do 30%. Različiti ACE inhibitori mogu uzrokovati kašalj u različitim stupnjevima kod istih bolesnika. Os I. i sur. (1994) primijetili su da je kašalj tri puta češći kod žena i da je češći kod nepušača.

Opisani su slučajevi povećanja kreatinina u serumu na pozadini ACE inhibitora. Uz povećanje kreatinina za više od 40%, potrebno je otkazati ACE inhibitore i provesti studije kako bi se isključila patologija bubrega.

Antagonisti receptora angiotenzina II

Nove perspektive otvaraju se u vezi s korištenjem klinička praksa skupina antihipertenziva čije se djelovanje temelji na inhibiciji aktivnosti RAAS na razini receptora angiotenzina tipa 1 (AT 1 receptori) za angiotenzin II (AII).

Antagonisti receptora AII osiguravaju alternativni put utjecaja na RAAS kroz interakciju s receptorima. Ne utječu na metabolizam bradikinina i drugih peptida, što se očituje dobrom podnošljivošću terapije, a posebno značajno rijetkim pojavama kašlja. U kliničkoj praksi blokatori AT1 receptora koriste se za liječenje arterijske hipertenzije i zatajenja srca.

Uloga AT 2 receptora nije u potpunosti utvrđena. Iako su AT 2 receptori pronađeni u fetalnom tkivu, nezrelom mozgu, kožnim ranama i atreziranim folikulima jajnika i smatra se da igraju ulogu u rastu i sazrijevanju, fiziološke funkcije ti receptori ostaju nejasni. Posebno je nepoznata uloga AT2 receptora u regulaciji krvnog tlaka. Nedavna istraživanja staničnih kultura pokazuju da aktivacija AII AT 2 receptora inhibira rast endotelnih stanica i glatkih mišićnih stanica vaskularne stijenke.

Prvi antagonist AT 1 koji je učinkovit kada se uzima oralno je losartan, koji je sintetiziran 1988. Sredinom 90-ih dovršena su klinička ispitivanja drugih blokatora angiotenzinskih receptora. Trenutno su gotovo svi ｫsartaniｻ registrirani u našoj zemlji (Tablica 5).

Antagonisti AII receptora neutraliziraju učinak angiotenzina na kardiovaskularni sustav selektivnom blokadom AT1 receptora. Postoji nekoliko klasifikacija AII receptora: prema kemijskoj strukturi, farmakokinetici i prema mehanizmu vezanja.

Antagonisti AII receptora razlikuju se po prisutnosti ili odsutnosti aktivnih metabolita. Prvo, neki antagonisti AII receptora sami imaju farmakološku aktivnost (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan). Drugo, drugi lijekovi (kandesartan, cileksetil) postaju aktivni tek nakon niza metaboličkih transformacija u jetri. Konačno, aktivni lijekovi poput losartana i tazosartana imaju aktivne metabolite koji imaju jače i dulje djelovanje.

Prema sposobnosti vezanja na AII receptore blokatore AT 1 receptora dijelimo na kompetitivne i nekompetitivne. Eksperimentalni podaci su pokazali da irbesartan, valsartan, kandesartan i aktivni metabolit losartana (EXP3174) djeluju kao nekompetitivni antagonisti. Eprosartan, losartan su kompetitivni blokatori AT1 receptora. To znači da s povećanjem razine angiotenzina II u tijelu (na primjer, kao odgovor na smanjenje BCC), ti lijekovi gube vezu s AT 1 receptorima.

Kako se pokazalo prema rezultatima eksperimentalnih studija, eprosartan ( Teveten ) postoji dodatni mehanizam vazodilatacijskog djelovanja, nesvojstven drugim antagonistima AII u terapijskim dozama: blokira presinaptičke AT1 receptore u simpatičkom živčanom sustavu. Zbog toga eprosartan inhibira otpuštanje norepinefrina iz završetaka simpatičkih živčanih vlakana i time smanjuje stimulaciju adrenergičkih receptora u glatkim mišićima krvnih žila.

Hiperurikemija uobičajeni simptom uočenih kod bolesnika s hipertenzijom. Diuretici ponekad uzrokuju sekundarnu hiperurikemiju i giht. Losartan povećava izlučivanje mokraćne kiseline i smanjuje hiperurikemiju. Ova svojstva losartana povezana su s jednim od njegovih neaktivnih metabolita.

Trenutno je u tijeku klinička studija o značaju strukturno uvjetovanih razlika između lijekova ove skupine, kao i dugoročnih učinaka terapije antagonistima AII receptora u bolesnika s hipertenzijom i zatajenjem srca.

Antagonisti AII receptora indicirani su u bolesnika s hipertenzijom, kod kojih je učinkovita primjena ACE inhibitora ograničena lošom podnošljivošću. Međutim, visoki troškovi liječenja ovim lijekovima ne dopuštaju njihovu široku primjenu u kliničkoj praksi.

blokatori

Prema mehanizmu djelovanja, lijekovi ove skupine pripadaju perifernim vazodilatatorima mješovitog djelovanja. U kliničkoj praksi za liječenje bolesnika s hipertenzijom trenutno se koriste selektivni postsinaptički blokatori a1 adrenergičkih receptora (prazosin, doksazosin) koji imaju hipotenzivni učinak smanjenjem perifernog vaskularnog otpora. Za razliku od neselektivnih a-blokatora (piroksan), dugotrajna terapija selektivnim a-blokatorima ne razvija toleranciju, a tahikardija se opaža u rijetkim slučajevima. Doksazosin se razlikuje od prazosina po produljenom djelovanju. Prema kliničkim studijama, dokazan je povoljan učinak doksazosina na lipidni spektar u bolesnika s hipertenzijom.

Doxazosin u dozama od 14 mg jednom dnevno pokazao je dobre rezultate u liječenju bolesnika s hipertenzijom u kombinaciji s bolestima kao što su bronhijalna astma, dijabetes melitus, hipertrofija lijeve klijetke, giht, benigna hiperplazija prostate, kao i starijih bolesnika.

Centralni simpatolitici

Trenutno se ovi lijekovi koriste vrlo rijetko. Centralni simpatolitici uzrokuju hipotenzivni učinak, uglavnom zbog smanjenja aktivnosti simpatičkog živčanog sustava.

Prva generacija centralnih simpatolitika je rezerpin, metildopa. Učinkovitost ovih lijekova potvrđena je dugogodišnjom primjenom. Metildopa se koristi tijekom trudnoće, gdje je njezina sigurnost dobro utvrđena. No, mora se uzimati nekoliko puta dnevno, a kod mnogih bolesnika izaziva uspavljivanje, ponekad i oticanje.

Druga generacija uključuje klonidin, guanfacin, koji su agonisti 2 adrenoreceptora središnjeg djelovanja. Središnje djelujući lijekovi često su sedativi i uzrokuju suha usta zbog djelovanja na 2 receptora. Ove lijekove karakterizira sindrom ustezanja.

Treću generaciju simpatolitika centralnog djelovanja predstavlja moksonidin. To je visoko selektivan agonist imidazolinskih receptora, koji uzrokuje supresiju simpatičke aktivnosti i naknadno smanjenje perifernog otpora u arteriolama s malim ili nikakvim promjenama u minutnom volumenu srca i plućnoj hemodinamici. Moksonidin ima slab afinitet za a2 adrenoreceptore, čija stimulacija uzrokuje sedaciju i suha usta. Prema rezultatima kliničkih studija, nije bilo slučajeva ovisnosti i sindroma ustezanja. Trenutno su u tijeku kliničke studije eksperimentalnih podataka o povoljnim učincima moksonidina na regresiju hipertrofije miokarda i bubrežnu funkciju. Pokazana je učinkovitost i podnošljivost kombinirane terapije moksonidina s hidroklorotiazidom. Moksonidin može pojačati učinak sedativa i hipnotika.

Kombinirana terapija

Tradicionalna terapija arterijske hipertenzije prije je uključivala postupni pristup. Uz neučinkovitost monoterapije, doza lijeka je ili povećana ili prebačena u sljedeću fazu kombinacije s drugim antihipertenzivnim lijekom. U sadašnjoj fazi napušten je pojednostavljeni postupni režim liječenja, a preporučuje se individualni pristup liječenju bolesnika s AH. Prag krvnog tlaka se smanjio, zahtijevajući liječenje lijekovima, budući da je pokazano da se najmanji broj komplikacija opaža kod bolesnika s razinom DBP-a od 83 mm Hg. Art., postignut tijekom liječenja. U pravilu, 50-70% pacijenata treba kombiniranu terapiju za postizanje ciljnog tlaka. U radnoj sobi NE pokazalo se da je za postizanje ciljne razine krvnog tlaka bila potrebna primjena terapijskih kombinacija lijekova u 70% bolesnika s hipertenzijom. Kombinirana terapija omogućuje učinkovitu kontrolu krvnog tlaka u pozadini dobre tolerancije bez povećanja doza lijekova. Kombinacija lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja također može smanjiti promjene na ciljnim organima.

Najracionalnije kombinacije antihipertenzivnih lijekova koje preporučuje WHO / MOH:

BAB + diuretik

ACE inhibitor + diuretik

Antagonisti AII receptora + diuretik

BAB + AA (derivati ​​dihidropiridina)

BAB + ACE inhibitor

blokatori + BAB.

Dobra podnošljivost medikamentoznog liječenja HD-a nužan je uvjet njegove učinkovitosti i dugoročne suradnje između bolesnika i liječnika. Primjena fiksnih kombinacija lijekova u malim dozama ima prednost i sve je češća. Trenutačni trend racionalne farmakoterapije za hipertenziju je korištenje fiksnih kombinacija (dva lijeka u vrlo niskim dozama) kao lijekova prve linije umjesto monoterapije s jednim antihipertenzivom.

Zaključak

Danas farmakoterapija ima mnogo mogućnosti za monoterapiju i kombiniranu antihipertenzivnu terapiju. Suvremeni trend farmakoterapije povezan je s razvojem fiksnih normi za kombinacije lijekova u malim dozama. Istodobno je u tijeku razvoj dijagnostike i liječenja metaboličkih poremećaja koji se otkriju u ranoj fazi ili prethode porastu krvnog tlaka. Trenutno se pokazalo da skupine lijekova kao što su ACE inhibitori, antagonisti kalcija, selektivni agonisti imidazolinskih receptora imaju prednosti u bolesnika s metaboličkim sindromom kao sredstvo za liječenje i prevenciju razvoja kardiovaskularnih komplikacija.

Književnost:

1. Kannel W.B., Dawler T.R., Mac Gee D.L. Perspektive sistoličke hipertenzije: Framinghamova studija // Circulation. 1985. Vol.61. P.11791182.

2. Pododbor za smjernice. Smjernice Međunarodnog društva za hipertenziju Svjetske zdravstvene organizacije iz 1999. za liječenje hipertenzije. J.Hypertens. 1999; 17:151183.

3. Hansson L., Zanchetti A., Carrutyers S G Učinci intenzivnog snižavanja krvnog tlaka i niske doze aspirina u bolesnika s hipertenzijom. Glavni rezultati randomiziranog ispitivanja Optimalno liječenje hipertenzije (HOT). Lancet 1998. 351:17551762.

4. Olbinskaya L.I. Arterijska hipertenzija. Moskva, ｫMedicinaｻ 1998, 320.

5. Blagoslonnaya Ya.V., Shlyakhto E.V., Krasilnikova E.I. Metabolički kardiovaskularni sindrom. Ruski medicinski časopis 2001, vol. 9, br. 2, str. 7175.

6. SHEP Cooperative Research Group prevencija moždanog udara liječenjem antihipertenzivnim lijekovima u starijih osoba s izoliranom sistoličkom hipertenzijom// JAMA. 1991. Vol.265. P.32553264.

7. Dahlof B., Pennert K., Hansson L.. Preokret hipertrofije lijeve klijetke u hipertenzivnih bolesnika. Metaanaliza 109 studija liječenja// Am.J.Hypertens. 1992. Vol.5. P.95110.

8. Tazek F.T., Antinios G.A., MacGregor A. Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima u hipertenziji: potencijalni problemi// J. Hypertens. 1995. Vol.13 (Suppl.3). S11S16.

9. Mosterd A., DAgostino R.B., Silbershatz H, et al. Trendovi prevalencije hipertenzije, antihipertenzivne terapije i hipertrofije lijevog ventrikula od 1950. do 1989. N.Engl. J. Med. 1999. 340:12211227.

10. Zannad F., Matziger A., ​​​​Larche J. Omjeri kroz/vrhunce jednom dnevno inhibitora angiotenzin konvertirajućeg enzima i antagonista kalcija//Am.J.Hypertens. 1996. Vol.9. N.7. P.633643.

11. Simon S.R., Black H.R., Moser M. et al. Kašalj i ACE inhibitori// Arch. intern. lijek. 1992. Vol.152. P.16981700.

12. Os I., Bratland B., Dahlof B. i dr. Pretežni učinak lizinoprilinduciranog kašlja kod hipertenzije kod žena// Am.J. Hypertens. 1994. Vol.7. N.11. P.10121015.

13. Blum R.A., Kazierad D.J., Tenero D.M. Pregled farmakokinetičkih i farmakodinamičkih studija interakcija lijekova eprosartana Pharmacopherapy 1999; 19:79S85S.

14. Olbinskaya L.I. Agonisti imidazolinskih receptora u praksi liječenja hipertenzije Ter. arhiva. 1998, broj 2, str. 8688

15. Prichard BNC, Owens CWI, Graham BR. Farmakologija i klinička uporaba moksonidina, novog simpatolitičkog antihipertenziva sa središnjim djelovanjem/J.Hum Hypertensive 1997; 29:525530.

16. Gosse P., Sheridan D.J., Dubourg O. Diuretici protiv inhibitora angiotenzin konvertirajućeg enzima u regresiji lijeve hipertrofije kod hipertenzivnih pacijenata: LIVE studija. J.Hypertens. 1999; 17 (dodatak 3): S73.

Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja jednostavno je. Koristite obrazac u nastavku

Studenti, diplomanti, mladi znanstvenici koji koriste bazu znanja u svom studiju i radu bit će vam vrlo zahvalni.

Objavljeno na http://www.allbest.ru/

Državna autonomna obrazovna ustanova

srednje strukovno obrazovanje Republike Tatarstan

"Zelenodolsk Medicinska škola" / tehnička škola /

"Farmakoterapija hipertenzije"

Rad je izradio student

211 grupe: Nasyrova Lucy

Voditelj: Dusaeva R.G.

nastavnik farmakologije

Uvod

Hipertenzija (AH) je bolest kardiovaskularnog sustava koja nastaje kao posljedica primarne disfunkcije (neuroze) viših vaskularnih regulacijskih centara i naknadnih neurohormonskih i bubrežnih mehanizama, a karakterizirana je arterijskom hipertenzijom, funkcionalnom, a u uznapredovalim stadijima i organskom. promjene u bubrezima, srcu i središnjem živčanom sustavu. Drugim riječima, hipertenzija je neuroza centara koji reguliraju krvni tlak.

Hipertenzija je u mnogim regijama svijeta najčešća bolest. U ekonomski razvijenim zemljama porast krvnog tlaka (KT) iznosi više od 140/90 mm Hg. Umjetnost. nalazi se u otprilike 20-40% odrasle populacije, dok u osoba starijih od 65 godina učestalost otkrivanja arterijske hipertenzije (AH) prelazi 50%. Samo po sebi povećanje krvnog tlaka ne predstavlja neposrednu prijetnju životu i zdravlju bolesnika, no hipertenzija je jedan od glavnih čimbenika rizika za razvoj koronarne bolesti srca (CHD), moždanog udara i srčanog i (manje) često) zatajenje bubrega. Dakle, u bolesnika s hipertenzijom koji nisu navršili 45 godina, simptomatska hipertenzija relativno često (u 18-21,9% slučajeva) uzrokuje moždani udar. Uz pomoć redovite terapije antihipertenzivima moguće je smanjiti smrtnost od moždanog udara za 40-50%, a od infarkta miokarda za 15-20%.

To je odredilo relevantnost ovog rada čija je tema: "Farmakoterapija hipertenzije".

Svrha studije- razmotriti lijekove za farmakoterapiju hipertenzije.

Zadaci

Upoznati etiologiju, patogenezu, prevenciju i liječenje hipertenzije

Studijske skupine lijekova (diuretici, ACE inhibitori, beta-blokatori, neselektivni beta-blokatori, vazodilatatori)

Izbor lijekova

Ovisno o stupnju porasta dijastoličkog ("nižeg") krvnog tlaka, hipertenzija se može podijeliti na blagu (90-105 mm Hg), umjerenu (106-114 mm Hg) i tešku (više od 115 mm Hg). Kod blage hipertenzije nije uvijek potrebna primjena antihipertenziva. Sukladnost pacijenata s preporukama o ograničavanju soli u prehrani, smanjenju prekomjerne tjelesne težine, tjelesnoj aktivnosti, prestanku pušenja i drugim lošim navikama već dovodi do sniženja krvnog tlaka.

Dobar učinak u labilnoj, niskoj hipertenziji daje korištenje sredstava za smirenje i sedativa, uključujući dekocije i tinkture valerijane, matičnjaka, astragalusa, paprene metvice.

Osnovno načelo liječenja bolesnika s hipertenzijom je sekvencijalna (postupna) primjena lijekova glavnih skupina: diuretika, beta-blokatora, antagonista kalcija, vazodilatatora i ACE inhibitora.

Algoritam za individualizaciju antihipertenzivne terapije

Dihidropiridinski antagonisti kalcija (nifedipin, amlodipin), kao i kaptopril (Capoten) i drugi ACE inhibitori sve se više koriste kao antihipertenzivi prvog stupnja.

Izbor lijekova druge faze vrši se na temelju njihove individualne podnošljivosti s najmanjim brojem nuspojava. Najuspješnija je kombinacija diuretika s beta-blokatorima (potonji, čak i kada se uzimaju sami, mogu sniziti dijastolički krvni tlak ispod 90 mm Hg u 80% bolesnika s arterijskom hipertenzijom i dati najmanje nuspojava).

Bolesnicima koji ne mogu uzimati beta-blokatore propisuju se antagonisti kalcija ili ACE inhibitori, rjeđe periferni vazodilatatori.

U drugom stadiju učinkovita je kombinacija beta-blokatora i prazosina (ili doksazosina), atenolola (ili metoprolola) s nifedipinom ili drugim dihidropiridinima.

U trećem koraku diureticima se dodaje kaptopril ili metildopa. Učinkovita kombinacija koja se sastoji od diuretika, beta-blokatora i alfa-blokatora (prazosin ili doksazosin).

Bolesnicima s dijabetesom i teškom dislipoproteinemijom ne smiju se propisivati ​​diuretici i beta-blokatori. Prednost treba dati alfa-blokatorima, ACE inhibitorima i antagonistima kalcija. adrenergički blokator, hipertenzivni vazodilatator

Bolesnicima s bronhalnom astmom i bronhoopstruktivnim plućnim bolestima kontraindicirana je primjena neselektivnih i velikih doza selektivnih beta-blokatora, jer njihova primjena uzrokuje bronhijalnu opstrukciju.

Za one koji boluju od angine, lijekovi prve linije su beta-blokatori i antagonisti kalcija.

Oni koji su preboljeli infarkt miokarda najindiciraniji su za beta-blokatore i ACE inhibitore.

Za hipertenzivne bolesnike sa zatajenjem srca bolje je propisati diuretike i ACE inhibitore. U ovom slučaju ne smiju se koristiti beta-blokatori i antagonisti kalcija.

U bolesnika s cerebrovaskularnom insuficijencijom lijekovi prve linije trebaju biti antagonisti kalcija koji povoljno djeluju na moždanu cirkulaciju. Alfa-blokatori se u ovom slučaju ne koriste.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom i kroničnim zatajenjem bubrega trebaju koristiti ACE inhibitore, antagoniste kalcija i diuretike Henleove petlje.

Starijim pacijentima prikazani su diuretici.

Young - beta-blokatori.

Diuretici su lijekovi koji povećavaju izlučivanje urina smanjujući reapsorpciju natrija i vode. Diureza je regulirana i intra- i ekstrarenalnim mehanizmima mokrenja.

Intrarenalni mehanizmi uključuju učinak na epitelne stanice bubrežnih tubula. Ovako djeluju moderni diuretici. Ovisno o mjestu primjene i mehanizmu djelovanja, diuretici se dijele na petlje ili snažne, tiazide i one koji štede kalij.

FUROSEMID. Diuretski učinak furosemida ovisi o dozi. Slab inhibitorni učinak lijeka na karboanhidrazu bubrežnih tubula dovodi do gubitka bikarbonata i eliminira metaboličku alkalozu paralelno s gubitkom natrija, povećava se izlučivanje magnezija i kalcija, što se koristi za korekciju hiperkalcemije.

Kada se primjenjuje intravenozno, učinak lijeka počinje nakon 15 minuta i traje 3-3 sata, kada se uzima oralno - malo kasnije.

Furosemid se propisuje na 40-120 mg / dan. unutra, intramuskularno ili intravenozno - do 240 mg / dan. Kod intravenske primjene velike doze, brzina je 4 mg / min.

ETAKRINSKA KISELINA. Mehanizam djelovanja je sličan furosemidu, ali ne inhibira karboanhidrazu. Djelovanje lijeka nakon oralne primjene počinje nakon 30 minuta, a nakon intravenske primjene - nakon 15 minuta, maksimalni učinak je nakon 1-2 sata, trajanje je od 3 do 8 sati, ovisno o načinu primjene.

Prosječna doza je 50-250 mg / dan, rjeđe velike doze. Intramuskularno, lijek se ne primjenjuje zbog snažnog lokalnog iritativnog učinka.

Koristite s oprezom u slučaju gubitka sluha.

u furosemidu. Dnevna doza je 1-3 mg.

Diuretici petlje imaju širok terapeutski raspon. Bolesnici s hipokalemijom trebaju se koristiti s oprezom.

BUMETANID. Početak i trajanje djelovanja isti su kao i kod furosemida. Posebnost lijeka je izraženiji vazodilatacijski učinak od

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalni učinak je nakon 30 minuta. 95-97% lijeka u krvi povezano je s albuminom, 30% se metabolizira u jetri uz stvaranje glukuronida, 70% se izlučuje putem bubrega u čistom obliku. T1 / 2 - 1,5 sati.

Tiazid diuretici i srodni spojevi

Djelovanje tiazidskih diuretika i srodnih lijekova temelji se na blokadi protutransporta natrija i klorida kroz luminalnu membranu početnog segmenta distalnih zavojitih tubula, gdje se u zdravih ljudi reapsorbira do 5-8% filtriranog natrija. Kao rezultat toga, smanjuje se volumen plazme i izvanstanične tekućine, a minutni volumen srca pada.

Hidroklorotiazid. Tiazidni diuretik umjerene jačine i srednjeg trajanja djelovanja. Povećava izlučivanje natrija, kalija, klora i vode, bez primarnog utjecaja na acidobaznu ravnotežu. Diuretski učinak ne ovisi o kršenju acidobazne ravnoteže. Lijek pojačava djelovanje rezerpina.

Hidroklorotiazid se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Akumulira se u eritrocitima, gdje ga ima 3,5 puta više nego u krvnoj plazmi. S relativno kratkim poluživotom, trajanje hipotenzivnog učinka je 12-18 sati.

Diuretičko djelovanje nastupa nakon 1-2 sata i traje 6-12 sati. Lijek se primjenjuje oralno tijekom ili nakon obroka, 25-100 mg / dan. jednom ujutro ili dva puta ujutro. Liječenje može biti povremeno ili produljeno. U težim oblicima hidroklorotiazid se uzima češće, a često se doza mora povećati. Prikazana je prehrana bogata kalijem, a siromašna kuhinjskom soli.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je težiti propisivanju minimalne učinkovite doze lijeka.

INDAPAMID je diuretik i antihipertenziv. Lijek treba uzimati prije jela. Početak djelovanja je 2 sata nakon ingestije, trajanje je 24-36 sati.

Lijek se dobro apsorbira kada se uzima oralno. U krvi se 70-79% veže za proteine ​​plazme, reverzibilno s eritrocitima. T1 / 2 - oko 14 sati. Indopamid se intenzivno izlučuje nepromijenjen, samo 7% lijeka je u obliku metabolita.

Primjenjuje se u dozi od 2,5 mg 1 puta dnevno, rjeđe - u teškim oblicima arterijske hipertenzije i edematoznog sindroma - 2,5 mg 2 puta dnevno.

Klopamid je sulfanilamidni diuretik srednje jakosti i dugotrajnosti djelovanja. Diuretski učinak javlja se 1-3 sata nakon uzimanja lijeka i traje 8-24 sata. Lijek se propisuje 20-40 mg 1 puta dnevno. Doza održavanja - 10-20 mg / dan. svaki drugi dan ili svaki dan.

Glavne nuspojave diuretika su: hipokalijemija, srčane aritmije, promjene u toleranciji na ugljikohidrate.

Brojna istraživanja pokazala su da je primjena malih doza diuretika jednako učinkovita kao i velikih. Istodobno, nuspojave - poput hipokalijemije, hiperlipidemije i aritmija - značajno su smanjene, a često se i ne otkriju. U posljednjoj multicentričnoj studiji o liječenju i prevenciji štetnih ishoda kod starijih osoba niske doze diuretika u više od polovice slučajeva dale su trajni hipotenzivni učinak. Međutim, treba naglasiti da se kod primjene malih doza javlja sporije - nakon 4 tjedna. Najbrže se postiže uzimanjem indapamida.

Diuretici koji štede kalij

Diuretici koji štede kalij ometaju reapsorpciju natrija u distalnom sabirnom kanalu, čime potiču izlučivanje natrija i vode i zadržavaju kalij. Krvni tlak se u početku smanjuje zbog smanjenja volumena plazme i izvanstanične tekućine, kao i smanjenja minutnog volumena srca

Diuretici koji štede kalij propisuju se za suzbijanje ili prevenciju hipokalemije i potenciranje djelovanja drugih diuretika. Najčešće se koristi u kombinaciji s hidroklorotiazidom.

AMILORID. Početak diuretičkog učinka je nakon 2 sata, maksimalni učinak je nakon 6-10 sati, trajanje djelovanja je do 24 sata. Amilorid se propisuje 5-10 mg dnevno jednom, maksimalna doza je 20 mg / dan. Postoje kombinirani pripravci - amilorid u kombinaciji s hidroklorotiazidom ili furosemidom.

SPIRONOLAKTON. Sam bez drugih diuretika u liječenju arterijske hipertenzije se ne koristi.

U starijih osoba metabolizam spironolaktona je poremećen, što je povezano s visokom učestalošću nuspojava (ginekomastija).

Djelovanje - nakon 2-3 dana, početne doze - 25-200 mg / dan. za 2-4 doze. Maksimalna doza je 75-400 mg / dan.

Nuspojave: hiperkalijemija, probavni poremećaji (najkarakterističniji za spironolakton). S produljenom uporabom visokih doza može se razviti ginekomastija i disfunkcija središnjeg živčanog sustava.

TRIAMTEREN.

Početak djelovanja je nakon 1-A sat, trajanje je 7-9 sati. Počnite s 25-100 mg/dan. Uobičajena doza je 50 mg/dan. Postoje kombinirani pripravci - triamteren s hidroklorotiazidom (triampur).

Brzo se apsorbira, ali samo 30-70%, oko 67% se veže na proteine ​​plazme. Poluživot je 5-7 sati, metabolizira se u jetri uz stvaranje aktivnih metabolita. Pretežni put izlučivanja je žuč, djelomično bubrezi.

Pri uzimanju doza triamperena iznad 50 mg/dan. moguća mučnina i bol u epigastriju, promjena boje urina i nefropatija.

antagonisti kalcija

Antagonisti kalcija blokiraju ulazak iona kalcija u stanicu, smanjuju pretvorbu energije povezane s fosfatima u mehanički rad, čime se smanjuje sposobnost miokarda da razvije mehanički stres, smanjujući njegovu kontraktilnost. Djelovanje ovih lijekova na stijenku koronarnih žila dovodi do njihovog širenja (antispastični učinak) i povećanja koronarnog protoka krvi, a djelovanje na periferne arterije dovodi do sustavne arteriolarne dilatacije, smanjenja perifernog otpora, sistoličkog i dijastoličkog krvotoka. tlak (hipotenzivni učinak).

Antagonisti kalcija su različiti kemijski spojevi. Jedna skupina uključuje derivate papaverina (verapamil, tiapamil); u drugim, brojnijim derivatima dihidropiridina (nifedipin, isradipin, nimodipin, amlodipin itd.). Diltiazem spada u derivate benzotiazepina.

Postoje prva i druga generacija antagonista kalcija. Antagonisti kalcija prve generacije uključuju obične (instant) tablete i kapsule nifedipina, verapamila i diltiazema. Antagonisti kalcija druge generacije predstavljeni su novim oblicima doziranja nifedipina, verapamila i diltiazema i njihovim novim derivatima.

Prva generacija antagonista kalcija

NIFEDIPIN (tablete i kapsule) je aktivni sistemski arteriolarni dilatator s blagim negativnim inotropnim učinkom i praktički bez antiaritmijskih svojstava. Kao rezultat širenja perifernih arterija, krvni tlak se smanjuje, što uzrokuje blagi refleksni porast otkucaja srca.

Nifedipin se u potpunosti metabolizira u jetri i izlučuje urinom isključivo u obliku neaktivnih metabolita. Interindividualne razlike u brzini apsorpcije određene su intenzivnim učinkom prvog prolaska kroz jetru.Kad se uzima oralno, lijek se potpuno apsorbira.

Početak djelovanja lijeka je za 30-60 minuta. Hemodinamski učinak traje 4-6 sati (prosječno 6,5 sati). Žvakanje tableta ubrzava njegovo djelovanje. Kod sublingvalne primjene učinak se javlja nakon 5-10 minuta, a maksimum doseže nakon 15-45 minuta, što je važno za zaustavljanje hipertenzivne krize. Primijeniti 5-10 mg 3-4 puta dnevno.

Nuspojave: tahikardija, crvenilo lica, osjećaj topline, oticanje stopala (kod trećine bolesnika).

VERAPAMIL. Odnosi se na derivate fenilalkilamina, ima ne samo vazodilatacijski, već i izraženi negativni inotropni učinak, smanjuje broj otkucaja srca, ima antiaritmička svojstva. Krvni tlak pod utjecajem lijeka u normalnim dozama (40-80 mg) blago se smanjuje.

Kod intravenske primjene maksimalni hipotenzivni učinak postiže se nakon 5 minuta. Kada se lijek uzima oralno, djelovanje počinje nakon 1-2 sata i podudara se s maksimalnom koncentracijom u krvi.

Djelovanje nakon ingestije počinje nakon sat vremena, doseže maksimum nakon 2 sata i traje do 6 sati.

Unutar, lijek se propisuje u početku u dozi od 80-120 mg 3-4 puta dnevno, a zatim se postupno povećava do najviše 720 mg / dan.

Nuspojave: bradikardija, poremećaj atrioventrikularnog i intraventrikularnog provođenja, pogoršanje zatajenja srca.

DILTIAZEM. Lijek se koristi u različitim oblicima arterijske hipertenzije. Prema farmakološkom učinku zauzima srednje mjesto između nifedipina i verapamila.

Diltiazem inhibira funkciju sinusnog čvora i atrioventrikularno provođenje u manjoj mjeri od verapamila, a snižava krvni tlak manje od nifedipina.

Dodijelite 90-120 mg 3-4 puta dnevno.

Ne možete koristiti verapamil, diltiazem i nifedipin za kardiogeni šok, zatajenje srca, diltiazem i verpamil - za sindrom bolesnog sinusa, poremećaj angioventrikularnog provođenja, bradikardiju.

Antagonisti kalcija druge generacije

Predstavljeni novim oblicima doziranja nifedipina, verapamila, diltiazema i njihovih novih derivata.

Posebnost je vrlo specifičan učinak na pojedine organe i vaskularne slojeve, snažniji učinak od konvencionalnih tableta i kapsula, te manje nuspojava.

Novi oblici doziranja su tablete s produljenim oslobađanjem (SR, SL, retard) i tablete s produženim oslobađanjem.

Kod ingestije tableta NIFEDIPINA S DVOFAZNIM OSLOBAĐANJEM, koje se sastoje od dvije komponente (5 mg se apsorbira brzo, a preostalih 15 mg unutar 8 sati), njihovo djelovanje nastupa nakon 10-15 minuta, a trajanje je 21 sat. Unutar odredite jednu dozu od 20 mg.

Tablete NIFEDIPINE RETARD - S OBUSTAVLJENIM OSLOBAĐANJEM počinju djelovati nakon 60 minuta i traju 12 sati. Propisuju se 10-20 mg 2 puta dnevno.

NIFEDIPINE SUSTAINED RELEASE je posebno dizajniran terapijski sustav koji omogućuje sporo kontrolirano otpuštanje lijeka uz održavanje njegove razine u krvnoj plazmi 30 sati nakon primjene.

Dnevna doza kontinuiranog otpuštanja nifedipina odgovara dnevnoj dozi lijeka u kapsuli (60 ili 90 mg) i uzima se 1 puta dnevno za arterijsku hipertenziju i anginu napora i mirovanja. Kod uzimanja lijekova s ​​produljenim oslobađanjem, starije osobe također povećavaju T1 / 2 za 1,5 puta, pa ih trebaju uzimati u smanjenim dozama.

Nuspojave kontinuiranog otpuštanja nifedipina javljaju se upola rjeđe (6% pacijenata) nego kod drugih oblika doziranja (12%).

Verapamil pripravci s produljenim oslobađanjem(sporo oslobađanje, retard, isoptin SR) također imaju neke prednosti u odnosu na konvencionalne tablete. Tako se 100% verapamila oslobađa iz Isoptin SR (retard) tableta za 7 sati, a 80% lijeka se mobilizira iz retard kapsula za 12 sati. Time se postiže produljenje trajanja učinka i održavanje stalne terapijske koncentracije u krvi. Međutim, prednost u odnosu na konvencionalne tablete verapamila nije tako velika, jer se uz dugotrajno liječenje, osobito u starijih osoba, obične tablete propisuju 2 puta.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom pripravci verapamila s produljenim oslobađanjem imaju hipotenzivni učinak u dozi od 120 mg 2 puta ili 240 mg 3 puta na dan ili u dozi od 240-480 mg jednokratno.

AMLODIPIN je druga generacija antagonista kalcija.

Najveći učinak postiže se u bolesnika s blagom i umjerenom hipertenzijom.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom doza lijeka treba biti 2,5-10 mg 1 puta dnevno.

U starijih i senilnih osoba klirens lijeka je smanjen, što zahtijeva smanjenje doze.

Otkrivena je promjena u farmakokinetici amlodipina u bolesnika s cirozom jetre, što diktira potrebu korekcije njihove dnevne doze.

Bolest bubrega ne utječe na farmakokinetiku lijeka.

Nuspojave: rijetko - oticanje stopala, crvenilo lica.

ISRADIPIN. Uz arterijsku hipertenziju, lijek se propisuje od 5 do 20 mg. Obično je doza od 5-7,5 mg učinkovita u 70-80% bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Hipotenzivni učinak -7-9 sati.

Nakon 2 tjedna pojavljuju se nuspojave tipične za dihidropiridin - oticanje stopala, crvenilo lica.

Kontraindikacije za imenovanje antagonista kalcija

Nifedipin se ne smije propisivati ​​kod početne hipotenzije, sindroma bolesnog sinusa, trudnoće. Verapamil je kontraindiciran kod poremećaja atrioventrikularnog provođenja, sindroma bolesnog sinusa, teškog zatajenja srca i arterijske hipotenzije.

S pojavom edema nogu potrebno je smanjiti dozu nifedipina ili propisati diuretike. Često edem nestaje bez promjene terapije kada je tjelesna aktivnost pacijenta ograničena.

Još uvijek nisu poznati slučajevi predoziranja antagonistima kalcija.

Nuspojave. Nuspojave zajedničke antagonistima kalcija povezane s perifernom vazodilatacijom su hiperemija kože lica i vrata, arterijska hipotenzija i zatvor.

Prilikom uzimanja nifedipina moguća je tahikardija i oticanje nogu i stopala, koji nisu povezani sa zatajenjem srca.

Zbog kardiodepresivnog djelovanja verapamil može uzrokovati bradikardiju, atrioventrikularnu blokadu i u rijetkim slučajevima (pri primjeni velikih doza) atrioventrikularnu disocijaciju.

Beta blokatori

Blokatori beta-adrenergičkih receptora imaju široku primjenu u liječenju brojnih terapijski, prvenstveno kardiovaskularnih bolesti. Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova: angina pektoris, arterijska hipertenzija i poremećaji srčanog ritma.

Postoje neselektivni beta-blokatori koji blokiraju beta-1- i beta-2-adrenergičke receptore (propranolol, sotalol, nadolol, oksprenolol, pindolol) i selektivni koji imaju pretežno beta-1-in inhibitorno djelovanje (metoprolol, atenolol ).

Pri primjeni neselektivnih (i selektivnih u visokim dozama) beta-blokatora može doći do bronhospazma i hiperglikemije zbog blokade beta-2-adrenergičkih receptora.

Za praktičnu primjenu važna su sljedeća farmakološka svojstva beta-blokatora: kardioselektivnost, prisutnost simpatomimetičke aktivnosti, djelovanje slično kinidinu i trajanje učinka.

Kada se uzimaju oralno, beta-blokatori snižavaju krvni tlak nekoliko sati, dok se stabilan hipotenzivni učinak javlja tek nakon 2-3 tjedna.

Neselektivna beta- blokatori

PROPRANOLOL je neselektivni beta-blokator bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti s kratkim djelovanjem.

Propranolol se propisuje oralno počevši od malih doza - 10-20 mg, postupno - posebno za starije osobe i sa sumnjom na zatajenje srca - unutar 2-3 dana, dovodeći dnevnu dozu do učinkovite (160-180-240 mg). S obzirom na kratko poluvijek lijeka, za postizanje stalne terapijske koncentracije potrebno je propranolol uzimati 4-5 puta dnevno.

Pindolol je neselektivni beta-blokator sa simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijek uzrokuje manje izražen negativni inotropni učinak u mirovanju od propranolola. Slabiji od drugih neselektivnih beta-blokatora, utječe na beta-2-adrenergičke receptore i stoga je sigurniji za bronhospazam i dijabetes melitus. Hipotenzivni učinak pindolola manji je od propranolola: početak djelovanja je nakon tjedan dana, a maksimalni učinak nakon 4-6 tjedana.

Pindolol se dobro apsorbira kada se uzima oralno. Razlikuje se u visokoj bioraspoloživosti. Poluživot je 3-6 sati, beta-blokirajući učinak traje 8 sati.

Pindolol se koristi 5 mg 3 puta dnevno, au teškim slučajevima 10 mg 3 puta dnevno. Ako je potrebno, lijek se može primijeniti intravenozno u kapima od 0,4 mg; maksimalna doza za intravensku primjenu je 1-2 mg. Neselektivni beta-blokatori su kompatibilni s diureticima, antiadrenergičkim lijekovima, metildopom, rezerpinom, barbituratima, digitalisom.

IZizbornibeta blokatori

Metoprolol je selektivni beta-blokator.

Hipotenzivni učinak metoprolola javlja se brzo: sistolički tlak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno - nakon 2 sata, a učinak traje 6 sati. Dijastolički tlak postojano se smanjuje nakon nekoliko tjedana redovite uporabe lijeka.

Metoprolol se propisuje za arterijsku hipertenziju i anginu u dozi od 50-100 mg/dan, iako se za liječenje koriste i doze od 150-450 mg/dan.

Atenolol je selektivni beta-blokator koji nema vlastito simpatomimetičko i membransko stabilizirajuće djelovanje. U liječenju arterijske hipertenzije može se koristiti u monoterapiji iu kombinaciji s drugim antihipertenzivima.

Maskira kliničke manifestacije tireotoksikoze. Kod arterijske hipertenzije početna doza je 50 mg jednom dnevno tijekom dva do tri tjedna. Ako je potrebno, doza se povećava na 100 mg jednom dnevno.

Kontraindikacije za uporabu: beta-blokatori se ne smiju koristiti s teškom bradikardijom (manje od 50 otkucaja / min), arterijskom hipotenzijom (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), teškim opstruktivnim respiratornim zatajenjem, bronhalnom astmom, astmatičnim bronhitisom, sindromom bolesnog sinusa, poremećaji atrioventrikularnog provođenja.

Relativne kontraindikacije: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, dijabetes melitus u fazi dekompenzacije, poremećaji periferne cirkulacije, teško zatajenje cirkulacije (s početnim manifestacijama, beta-blokatori se mogu propisati u kombinaciji s diureticima, srčanim glikozidima i nitratima), trudnoća.

Interakcija beta-blokatora s drugimagimi ljekovitiPreparacije:

Uz zajedničko imenovanje beta-blokatora s rezerpinom ili klonidinom, dolazi do povećanja bradikardije.

Sredstva za intravensku anesteziju povećavaju negativni inotropni, hipotenzivni i bronhospastični učinak beta-blokatora, što u nekim slučajevima zahtijeva prekid primjene lijeka tijekom kirurškog liječenja.

Diuretici mogu povećati toksičnost beta-blokatora i njihove nuspojave (bronhospazam, zatajenje srca).

Srčani glikozidi mogu potencirati pojavu bradiaritmija i poremećaja srčanog provođenja.

Antikoagulansi i kortikosteroidi pojačavaju antiaritmijski učinak beta-blokatora.

Sami beta-blokatori uklanjaju neke nuspojave perifernih vazodilatatora (osobito tahikardiju) i povećavaju antiaritmijsko djelovanje kinidina.

Nuspojave. Kod liječenja beta-blokatorima, bradikardija, arterijska hipotenzija, pojačano zatajenje lijeve klijetke, pogoršanje bronhijalne astme, atrioventrikularna blokada različitog stupnja, pojačan Raynaudov sindrom i intermitentna klaudikacija (zbog promjena u perifernom arterijskom protoku krvi), hiperlipidemija, oštećena tolerancija ugljikohidrata , u rijetkim slučajevima - seksualna disfunkcija.

Kada se uzimaju, moguća je pospanost, vrtoglavica, smanjenje brzine reakcije, slabost i depresija.

ACE inhibitori

U ovu skupinu lijekova spadaju lijekovi koji blokiraju pretvorbu neaktivnog peptida, angiotenzina I, u aktivni spoj, angiotenzin II.

ACE inhibitori (angiotenzin-konvertirajući enzim) imaju hipotenzivni učinak, malo utječu na minutni volumen srca, brzinu otkucaja srca i brzinu glomerularne filtracije.

ACE inhibitori dovode do smanjenja perifernog arterijskog otpora u hipertenzivnih bolesnika s povećanim ili normalnim minutnim volumenom. Stupanj sniženja krvnog tlaka jednak je u ležećem i stojećem položaju i ne mijenja se pri prelasku u okomiti položaj. Međutim, u bolesnika s hipertenzijom ovisnom o volumenu može doći do ortostatske reakcije.

Hipotenzivni učinak ACE inhibitora posljedica je supresije sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAS) i sprječavanja razgradnje bradikinina, koji uzrokuje glavno opuštanje vaskularnih glatkih mišića, potiče proizvodnju vazodilatacijskih prostanoida i oslobađanje jednog ili više relaksirajućih čimbenika iz endotela.

KAPTOPRIL. Djelovanje jedne doze javlja se nakon 15-60 minuta, maksimalni učinak - nakon 60-90 minuta. Njegovo trajanje ovisi o dozi i iznosi 6-12 sati. Za razvoj potpunog terapijskog učinka potrebno je nekoliko tjedana kontinuirane primjene.

Nakon oralne primjene terapijskih doza, kaptopril se brzo apsorbira i postiže vršnu koncentraciju unutar jednog sata. Hrana smanjuje apsorpciju za 30-40°/o, pa je treba uzimati jedan sat prije jela. Poluživot je kraći od 3 sata. U prisutnosti kroničnog zatajenja bubrega potrebno je smanjenje doze s klirensom kreatinina od 10-12 ml / min.

U bolesnika s kongestivnim zatajenjem cirkulacije zbog rizika od hipotenzije, početna doza je 6,25 ili 12,5 mg 3 puta na dan.

ENALAPRIL. Početak djelovanja je za sat vremena, maksimum je za 4-6 sati, trajanje je do 24 sata.

Bolesnici sa zatajenjem srca trebali bi početi s 2,5 mg. Potrebno je nekoliko tjedana da se razvije potpuni terapijski učinak.

Kontraindikacije za primjenu ACE inhibitora:

angioedem, uključujući i nakon primjene bilo kojeg od ACE inhibitora, kao i trudnoća - nakon njegove uspostave, treba odmah otkazati.

Rizik od komplikacija pri primjeni ACE inhibitora povećava se s autoimunim bolestima, osobito sistemskim eritemskim lupusom, sklerodermijom, depresijom koštane srži.

U prisutnosti zatajenja bubrega potrebna je prilagodba doze.

Poremećena funkcija jetre (za kaptopril, enalapril) smanjuje metabolizam lijekova.

Komplikacije i nuspojave ACE inhibitora. Rijetko se javlja hepatotoksičnost (kolestaza i hepatonekroza).

Kašalj (neproduktivan, uporan) javlja se tijekom prvog tjedna, paroksizmalan, dovodi do povraćanja. Prolazi ili prolazi nekoliko dana nakon povlačenja lijeka.

Interakcija ACE inhibitora s alkoholom, diureticima i drugim antihipertenzivima dovodi do značajnog ukupnog hipotenzivnog učinka, kako pri stalnoj kombinaciji tako i pri prvoj dozi, uzrokujući ortostatsku hipotenziju između prvog i petog sata nakon uzimanja. Kako bi se to spriječilo, preporuča se ukidanje antihipertenzivnih lijekova i diuretika 2-3 dana prije imenovanja ACE inhibitora.

Nesteroidni protuupalni lijekovi kompetitivno djeluju na ACE inhibitore, smanjujući hipotenzivni učinak potonjih.

Lijekovi koji štede i nadomještaju kalij doprinose razvoju hiperkalijemije.

Estrogeni zbog zadržavanja tekućine mogu smanjiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

Kombinirano liječenje ACE inhibitorima s pripravcima litija dovodi do povećanja koncentracije litija i intoksikacije litijem, osobito uz istovremenu primjenu diuretika.

Simpatomimetici mogu kompetitivno smanjiti hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

Tetraciklini i antacidi mogu smanjiti apsorpciju nekih ACE inhibitora.

Vazodilatatori

Za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom koriste se arteriolarni i miješani vazodilatatori. Prva skupina lijekova uključuje diazoksid, drugi - natrijev nitroprusid, nitroglicerin. Uvjetno se alfa-blokatori (prazosin i doksazosin) mogu pripisati miješanim vazodilatatorima.

Arteriolarni vazodilatatori smanjuju ukupni periferni otpor djelujući izravno na arteriole. Kapacitet venskih žila se ne mijenja. Zbog širenja arteriola povećava se minutni volumen srca, broj otkucaja srca i snaga kontrakcija miokarda.

NATRIJ NITROPRUSID je arteriolarni i venski vazodilatator. Lijek smanjuje periferni otpor (učinak na arteriole) i povećava venski kapacitet (djelovanje na vene), čime se smanjuje post- i predopterećenje srca.

Hipotenzivni učinak natrijevog nitroprusida popraćen je povećanjem srčanog ritma bez povećanja minutnog volumena.

Natrijev nitroprusid se primjenjuje intravenozno. Njegov hipotenzivni učinak razvija se u prvih 1-5 minuta i prestaje 10-15 minuta nakon završetka primjene.

Početna doza lijeka je 0,5-1,5 mcg/kg-min, zatim se povećava za 5-10 mcg/kg-min svakih 5 minuta dok se ne postigne željeni učinak. Natrijev nitroprusid (50 mg) mora se prije primjene razrijediti u 500 ili 250 ml 5% otopine dekstroze.

DOKSAZOZIN. Odnosi se na dugodjelujuće antagoniste alfa-1-adrenergičkih receptora, strukturno bliske prazosinu. Blokada alfa-1-adrenergičkih receptora u perifernim žilama dovodi do vazodilatacije. Smanjenje perifernog vaskularnog otpora uzrokuje smanjenje srednjeg krvnog tlaka u mirovanju i tijekom vježbanja.

Bioraspoloživost doksazosina je 62-69%, vršna koncentracija u krvi je 1,7-3,6 sati nakon uzimanja. Primijeniti od 1 do 16 mg jednom dnevno, a "učinak prve doze" nije izražen. U kombiniranoj terapiji rezistentnih bolesnika, učinkovitost doksazosina se povećava u kombinaciji s nifedipinom, amlodipinom, atenololom, kaptoprilom, enalaprilom i klortalidonom.

Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, glavobolja.

Ostali lijekovi

U ovu skupinu lijekova koji prvenstveno djeluju na središnje mehanizme regulacije krvnog tlaka spadaju lijekovi rauvolfije (rezerpin i raunatin), klonidin i metildopa.

PRIPRAVCI RAUWOLFIJE (rezerpin, raunatin). Njihovo djelovanje svodi se na izravni blokirajući učinak na simpatičku živčanu aktivnost. Uzrokuje zadržavanje natrija i vode.

Hipotenzivni učinak razvija se polako - unutar nekoliko tjedana. Čak i kod blagih oblika hipertenzije, smanjenje tlaka opaženo je samo u 1/4 bolesnika. Hipotenzivni učinak se pojačava u kombinaciji s diureticima.

Nuspojave: najčešća su depresivna stanja, osobito u starijih i senilnih osoba. Pospanost, začepljenost nosa i povećanje tjelesne težine primjećuju se u 5-15% slučajeva. Osim toga, rezerpin uzrokuje ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta, impotenciju, bronhospazam, aritmije i edeme.

klonidin. Odnosi se na stimulanse adrenergičkih receptora središnjeg djelovanja. Kao rezultat stimulacije središnjih alfa-adrenergičkih receptora, simpatička aktivacija iz vazomotornog središta CNS-a je inhibirana, što dovodi do smanjenja minutnog volumena srca, brzine otkucaja srca i perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, blokira oslobađanje norepinefrina i smanjuje razinu kateholamina u krvnoj plazmi. Može zadržati natrij i vodu. Kada se uzima oralno, učinak se javlja nakon 30-60 minuta, kada se primjenjuje pod jezik - nakon 10-15 minuta i traje 2-4, rjeđe - 6 sati.

Na kraju djelovanja dolazi do stimulacije simpatoadrenalnog sustava i, shodno tome, moguće je oštro povećanje krvnog tlaka. Postoje posebni transdermalni oblici klonidina koji imaju učinak dan nakon lijepljenja flastera, a traje do 7 dana.

Nuspojave: suha usta, pospanost, impotencija. S oštrim povlačenjem lijeka, opaža se hipertenzivna kriza, tahikardija, znojenje i tjeskoba. Lijek potencira djelovanje alkohola, sedativa i depresiva.

METILDOPA. Mehanizam djelovanja sličan je klonidinu. Nanesite 250 mg 3-4 puta dnevno (do 1500 mg / dan). Lijek se nakuplja u tijelu. Hipotenzivni učinak pojačava se istodobnom primjenom s diureticima.

Uz dugotrajno liječenje, nakon 1,5-3 mjeseca, javlja se ovisnost o lijeku, a njegova učinkovitost se smanjuje. Kod kroničnog zatajenja bubrega potrebno je smanjiti dozu metildope.

Nuspojave: autoimuni miokarditis, anemija, hepatitis. Metildopa je potencijalno hepatotoksična. Osim toga, primjećuje se pospanost. suha usta, galaktoreja, impotencija.

Hipertenzivna kriza

Porast krvnog tlaka, popraćen simptomima hipertenzivne krize, zahtijeva hitnu terapijsku intervenciju.

Nagli porast dijastoličkog tlaka (do 120 mm Hg ili više) stvara stvarnu opasnost od encefalopatije. U tom slučaju potrebno je brzo eliminirati perifernu vazokonstrikciju, hipervolemiju i cerebralne simptome (konvulzije, povraćanje, uznemirenost itd.).

Sredstva prvog izbora u ovim situacijama: brzodjelujući vazodilatatori - nitroprusid, diazoksid (hiperstat); ganglioblokatori (arfonad, pentamin); diuretici (furosemid, etakrinska kiselina).

Nitroprusid i arfonad obično se daju teškim bolesnicima u jedinicama intenzivne njege uz pažljivo praćenje razine krvnog tlaka, budući da mala predoziranja lijekovima mogu uzrokovati kolaps.

NATRIJ NITROPRUSID je arterijski i venski vazodilatator izravnog djelovanja. Koristi se kod gotovo svih oblika hipertenzivnih kriza. Brzo snižava krvni tlak, njegove doze tijekom infuzije lako se odabiru, učinak prestaje unutar 5 minuta nakon završetka primjene.

Natrijev nitroprusid daje se IV (50 mg u 250 ml 5% otopine glukoze počevši od 0,5 mcg/kg/min (približno 10 ml/sat). Brzina infuzije od 1-3 mcg/kg/min obično je dovoljna. , maksimalno - 10 mcg/kg/min.

Hipotenzivni učinak u liječenju natrijevim nitroprusidom izraženiji je u onih koji uzimaju druge antihipertenzivne lijekove. Praćenje bolesnika tijekom infuzije zahtijeva posebnu pozornost jer je moguć nagli pad krvnog tlaka.

Infuzija lijeka koja traje više od 24 sata, njegova uporaba u visokim dozama, zatajenje bubrega doprinose nakupljanju tiocijanata, toksičnog metabolita nitroprusida. Njegovo djelovanje može se očitovati tinitusom, zamućenom vizualnom slikom, delirijem.

NITROGLICERIN u obliku kontinuirane IV infuzije može se koristiti u slučajevima kada upotreba natrijevog nitroprusida ima relativne kontraindikacije: na primjer, kod teške koronarne arterijske bolesti, teškog zatajenja jetre ili bubrega. Početna brzina davanja - 5-10 mcg / min; u budućnosti se doza postupno povećava pod kontrolom krvnog tlaka, ako je potrebno, do 200 mcg / min, pa čak i više (ovisno o kliničkom učinku).

Nitroglicerin je poželjan kod umjerene hipertenzije u bolesnika s akutnom koronarnom insuficijencijom ili nakon operacije koronarne premosnice, budući da poboljšava izmjenu plinova u plućima i kolateralni koronarni protok krvi.

Nitroglicerin je jači od nitroprusida u smanjenju predopterećenja nego naknadnog opterećenja. Ne smije se propisivati ​​za infarkt miokarda donje lokalizacije s širenjem u desnu klijetku, budući da stanje takvih bolesnika u velikoj mjeri ovisi o veličini predopterećenja, što određuje sposobnost održavanja dovoljnog minutnog volumena srca.

DIAZOKSID, HIDRALAZIN, AMINAZIN i THREE METAPHAN danas se rijetko koriste u hipertenzivnim krizama.

Intramuskularna primjena hidralazina koristi se za liječenje preeklampsije. U tom slučaju, da bi se dodatno smanjio krvni tlak i spriječilo zadržavanje soli i vode u tijelu, često je potrebno injicirati furosemid u venu.

Indikacije za intravensku kapaljku ili mlaznu primjenu klorpromazina strogo su individualne, jer učinak ovog lijeka nije uvijek moguće kontrolirati: može deprimirati respiratorni centar, uzrokovati tahikardiju i pretjerani pad krvnog tlaka, a kod ateroskleroze cerebralnih žila može povećati poremećaje intracerebralne cirkulacije krvi.

Farmakoterapija komplicirane hipertenzivne krize

Za otklanjanje konvulzija i povećanje diureze polako se intramuskularno ili intravenozno ubrizgava OTOPINA MAGNEZIJEVOG SULFATA. Lijek je indiciran za eklampsiju trudnica. Međutim, u velikim dozama može deprimirati respiratorni centar. U ovom slučaju, protuotrov je 10% otopina kalcijevog klorida (10 ml IV).

Kod opasnosti od cerebralnog krvarenja može biti korisna intravenska primjena DIBAZOL-a (5,0-10 ml 0,5% otopine). Međutim, čak ni u visokim dozama, dibazol se ne može smatrati vodećim u liječenju hipertenzivnih kriza, budući da njegov hipotenzivni učinak očito nije dovoljan u mnogim slučajevima.

Isto se može reći io injekcijama PAPAVERIN HIDROKLORIDA, NO-SHPY-a i drugih tvari koje imaju antispazmodični učinak, ali imaju mali učinak na sustavni krvni tlak.

U hipertenzivnoj krizi, popraćenoj plućnim edemom ili na pozadini kongestivnog zatajenja srca, indicirani su brzodjelujući lijekovi koji smanjuju i post- i predopterećenje (nitroprusid, pentamin).

S plućnim edemom i kongestivnim zatajenjem srca kontraindicirani su antihipertenzivi koji povećavaju opterećenje srca ili smanjuju minutni volumen - hidralazin, diazoksid, klonidin, alfa-blokatori.

Liječenje hipertenzivne krize na pozadini zatajenja bubrega usmjereno je na smanjenje hipervolemije i vazokonstrikcije. Prednost se daje lijekovima koji pojačavaju bubrežni protok krvi - hidralazin, dopegit.

Isti lijekovi se koriste i za visoki krvni tlak u trudnica (hidralazin, dopegit, furosemid).

Smanjenje krvnog tlaka kod disecirajuće aneurizme aorte kao hitna situacija provodi se lijekovima s brzim djelovanjem - nitroprusidom ili arfonadom. Vazodilatatori - diazoksid i hidralazin, koji povećavaju opterećenje srca, u ovoj su situaciji kontraindicirani.

Antihipertenzivi za oralnu primjenu

Uspješno se koriste u liječenju hipertenzivnih kriza u slučajevima kada je potrebno umjereno brzo, nehitno sniženje krvnog tlaka, osobito u ambulantnim uvjetima, a češće u nekompliciranoj hipertenzivnoj krizi.

Nifedipin pod jezikom koristi se za hipertenzivne krize koje zahtijevaju postupnu normalizaciju krvnog tlaka. Njegovo djelovanje počinje unutar prvih 30 minuta nakon primjene.

Postoje dokazi o pojavi ishemije miokarda pri uzimanju nifedipina ispod jezika, što zahtijeva oprez u bolesnika s koronarnom bolešću ili ako EKG pokazuje znakove teške hipertrofije lijeve klijetke.

Kapsula s nifedipinom (10 mg) se sažvače ili prelomi i otopi. Trajanje djelovanja nifedipina uzetog pod jezik je 4-5 sati. U ovom trenutku možete započeti liječenje sredstvima koja imaju dulji učinak.

Nuspojave nifedipina uključuju valunge i ortostatsku hipotenziju.

Klonidin se propisuje u dozi od 0,2 mg u prvoj dozi, zatim u dozi od 0,1 mg svaki sat do ukupne doze od 0,7 mg ili do sniženja krvnog tlaka za najmanje 20 mm Hg. Umjetnost.

Krvni tlak se mjeri svakih 15 minuta tijekom prvog sata, svakih 30 minuta - tijekom drugog sata, a zatim svakih sat vremena.

Nakon 6 sati dodatno se propisuje diuretik, a razmaci između doza klonidina povećavaju se na 8 sati. S ovom shemom može se primijetiti izražen sedativni učinak.

CAPTOPRIL (Capoten) također se koristi za ublažavanje hipertenzivne krize. Uzimati 6,5-50 mg oralno. Djelovanje počinje nakon 15 minuta i traje 4-6 sati.

Mješoviti adrenoblokator - LABETALOL se propisuje oralno 200-400 mg. Djelovanje počinje za 30-60 minuta i traje oko 8 sati.

Dakle, pacijent s hipertenzijom ne bi trebao:

Jedite slanu, začinjenu, masnu hranu.

Dobiti višak kilograma.

Zloupotrebljavajte alkohol, osobito kombinirajte libacije s lijekovima.

Raditi noću, spavati manje od 7 sati.

Nervirajte se ni zbog čega.

Vodite sjedilački način života.

Preskočite ili prestanite uzimati lijekove koje vam je propisao liječnik.

Testirajte na sebi lijekove koji su "pomogli" susjedu (bratu, provodadžiji itd.).

Pacijentu s hipertenzijom potrebno je:

Prestati pušiti.

Ograničite unos soli. Biljni začini pomoći će da jela budu manje bljutava.

Jedite više povrća, voća, hrane bogate kalijem i nemojte se zanositi proteinskom hranom.

Jedite redovito, osobito ako je uzimanje lijekova vremenski određeno uz obrok.

Pokušajte skinuti te kilograme viška.

Budite u mogućnosti mijenjati se, ne opterećivati ​​se problemima.

Krećite se više. Posebno su korisni hodanje, plivanje, terapeutske vježbe.

Redovito mjerite krvni tlak.

U početnom stadiju hipertenzije povišenje krvnog tlaka obično nije trajno i relativno se lako normalizira uz pomoć biljnih lijekova. Za to se preporučuju sljedeće naknade:

Korijen i rizomi valerijane, trava peterokrake matičnjake, plodovi kima, cvjetovi krvavocrvenog gloga po 15 g, listovi bijele imele i rizomi bajkalske kapice po 20 g.

Žlicu mješavine prelijte čašom kipuće vode, inzistirajte na 1-2 sata, procijedite, iscijedite, dodajte prokuhanu vodu do volumena od 200 ml. Uzimati po 1^^ šalicu toplo 3-4 puta dnevno prije jela. Tijek liječenja je mjesec dana.

Biljka matičnjaka i močvarne trave - po 3 dijela, biljka divljeg ružmarina - 1-2 komada, čaj za bubrege - 1 dio.

Ulijte 5 g mješavine u 300 ml kipuće vode, kuhajte 5 minuta, zatim ostavite na toplom mjestu ili u termos boci 4 sata. Uzmite 100 ml 3 puta dnevno prije jela. Tijek liječenja je 1/2-2 mjeseca.

Cvjetovi gloga, listovi bijele breze, trava preslica - po 1 dio, trava močvarna trava - 2 dijela.

10 g mješavine preliti s 500 ml vode, kuhati, ostaviti 5-6 sati, zatim procijediti. Uzmite tih 100 ml 2-3 puta dnevno. Tijek liječenja je mjesec dana.

Neko povrće, voće i bobice imaju hipotenzivni učinak, što vam omogućuje da kombinirate korisno s ugodnim.

Evo nekoliko recepata.

SOK ILI BOBIČASTA BOBICA Uzimati 2-3 puta dnevno po 200 g. Tečaj je 10 dana.

Fermentirane bobice viburnuma SA ŠEĆEROM uzimati 2-3 žlice 2-3 puta dnevno 3 tjedna.

SOK OD CEKLE, koji sadrži mnogo vitamina i mineralnih soli, preporučuje se uzimati po žlicu 3 puta dnevno 2-3 tjedna.

Ako niste pronašli jednu ili dvije ljekovite biljke iz navedenih recepata, možete pripremiti dekocije i infuzije bez njih.

Zaključak

Hipertenziju, kao i svaku kroničnu progresivnu bolest, lakše je spriječiti nego liječiti. Stoga je prevencija hipertenzije, osobito kod osoba s otežanim nasljedstvom, prijeko potrebna. Desna slikaživota i redovito praćenje kardiologa pomaže odgoditi ili ublažiti manifestacije hipertenzije, a često i potpuno spriječiti njezin razvoj.

Prije svega, vrijedi razmišljati o hipertenziji za sve čiji je krvni tlak unutar visoke ili granične norme, posebno za mlade ljude i adolescente. U tom slučaju, redoviti pregled kod kardiologa barem jednom godišnje uvelike će osigurati bolesnika od neočekivanog razvoja arterijske hipertenzije.

Svatko treba imati informacije o slučajevima hipertenzije u obitelji, posebno među najbližim rođacima. Ti će podaci pomoći s visokim stupnjem vjerojatnosti da sugeriraju je li osoba u opasnosti od hipertenzije.

Osoba koja može razviti arterijsku hipertenziju, kao preventivnu mjeru, mora preispitati svoj uobičajeni način života i unijeti potrebne izmjene u njega. Riječ je o povećanju tjelesne aktivnosti, koja ne smije biti pretjerana. Posebno su dobre redovite aktivnosti na otvorenom, osobito one koje osim živčanog sustava jačaju i srčani mišić: to su trčanje, hodanje, plivanje, skijanje.

Prehrana bi trebala biti potpuna i raznolika, uključivati ​​i povrće i voće, kao i žitarice, nemasno meso i ribu. Velike količine kuhinjske soli nikome nisu korisne, a za osobe s mogućnošću razvoja hipertenzije ovo je prava "bijela smrt". Također se ne biste trebali uključiti u alkoholna pića i duhanske proizvode.

Zdrav način života, mirna i dobronamjerna atmosfera u obitelji i na poslu, redoviti preventivni pregledi kardiologa - to je sve prevencija hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti.

Književnost

1. Gogin, E. E. Arterijska hipertenzija [Tekst] / E. E. Gogin, A. I. Senenko, E. I. Tyurin. - M. : VmedA, 2009. - 412 str.

2. Esencijalna hipertenzija i sekundarna arterijska hipertenzija [Tekst] / Ed. M. S. Kušakovski. - M.: Medicina, 1982.

3. Kapkan, M. Arterijska hipertenzija [Tekst] / M. Kapkan. - M., 1998.

4. Kardiologija: vodič za liječnike [Tekst] / Ed. R. G. Oganova, I. G. Fomina. - M.: Medicina, 2004.

5. Makolkin V. I. Interne bolesti [Tekst]: 4. izdanje, revidirano. i dodatni / V. I. Makolkin, S. I. Ovčarenko. - M.: Medicina, 1999. - 592 str.

6. Mukhin N. A. Propedeutika unutarnjih bolesti [Tekst] / N. A. Mukhin, V. S. Moiseev. - M., 2008.

7. Prevencija, dijagnoza i liječenje primarne arterijske hipertenzije [Tekst]: Izvješće stručnog odbora SZO // Borba protiv arterijske hipertenzije - Ženeva, 1999., str. 862.

8. Prevencija, dijagnoza i liječenje primarne arterijske hipertenzije u Ruskoj Federaciji [Tekst] // Russian Medical Journal, 2000, vol. 8, broj 8, str. 318-349 (prikaz, ostalo).

Domaćin na Allbest.ru

...

Slični dokumenti

    Patogeneza i opće karakteristike hipertenzija je jedna od kroničnih bolesti kardiovaskularnog sustava. "Ciljni organi" u hipertenziji, komplikacije u bolesti. Metode dijagnostike i liječenja hipertenzije.

    sažetak, dodan 10.11.2013

    Primarna prevencija hipertenzija, promjenjivi čimbenici rizika. Oštećenje ciljnih organa i komplikacije hipertenzije. Organizacija preventivnih mjera za hipertenziju u školi zdravlja, plan i program i razvoj nastave.

    seminarski rad, dodan 07.06.2016

    Pojam i uzroci razvoja hipertenzije. Klasifikacija i klinička slika manifestacije hipertenzije. Čimbenici rizika kod bolesnika. Dijagnostika bolesnika s hipertenzijom. Analiza i evaluacija rezultata istraživanja pacijenata.

    seminarski rad, dodan 22.04.2016

    Etiologija i glavni patološki aspekti arterijske hipertenzije kao trajno povišenog krvnog tlaka. Klasifikacija, prevencija i liječenje hipotenzije. Studija razine suradljivosti u liječenju bolesnika s hipertenzijom.

    seminarski rad, dodan 06.07.2015

    Klinički znakovi hipertenzije, njezina klasifikacija prema nizu značajki. čimbenici rizika za bolest. Uzroci hipertenzivnih kriza. Liječenje hipertenzije, prevencija komplikacija. Sestrinska aktivnost kod hipertenzije.

    seminarski rad, dodan 02.06.2015

    Liječenje i prevencija hipertenzije. Primarna i sekundarna arterijska hipertenzija. Etiologija hipertenzije, provocirajući i doprinoseći čimbenici njezina razvoja. Informacije koje omogućuju medicinskoj sestri da posumnja na hitan slučaj.

    prezentacija, dodano 14.04.2014

    Simptomi, uzroci i čimbenici koji pridonose razvoju reumatizma, bolesti srca, hipertenzije, koronarne bolesti srca, kroničnog zatajenja srca. Organizacija njege i prevencije u bolestima kardiovaskularnog sustava.

    prezentacija, dodano 11.02.2014

    Hipertenzija (hipertenzija) - kronična bolest utječu na različite tjelesne sustave. Vrste hipertenzije, njezini glavni simptomi. Etiologija, čimbenici koji izazivaju i doprinose razvoju bolesti. Metode dijagnostike i liječenja.

    prezentacija, dodano 07.03.2013

    Dijagnostika i liječenje hipertenzije i angine pektoris. Pritužbe pacijenta na prijemu na blagu vrtoglavicu i pritiskanje boli u lijevoj polovici prsnog koša. Objektivno stanje, podaci pregleda. Odabir antihipertenzivne terapije.

    povijest bolesti, dodano 05.09.2013

    Psihološki aspekti, pojam, čimbenici i uzroci razvoja, klasifikacija i klinička slika manifestacije hipertenzije. Značajke bolesnika, reakcija pojedinca na bolest. Osnovni principi psihokorekcije ličnosti u hipertenziji.

Farmakoterapija arterijske hipertenzije, ateroskleroze

Tekst predavanja

Posljednjih godina diljem svijeta bilježi se stalni porast bolesti kardiovaskularnog sustava i smrtnosti od njih. Vodeće mjesto među kardiovaskularnim bolestima zauzima koronarna arterijska bolest, uzrokovana aterosklerotskim lezijama koronarnih arterija. Dobro je poznato da poremećaji imaju ključnu ulogu u patogenezi ateroskleroze. metabolizam masti- hiperlipidemija. Hiperlipidemija (HLP) je opći pojam koji odražava patološko povećanje razine lipida u plazmi. Lipidi ljudske plazme - trigliceridi, fosfolipidi i kolesterol su u stanju vezanom za proteine, tj. u obliku lipoproteina.

U današnjem industrijaliziranom svijetu, jedan od najdruštvenijih značajne bolesti je arterijska hipertenzija (AH). Danas je hipertenzija vodeći uzrok smrti i invaliditeta te glavni čimbenik u razvoju kardiovaskularne patologije. Sve je veći značaj problema hipertenzije koji se povezuje s produljenjem životnog vijeka i visokom prevalencijom čimbenika rizika za hipertenziju kao što su pretilost, niska tjelesna aktivnost i neuravnotežena prehrana. Procjenjuje se da više od 1 milijarde ljudi u svijetu boluje od hipertenzije, a oko 7,1 milijuna smrtnih slučajeva godišnje povezano je s ovom patologijom. Hipertenzija je vrlo često stanje i svake godine dovodi do značajnih izravnih i neizravnih ekonomskih gubitaka. Prevalencija hipertenzije raste s dobi: ova se patologija dijagnosticira kod polovice ljudi u dobnoj skupini od 60-69 godina i već kod 75% pacijenata u dobi od 70 godina i starijih.

Do danas su dobiveni jasni dokazi da nekontrolirana hipertenzija može dovesti do ozbiljnih posljedica za osobu, uključujući oštećenje ciljnih organa - srca, bubrega, mozga i mrežnice. Hipertenzija je glavni čimbenik rizika za CHD i temeljnu aterosklerozu i značajno povećava rizik od moždanog udara. S obzirom na gore navedene činjenice, optimalna antihipertenzivna terapija trebala bi ne samo smanjiti krvni tlak, već i spriječiti komplikacije povezane s hipertenzijom.

Svjetska zdravstvena organizacija predložila je da se hipertenzijom smatra stanje kada je vrijednost krvnog tlaka 140/90 mm Hg. i viši. Razlikuju se primarna (esencijalna) hipertenzija ili hipertenzija i sekundarna (simptomatska) hipertenzija koja se javlja kod bolesti bubrega, živčanog sustava, infekcija, patologija endokrinog sustava itd. Oko 90% svih slučajeva hipertenzije javlja se u primarnoj, tj. -nazvana hipertenzija, čiji je vodeći simptom hipertenzija koja nije povezana ni s jednim poznatim uzrokom. 10% svih slučajeva hipertenzije su sekundarni (simptomatski) oblici, koji su uzrokovani patologijom bubrega i bubrežnih žila, endokrinog sustava, koarktacije aorte i drugih uzroka.



Središnji živčani sustav uključen je u regulaciju razine krvnog tlaka, a prvenstveno njegov simpatično odjeljenje, RAAS sustav, kardiovaskularni sustav i bubrega. Kršenja u ovim poveznicama mogu uzrokovati promjene u razini krvnog tlaka.

Do danas je javna svijest o hipertenziji i njezinim posljedicama nezadovoljavajuća.

Za kontrolu krvnog tlaka potrebno je:

Znaj o tome...

Znati kako se nositi s tim...

Predvidite posljedice njegova povećanja.

Važno je zapamtiti da hipertenzija nije samo neovisna bolest, već i jedan od glavnih čimbenika rizika za koronarnu bolest srca. Bolesnici s hipertenzijom imaju veću vjerojatnost da će razviti infarkt miokarda, moždani udar i druge komplikacije.

Povećanje krvnog tlaka olakšavaju brojni čimbenici usko povezani s načinom života i navikama: nezdrava prehrana, pušenje, nedostatak tjelesne aktivnosti, psiho-emocionalno prenaprezanje.

Hipertenzija se češće razvija kod ljudi koji se neracionalno hrane, zlorabe masnu i slanu hranu, alkohol i imaju prekomjernu težinu. Stresne situacije, a posebice neadekvatna reakcija samih ljudi na njih, također se mogu pripisati faktorima nepovoljnim za zdravlje. Normalizacija težine, dovoljna razina odgovarajuće fizičke dnevne aktivnosti, odbacivanje loših navika, racionalna prehrana mogu dovesti do smanjenja krvnog tlaka.

Unatoč činjenici da za prevenciju i liječenje hipertenzije, određenu ulogu ima Zdrav stil životaživota, ipak glavna uloga u liječenju hipertenzije pripada liječenje lijekovima, odnosno farmakoterapije.

Hipertenzija je kronična bolest, čiji je glavni simptom trajno povećanje krvnog tlaka - od 140/90 mm Hg i više.

Oko 40% stanovništva ima visok krvni tlak. Međutim, samo 59,4% bolesnika stalno uzima antihipertenzive (to je najniža stopa pridržavanja medikamentozne terapije od svih kroničnih, nezaraznih bolesti). Istodobno, oko četvrtine bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne zna za svoju dijagnozu te su u opasnosti od po život opasnih komplikacija bolesti. Dovoljno je reći da je od svih bolesnika s moždanim udarom samo 10% bolesnika primalo kontinuiranu antihipertenzivnu terapiju. Štoviše, čak i nakon moždanog udara, samo 60% slijedilo je preporuke liječnika! Postoji nekoliko razloga za ovaj problem: starije osobe često zaboravljaju uzeti lijekove i odbijaju terapiju ako im je motivacija smanjena. Mladi se oslanjaju na resurse tijela, ne znajući da ih arterijska hipertenzija može dovoljno brzo iscrpiti. Velika opterećenost liječnika, neosviještenost većine pacijenata, visoka cijena liječenja i brzi nestanak simptoma nakon početka terapije igraju ulogu, što pacijente prisiljava na odbijanje daljnjeg uzimanja lijekova.

Rješavanje ovih problema jedan je od najhitnijih medicinskih i društvenih zadataka koji zahtijeva integrirani pristup: edukaciju pacijenata, optimizaciju pogodnosti terapije i poboljšanje interakcije između liječnika i pacijenata. Dokazano je da potreba za uzimanjem lijeka jednom dnevno višestruko povećava privrženost bolesnika liječenju.

Klasifikacija hipertenzije

Općeprihvaćena klasifikacija težine hipertenzije je sljedeća: idealan krvni tlak< 120 и <80; нормальное - 120-129/ 81-84; высокое нормальное 130- 139 /85-89; артериальная гипертензия 1 степени 140-159/90-99; артериальная гипертензия 2 степени - 160-179 / 100-109; артериальная гипертензия 3 степени > 180 /110.
Ako vrijednosti sistoličkog i dijastoličkog tlaka spadaju u različite kategorije, tada se težina arterijske hipertenzije procjenjuje višim stopama.

Vrijednost krvnog tlaka nije jedini čimbenik koji određuje težinu hipertenzije i strategiju njezinog liječenja. Od velike je važnosti prisutnost dodatnih čimbenika rizika - kao što su dob, pušenje, razina kolesterola i glukoze u krvi, prekomjerna tjelesna težina, kao i nasljeđe i stanje ciljnih organa (bubrezi, miokard i krvne žile).

Arterijska hipertenzija je opasna zbog svojih posljedica. Jedna od najčešćih komplikacija hipertenzije je hipertenzivna kriza. Ovo je akutno stanje uzrokovano naglim porastom krvnog tlaka i zahtijeva njegovo trenutno kontrolirano smanjenje.

U pravilu se hipertenzivna kriza razvija s povećanjem tlaka za više od 180/120 mm Hg, ali ponekad se dijagnosticira nižim stopama.
Glavni cilj terapije hipertenzivne krize je spriječiti oštećenje ciljnih organa: bubrega, krvnih žila, mozga i miokarda.

Terapija lijekovima

U liječenju arterijske hipertenzije koriste se sljedeće skupine lijekova: antagonisti kalcija, beta-blokatori, diuretici, ACE inhibitori, blokatori alfa-1-adrenergičkih receptora i blokatori angiotenzin II receptora. Pri odabiru terapije preporučljivo je uzeti u obzir ne samo kompleks simptoma hipertenzije, već i kompletnu anamnezu bolesnika, jer svaki od antihipertenzivnih lijekova može utjecati na opće stanje.

Beta blokatori

Beta-blokatori su dugo bili lijekovi izbora za liječenje arterijske hipertenzije u djece i adolescenata. Trenutno, zbog velikog broja nuspojava, broj recepata u cijelom svijetu opada. Najčešće nuspojave: umor, astenija, nesanica, kognitivni poremećaji, bradikardija, depresija, emocionalna labilnost, povišen šećer u krvi, slabost.

Tijekom terapije beta-blokatorima potrebno je jednom mjesečno raditi elektrokardiogram, kao i pratiti razinu glukoze i lipidni profil u krvi.

Blokatori kalcijevih kanala

Dugotrajni lijekovi. Iz tog razloga postaju jedni od najčešće propisivanih antihipertenzivnih lijekova. Najčešće nuspojave su slabost mišića, periferni edem, vrtoglavica, crvenilo lica, tahikardija i gastrointestinalne smetnje.

Diuretici

Koriste se u velikoj većini režima antihipertenzivne terapije u kombinaciji s lijekovima različitih skupina. Glavni nedostaci takve terapije su progresivno smanjenje razine kalija u krvi, poremećaji potencije kod muškaraca, kao i ortostatska sinkopa. U tom smislu, pri propisivanju diuretika potrebno je stalno praćenje razine kalija, glukoze i lipidnog profila krvi.

Antagonisti receptora angiotenzina II

Lijekovi ove skupine blokiraju recepte u arterijskom zidu za angiotenzin II, čime se sprječava vazospazam i povećanje krvnog tlaka.
Prema brojnim stručnjacima WHO-a, njihovo imenovanje za arterijsku hipertenziju preporučljivo je u slučaju netolerancije na ACE inhibitore, na primjer, u slučaju nuspojave u obliku kašlja.

Alfa blokatori

Oni sprječavaju prolazak vazokonstrikcijskih impulsa kroz adrenergičke sinapse i time uzrokuju širenje arteriola i prekapilara.
Jedna od najčešćih nuspojava je ortostatska hipotenzija, praćena glavoboljom, mučninom, povraćanjem i tahikardijom (do 5%).

ACE inhibitori

Lijekovi ove farmakološke skupine blokiraju enzim koji je uključen u stvaranje vazokonstriktorske tvari angiotenzina II.

Koriste se samo u kombiniranoj terapiji. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i zatajenjem srca nužan je posebno pažljiv odabir doze, jer postoji rizik od pretjeranog sniženja tlaka i hipotenzije.