Pagal klinikinį veiksmingumą ir vartojimo dažnumą nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU arba NVNU) užima vieną iš pirmaujančių vietų. Taip yra dėl jų gebėjimo greitai sustabdyti uždegiminį procesą, sustabdyti skausmo sindromas, pašalinti patinimą, uždegimą, karščiavimą. NVNU neturi hormonų, nesukelia priklausomybės, priklausomybės, nesukelia rimtų ligų išsivystymo. Tačiau ilgai vartojant pacientus, pastebėta įvairių nepageidaujamų reakcijų. Siekiant sumažinti komplikacijų riziką, buvo sukurti modernesni selektyvūs vaistai nuo uždegimo.

NVNU veikimo mechanizmas

NVNU veikia ciklooksigenazes (COX), slopindami jų veiklą. COX yra pagrindinis metabolizmo reguliatorių sintezės fermentas, atsakingas už prostanoidų gamybą, kai kurie iš jų palaiko uždegiminį atsaką ir yra tiesioginė skausmo priežastis.

• COX-1 – struktūrinis, nuolat esantis audiniuose sveikas žmogus fermentas, atlieka naudingą, fiziologiškai svarbias savybes. Esama skrandžio, žarnyno, inkstų ir kitų organų gleivinėje;

• COX-2 yra sintezuojantis fermentas, normaliomis sąlygomis jo nėra daugumoje audinių, nedideliais kiekiais randama tik inkstuose, galvoje, nugaros smegenys, kaulinis audinys, moterų reprodukciniai organai. Esant uždegimui, padidėja COX-2 lygis organizme ir su prostanoidais susijusių prostaglandinų sintezės greitis, o tai prisideda prie skausmo ir uždegiminio proceso vystymosi.

NVNU, vienu metu veikdami abu fermentus, sukelia ne tik laukiamą priešuždegiminį poveikį ir pašalina skausmą dėl COX-2 slopinimo, bet ir sukelia nepageidaujamas pasekmes – virškinimo trakto, kraujodaros sistemos komplikacijas, vandens susilaikymą organizme. kūno, ausų skausmų ir kt. Šie šalutiniai poveikiai atsiranda dėl COX-1 blokavimo ir prostaglandinų kiekio sumažėjimo ne tik uždegimo srityje, bet ir visame kūne.

NVNU klasifikacija

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo klasifikuojami pagal bendrą struktūrą, cheminės savybės ir farmakologinis poveikis.

Pagal cheminę kilmę jie tradiciškai skirstomi į rūgštinius preparatus silpnos organinės rūgšties pagrindu, o nerūgščius – kitų junginių darinius. Pirmoji grupė apima vaistus, kurie yra šių rūgščių dariniai:

• salicilo - iš jo jie greitai ir visiškai absorbuojami virškinimo trakto Acetilsalicilo rūgštis, paprastai žinoma kaip aspirinas;

• acto - atstovaujama su ja susijusiais junginiais, tokiais kaip indometacinas, aceklofenakas, galingas analgetikas, kuris taip pat turi priešnavikinį poveikį;

• propiono – jo dariniai Ibuprofenas, Ketoprofenas įtraukti į svarbiausių ir gyvybiškai svarbių vaistų sąrašą;

• enolio – pirazolonai: Analginas, Fenilbutazonas ir oksikamai: Lornoksikamas, Tenoksikamas, selektyviai slopinantys COX Meloksikamą.

NVNU, kurių pagrindą sudaro ne rūgštiniai dariniai: alkanonai, sulfonamidai, sulfonanilidai, apima vaistus, kurie selektyviai slopina COX-2 fermentą - Celekoksibą, Nimesulidą.

Klinikinė reikšmė žmonėms yra klasifikacija pagal veikimo mechanizmą, pagrįsta COX aktyvumo slopinimo selektyvumu.

Visi NVNU yra suskirstyti į 2 grupes:

1. Neselektyvūs - vaistai, kurie vienu metu slopina abiejų tipų ciklooksigenazės fermentą, o tai lydi rimtų šalutinių poveikių. Šiai grupei priklauso dauguma narkotikų.
2. Selektyvūs – modernūs nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, skirti efektyvumui didinti ir sukeltam poveikiui sumažinti neigiamų pasekmių per atrankinius veiksmus. Visiškas selektyvumas dar nepasiektas ir negalima atmesti šalutinio poveikio galimybės. Tačiau geriau naudoti minimaliai veikiančius COX-1 vaistus, nes. yra saugesni. Jie skirstomi į selektyvius – daugiausia blokuojančius COX-2 vaistus, tokius kaip nimesulidas ir labai selektyvius COX-2 fermento inhibitorius – koksibus: Celekoksibą, Etorikoksibą, Dynastatą.

Terapijos ypatybės

Dėl universalaus veikimo spektro – NVNU gebėjimo vienu metu turėti analgetinį, karščiavimą mažinantį poveikį, slopinti uždegiminį procesą, sumažinti neigiamų pasekmių vystymąsi, jie plačiai naudojami klinikinė praktika simptominei terapijai.

Dažniausiai NVNU skiriami šiais atvejais:

• traumos, mėlynės, pooperacinis laikotarpis;

• neurologiniai sutrikimai;

• užkrečiamos ligos;

• inkstų ir tulžies diegliai (kepenų), žarnyno nepraeinamumas;

• piktybiniai gaubtinės žarnos navikai;

• temperatūra virš 38 laipsnių, menstruacijos, dantų skausmas, migrena;

• kardiologijos praktikoje, trombozės, kraujagyslių sutrikimų gydymui, insultų, infarktų profilaktikai.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Gydant priešuždegiminius, svarbus asmeninis požiūris, nes. ta pati priemonė kiekvieno žmogaus organizme sukelia skirtingą reakciją.

Ypatingai atsargiai ir atidžiai stebint, reikia gydyti pagyvenusius žmones ir žmones, sergančius širdies ydomis, kraujo ligomis, bronchine astma, inkstų ar kepenų nepakankamumu.

NVNU pasirinkimas turėtų būti pagrįstas Asmeninė patirtis gydytojas ar pacientas – dėl anksčiau nustatyto individualaus netoleravimo.

Nepaisant santykinio daugumos NVNU saugumo ir jų klinikinio veiksmingumo, yra keletas kontraindikacijų, į kurias taip pat reikia atsižvelgti:

• erozijos, opinių skrandžio, stemplės, dvylikapirštės žarnos pažeidimų buvimas;

• alerginė reakcija į atskirus vaisto komponentus;

• nėštumas, žindymo laikotarpis.

Visi NVNU gerai absorbuojami, lengvai prasiskverbia į audinius, organus, uždegimo židinį ir sąnarių sinovinį skystį, kuriame vaisto koncentracija išsilaiko ilgiausiai. Pagal veikimo trukmę vaistai suskirstyti į 2 kategorijas:

1. Trumpalaikis - pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip 4-5 valandos.
2. Ilgaamžis – norint prarasti pusę farmakologinio poveikio, vaistui prireiks 12 valandų ar daugiau.

Eliminacijos laikotarpis priklauso nuo cheminės vaisto sudėties ir medžiagų apykaitos greičio – pacientų metabolizmo.

Patartina pradėti gydymą nuo mažiausiai toksiškų vaistų ir minimalių dozių. Jei, palaipsniui didinant dozę, tolerancijos ribose, per 7-10 dienų. poveikis nepastebimas, pakeiskite kitu vaistu.

Medžiagos gebėjimas greitai pasišalinti iš organizmo ir selektyviai slopinti COX fermentus sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. nepageidaujamos reakcijos. Šitie yra:

• šlapinimosi sutrikimas, proteinurija, sumažėjusi inkstų kraujotaka, sutrikusi inkstų funkcija;

• sumažėjęs kraujo krešėjimas kraujavimo, mėlynių, retais atvejais širdies ir kraujagyslių komplikacijų forma;

• pykinimas, viduriavimas, sunkus virškinimas, skrandžio, dvylikapirštės žarnos erozija ir opos 12;

• įvairus odos bėrimas, niežulys, patinimas;

• nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, sutrikusi koordinacija.

NVNU negalima skirti asmenims, kurių profesinė veikla reikalauja tikslumo, reakcijos greičio, didesnio dėmesio ir judesių koordinacijos.

Sąveika su kitais vaistais

Atliekant gydymą taip pat svarbu atsižvelgti į NVNU gebėjimą sąveikauti tarpusavyje ir su kitais vaistais, ypač su šiomis medžiagomis:

• sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų, vartojamų hipertenzijai gydyti, veiksmingumą;

• sustiprinti geriamųjų vaistų nuo diabeto, netiesioginių antikoaguliantų - antikoaguliantų, aktyvinančių kraujo skiedimą, poveikį;

• padidinti digoksino, skirto širdies nepakankamumui, ir aminoglikozidų, kurie yra baktericidiniai antibiotikai, toksiškumą;

• steroidiniai hormonai, raminamieji vaistai, aukso preparatai, imunosupresantai, narkotiniai analgetikai sustiprina NVNU nuskausminamąjį ir priešuždegiminį poveikį.

Kad nesteroidiniai vaistai gerai įsisavintų, jiems reikalinga rūgštinė aplinka. Kepimo soda pagerina absorbciją. Sumažinus skrandžio rūgštingumą, sulėtėja absorbcijos procesas. Tai prisideda prie:

• maisto suvartojimas;

• Cholestiraminas;

Vienu metu vartojamų 2 ar daugiau NVNU veiksmingumas neįrodytas, be to, tokia farmakoterapija dažnai sukelia nepageidaujamų pasekmių ir priešingą poveikį.

Kokios yra išleidimo formos

Siekiant padidinti vartojimo efektyvumą ir galimybę pasirinkti vaistą konkrečiam pacientui, remiantis apibendrintu jo sveikatos būklės aprašymu, ligos eigos rūšimi ir ypatumais, NVNU gaminami visų dozavimo formų.

• kapsulės ar tabletės – užtikrina greitą ir gerą veikliosios medžiagos įsisavinimą;

• injekciniai tirpalai: į raumenis, po oda, - leidžia greitai pasiekti uždegimo židinį, pašalinant patekimą į kitus organus ir sumažinant šalutinį poveikį;

• tiesiosios žarnos žvakutės – žvakutės nedirgina skrandžio gleivinės ir plonosios žarnos;

• kremai, geliai, tepalai – naudojami sąnarių gydymui, siekiant tikslingai paveikti ligos židinį.

Populiariausi NVNU

Populiariausi, klasikiniai nereceptiniai vaistai:

• Aspirinas – turi visas savybes, būdingas nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Jis yra įvairių vaistų dalis, vartojamas vienas ir kartu su kitais vaistais. Nustatyta, kad tai prisideda prie nevaisingumo gydymo, mažina vėžio riziką. Pažeidžia skrandžio gleivinę, kraujuoja.

• Paracetamolis – gydymui peršalimo, infekcijos, kaip anestetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas vaikų pirmosios pagalbos vaistinėlei. Neturi priešuždegiminio poveikio. Mažas toksiškumas, išsiskiria per inkstus per 1-4 valandas.

• Ibuprofenas yra saugus ir gerai ištirtas vaistas, turintis vyraujantį analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo stiprumu jis šiek tiek prarandamas kitiems šios grupės NVNU.

• Diklofenakas yra stiprus priešuždegiminis vaistas, analgetikas ilgai veikiantis, su plačiu pritaikymo spektru – nuo ​​chirurgijos ir sporto medicina, į onkologiją, ginekologiją ir oftalmologiją. Tai turi žema kaina. Ilgalaikis vartojimas padidina širdies priepuolio riziką.

• Ketoprofenas - turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, 1-osios vartojimo savaitės pabaigoje taip pat pasiekiamas priešuždegiminis poveikis. Vartojama sergant sąnarių ligomis, traumomis ir skirtingos rūšies skausmo sindromai.

  Melbek) - anestezuoja, mažina uždegimą, karščiavimą, yra skirtas artritui, artrozei, menstruacijų skausmui. Vartojant dideles dozes ir vartojant ilgą laiką, sumažėja jo selektyvumas, todėl reikia nuolatinės medicininės priežiūros. Tai ilgalaikis vaistas, leidžiantis jį vartoti kartą per dieną.

• Celekoksibas (Celebrex, Dilax) – dėl priešuždegiminio ir analgezinio poveikio vartojamas žarnyno polipozei, ligoms, susijusioms su kremzlės ir smulkiųjų sąnarių pažeidimu, gydyti, skausmui menstruacijų metu mažinti. Vaistas yra nekenksmingas virškinimo sistemai.

• Lornoksikamas (Xefocam, Larfix) yra stiprus priešuždegiminis ir antireumatinis agentas, priklauso oksikamams. Ilgai vartojant, reikalinga reguliari medicininė priežiūra, nes. NVNU gali paveikti virškinimo trakto gleivinę, inkstų kraujotaką, kraujodaros sistemą ir trombocitų skaičių kraujyje.

• Nimesulidas (Nise, Mesulid, Aulin) yra nebrangus vaistas, turintis sudėtingą poveikį problemai. Turi antioksidacinių savybių, atpalaiduoja Aštrus skausmas, įskaitant potrauminis, menstruacinis, raumenų ir dantų, apsaugo nuo kremzlių irimo, gerina judrumą. Paskirtas sisteminės ligos jungiamasis audinys, kelio sąnario bursitas, sausgyslių audinio uždegimas ir distrofija. Receptas pateikiamas įvairiomis dozavimo formomis.

Naudojimo indikacijų spektras yra platus, tačiau svarbu atminti, kad NVNU yra selektyvūs, o ypač neselektyvūs, nes yra nepakeičiama priemonė gydant daugelį ligų, neatmeta galimybės išsivystyti įvairioms komplikacijoms ir nepageidaujamoms reakcijoms. kūnas. Ilgalaikis nekontroliuojamas narkotikų vartojimas yra nepriimtinas.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo- plati vaistų grupė medicinoje, skirta skausmui malšinti, temperatūrai mažinti sergant įvairiomis ligomis. Vaistai turi ne tik ryškų gydomąjį poveikį, bet ir tam tikras kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi daugybę kontraindikacijų

NVNU klasifikacija

Farmakologijoje nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo paskirstyti naudojami skirtingi ženklai.

Pagal cheminę struktūrą

Pagal cheminę sandarą ir aktyvumą vaistai skirstomi į rūgštinius ir nerūgštinius.

Rūgščių preparatų grupės:

• oksikamas - meloksikamas, piroksikamas;
• preparatai, kurių pagrindą sudaro indolacto rūgštis - Indometacinas, Sulindakas;
• vaistai, kurių sudėtyje yra propiono rūgšties - ketoprofenas, ibuprofenas;
• salicilatai - Aspirinas;
• preparatai fenilacto rūgšties pagrindu - Diklofenakas, Aceklofenakas;
• pirazolono dariniai - Analginas, Fenilbutazonas.

Aspirinas priklauso salicilatų grupei.

Nerūgštiniai agentai yra alkanonai (nabumetonas), sulfonamidai (nimesulidas), koksibai (celekoksibas, rofekoksibas).

Visi nesteroidiniai vaistai turi panašų veikimo mechanizmą, nespecifiškai veikia uždegiminius fermentus, todėl puikiai šalina įvairios kilmės skausmą, puikiai susidoroja su karščiavimu peršalimo ir gripo metu. Tačiau kiekvienam vaistui tas ar kitas veiksmas yra šiek tiek ryškesnis nei kitų tos pačios grupės vaistų.

Pagal bendro veikimo principą

Pagal veikimo mechanizmą NVNU skirstomi į selektyvius ir neselektyvius.

neselektyvūs NVNU

Kūnas gamina 2 rūšių ciklooksigenazės fermentus. COX-1 atsiranda tik kaip atsakas į uždegiminį procesą, COX-2 apsaugo skrandžio sieneles nuo neigiamų veiksnių įtakos.

Neselektyvūs NVNU slopina COX-1 ir COX-2 sintezę, todėl turi platų nepageidaujamų reakcijų sąrašą, į šią grupę įeina dauguma nesteroidinių vaistų.

Indikacijos - karštis, migrena, ginekologinės ir dantų ligos, tulžies diegliai, lėtinis prostatitas. Tačiau dažniausiai NVNU skiriami siekiant pašalinti sąnarių, raumenų problemų pasireiškimus - artritą, artrozę, miozitą, mėlynes, patempimus, lūžius. Pagrindinės kontraindikacijos yra pepsinė opa, blogas kraujo krešėjimas, inkstų ir kepenų patologijos, astma.

Populiarių neselektyvių NVNU sąrašas

Farmacijos įmonės nuolat stengiasi sumažinti neigiamą NVNU poveikį virškinamajam traktui, todėl šiuolaikiniai neselektyvūs vaistai yra saugūs, turi ilgą veikimo laikotarpį, todėl vaistus galima vartoti kartą per dieną.

Naujos kartos neselektyvių NVNU sąrašas:

1. Movalis yra veiksminga priemonė, parduodami injekciniai tirpalai, tabletės, tepalai, vaistas turi galingą karščiavimą mažinantį poveikį, greitai pašalina skausmą ir uždegimo požymius.
2. Xefocam yra vienas iš geriausia priemonėūminiam skausmo priepuoliui malšinti vaisto veikimas yra panašus į morfino, bet susijęs su ne narkotiniais vaistais. Galima įsigyti tablečių ir miltelių pavidalu.
3. Nimesulidas - tabletės ir gelis, turintys ryškų priešuždegiminį poveikį, gerai padeda esant nugaros ir sąnarių skausmams, vaistas pašalina hiperemiją, patinimą, uždegiminio proceso požymius, gerina judrumą.
4. Aertal - pagal gydomąjį poveikį vaistas yra panašus į Diklofenaką, tačiau turi didesnį selektyvumą, gaminamas tabletėmis, milteliais suspensijoms, kremo pavidalu.

Ilgalaikio gydymo NVNU metu būtina reguliariai stebėti kepenų, inkstų veiklą, kraujo rodiklius, ypač vyresnio amžiaus pacientams.

Movalis yra veiksmingas nesteroidinis vaistas

selektyvūs NVNU

Dauguma šiuolaikinių NVNU yra selektyvūs inhibitoriai, jie blokuoja tik uždegiminį fermentą, kaip rodo praktika, jie švelniau veikia virškinamąjį traktą, todėl sumažėja opų ir kraujavimo rizika, tačiau padidėja trombų susidarymo tikimybė. Trūkumas yra didelė kaina.

Selektyvūs vaistai yra veiksmingesni už neselektyvius, gydomasis poveikis pastebimas per 20-30 minučių po vaisto vartojimo, jie sėkmingai praktikuojami sergant sunkiomis sąnarių ligomis – infekciniu nespecifiniu poliartritu, reumatoidiniu spondilitu ir artritu, podagra, osteoartritu, osteochondrozė.

Geriausių NVNU sąrašas:

1. Celebrex – kapsulės, mažinančios karščiavimą, skausmą ir uždegimą, ženkliai sumažinančios storosios žarnos vėžio riziką. Vaistas gerai padeda sergant artritu, osteochondroze.
2. Firokoksibas yra labai selektyvus vaistas tablečių pavidalu.
3. Rofekoksibas - vaistas greitai susidoroja su skausmu, patinimu su bursitu, tendinitu, patempimais, pašalina karščiavimą, galvos ir dantų skausmą įvairaus laipsnio intensyvumo. Pagaminta tablečių, žvakučių, injekcinio tirpalo, gelio pavidalu.

Celebrex yra selektyvus vaistas

Bet net ir skrandžio neveikiančių vaistų negalima vartoti esant vidiniam kraujavimui, virškinimo trakto gleivinės perforacijai, kuri atsirado vartojant NVNU. Stiprių vaistų taip pat draudžiama vartoti esant sunkioms inkstų, kepenų, širdies veiklos sutrikimų formoms, hemokoaguliacijos sutrikimams, aspirino astmai.

NVNU yra antitrombocitiniai vaistai, jie skiriami sergant širdies ir kraujagyslių ligomis – išemija, krūtinės angina, insulto, infarkto, hipertenzijos profilaktikai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

NVNU turi teratogeninių savybių, gali išprovokuoti persileidimą, sukelti sunkių naujagimio patologijų vystymąsi, todėl nėštumo metu šiuos vaistus vartoti pavojinga.

Į motinos pieną NVNU patenka nedideli kiekiai, tačiau patikimų duomenų, kiek saugios tokios dozės vaikams, nėra, todėl gydytojai rekomenduoja susilaikyti nuo šių vaistų vartojimo žindymo laikotarpiu arba vartoti vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas trumpas po maitinimo.

Kokius analgetikus gali vartoti žindančios ir nėščios moterys? Paracetamolį, vaistus ibuprofeno pagrindu galima gerti I, II trimestrais.

NVNU gali užkirsti kelią ovuliacijai arba ją atitolinti, neigiamai paveikti žmogaus reprodukcines funkcijas, tačiau kiek didelė ši rizika, kliniškai dar nenustatyta.

NVNU vaikams

Dėl didelio skaičiaus neigiamos reakcijos, destruktyvus poveikis skrandžio gleivinei, gebėjimas skystinti kraują, dauguma NVNU yra draudžiami gydyti vaikus.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro nimesulidas, ibuprofenas ir paracetamolis, žvakučių ir suspensijų pavidalu, laikomi saugiais vaikams. Pagrindinės indikacijos yra karščiavimas, peršalimas, galvos skausmas, dantų dygimas.

Saugių NVNU vaikams sąrašas:

1. Ibuprofenas, Nurofenas, Ibuklinas, Ibufenas – vaistai padeda sumažinti karščiavimą, yra veiksmingi skausmą malšinantys vaistai, nepageidaujamos reakcijos pasitaiko retai, vartojami pediatrijoje vyresniems nei 3 mėnesių vaikams.
2. Paracetamolis, Panadol, Efferalgan - gali būti skiriami vyresniems nei 2 mėnesių vaikams, tačiau šių vaistų nerekomenduojama duoti vaikui, jei yra kepenų patologijų.
3. Nimesulidas, Nise, Nimesil - naujausios kartos NVNU atstovai, pasižymi ilgalaikiu analgeziniu poveikiu, vartojami vyresniems nei 12 metų vaikams gydyti.

Nimesulidas gali būti skiriamas vyresniems nei 12 metų vaikams

Vaikams pavojingiausi yra acetilo dariniai salicilo rūgštis- Aspirinas, Citramonas, jų negalima vartoti jaunesniems nei 16 metų pacientams. Šie vaistai gali išprovokuoti Reye sindromo vystymąsi, ligą lydi encefalopatija ir kepenų funkcijos slopinimas.

Kaip apsaugoti skrandį vartojant nesteroidinius vaistus?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo neigiamai veikia skrandžio gleivinės vientisumą, todėl dažnai išsivysto opos, erozijos, gastritas ir vidinis kraujavimas. Norint išvengti tokių pavojingų komplikacijų, reikia laikytis tam tikrų taisyklių.

Kaip sumažinti neigiamą NVNU poveikį:

1. Griežtai draudžiama gerti alkoholį vartojant nesteroidinius vaistus, antraip žymiai padidėja erozijų ir opų atsiradimo rizika.
2. Tablečių negalima gerti tuščiu skrandžiu, vaistą reikia gerti valgio metu, gerti daug išgryninto vandens ar pieno.
3. Instrukcijose būtinai išstudijuokite kitų vaistų sąveiką su NVNU.
4. Gydymo metu turite ne tik griežtai laikytis dozės, bet ir laikytis režimo, stengtis vartoti vaistą tuo pačiu metu.
5. Norint apsaugoti skrandį nuo neigiamo NVNU poveikio, lygiagrečiai su jais būtina vartoti inhibitorius. protonų siurblys- Omeprazolas, Pantoprazolas.

Omeprazolas padeda susidoroti su neigiamu NVNU poveikiu

Jeigu tenka ilgai vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, reikia atlikti gastroskopiją, išsitirti, ar nėra Helicobacter pylori bakterijų – tai padės išvengti sunkių skrandžio problemų išsivystymo.

NVNU yra populiariausia vaistų grupė pasaulyje, tačiau juos reikia vartoti protingai, aiškiai laikytis nurodymų. Nesilaikant dozių, gali atsirasti vidinis kraujavimas, opos, ypač atsargiai, vaistai skiriami nėščioms moterims, vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.

Reumatines ligas beveik visada lydi uždegiminis procesas, kuris gerokai pablogina paciento gyvenimo kokybę. Štai kodėl, sergant sąnarių patologijomis, gydytojai teikia didelę reikšmę uždegimo gydymui.

Kelios vaistų grupės turi priešuždegiminį poveikį:

NVNU yra nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Chondoprotektoriai - veiklioji medžiaga yra chondroitinas ir gliukozaminas. Gliukokortikoidai – dažniausiai skiriami kartu su kitais vaistais, vartojami vietiniam ar sisteminiam vartojimui.

NVNU – veikimo mechanizmas

Ši narkotikų grupė vienu metu turi tris veiksmus:

Priešuždegiminis. Nuskausminamųjų. Antipiretinis.

Kiekvieno vaisto gydomojo poveikio sunkumas skiriasi. Šie vaistai vadinami nesteroidiniais, nes jų sudėtis labai skiriasi nuo gliukokortikoidų struktūros. hormoniniai vaistai. Nors gliukokortikoidai turi stiprų priešuždegiminį poveikį, jie organizmui turi neigiamų savybių, būdingų steroidiniams hormonams.

NVNU veikimo mechanizmas atsiranda dėl selektyvaus arba neselektyvaus ciklooksigenazės (COX) fermento rūšių slopinimo (slopinimo). COX randama daugelyje žmogaus kūno audinių, jie užtikrina įvairių biologiškai sintezę aktyvūs elementai: tromboksanas, prostaglandinai, prostaciklinai.

Savo ruožtu prostaglandinai yra uždegimo stimuliatoriai. Kuo daugiau šių medžiagų, tuo aktyviau vystosi uždegiminis procesas. Slopindami COX, NVNU sumažina prostaglandinų procentą, todėl uždegimas išnyksta.

Kai kuriems nesteroidinės grupės vaistams būdingas šalutinis poveikis, o kitiems toks poveikis nėra būdingas. Šis skirtumas paaiškinamas vaistų veikimo mechanizmo ypatumais: vaistų poveikiu įvairiems ciklooksigenazės fermentams – COX-1, COX-2, COX-3.

Sveiko žmogaus beveik visuose audiniuose yra COX-1, ypač jo galima rasti inkstuose ir virškinamajame trakte, kur fermentas atlieka savo svarbiausią misiją. Pavyzdžiui, COX sintetinami prostaglandinai aktyviai dalyvauja palaikant žarnyno ir skrandžio gleivinės vientisumą:

palaiko tinkamą kraujotaką; sumažina gamybą druskos rūgšties; didina pH, gleivių ir fosfolipidų sekreciją; skatina ląstelių dauginimąsi.

COX-1 slopinantys vaistai mažina prostaglandinų koncentraciją visame kūne, o ne tik uždegimo vietoje. Šis veiksnys savo ruožtu gali sukelti neigiamus reiškinius, bet apie tai vėliau.

Sveikuose audiniuose COX-2 paprastai visiškai nėra arba jo randama minimaliais kiekiais. Šio fermento lygis didėja tiesiogiai uždegiminio proceso židinyje. Nors selektyvūs COX-2 inhibitoriai dažnai vartojami sistemiškai, jų poveikis yra konkrečiai nukreiptas į uždegimo vietą.

COX-3 dalyvauja karščiavimo ir skausmo atsiradime, tačiau šis fermentas neturi nieko bendra su uždegiminio proceso vystymusi. Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo veikia būtent šį fermentą ir praktiškai neveikia COX-1 ir COX-2.

Kai kurie medicinos mokslininkai teigia, kad COX-3 nepriklausoma forma neegzistuoja, fermentas yra tik COX-1 rūšis. Tačiau iki šiol ši hipotezė dar nepatvirtinta.

NVNU klasifikacija

NVNU klasifikuojami pagal veikliosios medžiagos molekulės struktūrines ypatybes. Tačiau skaitytojas, nepatyręs medicinoje, greičiausiai nesidomės medicinos terminais.

Todėl jiems buvo pasiūlyta kita klasifikacija, pagrįsta COX slopinimo selektyvumu, pagal kurią visi NVNU skirstomi į tris grupes:

Neselektyvūs vaistai, turintys įtakos visų tipų COX, bet labiausiai COX-1 (ketoprofenas, indometacinas, aspirinas, piroksikamas, aciklofenakas, ibuprofenas, diklofenakas, naproksenas). Neselektyvūs vaistai, vienodai veikiantys COX-1 ir COX-2 (lornoksikamas). Selektyvūs priešuždegiminiai vaistai slopina COX-2. Selektyvūs NVNU – celekoksibas, rofekoksibas, etodolakas, nimesulidas, meloksikamas.

Kai kurie iš šių vaistų praktiškai neturi priešuždegiminio poveikio, didesniu mastu jie turi analgetinį ar karščiavimą mažinantį poveikį, ypač aspirinas, ibuprofenas, ketorolakas, todėl šie vaistai šioje temoje nebus aptariami.

Mes kalbėsime apie tuos vaistus, kurie turi ryškų priešuždegiminį poveikį.

Terapijos ypatybės ir kontraindikacijos

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra tablečių pavidalu peroralinis vartojimas ir kaip sprendimas injekcijos į raumenis. Nurijus, virškinimo trakte yra gerai absorbuojamas, todėl vaisto biologinis prieinamumas yra apie 80-100%.

Į rūgščią aplinką geriau įsisavinama, tačiau aplinkai pasislinkus į šarminę, absorbcija pastebimai sulėtėja. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus maždaug 1-2 valandoms po nurijimo. Vaisto vartojimas į raumenis užtikrina beveik visišką jo prisijungimą prie baltymų ir aktyvių kompleksų susidarymą.

NVNU gali prasiskverbti į organus ir audinius, ypač į sinovinį skystį, užpildantį sąnario ertmę, ir tiesiai į uždegimo židinį. Vaistai iš organizmo išsiskiria su šlapimu. Išlauka visiškai priklauso nuo vaisto sudedamųjų dalių.

Nepaisant visų teigiamų savybių, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi tam tikrų kontraindikacijų:

nėštumas; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, kiti virškinimo sistemos pažeidimai; individualus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims; sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai; leuko- ir trombopenija.

Kadangi NVNU tam tikru mastu naikina skrandžio ir žarnyno gleivinę, rekomenduojama juos vartoti po valgio ir gerti daug vandens.

Lygiagrečiai su jais gydytojai skiria vaistus, kad virškinimo traktas būtų sveikas. Paprastai tai yra protonų siurblio inhibitoriai: Rabeprazolas, Omeprazolas ir kiti vaistai.

Gydymas NVNU turi būti tęsiamas kuo trumpiau ir mažiausia veiksminga doze. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems žmonėms paprastai skiriama mažesnė už vidutinę gydomąją dozę.

Ši atsargumo priemonė yra susijusi su tuo, kad šios kategorijos pacientų medžiagų apykaitos procesai yra sulėtėję, o vaisto pašalinimo laikotarpis yra daug ilgesnis nei jaunų ir visiškai sveikų žmonių.

Populiariausi NVNU

Indometacinas (Indometacinas, Metindolis) - vaistas tiekiamas kapsulėmis arba tabletėmis. Jis turi ryškų analgezinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Lėtina trombocitų agregaciją (sulipimą).

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus dviem valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 4 iki 11 valandų. Paprastai vaistas skiriamas per burną 2-3 kartus per dieną, po 25-50 mg.

Dėl to, kad vaistas turi gana ryškų šalutinį poveikį, šiuo metu gydytojai jį skiria itin retai. Yra daug saugesnių vaistų nei indometacinas. Jie apima:

Almiral. Diklofenakas. Naklofenas. Diklak. Dikloberlis. Voltarenas. Olfenas.

Bet kokia išleidimo forma: injekcinis tirpalas, kapsulės, tabletės, gelis, žvakutės. Vaistai turi ryškų analgetinį, priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį poveikį.

Pagreitėja ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 20-40 minučių po nurijimo.

Sergant sąnarių ligomis, didžiausia vaisto koncentracija sinoviniame eksudate pastebima po 3-4 valandų. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1-2 valandos, o iš organizmo - 3-6 valandos. Išsiskiria su tulžies išmatomis ir šlapimu.

Tepalas arba gelis plonu sluoksniu užtepamas ant vietos uždegę sąnariai. Procedūra kartojama 2-3 kartus per dieną.

Kapsulės Etodolakas (Etol fortas) - 400 mg. Šio vaisto analgetinės, priešuždegiminės ir karščiavimą mažinančios savybės yra gana ryškios. Vaistas suteikia vidutinį selektyvumą - jis daugiausia veikia COX-2 uždegiminiame židinyje.

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš Virškinimo traktas. Vaisto biologinis prieinamumas nepriklauso nuo antacidinių vaistų ir maisto vartojimo. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama po valandos. Beveik visiškai jungiasi su kraujo baltymais. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo yra 7 valandos, jis išsiskiria daugiausia per inkstus.

Vaistas skiriamas ilgalaikiam ar neatidėliotinam sąnarių ligų gydymui, kai reikia greitai pašalinti uždegimą ir skausmą (Bekhterevo liga, reumatoidinis artritas, osteoartritas). Jis naudojamas bet kokios kilmės skausmo sindromui gydyti.

Etodolakas rekomenduojamas po 400 mg 3 kartus per dieną po valgio. Esant ilgam terapiniam kursui, reikia koreguoti vaisto dozę. Kontraindikacijos yra standartinės, kaip ir kitų NVNU. Tačiau selektyvus Etodolac veikimas garantuoja, kad šalutinis poveikis pasireikš daug rečiau nei vartojant kitus nesteroidinius vaistus.

Blokuoja kai kurių vaistų nuo hipertenzijos, ypač AKF inhibitorių, poveikį.

Piroksikamas (Piroksikamas, Fedin-20) 10 mg tabletės. Be analgetinių, priešuždegiminių ir karščiavimą mažinančių savybių, jis taip pat garantuoja antitrombocitinį poveikį. Greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Absorbcijos greitis sulėtėja priėmimas vienu metu su maistu, tačiau šis veiksnys neturi įtakos poveikio laipsniui.

Didžiausią piroksikamo koncentraciją kraujyje pasiekia praėjus 3-5 valandoms po vartojimo. Sušvirkštus tirpalo į raumenis, jo kiekis kraujyje yra daug didesnis nei vartojant per burną. 40-50% piroksikamo prasiskverbia į sinovinį eksudatą, tačiau jo yra ir motinos piene. Todėl žindymo laikotarpiu gydymas piroksikamu yra kontraindikuotinas.

Vaistas suskaidomas kepenyse ir išsiskiria iš organizmo kartu su išmatomis ir šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra 24-50 valandų. Per pusvalandį po tabletės išgėrimo pacientas pastebi skausmo sumažėjimą, kuris išlieka 24 valandas.

Vaisto dozę skiria gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sudėtingumą (nuo 10 mg iki 40 mg per parą). Neigiamas poveikis ir kontraindikacijos yra standartiniai kitiems NVNU.

Aceklofenakas (Diclotol, Aertal, Zerodol) - 100 mg tabletės. Vaistas gali pakeisti Diklofenaką, nes jis turi panašių savybių.

Nurijus, virškinimo trakto gleivinė greitai ir beveik visiškai absorbuojama. Jei tabletė išgeriama valgio metu, absorbcijos greitis sulėtėja, tačiau vaisto veiksmingumas išlieka toks pat. Aceklofenakas visiškai prisijungia prie plazmos baltymų ir tokia forma pasiskirsto visame kūne.

Vaisto koncentracija sinoviniame skystyje yra gana didelė – 60 proc. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 4-5 valandos. Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Šalutinis poveikis yra:

pykinimas; dispepsija; viduriavimas; skausmas pilvo srityje; galvos svaigimas; padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Šie simptomai pastebimi gana dažnai (10%). Rimtesnės apraiškos (skrandžio opa) pasitaiko daug rečiau (0,01%). Tačiau šalutinio poveikio riziką galima sumažinti pacientui skiriant mažiausią dozę trumpiausią laiką.

Aceklofenakas nėštumo ir žindymo laikotarpiu neskiriamas. Vaistas sumažina antihipertenzinių vaistų poveikį.

Tenoksikamas (Texamen-L) – milteliai injekciniam tirpalui. Jis skiriamas injekcijoms į raumenis po 2 ml per dieną. Su podagros priepuoliais paros dozė padidinama iki 40 ml.

Injekcijų kursas trunka 5 dienas. Injekcijos atliekamos tuo pačiu metu. Stiprina antikoaguliantų poveikį.

Kiti vaistai

Lornoksikamas (Larfix, Xefocam, Lorakam) - 4 ir 8 mg tabletės; milteliai injekciniam tirpalui, kuriame yra 8 mg veikliosios medžiagos, ruošti.

Lornoksikamas į raumenis arba į veną skiriamas 1-2 kartus per dieną po 8 mg. Iš anksto paruošti tirpalo neįmanoma, vaistas praskiedžiamas prieš pat injekciją. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Tačiau vaistą reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų iš virškinimo trakto.

Etorikoksibas (Arcoxia, Exinef) yra selektyvus COX-2 inhibitorius. Tabletės forma, skirta vartoti per burną 60 mg, 90 mg ir 120 mg.

Vaistas neturi įtakos skrandžio prostaglandinų gamybai, neveikia trombocitų funkcijos. Vaistas vartojamas per burną, o valgymo laikas neturi reikšmės. Dozė, kurią gydytojas skirs sąnarių patologijai gydyti, tiesiogiai priklauso nuo ligos sunkumo. Jo diapazonas yra 30-120 mg per dieną. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Gydymo etorikoksibu šalutinis poveikis yra labai retas. Paprastai juos pastebi tie pacientai, kurie vartoja vaistą ilgiau nei vienerius metus. Toks ilgalaikis gydymas būtini rimtoms reumatinio pobūdžio ligoms. Šiuo atveju spektras šalutiniai poveikiai platus

Nimesulidas (Nimide, Nimegezik, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulide ir kt.) - granulės suspensijai paruošti, 100 mg tabletės, gelis tūbelėje. Selektyvus COX-2 inhibitorius, turintis ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Nimesulidas geriamas 2 kartus per dieną po 100 ml po valgio. Terapinio kurso trukmė kiekvienu atveju nustatoma individualiai. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Gelis plonu sluoksniu tepamas ant pažeistos vietos ir švelniai įtrinamas į odą. Procedūra atliekama 3-4 kartus per dieną.

Esant sunkiam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui, dozę reikia mažinti. Slopindamas kepenis, vaistas gali sukelti hepatotoksinį poveikį. Nėščioms moterims Nimesulidą vartoti draudžiama, ypač trečiąjį trimestrą. Vaistas nerekomenduojamas maitinimas krūtimi nes gali patekti į pieną.

Šio straipsnio vaizdo įraše specialistas papasakos, kaip pasirinkti tinkamą NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) yra vaistų grupė, kurios tikslas yra simptominis gydymas(skausmo malšinimas, uždegimo pašalinimas ir temperatūros mažinimas) esant ūminiam ir lėtinės ligos. Jų veikimas pagrįstas specialių fermentų, vadinamų ciklooksigenazėmis, gamybos sumažėjimu, kurie sukelia reakcijos mechanizmą į patologinius organizmo procesus, tokius kaip skausmas, karščiavimas, uždegimas.

Šios grupės vaistai plačiai naudojami visame pasaulyje. Jų populiarumą užtikrina geras efektyvumas pakankamo saugumo ir mažo toksiškumo fone.

Labiausiai žinomi NVNU grupės nariai daugeliui iš mūsų yra aspirinas ( acetilsalicilo rūgštis), ibuprofenas, analginas ir naproksenas, daugumos pasaulio šalių vaistinėse. Paracetamolis (acetaminofenas) nėra NVNU, nes turi palyginti silpną priešuždegiminį poveikį. Jis veikia prieš skausmą ir temperatūrą tuo pačiu principu (blokuodamas COX-2), bet daugiausia tik centrinėje nervų sistemoje, beveik nepaveikdamas likusios kūno dalies.

Veikimo principas

Skausmas, uždegimas ir karščiavimas yra dažnos patologinės būklės, lydinčios daugelį ligų. Jei atsižvelgsime į patologinę eigą molekuliniu lygmeniu, pamatytume, kad organizmas „verčia“ paveiktus audinius gaminti biologiškai. veikliosios medžiagos- prostaglandinai, kurie, veikdami kraujagysles ir nervines skaidulas, sukelia vietinį patinimą, paraudimą ir skausmą.

Be to, šios į hormonus panašios medžiagos, pasiekusios smegenų žievę, veikia centrą, atsakingą už termoreguliaciją. Taigi duodami impulsai apie uždegiminio proceso buvimą audiniuose ar organuose, todėl atsiranda atitinkama reakcija karščiavimo forma.

Už šių prostaglandinų atsiradimo mechanizmo paleidimą atsakinga fermentų grupė, vadinama ciklooksigenazėmis (COX).Pagrindinis nesteroidinių vaistų poveikis yra blokuoti šiuos fermentus, o tai savo ruožtu slopina prostaglandinų gamybą, kuri padidina jų gamybą. nocicepcinių receptorių, atsakingų už skausmą, jautrumas. Vadinasi, stabdomi skausmingi pojūčiai, atnešantys žmogui kančią, nemalonius pojūčius.

Veikimo mechanizmo tipai

NVNU klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą arba veikimo mechanizmą. Seniai žinomi šios grupės vaistai buvo skirstomi į tipus pagal cheminę struktūrą ar kilmę, nuo tada jų veikimo mechanizmas dar nebuvo žinomas. Šiuolaikiniai NVNU, atvirkščiai, dažniausiai klasifikuojami pagal veikimo principą – priklausomai nuo to, kokio tipo fermentus jie veikia.

Yra trijų tipų ciklooksigenazės fermentai – COX-1, COX-2 ir prieštaringai vertinamas COX-3. Tuo pačiu metu nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, priklausomai nuo tipo, veikia pagrindinius du iš jų. Remiantis tuo, NVNU skirstomi į grupes:

neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai (blokatoriai).- nedelsiant veikti abiejų tipų fermentus. Šie vaistai blokuoja COX-1 fermentus, kurie, skirtingai nei COX-2, nuolat yra mūsų organizme, atlieka įvairias svarbias funkcijas. Todėl jų poveikį gali lydėti įvairūs šalutiniai poveikiai, o ypatingas neigiamas poveikis yra virškinamajam traktui. Tai apima daugumą klasikinių NVNU. selektyvūs COX-2 inhibitoriai. Ši grupė veikia tik fermentus, kurie atsiranda esant tam tikriems patologiniai procesai tokių kaip uždegimas. Manoma, kad tokių vaistų vartojimas yra saugesnis ir pageidautinas. Jie ne taip neigiamai veikia virškinamąjį traktą, tačiau kartu yra didesnis krūvis širdies ir kraujagyslių sistemai (gali padidinti spaudimą). selektyvūs NVNU COX-1 inhibitoriai. Ši grupė yra nedidelė, nes beveik visi vaistai, turintys įtakos COX-1, skirtingai veikia COX-2. Pavyzdys yra acetilsalicilo rūgštis nedidelėmis dozėmis.

Be to, yra prieštaringų COX-3 fermentų, kurių buvimas patvirtintas tik gyvūnams, ir jie kartais dar vadinami COX-1. Manoma, kad jų gamybą šiek tiek pristabdo paracetamolis.

Be karščiavimo ir skausmo šalinimo, NVNU rekomenduojami kraujo klampumui. Vaistai padidina skystąją dalį (plazmą) ir sumažina susidariusius elementus, įskaitant lipidus, kurie sudaro cholesterolio plokšteles. Dėl šių savybių NVNU skiriami nuo daugelio širdies ir kraujagyslių ligų.

NVNU sąrašas

Pagrindiniai neselektyvūs NVNU

Rūgščių dariniai:

acetilsalicilo (aspirinas, diflunisalis, salasatas); arilpropiono rūgštis (ibuprofenas, flurbiprofenas, naproksenas, ketoprofenas, tiaprofeno rūgštis); arilacto rūgštis (diklofenakas, fenklofenakas, fentiazacas); heteroarilacetai (ketorolakas, amtolmetinas); acto rūgšties indolas/indenas (indometacinas, sulindakas); antranilo rūgštis (flufenamo rūgštis, mefenamo rūgštis); enolio, ypač oksikamo (piroksikamo, tenoksikamo, meloksikamo, lornoksikamo); metansulfonas (analginas).

Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) yra pirmasis žinomas NVNU, atrastas dar 1897 m. (visi kiti atsirado po 1950 m.). Be to, tai yra vienintelis agentas, galintis negrįžtamai slopinti COX-1, taip pat buvo įrodyta, kad jis stabdo trombocitų sulipimą. Dėl tokių savybių jis naudingas arterijų trombozės gydymui ir širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai.

Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

rofekoksibas (Denebol, Viox nutrauktas 2007 m.), lumirakoksibas (Prexige) parekoksibas (Dynastat) etorikoksibas (Arcosia) celekoksibas (Celebrex).

Pagrindinės indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Šiandien NVPS sąrašas nuolat plečiasi ir į vaistinių lentynas nuolat tiekiami naujos kartos vaistai, galintys vienu metu per trumpą laiką sumažinti temperatūrą, malšinti uždegimą ir skausmą. Dėl švelnaus ir tausojančio poveikio iki minimumo sumažėja neigiamų pasekmių alerginių reakcijų forma, taip pat virškinimo trakto ir šlapimo sistemos organų pažeidimai.

Lentelė. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – indikacijos

medicinos prietaiso savybė	ligos, patologinė būklė organizmas
Antipiretinis	Aukšta temperatūra (virš 38 laipsnių).
Priešuždegiminis	Skeleto ir raumenų sistemos ligos – artritas, artrozė, osteochondrozė, raumenų uždegimas (miozitas), spondiloartritas. Tai taip pat apima mialgiją (dažnai atsiranda po mėlynių, patempimų ar minkštųjų audinių pažeidimo).
Vaistas nuo skausmo	Vaistai vartojami nuo menstruacijų ir galvos skausmo (migrenos), plačiai vartojami ginekologijoje, taip pat nuo tulžies ir inkstų dieglių.
Antitrombocitinis agentas	Širdies ir kraujagyslių sutrikimai: išeminė ligaširdis, aterosklerozė, širdies nepakankamumas, krūtinės angina. Be to, dažnai rekomenduojama insulto ir infarkto profilaktikai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi daugybę kontraindikacijų, į kurias reikia atsižvelgti. Vaistai nerekomenduojami gydyti, jei pacientas:

skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa; inkstų liga - leidžiamas ribotas suvartojimas; kraujo krešėjimo sutrikimas; nėštumo ir žindymo laikotarpis; Anksčiau buvo pastebėtos ryškios alerginės reakcijos į šios grupės vaistus.

Kai kuriais atvejais galima formuoti šalutiniai poveikiai, ko pasekoje pasikeičia kraujo sudėtis (atsiranda „skystumas“) ir skrandžio sienelių uždegimas.

Neigiamo rezultato atsiradimas paaiškinamas prostaglandinų gamybos slopinimu ne tik uždegimo židinyje, bet ir kituose audiniuose bei kraujo ląstelėse. Sveikuose organuose svarbų vaidmenį atlieka į hormonus panašios medžiagos. Pavyzdžiui, prostaglandinai apsaugo skrandžio gleivinę nuo agresyvaus virškinimo sulčių poveikio. Todėl NVPS vartojimas prisideda prie vystymosi pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos. Jei žmogus serga šiomis ligomis, o jis vis tiek vartoja „nelegalius“ vaistus, tai patologijos eiga gali pablogėti iki defekto perforacijos (proveržio).

Prostaglandinai kontroliuoja kraujo krešėjimą, todėl jų trūkumas gali sukelti kraujavimą. Ligos, dėl kurių reikia atlikti tyrimus prieš skiriant NVPS kursą:

hemokoaguliacijos pažeidimas; kepenų, blužnies ir inkstų ligos; venų išsiplėtimas venos apatines galūnes; liga širdies ir kraujagyslių sistemos; autoimuninės patologijos.

Be to, šalutinis poveikis gali apimti mažiau pavojingas sąlygas, tokias kaip pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, skystos išmatos, pilvo pūtimas. Kartais taip pat nustatomi odos pasireiškimai niežulio ir nedidelio bėrimo pavidalu.

Taikymas pagrindinių NVNU grupės vaistų pavyzdžiu

Apsvarstykite populiariausius ir veiksmingiausius vaistus.

Vaistas	Vartojimo į organizmą būdas (išleidimo forma) ir dozavimas						Paraiškos pastaba
	lauke		per virškinimo traktą		injekcija
	tepalas	gelis	tabletės	žvakės	Įpurškimas / m	Vartojimas į veną
Diklofenakas (Voltaren)	1-3 kartus (2-4 gramai paveiktoje vietoje) per dieną		20-25 mg 2-3 kartus per dieną	50-100 mg vieną kartą per parą	25-75 mg (2 ml) 2 kartus per dieną	-	Tabletes reikia gerti nekramtant, 30 minučių prieš valgį, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.
Ibuprofenas (Nurofenas)	Nuvalykite 5-10 cm, patrinkite 3 kartus per dieną	Gelio juostelė (4-10 cm) 3 kartus per dieną	1 skirtukas. (200 ml) 3-4 kartus per dieną	Vaikams nuo 3 iki 24 mėn. (60 mg) 3-4 kartus per dieną	-	2 ml 2-3 kartus per dieną	Vaikams vaistas skiriamas, jei kūno svoris viršija 20 kg
Indometacinas	4-5 cm tepalas 2-3 kartus per dieną	3-4 kartus per dieną, (juostelė - 4-5 cm)	100-125 mg 3 kartus per dieną	25-50 mg 2-3 kartus per dieną	30 mg - 1 ml tirpalo 1-2 r. per dieną	60 mg - 2 ml 1-2 kartus per dieną	Nėštumo metu indometacinas vartojamas gimdos tonusui sumažinti, kad būtų išvengta priešlaikinio gimdymo.
Ketoprofenas	Nuvalykite 5 cm 3 kartus per dieną	3-5 cm 2-3 kartus per dieną	150-200 mg (1 tab.) 2-3 kartus per dieną	100-160 mg (1 žvakutė) 2 kartus per dieną	100 mg 1-2 kartus per dieną	100-200 mg ištirpinama 100-500 ml fiziologinio tirpalo	Dažniausiai vaistas skiriamas raumenų ir kaulų sistemos skausmui malšinti.
Ketorolakas	1-2 cm gelio ar tepalo – 3-4 kartus per dieną		10 mg 4 kartus per dieną	100 mg (1 žvakutė) 1-2 kartus per dieną	0,3-1 ml kas 6 valandas	0,3-1 ml boliuso 4-6 kartus per dieną	Vaisto vartojimas gali užmaskuoti ūminės infekcinės ligos požymius
Lornoksikamas (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 kartus per dieną arba 8 mg 2 kartus per dieną	-	Pradinė dozė – 16 mg, palaikomoji – 8 mg – 2 kartus per dieną		Vaistas vartojamas vidutinio ir didelio skausmo sindromui gydyti
Meloksikamas (Amelotex)	-	4 cm (2 gramai) 2-3 kartus per dieną	7,5-15 mg 1-2 kartus per dieną	0,015 g 1-2 kartus per dieną	10-15 mg 1-2 kartus per dieną	-	Inkstų nepakankamumo atveju leistina paros dozė yra 7,5 mg
Piroksikamas	2-4 cm 3-4 kartus per dieną		10-30 mg 1 kartą per dieną	20-40 mg 1-2 kartus per dieną	1-2 ml vieną kartą per dieną	-	Didžiausia leistina paros dozė yra 40 mg
Celekoksibas (Celebrex)	-	-	200 mg 2 kartus per dieną	-	-	-	Vaistas tiekiamas tik dengtų kapsulių pavidalu, kurios ištirpsta virškinimo trakte
Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis)	-	-	0,5-1 gramo, gerti ne daugiau kaip 4 valandas ir ne daugiau kaip 3 tabletes per dieną	-	-	-	Jei praeityje buvo alerginių reakcijų į peniciliną, aspiriną ​​reikia skirti atsargiai.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tab.) 2-3 kartus per dieną		250-500 mg (1-2 ml) 3 kartus per dieną		Kai kuriais atvejais Analgin gali būti nesuderinamas su vaistais, todėl nerekomenduojama jo maišyti švirkšte su kitais vaistais. Kai kuriose šalyse jis taip pat uždraustas.

Dėmesio! Lentelėse nurodytos dozės suaugusiems ir paaugliams, kurių kūno svoris viršija 50-50 kg. Daugelis vaistų, skirtų vaikams iki 12 metų, yra kontraindikuotini. Kitais atvejais dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į kūno svorį ir amžių.

Kad vaistas veiktų kuo greičiau ir nepakenktų sveikatai, reikia laikytis gerai žinomų taisyklių:

Tepalai ir geliai tepami ant skausmingos vietos, po to įtrinami į odą. Prieš apsirengiant, verta palaukti, kol visiškai įsigers. Taip pat nerekomenduojama vartoti praėjus kelioms valandoms po gydymo. vandens procedūros. Tabletes reikia vartoti griežtai taip, kaip nurodyta, neviršijant leistinos paros normos. Jei skausmas ar uždegiminiai procesai yra per ryškūs, verta apie tai informuoti gydantį gydytoją, kad jis pasirinktų kitą, daugiau stiprus vaistas. Kapsules reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens, nenuimant apsauginio apvalkalo. Rektalinės žvakutės veikia greičiau nei tabletės. Veiklioji medžiaga absorbuojama per žarnyną, todėl skrandžio sieneles neigiamo ir dirginančio poveikio nėra. Jei vaistas skiriamas kūdikiui, jauną pacientą reikia paguldyti ant kairiojo šono, tada švelniai įkišti žvakę į išangę ir tvirtai suspausti sėdmenis. Per dešimt minučių įsitikinkite, kad vaistas iš tiesiosios žarnos neišsiskiria. Į raumenis ir intraveninės injekcijos tik medicinos darbuotoja! Būtina atlikti injekcijas gydymo įstaigos manipuliavimo kambaryje.

Nepaisant to, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo galima įsigyti be recepto, prieš vartodami būtinai pasitarkite su gydytoju. Faktas yra tai, kad šios grupės vaistai nėra skirti ligos gydymui, skausmo ir diskomforto malšinimui. Taigi patologija pradeda progresuoti ir ją nustačius sustabdyti jos vystymąsi yra daug sunkiau, nei būtų daryta anksčiau.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) – tai vaistai, turintys analgetinį (analgetinį), karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Jų veikimo mechanizmas pagrįstas tam tikrų fermentų (COX, ciklooksigenazės) blokavimu, jie yra atsakingi už prostaglandinų gamybą. cheminių medžiagų kurie prisideda prie uždegimo, karščiavimo, skausmo.

Vaistų grupės pavadinime esantis žodis „nesteroidinis“ pabrėžia tai, kad šios grupės vaistai nėra sintetiniai steroidinių hormonų analogai – galingi hormoniniai vaistai nuo uždegimo.

Žymiausi NVNU atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Kaip veikia NVNU?

Jei analgetikai kovoja tiesiogiai su skausmu, tai NVNU mažina abu nemaloniausius ligos simptomus: ir skausmą, ir uždegimą. Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės fermento inhibitoriai, slopinantys abiejų jo izoformų (atmainų) – COX-1 ir COX-2 – veikimą.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri savo ruožtu gaunama iš fosfolipidų. ląstelės membrana veikiant fermentui fosfolipazei A2. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo vystymosi tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado John Wayne, vėliau už atradimą gavęs Nobelio premiją.

Kada šie vaistai skiriami?

Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtinis uždegimas lydimas skausmo. Ypatingą populiarumą sąnarių gydymui įgijo nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Išvardijame ligas, kurioms skirti šie vaistai:

ūminė podagra; dismenorėja (menstruacijų skausmas); kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės; pooperacinis skausmas; karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra); žarnyno nepraeinamumas; inkstų diegliai; vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo; osteochondrozė; apatinės nugaros dalies skausmas; galvos skausmas; migrena; artrozė; reumatoidinis artritas; skausmas sergant Parkinsono liga.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra draudžiami esant eroziniams ir opiniams virškinimo trakto pažeidimams, ypač ūminėje stadijoje, esant sunkiems kepenų ir inkstų pažeidimams, citopenijai, individualiam netoleravimui, nėštumui. Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems bronchine astma, taip pat asmenims, kuriems anksčiau buvo pasireiškęs nepageidaujamas poveikis vartojant bet kokius kitus NVNU.

Įprastų NVNU sąnarių gydymui sąrašas

Išvardijame žinomiausius ir veiksmingiausius NVNU, kuriais gydomi sąnariai ir kitos ligos, kai reikalingas priešuždegiminis ir karščiavimą mažinantis poveikis:

Aspirinas; ibuprofenas; Naproksenas; Indometacinas; Diklofenakas; celekoksibas; Ketoprofenas; Etodolakas. Meloksikamas.

Vienišas vaistai silpnesnės, ne tokios agresyvios, kitos skirtos ūmiai artrozei, kai reikia skubiai įsikišti stabdant pavojingus procesus organizme.

Koks yra naujos kartos NVNU pranašumas

Nepageidaujamos reakcijos pastebimos ilgai vartojant NVNU (pavyzdžiui, gydant osteochondrozę) ir yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimas, atsirandantis opoms ir kraujavimui. Dėl neselektyvių NVNU trūkumo buvo sukurti naujos kartos vaistai, kurie blokuoja tik COX-2 (uždegiminį fermentą) ir neturi įtakos COX-1 (apsauginio fermento) darbui.

Taigi naujos kartos vaistai praktiškai neturi opų sukeliančio šalutinio poveikio (virškinamojo trakto gleivinės pažeidimo), susijusio su ilgalaikiu neselektyvių NVNU vartojimu, tačiau padidina trombozinių komplikacijų riziką.

Iš naujos kartos vaistų trūkumų galima pastebėti tik didelę jų kainą, todėl daugeliui žmonių jie yra neprieinami.

Naujos kartos NVNU: sąrašas ir kainos

Kas tai yra? Naujos kartos nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo veikia daug selektyviau, jie labiau slopina COX-2, o COX-1 lieka praktiškai nepaliestas. Tai paaiškina gana didelį vaisto efektyvumą, kuris derinamas su minimaliu šalutinių poveikių skaičiumi.

Populiarių ir veiksmingų naujos kartos nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąrašas:

Movalis. Jis turi karščiavimą mažinantį, ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Pagrindinis šios priemonės privalumas yra tai, kad reguliariai prižiūrint gydytojui, ją galima vartoti gana ilgą laiką. Meloksikamas tiekiamas kaip tirpalas injekcijai į raumenis, tabletėmis, žvakutėmis ir tepalais. Meloksikamo (Movalis) tabletės labai patogios tuo, kad yra ilgai veikiančios, užtenka vieną tabletę išgerti per dieną. Movalis, kuriame yra 20 tablečių po 15 mg, kainuoja 650-850 rublių. Ksefokam. Vaistas, pagrįstas lornoksikamu. Jo skiriamasis bruožas yra tai, kad jis turi didelį skausmą malšinančių savybių. Pagal šį parametrą jis atitinka morfijų, tačiau nesukelia priklausomybės ir neturi opiatų panašaus poveikio centrinei nervų sistemai. Xefocam, kuriame yra 30 tablečių po 4 mg, kainuoja 350-450 rublių. Celekoksibas. Šis vaistas labai palengvina paciento būklę sergant osteochondroze, artroze ir kitomis ligomis, gerai malšina skausmą ir efektyviai kovoja su uždegimu. Šalutinis poveikis Virškinimo sistema iš celekoksibo pusės yra minimalus arba jo visai nėra. Kaina 400-600 rublių. Nimesulidas. Jis buvo sėkmingai naudojamas gydant vertebrogeninį nugaros skausmą, artritą ir kt. Pašalina uždegimą, hiperemiją, normalizuoja temperatūrą. Nimesulido vartojimas greitai sumažina skausmą ir pagerina judrumą. Jis taip pat naudojamas kaip tepalas probleminei vietai tepti. Nimesulidas, kuriame yra 20 tablečių po 100 mg, kainuoja 120-160 rublių.

Todėl tais atvejais, kai to nereikia ilgalaikis naudojimas vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, senos kartos vaistai. Tačiau kai kuriais atvejais tai yra tiesiog priverstinė situacija, nes tik nedaugelis gali sau leisti gydymo tokiu vaistu kursą.

klasifikacija

Kaip klasifikuojami NVNU ir kas jie yra? Pagal cheminę kilmę šie vaistai yra su rūgštiniais ir nerūgštiniais dariniais.

Rūgščių NVNU:

Oksikamas - piroksikamas, meloksikamas; NVNU, kurių pagrindą sudaro indoacto rūgštis - indometacinas, etodolakas, sulindakas; Propiono rūgšties pagrindu - ketoprofenas, ibuprofenas; Salicipatai (salicilo rūgšties pagrindu) - aspirinas, diflunisalis; Fenilacto rūgšties dariniai - diklofenakas, aceklofenakas; Pirazolidinai (pirazolono rūgštis) - analginas, natrio metamizolas, fenilbutazonas.

Ne rūgštiniai NVNU:

Alkanonai; Sulfonamido dariniai.

Taip pat nesteroidiniai vaistai skiriasi poveikio tipu ir intensyvumu – analgetikai, priešuždegiminiai, kombinuoti.

Vidutinių dozių veiksmingumas

Atsižvelgiant į vidutinių dozių priešuždegiminio poveikio stiprumą, NVNU gali būti išdėstyti tokia seka (stipriausi yra viršuje):

Indometacinas; flurbiprofenas; diklofenako natrio druska; piroksikamas; Ketoprofenas; Naproksenas; ibuprofenas; amidopirinas; Aspirinas.

Atsižvelgiant į vidutinių dozių analgetinį poveikį, NVNU gali būti išdėstyti tokia seka:

Ketorolakas; Ketoprofenas; diklofenako natrio druska; Indometacinas; flurbiprofenas; amidopirinas; piroksikamas; Naproksenas; ibuprofenas; Aspirinas.

Paprastai minėti vaistai vartojami ūminėms ir lėtinėms ligoms, kurias lydi skausmas ir uždegimas. Dažniausiai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo skiriami skausmui malšinti ir sąnarių gydymui: artritui, artrozei, traumoms ir kt.

Neretai NVNU vartojami skausmui malšinti esant galvos ir migrenai, dismenorėjai, pooperaciniam skausmui, inkstų diegliai ir tt Dėl slopinančio poveikio prostaglandinų sintezei šie vaistai turi ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Kokią dozę pasirinkti?

Bet koks naujas vaistas šiam pacientui pirmiausia turi būti skiriamas mažiausia doze. Gerai toleruojant po 2-3 dienų, paros dozė padidinama.

Terapinės NVNU dozės yra įvairios pastaraisiais metais buvo tendencija didinti vienkartines ir paros dozes vaistų, kuriems būdingas geriausias toleravimas (naproksenas, ibuprofenas), išlaikant apribojimus didžiausios dozės aspirinas, indometacinas, fenilbutazonas, piroksikamas. Kai kuriems pacientams gydomasis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Šalutiniai poveikiai

Ilgalaikis didelių priešuždegiminių vaistų dozių vartojimas gali sukelti:

Darbo sutrikimas nervų sistema- nuotaikos pokyčiai, dezorientacija, galvos svaigimas, letargija, spengimas ausyse, galvos skausmas, neryškus matymas; Širdies ir kraujagyslių darbo pokyčiai – širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, patinimas. Gastritas, opa, perforacija, kraujavimas iš virškinimo trakto, dispepsiniai sutrikimai, kepenų funkcijos pokyčiai, kai padidėja kepenų fermentų kiekis; alerginės reakcijos- angioneurozinė edema, eritema, dilgėlinė, pūslinis dermatitas, bronchų astma, anafilaksinis šokas; Inkstų nepakankamumas, sutrikęs šlapinimasis.

Gydymas NVNU turi būti atliekamas kuo trumpiau ir mažiausiomis veiksmingomis dozėmis.

Vartoti nėštumo metu

Nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą, nerekomenduojama vartoti NVNU grupės vaistų. Nors tiesioginio teratogeninio poveikio nenustatyta, manoma, kad NVNU gali sukelti priešlaikinį arterinio latako (Botalla) uždarymą ir vaisiaus inkstų komplikacijas. Taip pat yra pranešimų apie priešlaikinius gimdymus. Nepaisant to, aspirinas kartu su heparinu buvo sėkmingai naudojamas nėščioms moterims, sergančioms antifosfolipidiniu sindromu.

Remiantis naujausiais Kanados mokslininkų duomenimis, NVNU vartojimas iki 20 nėštumo savaitės buvo susijęs su padidėjusi rizika persileidimas (persileidimas). Remiantis tyrimo rezultatais, persileidimo rizika padidėjo 2,4 karto, nepriklausomai nuo vartojamo vaisto dozės.

Movalis

Tarp nesteroidinių vaistų nuo uždegimo lyderiu galima vadinti Movalis, kuris turi ilgesnį veikimo laikotarpį ir yra patvirtintas ilgalaikiam vartojimui.

Jis turi ryškų priešuždegiminį poveikį, todėl jį galima vartoti sergant osteoartritu, ankilozuojančiu spondilitu, reumatoidinis artritas. Jis neturi analgetinių, karščiavimą mažinančių savybių, saugo kremzlinį audinį. Vartojama nuo dantų skausmo, galvos skausmo.

Dozės nustatymas, vartojimo būdas (tabletės, injekcijos, žvakutės) priklauso nuo ligos sunkumo, tipo.

Celekoksibas

Specifinis COX-2 inhibitorius, turintis ryškų priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Vartojant terapinėmis dozėmis, jis praktiškai neturi neigiamo poveikio virškinamojo trakto gleivinei, nes turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimo. .

Paprastai celekoksibas vartojamas po 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Indometacinas

Nurodo veiksmingiausias nehormoninio poveikio priemones. Sergant artritu, indometacinas malšina skausmą, mažina sąnarių tinimą ir turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Vaisto kaina, neatsižvelgiant į išleidimo formą (tabletės, tepalai, geliai, tiesiosios žarnos žvakutės), yra gana maža, maksimali tablečių kaina yra 50 rublių už pakuotę. Vartodami vaistą, turite būti atsargūs, nes jis turi ilgą šalutinių poveikių sąrašą.

Farmakologijoje indometacinas gaminamas pavadinimais Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofenas

Ibuprofenas apjungia santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti karščiavimą ir skausmą, todėl jo pagrindu pagaminti preparatai parduodami be recepto. Kaip karščiavimą mažinantis vaistas ibuprofenas taip pat vartojamas naujagimiams. Įrodyta, kad jis geriau mažina karščiavimą nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas populiariausių nereceptinių analgetikų. Kaip priešuždegiminė priemonė ne taip dažnai skiriama, tačiau reumatologijoje vaistas yra gana populiarus: vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Į populiariausius prekybiniai pavadinimai Ibuprofenas apima Ibupromą, Nurofeną, MIG 200 ir MIG 400.

Diklofenakas

Galbūt vienas iš populiariausių NVNU, sukurtas dar 60-aisiais. Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis. Šioje sąnarių gydymo priemonėje gerai dera ir didelis analgetikas, ir priešuždegiminės savybės.

Gaminami pavadinimais Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen ir kt.

Ketoprofenas

Be aukščiau išvardytų vaistų, pirmojo tipo, neselektyvių NVNU, ty COX-1, grupei priklauso toks vaistas kaip ketoprofenas. Pagal savo veikimo stiprumą jis yra artimas ibuprofenui ir yra tablečių, gelio, aerozolio, kremo, išorinio naudojimo ir injekcinių tirpalų pavidalu, tiesiosios žarnos žvakutės(žvakutės).

Šį įrankį galite įsigyti prekių pavadinimais Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen ir kitais.

Aspirinas

Acetilsalicilo rūgštis mažina kraujo ląstelių gebėjimą sulipti ir susidaryti kraujo krešuliams. Vartojant aspiriną, kraujas suskystėja, kraujagyslės išsiplečia, o tai palengvina žmogaus būklę, kai skauda galvą ir. intrakranijinis spaudimas. Vaisto veikimas sumažina energijos tiekimą uždegimo židinyje ir sukelia šio proceso susilpnėjimą.4

Aspirinas draudžiamas jaunesniems nei 15 metų vaikams, nes galima komplikacija, pasireiškianti itin sunkiu Reye sindromu, nuo kurio miršta 80 proc. Likę 20% išgyvenusių kūdikių gali būti jautrūs epilepsijai ir protiniam atsilikimui.

Alternatyvūs vaistai: chondroprotektoriai

Gana dažnai sąnariams gydyti skiriami chondroprotektoriai. Žmonės dažnai nesupranta skirtumo tarp NVNU ir chondroprotektorių. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo greitai malšina skausmą, tačiau kartu turi daug šalutinių poveikių. O chondroprotektoriai apsaugo kremzlinį audinį, bet juos reikia vartoti kursais.

Veiksmingiausių chondroprotektorių sudėtis apima 2 medžiagas - gliukozaminą ir chondroitiną.

Skausmo sindromą lydi daugybė patologinių pokyčių organizme. Siekiant kovoti su tokiais simptomais, buvo sukurti NVNU arba nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Jie puikiai anestezuoja, malšina uždegimą, mažina patinimą. Tačiau vaistai turi daug šalutinių poveikių. Tai riboja jų vartojimą kai kuriems pacientams. Šiuolaikinė farmakologija išsivystė Paskutiniai NVNU kartos. Tokie vaistai daug rečiau sukelia nemalonias reakcijas, tačiau jos išlieka veiksmingi vaistai prieš skausmą.

Poveikio principas

Koks NVNU poveikis organizmui? Jie veikia ciklooksigenazę. COX turi dvi izoformas. Kiekvienas iš jų turi savo funkcijas. Šis fermentas (COX) sukelia cheminė reakcija, dėl to arachidono rūgštis patenka į prostaglandinus, tromboksanus ir leukotrienus.

COX-1 yra atsakingas už prostaglandinų gamybą. Jie saugo skrandžio gleivinę nuo nemalonaus poveikio, turi įtakos trombocitų veiklai, taip pat turi įtakos inkstų kraujotakos pokyčiams.

COX-2 paprastai nėra ir yra specifinis uždegiminis fermentas, susintetintas dėl citotoksinų, taip pat kitų mediatorių.

Toks NVNU, kaip COX-1 slopinimas, turi daug šalutinių poveikių.

Nauji įvykiai

Ne paslaptis, kad pirmosios kartos NVNU vaistai neigiamai veikė skrandžio gleivinę. Todėl mokslininkai užsibrėžė tikslą sumažinti nepageidaujamą poveikį. Buvo sukurta nauja forma paleisti. Tokiuose preparatuose veiklioji medžiaga buvo specialiame apvalkale. Kapsulė buvo pagaminta iš medžiagų, kurios netirpsta rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Jie pradėjo irti tik patekę į žarnyną. Tai leido sumažinti dirginantis poveikis ant skrandžio gleivinės. Tačiau nemalonus virškinamojo trakto sienelių pažeidimo mechanizmas vis tiek išliko.

Tai privertė chemikus sintetinti visiškai naujas medžiagas. Nuo ankstesnių vaistų jų veikimo mechanizmas iš esmės skiriasi. Naujos kartos NVNU pasižymi selektyviniu poveikiu COX-2, taip pat slopina prostaglandinų gamybą. Tai leidžia pasiekti visą reikiamą poveikį – nuskausminamąjį, karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį. Tuo pačiu metu naujausios kartos NVNU leidžia sumažinti poveikį kraujo krešėjimui, trombocitų funkcijai ir skrandžio gleivinei.

Priešuždegiminį poveikį lemia kraujagyslių sienelių pralaidumo sumažėjimas, taip pat įvairių uždegiminių mediatorių gamybos sumažėjimas. Dėl šio poveikio sumažėja nervų dirginimas. skausmo receptoriai. Įtaka tam tikriems termoreguliacijos centrams, esantiems smegenyse, leidžia naujausios kartos NVNU puikiai sumažinti bendrą temperatūrą.

Naudojimo indikacijos

NVNU poveikis yra plačiai žinomas. Tokių vaistų poveikis yra skirtas užkirsti kelią uždegiminiam procesui arba jį sumažinti. Šie vaistai suteikia puikų karščiavimą mažinantį poveikį. Jų poveikį organizmui galima palyginti su narkotinių analgetikų poveikiu. Be to, jie suteikia analgetinį, priešuždegiminį poveikį. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo plačiai naudojami klinikinėje aplinkoje ir kasdieniame gyvenime. Šiandien tai yra vienas iš populiariausių medicinos vaistų.

Teigiamas poveikis pastebimas šiais veiksniais:

Skeleto ir raumenų sistemos ligos. Sergant įvairiais patempimais, sumušimais, artroze šie vaistai tiesiog nepakeičiami. NVNU vartojami nuo osteochondrozės, uždegiminės artropatijos, artrito. Vaistas turi priešuždegiminį poveikį sergant miozitu, diskų išvaržomis, stiprus skausmas. Vaistai gana sėkmingai vartojami nuo tulžies dieglių, ginekologinių negalavimų. Jie pašalina galvos skausmą, net migreną, inkstų diskomfortą. NVNU sėkmingai vartojami pacientams pooperaciniu laikotarpiu Aukšta temperatūra. Antipiretinis poveikis leidžia vartoti vaistus nuo įvairaus pobūdžio negalavimų tiek suaugusiems, tiek vaikams. Tokie vaistai veiksmingi net karščiuojant.Trombo susidarymas. NVNU yra antitrombocitinės medžiagos. Tai leidžia juos naudoti sergant išemija. Jie yra profilaktinis nuo infarkto ir insulto.

klasifikacija

Maždaug prieš 25 metus buvo sukurtos tik 8 NVNU grupės. Šiandien šis skaičius išaugo iki 15. Tačiau net gydytojai negali įvardyti tikslaus skaičiaus. Pasirodę rinkoje, NVNU greitai įgijo didelį populiarumą. Narkotikai pakeitė opioidinius analgetikus. Mat jie, skirtingai nei pastarieji, neišprovokavo kvėpavimo slopinimo.

NVNU klasifikacija reiškia, kad jie skirstomi į dvi grupes:

Seni vaistai (pirmos kartos). Šiai kategorijai priklauso gerai žinomi vaistai: Citramonas, Aspirinas, Ibuprofenas, Naproksenas, Nurofenas, Voltarenas, Diklakas, Diklofenakas, Metindolis, Movimedas, Butadionas .Nauji NVNU (antroji karta). Per pastaruosius 15-20 metų farmakologija sukūrė puikių vaistų, tokių kaip Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Tačiau tai nėra vienintelė NVNU klasifikacija. Naujos kartos vaistai skirstomi į nerūgščius darinius ir rūgštis. Pirmiausia pažvelkime į paskutinę kategoriją:

Salicilatai. Šioje NVNU grupėje yra vaistai: Aspirinas, Diflunisalis, Lizino monoacetilsalicilatas Pirazolidinai. Šios kategorijos atstovai yra vaistai: Fenilbutazonas, Azapropazonas, Oksifenbutazonas.Oksikamai. Tai yra naujoviškiausi naujos kartos NVNU. Vaistų sąrašas: Piroksikamas, Meloksikamas, Lornoksikamas, Tenoksikamas. Vaistai nėra pigūs, tačiau jų poveikis organizmui trunka daug ilgiau nei kitų NVNU.Fenilacto rūgšties dariniai. Šioje NVNU grupėje yra lėšų: Diklofenakas, Tolmetinas, Indometacinas, Etodolakas, Sulindakas, Aceklofenakas Antranilo rūgšties preparatai. Pagrindinis atstovas yra vaistas Mefenaminate.Propiono rūgšties produktai. Šioje kategorijoje yra daug puikių NVNU. Vaistų sąrašas: Ibuprofenas, Ketoprofenas, Benoksaprofenas, Fenbufenas, Fenoprofenas, Tiaprofeno rūgštis, Naproksenas, Flurbiprofenas, Pirprofenas, Nabumetonas Izonikotino rūgšties dariniai. Pagrindinis vaistas "Amizon".Pirazolono preparatai. Šiai kategorijai priklauso gerai žinoma priemonė "Analgin".

Nerūgščių dariniai apima sulfonamidus. Šiai grupei priklauso vaistai: Rofekoksibas, Celekoksibas, Nimesulidas.

Šalutiniai poveikiai

Naujos kartos NVNU, kurių sąrašas pateiktas aukščiau, turi veiksmingą poveikį organizmui. Tačiau jie praktiškai neturi įtakos virškinamojo trakto veiklai. Šie vaistai išsiskiria dar vienu teigiamu dalyku: naujos kartos NVNU neturi niokojančio poveikio kremzlės audiniui.

Tačiau net ir toks veiksmingomis priemonėmis gali sukelti daugybę nepageidaujamų reiškinių. Jie turėtų būti žinomi, ypač jei vaistas vartojamas ilgą laiką.

Pagrindinis šalutinis poveikis gali būti:

galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, nuovargis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, padidėjęs spaudimas, nedidelis dusulys, sausas kosulys, virškinimo sutrikimas, baltymų atsiradimas šlapime, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, odos bėrimas (taškus), skysčių susilaikymas, alergija.

Tuo pačiu metu, vartojant naujus NVNU, skrandžio gleivinės pažeidimas nepastebimas. Vaistai nesukelia opos paūmėjimo, kai atsiranda kraujavimas.

Geriausiomis priešuždegiminėmis savybėmis pasižymi fenilacto rūgšties preparatai, salicilatai, pirazolidonai, oksikamai, alkanonai, propiono rūgštis ir sulfonamidai.

Sąnarių skausmą efektyviausiai malšina vaistai "Indometacinas", "Diklofenakas", "Ketoprofenas", "Flurbiprofenas". Tai yra geriausi NVNU nuo osteochondrozės. Pirmiau minėti vaistai, išskyrus vaistą "Ketoprofenas", turi ryškų priešuždegiminį poveikį. Į šią kategoriją įeina įrankis "Piroksikamas".

Veiksmingi analgetikai yra Ketorolakas, Ketoprofenas, Indometacinas, Diklofenakas.

Movalis tapo lyderiu tarp naujausios kartos NVNU. Šis įrankis leidžiama naudoti ilgą laiką. Priešuždegiminiai analogai veiksmingas vaistas yra vaistai Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol ir Amelotex.

Vaistas "Movalis"

Šis vaistas tiekiamas tablečių, tiesiosios žarnos žvakučių ir tirpalo pavidalu injekcija į raumenis. Agentas priklauso enolio rūgšties dariniams. Vaistas turi puikių analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Nustatyta, kad beveik bet kuriai uždegiminiai procesaišis vaistas turi teigiamą poveikį.

Vaisto vartojimo indikacijos yra osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, reumatoidinis artritas.

Tačiau turėtumėte žinoti, kad yra kontraindikacijų vartoti vaistą:

padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; pepsinė opa ūminėje stadijoje; sunkus inkstų nepakankamumas; opinis kraujavimas; sunkus kepenų nepakankamumas; nėštumas, kūdikio maitinimas; sunkus širdies nepakankamumas.

Vaisto nevartoja vaikai iki 12 metų.

Suaugusiems pacientams, kuriems diagnozuotas osteoartritas, rekomenduojama vartoti 7,5 mg per parą. Jei reikia, šią dozę galima padidinti 2 kartus.

Reumatoidiniam artritui ir ankiloziniam spondilitui gydyti dienos norma yra 15 mg.

Pacientai, kurie linkę į šalutinį poveikį, turėtų vartoti vaistą labai atsargiai. Žmonės, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir kuriems atliekama hemodializė, per dieną neturėtų vartoti daugiau kaip 7,5 mg.

Vaisto "Movalis" kaina tabletėse po 7,5 mg, Nr. 20, yra 502 rubliai.

NESTEROIDINIS PRIEŠUŽDEGIMAS

LĖŠOS

Istorija Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo žmonių gydymui naudojami kelis tūkstantmečius.

Celsus (I a. pr. Kr.) aprašė 4 klasikinius uždegimo požymius: paraudimą, karščiavimą, skausmą, patinimą ir naudojo gluosnio žievės ekstraktą šiems simptomams palengvinti.

Klinikinį šių natūralių priemonių veiksmingumą lemia juose esantys salicilatai. Cheminę salicilo rūgšties sintezę 1860 metais Vokietijoje pirmą kartą atliko Hofmannas (sunkiu reumatu sergančio tėvo prašymu), kurio skonis buvo priimtinesnis nei itin kartaus gluosnio žievės ekstraktas. 1899 m. „Bayer“ pradėjo komercinę aspirino gamybą.

Per pastaruosius 35 metus buvo susintetinta daugiau nei 40 į aspiriną ​​panašių vaistų. Kadangi šie vaistai skiriasi nuo gliukokortikoidų cheminėmis savybėmis ir veikimo mechanizmu, jie gavo Dažnas vardas"nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo".

KLASIFIKACIJA

1. SALICILO RŪGŠTIES DARINIAI

Acetilsalicilo rūgštis = Aspirinas = Aspizolis (injekcinė forma)

natrio salicilatas

Salicilamidas

2. PIRAZOLONO DARINIAI

Amidopirinas = piramidonas * Analginas = metamizolas = novalgetolis * butadionas = fenilbutazonas Baralginas *

3. ANILINO (PARAMINOFENOLIO) DARINIAI

Paracetamolis=Panadol==Acetaminofenas=EfferalganUPSA

4. PROPIONO RŪGŠTIS DARINIAI

Ibuprofenas=Brufenas=Dignoflex Naproxen=Naprosin=Pronaxen Ketoprofen=Profenidas Tiaprofeno rūgštis=Surgamas Flubiprofenas

5. ANATRANILO RŪGŠTIES DARBINIAI

Mefenamo rūgštis Tolfenamo rūgštis = Clogam

6. FENILACTO RŪGŠTIES DARINIAI

Diklofenako natrio druska = Voltaren = Ortofenas

Diklofenakas-retardas

Alklofenakas

Artrotek (diklofenakas + misoprostolis)

7. INDOACETINĖS RŪGŠTIES DARINIAI

Indometacinas = Metindolis Sulindac = Klinorilis Ketorolakas = Ketanov = Toradolis Tolmetinas = Tolektinas

8. OKSIKAMOS

Piroksikamas = Remoksikamas

Tenoksikamas = Toctil = Tilcotil

Meloksikamas = Movalis selektyvus COX-2 inhibitorius

NENARKOTINIAI Analgetikai

Vaistai nėra įtraukti į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupę Paracetamolis Amidopirinas Analgin

Baralgin kombinuotas preparatas (sudėtyje yra analgino, antispazminio ir

ganglionų blokatorius)

NEsteroidiniai vaistai nuo uždegimo

KLASIFIKACIJA PAGAL VEIKIMO MECHANIZMĄ

1. SELEKtyvieji COX-1 inhibitoriai

Aspirinas mažomis dozėmis

2. NESElektyvūs COX-1 IR COX-2 inhibitoriai

Aspirinas didelėmis dozėmis

Butadionas

Ibuprofenas

Ketoprofenas

Naproksenas

Mefenamo rūgštis

Diklofenakas

Indometacinas

Sulindak ir dauguma NVNU

3. SELEKtyvieji COX-2 inhibitoriai

Meloksikamas Nabumetonas

4. YPAČ SELEKtyvūs COX-2 inhibitoriai

MK-966 Celecoxite DuP 697 Flossulid NS-398

5. SELEKtyvūs COX-3 inhibitoriai (?)

Acetaminofenas

NEsteroidiniai vaistai nuo uždegimoPREPARATŲ CHARAKTERISTIKOS

FARMAKOLOGINIS POVEIKIS

PRIEŠUŽDEGIMAS

Atsiranda po kelių dienų.

Eksudacinių ir proliferacinių uždegimo fazių išsivystymas yra ribotas.

Didžiausias priešuždegiminio poveikio sunkumas pirazolonuose (išskyrus analginą ir

amidopirinas) > salicilatai > indolacto rūgšties dariniai > fenilacto rūgšties dariniai

rūgštys > fenilpropiono rūgšties dariniai.

Analgetikas

Atsiranda po valandų.

Jei skausmas yra susijęs su silpnu uždegiminė reakcija- ne narkotiniai analgetikai.

Skausmą, kurį sukelia uždegimas, labiausiai paveikia vaistai

priešuždegiminis veikimas.

ANTIPREETIKA

Per kelias valandas.

Jei pacientas netoleruoja subfebrilo temperatūros (apsauginė organizmo reakcija dėl

padidinti fagocitų aktyvumą ir interferono gamybą, padidinti lizosomų išsiskyrimą

fermentai) - anilino, salicilo, fenilacto rūgščių dariniai.

Esant karštai temperatūrai - analginas, amidopirinas.

ANTI-AGGREGANTAS

Didžiausias aktyvumas yra acetilsalicilo rūgštyje, kuri negrįžtamai acetilina trombocitų COX.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI

VIRŠKINAMOJI TAKTŲ GILVONĖS PAŽEIDIMAI

Didžiausią pavojų kelia acetilsalicilo rūgštis, indometacinas, butadienas.

Ypač pacientams, kuriems gresia pavojus (gastritas).

"ASPIRIN ASTMA"

Užspringimas, rinitas, dilgėlinė.

Mažiausiai pavojingas yra paracetamolis.

Skysčių ir elektrolitų susilaikymas (COX blokavimo inkstų kanalėliuose rezultatas).

Jau po 4-5 dienų nuo vaistų vartojimo pradžios.

Pavojingiausi yra butadienas, indometacinas.

METEMOGLOBINEMIJA, ERITROCITO HEMOLIZE

Kai paracetamolis vartojamas vaikams (iki 1 metų) arba žmonėms, turintiems genetinę polinkį

polinkis.

leukopenija, agranulocitozė

pirazolono grupė.

HEMORAGINIS SINDROMAS

Dažniau vartojant acetilsalicilo rūgštį.

RETINOPATIJA IR KERATOPATIJOS

Indometacino nusėdimo tinklainėje ir ragenoje rezultatas.

HALUCINACIJOS

Vartojant indometaciną kepenyse, jų metabolitai yra panašūs

cheminė serotonino struktūra, dėl kurios atsiranda galvos svaigimas, miego sutrikimai, haliucinacijos.

REY SINDROMAS

Jai būdinga toksinė encefalopatija, ūminė kepenų, smegenų ir inkstų riebalinė degeneracija.

Dažniau tarp mažų vaikų.

Acetilsalicilo rūgštis.

SELEKtyvieji ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitoriai

Nepaisant cheminės struktūros skirtumų, visi NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo) turi bendrų terapinis poveikis;

slopinti edemos, hiperemijos, skausmo, susijusio su uždegimu, vystymąsi

sumažinti karščiavimo sunkumą

pasižymi analgeziniu aktyvumu šalutiniai poveikiai:

virškinamojo trakto pažeidimas

inkstų funkcijos sutrikimas

Trombocitų agregacijos slopinimas* Kai audinys yra pažeistas, įvairūs veiksniai:

arachidono rūgšties kinino sistemos „kaskada“.

vietiniai ir sisteminiai imuniteto chemotaksės ir migracijos į leukocitų pažeidimo vietą mechanizmai

ir makrofagai

histamino ir serotonino išsiskyrimas

1971 metais J. Vane'as, J. Smithas ir A. Willisas iššifravo pagrindinį NVNU veikimo mechanizmą, susijusį su COX (ciklooksigenazės), pagrindinio arachidono rūgšties metabolizmo fermento, sintezės slopinimu. Arachidono rūgštis yra prostaglandinų (PG) pirmtakas.

NVNU blokuoti arba slopinti ciklooksigenazės (latentinės PG sintetazės formos) perėjimą į aktyvų fermentą. Dėl to smarkiai sumažėja priešuždegiminių E ir F tipų PG susidarymas.

(Prostaglandinai aptinkami įvairių formų uždegimo židinyje ir dalyvauja plėtojant vazodilataciją, hiperemiją ir karščiavimą).

COX yra hemo- ir glikoproteinas, esantis endoplazminiame tinkle ir PG formuojančių ląstelių branduolinėje membranoje. Šis fermentas katalizuoja dvi nepriklausomas reakcijas:

Ciklooksigenazė

(susideda deguonies molekulės pridėjimas prie arachidono rūgšties molekulės, kad susidarytų PGO2)

peroksidazė

(dėl to PGO2 paverčiamas stabilesniu PGN2)

Taigi, COX yra fermentas, vaidinantis pagrindinį vaidmenį arachidono rūgšties metabolizme, dėl kurio susidaro PG, tromboksanas ir prostaciklinas. Pastaraisiais metais du pagrindiniai COX izoformos:

- COX-1

(užtikrina PG sintezę, reguliuojantysfiziologinis ląstelių aktyvumas

- COX-2

(užtikrina PG sintezę, dalyvauja procesuoseuždegimas ir ląstelių dauginimasis)

COX-1 struktūrinis fermentas, kuris nuolat yra daugumoje ląstelių (išskyrus eritrocitus), reguliuoja PG, dalyvaujančio užtikrinant normalią funkcinę ląstelių veiklą, gamybą.

COX-2 paprastai randamas daugumoje audinių (išskyrus smegenis ir inkstų žievę) tik nedideliais kiekiais, tačiau COX-2 ekspresija smarkiai padidėja, kai vystosi uždegimas.

* Trombocitų agregacijos slopinimas laikomas terapiniu mažų aspirino dozių poveikiu,

klinikoje naudojamas trombozinių komplikacijų profilaktikai.

1994 metais J. Vane'as suformulavo hipotezę, pagal kurią NVNU priešuždegiminis poveikis siejamas su jų gebėjimu slopinti COX-2, o dažniausiai pasitaikantys šalutiniai poveikiai (virškinamojo trakto, inkstų pažeidimas, trombocitų agregacijos sutrikimas) susijęs su COX-1 aktyvumo slopinimu.

COX-1 ir COX-2 veikia kaip atskiros fermentų sistemos.

COX-1 yra lokalizuotas endoplazminiame tinkle, o COX-2 yra lokalizuotas tiek endoplazminiame tinkle, tiek branduolio membranoje, o COX-1 ir COX-2 naudoja skirtingus arachidono rūgšties telkinius, kurie mobilizuojami veikiant įvairioms terpėms. dirgiklius.

Kristalografinių tyrimų duomenys rodo tam tikrus COX-1 ir COX-2 struktūros skirtumus. Manoma, kad dėl mažos valino šoninės grandinės COX-2 atsiranda nauja ertmė (nėra COX-1), su kuria sąveikauja selektyvūs COX-2 inhibitoriai.

Akivaizdu, kad specifiniai COX-2 inhibitoriai gali turėti tam tikrų pranašumų, tačiau tikėtina, kad COX-1 yra susijęs su COX-2 indukcija ankstyvoje uždegimo fazėje.

Pastaraisiais metais buvo tiriamas COX-2 vaidmuo reguliuojant fiziologinius procesus (embriogenezę, reprodukciją) ir daugelio patologinių būklių, kurios neapsiriboja uždegimu, patogenezę: kai kurios CNS patologijos formos (epilepsija, insultas), ateroskleroziniai kraujagyslių pažeidimai, piktybiniai navikai (adenomatozė, gaubtinės žarnos vėžys), žarnos), osteoporozė, bronchinė astma.

Mikroglijos ląstelės, kurios CNS veikia kaip fagocitinės ląstelės, išreiškia COX-2, kai yra patologiškai aktyvuotos. Tuo pačiu metu COX-2 slopinimas sukelia neuronų apoptozės slopinimą. Tai iš dalies paaiškina klinikinių tyrimų duomenis, kad NVNU lėtina Alzheimerio ligos simptomų vystymąsi.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) – tai vaistai, turintys analgetinį (analgetinį), karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Jų veikimo mechanizmas pagrįstas tam tikrų fermentų (COX, ciklooksigenazės) blokavimu, jie atsakingi už prostaglandinų – cheminių medžiagų, kurios skatina uždegimą, karščiavimą, skausmą – gamybą.

Vaistų grupės pavadinime esantis žodis „nesteroidinis“ pabrėžia tai, kad šios grupės vaistai nėra sintetiniai steroidinių hormonų analogai – galingi hormoniniai vaistai nuo uždegimo.

Žymiausi NVNU atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Kaip veikia NVNU?

Jei analgetikai kovoja tiesiogiai su skausmu, tai NVNU mažina abu nemaloniausius ligos simptomus: ir skausmą, ir uždegimą. Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės fermento inhibitoriai, slopinantys abiejų jo izoformų (atmainų) – COX-1 ir COX-2 – veikimą.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri savo ruožtu gaunama iš ląstelės membranos fosfolipidų per fermentą fosfolipazę A2. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo vystymosi tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado John Wayne, vėliau už atradimą gavęs Nobelio premiją.

Kada šie vaistai skiriami?

Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtiniam uždegimui, kurį lydi skausmas, gydyti. Ypatingą populiarumą sąnarių gydymui įgijo nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Išvardykite ligas, kurios paskirti šiuos vaistus:

• (menstruacinis skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra);
• žarnyno nepraeinamumas;
• inkstų diegliai;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• apatinės nugaros dalies skausmas;
• skausmas ties.