Flukonazolas yra priešgrybelinis agentas Didelis pasirinkimas turi stiprų priešgrybelinį poveikį kandidozės, pienligės, kai kurių kerpių formų, pleiskanų (Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton) sukėlėjams. Galima įsigyti tablečių, kapsulių, miltelių geriamajai suspensijai, tirpalų į veną ir sirupo pavidalu.

Kada reikia vartoti flukonazolą?

Pagrindinės flukonazolo vartojimo indikacijos yra šios:

• Kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą)
• Sisteminė kandidozė, gleivinės kandidozė, makšties kandidozė (pienligė)
• Grybelinių infekcijų prevencija pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs (įskaitant AIDS sergančius pacientus)
• Grybelinių infekcijų, sergančių piktybiniais navikais, gydymas (gydymas citostatikais ir (arba) terapija radiacija), gydymas antibiotikais, gydymas imunosupresantais, po transplantacijos
• Odos mikozės, įskaitant pėdų, kūno, kirkšnies srities mikozes; pityriasis versicolor; onichomikozė
• Gilios endeminės mikozės (kokcidioidomikozė, parakokcidioidomikozė, sporotrichozė ir histoplazmozė) pacientams, kurių imunitetas normalus.

Flukonazolo dozavimas

Flukonazolas skirtas vartoti per burną ir į veną. Priklausomai nuo indikacijų, paros dozė yra 50-400 mg, vartojimo dažnumas - 1 kartą per dieną.

Flukonazolo tabletės ir kapsulės:

Suaugusieji: sergant makšties kandidoze (pienligė) ir kandidoziniu balanitu - 150 mg vieną kartą. Siekiant išvengti makšties kandidozės pasikartojimo, 150 mg vartojama kartą per mėnesį 4-12 mėnesių. Sergant odos kandidoze, pėdų, kūno, kirkšnies srities mikozėmis - 150 mg kartą per savaitę, gydymo trukmė – 2-4 savaitės. Sergant kriptokokinėmis infekcijomis, kandidemija, išplitusia kandidoze ir kitomis invazinėmis kandidozinėmis infekcijomis, 1 dieną skiriama 400 mg, vėliau 200-400 mg 1 kartą per parą. Su kandidoze po gydymo antibiotikais 150 mg vieną kartą. Su giliomis endeminėmis mikozėmis - 200-400 mg per parą ilgą laiką iki 2 metų. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; kokcidioidomikozei tai gali būti 11-24 mėn., parakokcidioidomikozei 2-17 mėn., sporotrichozei 1-16 mėn., histoplazmozei 3-17 mėn. Vaikams, vyresniems nei vienerių metų, flukonazolas skiriamas kasdien 1 kartą per dieną po 1-3 mg / kg (su gleivinės kandidoze) ir 3-12 mg / kg (su sistemine kandidoze ar kriptokokoze), atsižvelgiant į ligos sunkumą. liga.

Flukonazolo tirpalas, skirtas vartoti į veną:

Jei neįmanoma išgerti tablečių ir kapsulių, rekomenduojama vartoti Fluconazole injekcinio tirpalo pavidalu. Vartojimo į veną greitis neturi viršyti 200 mg/val. (20 mg/min.). Dozės yra tokios pačios kaip tabletėms ir kapsulėms. Kai tik tai tampa įmanoma, pacientą reikia perkelti į tablečių ar kapsulių vartojimą.

Šalutinis poveikis vartojant flukonazolą

Flukonazolas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, galvos skausmas diskomforto jausmas pilvo ertmėje. Kitų šalutinių poveikių dažnis neviršija 1%. Iš šono Virškinimo sistema: pacientams, sergantiems sunkia grybeline infekcija ilgalaikis naudojimas Flukonazolas padidina kepenų fermentų (ALT, AST) aktyvumą ir ryškų kepenų funkcijos sutrikimą. Iš šono nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas. Retai – traukuliai. Alerginės reakcijos: labai retai - odos bėrimas, anafilaksinės reakcijos. Iš hemopoetinės sistemos: retai - agranulocitozė; sergantiems sunkiomis grybelinėmis infekcijomis – leukopenija ir trombocitopenija.

Kada flukonazolo vartoti negalima?

Flukonazolo vartoti negalima: nėštumo, vaikystė iki 1 metų padidėjęs jautrumasį flukonazolą.

Flukonazolo vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu ir nėštumo metu flukonazolas yra kontraindikuotinas žindymas.

Specialios vaisto flukonazolo vartojimo instrukcijos

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, flukonazolą reikia vartoti atsargiai. Gydymo metu būtina stebėti kraujo kiekį, inkstų ir kepenų funkciją. Jei yra inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimų, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Gydymas gali būti pradėtas prieš gaunant kultūrą ir kitus rezultatus. laboratoriniai tyrimai, tačiau gavus šių tyrimų rezultatus, gydymą reikia atitinkamai keisti. Gydymas turi būti tęsiamas iki visiško pasveikimo, patvirtinto kliniškai ir laboratoriškai. Ankstyvas gydymo nutraukimas sukelia grybelinės infekcijos pasikartojimą.

Kokie yra pagrindiniai flukonazolo perdozavimo simptomai ir gydymas?

Kai kuriais atvejais (vartojant dideles vaisto dozes) flukonazolo vartojimas gali sukelti jo perdozavimą. Dažniausi flukonazolo perdozavimo požymiai ir simptomai yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, o sunkiais atvejais – traukuliai. Atsiradus pirmiau minėtiems simptomams ir požymiams, būtina nutraukti flukonazolo vartojimą. Jei nutraukus flukonazolo vartojimą perdozavimo požymiai neišnyko, reikia kreiptis į gydytoją. Visų pirma, flukonazolo perdozavimo gydymas yra skirtas sumažinti vaisto absorbciją. Šiuo tikslu atliekamas skrandžio plovimas, kuris yra veiksmingas per pirmąsias 3-4 valandas po vaisto vartojimo. Be to, norint sumažinti vaisto absorbciją po skrandžio plovimo, pacientas turi gerti Aktyvuota anglis. Naudotas ligoninėje sekančius metodus flukonazolo perdozavimo gydymas: priverstinė diurezė, hemodializė, simptominis gydymas.

Flukonazolo sąveika su kitais vaistais

Flukonazolo vartojimas vienu metu su daugeliu vaistai(kumarino antikoaguliantai, geriamieji hipoglikeminiai vaistai, rifampicinas ir kt.) gali sustiprinti jo toksinį poveikį. Todėl prieš pradėdami vartoti Fluconazole, pasakykite gydytojui apie kitus vartojamus vaistus.

Nuoroda informacija: instrukcija, taikymas ir formulė

rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Fluconazole

Flukonazolas (Fluconazoli gentis)

cheminis pavadinimas

alfa-(2,4-difluorfenil)-alfa-(1Н-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-1-etanolis

Bruto formulė

C13H12F2N6O

Medžiagos flukonazolo farmakologinė grupė

Priešgrybeliniai vaistai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

ŽIV, su kandidozės apraiškomis ŽIV, su kitų mikozių apraiškomis B35 Dermatofitozė B35.1 Nagų mikozė B35.3 Pėdų mikozė B35.4 Kūno mikozė B35.6 Sportininko kirkšnis B35.8 Kitos dermatofitozė B36.0 Pitiriozė daugiaspalvės B36.8 Kitos patikslintos paviršinės mikozės B36.9 Paviršinės mikozė, nepatikslinta B37 Kandidozė B37.0 Kandidozė stomatitas B37.1 Plaučių kandidozė B37.2 Odos ir nagų kandidozė B37.3 Vulvos ir makšties kandidozė.* (N77 ) B37.4 Kitų urogenitalinių vietų kandidozė B37.6 Kandidozinis endokarditas (I39.8*) B37.7 Kandidozė septicemija B37.8 Kitų lokalizacijų kandidozė B38 Kokcidioidomikozė B39 Histoplazmozė B41 kriptoplazmozė B41 kriptokardiozė B4cc45 kriptokardiozė B4cc24 parakokcidiodomikozė B.4. Smegenų kriptokokozė B45.2 Odos kriptokokozė B485.8 Kiti tipai B4 kriptokokozė 7 Oportunistinės mikozė B49 Mikozė, nepatikslinta G02.1 Meningitas sergant mikozėmis K65.8 Kiti peritonito tipai N51.2 Kiti peritonito tipai. Terapiniai reiškiniai vartojant priešvėžinius antimetabolitus Y43.2 Nepageidaujamos reakcijos, gydomai vartojant natūralius priešvėžinius vaistus Y43.3 Nepageidaujamos reakcijos gydant kitus priešvėžinius vaistus Y84.2 Nenormali paciento reakcija arba vėlyva komplikacija, nenurodant atsitiktinės žalos radiologinės procedūros metu ir spindulinė terapija Z94 Persodinto organo ir audinio buvimas

CAS kodas

86386-73-4

Medžiagos flukonazolas charakteristikos

Priešgrybelinis agentas iš triazolo darinių grupės. Balti arba beveik kristaliniai milteliai balta spalva, bekvapis, būdingo skonio, mažai tirpsta vandenyje ir izopropilo alkoholyje, mažai tirpsta etanolyje ir chloroforme, tirpsta acetone ir lengvai tirpsta metanolyje (izoosmosinis injekcinis tirpalas). Molekulinė masė 306,3.

Farmakologija

Farmakologinis poveikis - priešgrybelinis. Blokuoja daugybę nuo citochromo P450 priklausomų fermentų ir labai selektyviai slopina sterolių sintezę ląstelių membranos grybai. Veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia Candida spp. genties grybai, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.., Trichophyton spp., taip pat infekcijos, kurias sukelia patogenai Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ir Histoplasma capsulatum. Flukonazolo farmakokinetikos charakteristikos yra panašios, kai vartojamas į veną ir vartojamas per burną. Išgėrus, jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 90%, maistas absorbcijai įtakos neturi. Prisirišimas prie plazmos baltymų - 11-12%. Cmax ir AUC yra proporcingi dozei. Cmax pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po nurijimo. Pusiausvyros koncentracija - per 5-10 gydymo dienų (vartojant 50-400 mg 1 kartą per parą). Įvedus įsotinamąją dozę pirmąją gydymo dieną, 2 kartus didesnę už įprastą paros dozę, antrą dieną galite pasiekti pusiausvyros koncentracijai artimą lygį. Tariamas pasiskirstymo tūris artėja prie viso kūno vandens kiekio. Puikiai įsiskverbia į viską. biologiniai skysčiai organizmas, praeina per BBB. Sergant grybelių sukeltu meningitu, flukonazolo kiekis smegenų skystyje siekia maždaug 80 % koncentracijos plazmoje. Sveikų savanorių organizme flukonazolo koncentracija seilėse buvo lygi arba šiek tiek didesnė už jo koncentraciją plazmoje, nepriklausomai nuo dozės, vartojimo būdo ir trukmės. Pacientų, sergančių bronchektaze, flukonazolo koncentracija skrepliuose po 4 ir 24 valandų po vienkartinės 150 mg dozės išgėrimo buvo panaši į plazmoje. Išgėrus vienkartinę 150 mg dozę, flukonazolo makšties audinio ir plazmos koncentracijos santykis per pirmąsias 48 valandas buvo 0,94–1,14 (n=27), o makšties skysčio ir plazmos santykis – 0,36–0,71 per pirmąsias 72 valandas. h (n=14). Flukonazolo koncentracijų šlapime/plazmoje ir normalios odos/plazmos santykis pasiekė 10. Jis šalinamas daugiausia per inkstus, sveikų savanorių organizme 80 % flukonazolo išsiskiria nepakitusio, apie 11 % – metabolitų pavidalu. T1 / 2 - apie 30 valandų (20–50 valandų intervale). Flukonazolo farmakokinetika labai priklauso nuo inkstų funkcijos. T1/2 yra atvirkščiai proporcingas kreatinino klirensui. Sveikiems savanoriams vartojant flukonazolą nuo 200 iki 400 mg vieną kartą 14 dienų, buvo nedidelis poveikis testosterono, endogeninių kortikosteroidų koncentracijai ir AKTH stimuliuojamai kortizolio reakcijai. Vartojant 50 mg per parą, flukonazolas nekeičia testosterono koncentracijos vyrų kraujyje ir steroidų kiekio vaisingo amžiaus moterims. Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui Atliekant tyrimus su pelėmis ir žiurkėmis, kurios 24 mėnesius vartojo 2,5 µl, flukonazolo kancerogeniškumo įrodymų negauta; 5 ir 10 mg / kg per parą (maždaug 2-7 kartus didesnė už rekomenduojamą dozę žmonėms). Žiurkių patinams, vartojusiems 5 ir 10 mg/kg per parą dozes, padažnėjo kepenų ląstelių adenomų. Daugelio in vitro ir in vivo tyrimų metu flukonazolas mutageninio poveikio nesukėlė. Vartojant 5, 10 arba 20 mg/kg paros dozę arba 5, 25 arba 75 mg/kg parenteralinę dozę, žiurkių patinų ir patelių vaisingumui poveikio nebuvo, nors gimdymo pradžia buvo šiek tiek atidėta. skiriant 20 mg/kg geriamąsias dozes. Atliekant perinatalinius tyrimus, kai žiurkėms į veną buvo sušvirkštos 5, 20 ir 40 mg/kg flukonazolo dozės kelioms patelėms, kurios gavo 20 ir 40 mg/kg dozes (maždaug 5-15 kartų didesnes nei rekomenduojama žmonėms), gimdymas buvo sunkus ir užsitęsęs. . Šio poveikio nepastebėta vartojant 5 mg/kg dozes. Gimdymo sutrikimai buvo susiję su šiek tiek padidėjusiu negyvagimių dažniu ir sumažėjusiu naujagimių išgyvenamumu. Poveikis žiurkių atsivedimui atitinka specifinį estrogenų kiekį mažinantį poveikį, kurį sukelia didelės flukonazolo dozės. Moterims, gydomoms flukonazolu, panašių hormoninių pokyčių nenustatyta. Nėštumas Teratogeninis poveikis. Dviejų tyrimų metu vaikingoms triušiams organogenezės metu skiriant per burną flukonazolo 5, 10, 20, 25 ir 75 mg/kg dozėmis, visomis dozėmis gyvūnų svoris sumažėjo, o vartojant 75 mg/kg dozę (apytiksliai) – persileidimas. 20–60 mg/kg). kartų didesnės nei žmonėms rekomenduojamos dozės), o nepageidaujamų vaisiaus sutrikimų nepastebėta. Keliuose tyrimuose, kurių metu flukonazolas buvo vartojamas per burną vaikingoms žiurkėms organogenezės metu, svorio padidėjimo ir placentos masės sutrikimai padidėjo vartojant 25 mg/kg dozę. Vartojant 5 arba 10 mg/kg dozes, vaisiaus sutrikimų nepastebėta; vartojant 25 ir 50 mg/kg ir didesnes dozes, padaugėjo vaisiaus anatominių pakitimų (papildomi šonkauliai, išsiplėtė inkstų dubens), vėlavo osifikacija. Vartojant dozes nuo 80 mg/kg (maždaug 20-60 kartų didesnes už rekomenduojamas žmogui dozes) iki 320 mg/kg žiurkėms, padidėjo embriono mirtingumas ir vaisiaus anomalijos, įskaitant banguotus šonkaulius, gomurio įskilimą ir kaukolės ir fascinio kaulėjimo anomalijas. Šis poveikis atitinka estrogenų sintezės slopinimą žiurkėms ir gali būti žinomo poveikio rezultatas. sumažintas lygis estrogenas nėštumo, organogenezės ir gimdymo eigoje.

Medžiagos flukonazolo naudojimas

Kriptokokozė: kriptokokinis meningitas, odos ir plaučių infekcijos; AIDS sergančių pacientų kriptokokozės pasikartojimo prevencija; generalizuota kandidozė: kandidemija, išplitusi kandidozė ir kitos invazinių kandidozinių infekcijų formos (pilvaplėvės, endokardo, akių, kvėpavimo ir šlapimo takų pažeidimai); burnos ertmės ir ryklės gleivinės kandidozė, stemplė, bronchopulmoninė kandidozė, kandidurija, odos ir gleivinių kandidozė, atrofinė burnos ertmės kandidozė (susijusi su dantų protezų dėvėjimu), AIDS sergančių burnos ir ryklės ligų pasikartojimo profilaktika. ; lytinių organų kandidozė: makšties (ūminė ar pasikartojanti), įskaitant atkryčio prevenciją, kandidozinį balanitą; grybelinių infekcijų, sergančių piktybiniais navikais, profilaktika ir gydymas (gydymas citostatikais ir (arba) spindulinis gydymas), gydymas antibiotikais, gydymas imunosupresantais, po transplantacijos; odos mikozės (pėdų, kūno, kirkšnies srities), pityriasis versicolor, onichomikozė, odos kandidozė; gilios endeminės mikozės (kokcidioidomikozė, parakokcidioidomikozė, sporotrichozė, histoplazmozė) pacientams, kurių imunitetas nepažeistas.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas, priėmimas vienu metu terfenadinas, pakartotinai vartojant 400 mg ir didesnes flukonazolo dozes; kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą ir yra metabolizuojami CYP3A4 (pvz., cisapridas, astemizolas, chinidinas) – žr. „Sąveika“.

Taikymo apribojimai

Žinomas padidėjęs jautrumas kitiems azolo dariniams, tk. nėra kryžminio flukonazolo ir kitų azolo grupės priešgrybelinių vaistų jautrumo įrodymų (reikia būti atsargiems).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu tai įmanoma tik esant gyvybei pavojingoms sunkioms infekcijoms, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galima rizika vaisiui (adekvačių ir griežtai kontroliuojamų vartojimo nėščioms moterims saugumo tyrimų neatlikta). Yra pranešimų apie įvairius įgimtus sutrikimus kūdikiams, kurių motinos 3 mėnesius ir ilgiau buvo gydomos didelėmis flukonazolo dozėmis – 400-800 mg per parą nuo kokcidioidomikozės, nors priežastinis šių atvejų ryšys su flukonazolu yra neaiškus. Veikimo vaisiui kategorija pagal FDA yra C. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti (flukonazolo koncentracija motinos piene yra panaši į koncentraciją plazmoje).

flukonazolo šalutinis poveikis

Pacientams, gydomiems viena doze nuo makšties kandidozės klinikiniai tyrimai JAV pacientams, sergantiems makšties kandidoze (n=448), kurie vartojo vienkartinę 150 mg flukonazolo dozę, kumuliacinis su vaistu susijusių nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 26 %; pacientų, gydytų lyginamuoju vaistu (n=448) – 16 proc. Dažniausi šalutiniai reiškiniai, susiję su flukonazolo vartojimu, buvo: galvos skausmas (13 %), pykinimas (7 %), pilvo skausmas (6 %), viduriavimas (3 %), dispepsija (1 %), galvos svaigimas (1 %), skonio iškrypimas. (1 proc.). Dauguma šalutinių poveikių buvo lengvi arba vidutinio sunkumo. Rinkodaros tyrimų metu labai retai buvo pranešta apie angioneurozinę edemą ir anafilaksines reakcijas. Pacientams, vartojantiems kartotines dozes nuo kitų infekcijų Klinikinių tyrimų metu maždaug 16 % iš 4048 pacientų, gydytų flukonazolu 7 dienas ar ilgiau nepageidaujamos reakcijos. Gydymas buvo nutrauktas dėl nepageidaujamų poveikių pasireiškimo 1,5 proc., dėl sutrikimų laboratoriniai tyrimai- 1,3% pacientų. Gydymo flukonazolu metu kliniškai reikšmingas šalutiniai poveikiai dažniau stebimas ŽIV užsikrėtusiems pacientams (21 proc.), priešingai nei ŽIV neužsikrėtusiems (13 proc.). Pacientų, kurie nutraukė gydymą dėl nepageidaujamo poveikio, skaičius abiejose grupėse buvo panašus (1,5 proc.). Šalutinis poveikis, kuris buvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu gydant flukonazolu 7 ar daugiau dienų daugiau nei 1% atvejų ir buvo susijęs su vaisto vartojimu (n=4048): pykinimas (3,7%), galvos skausmas (1,9%), oda. bėrimas (1,8%), vėmimas (1,7%), pilvo skausmas (1,7%) ir viduriavimas (1,5%). Šalutinis poveikis, kuris gali būti susijęs su gydymu flukonazolu: hepatotoksiškumas, imunologinės reakcijos. Hepatotoksiškumas. Bendri klinikinių tyrimų ir rinkodaros patirties duomenys rodo, kad gydymas flukonazolu yra susijęs su retais sunkių toksinių kepenų reakcijų, įskaitant mirtį, atvejais. Nebuvo akivaizdaus ryšio tarp su flukonazolu susijusio hepatotoksiškumo ir bendros paros dozės, gydymo trukmės, pacientų lyties ir amžiaus. Hepatotoksinis flukonazolo poveikis paprastai (bet ne visada) yra grįžtamas, simptomai išnyksta nutraukus gydymą. Siekiant išvengti sunkių kepenų reakcijų, reikia atidžiai stebėti pacientus, kuriems gydymo flukonazolu metu buvo nustatyti nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai. Jei atsiranda kliniškai reikšmingų simptomų, gydymą flukonazolu reikia nutraukti. besivystančios ligos kepenys, kurios gali būti susijusios su gydymu flukonazolu. Kepenų reakcijos gali būti skirtingo sunkumo: nuo nedidelio trumpalaikio kepenų transaminazių kiekio padidėjimo iki kliniškai išreikšto hepatito, cholestazės, žaibinio kepenų nepakankamumas, įskaitant mirtį. Mirtinų kepenų reakcijų atvejai daugiausia buvo pacientams, sergantiems sunkia pagrindine liga (AIDS, neoplastinėmis ligomis) ir dažnai gydomiems keliais vaistais. Dviejų lyginamųjų tyrimų, kuriuose buvo vertinamas flukonazolo veiksmingumas užkertant kelią kriptokokinio meningito pasikartojimui, metu buvo nustatytas statistiškai reikšmingas AST koncentracijos medianos padidėjimas, palyginti su pradiniu lygiu. Transaminazių koncentracijos serume padidėjimas daugiau nei 8 kartus viršija viršutinę normos ribą buvo pastebėtas maždaug 1 % pacientų, gydytų flukonazolu. Šie atvejai buvo pastebėti pacientams, sergantiems sunkia pagrindine liga (AIDS, piktybiniais navikais), kurių dauguma kartu buvo gydomi keliais vaistais, įskaitant daug vaistų, kurių toksinis poveikis kepenims buvo žinomas. Transaminazių koncentracijos padidėjimo dažnis buvo didesnis pacientams, kurie kartu su flukonazolu vartojo vieną ar daugiau iš šių vaistų: rifampino, fenitoino, izoniazido, valproinės rūgšties, geriamųjų hipoglikeminių preparatų – sulfonilkarbamido darinių. Imunologinės reakcijos: buvo pranešta apie retus anafilaksijos atvejus. Šalutinis poveikis, kurio ryšys su gydymu flukonazolu nenustatytas. Iš centrinės nervų sistemos pusės: traukuliai. Dermatologinis: eksfoliacinis odos ligosįskaitant Stevens-Johnson sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę; plykimas. Eksfoliacinės odos ligos gydant flukonazolą išsivystė retai, pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis (AIDS, neoplastinėmis ligomis), retai kada baigdavosi mirtimi. Jei gydymo flukonazolu metu atsiranda odos simptomų, reikia atidžiai stebėti pacientą, o simptomams stiprėjant, gydymą flukonazolu reikia nutraukti. Hematopoetinė ir limfinė: leukopenija, įskaitant neutropeniją ir agranulocitozę, trombocitopenija. Metabolizmas: hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, hipokalemija. Šalutiniai poveikiai pastebėta vaikams 2 ir 3 fazės klinikinių tyrimų metu JAV ir Europoje, kuriuose dalyvavo 577 pacientai nuo 1 dienos iki 17 metų, gydyti flukonazolu iki 15 mg/kg per parą iki 1616 dienų, šalutinis poveikis vaikams buvo pastebėtas 13 pacientų. % atvejų; pacientų, gydytų lyginamuoju vaistu (n=451) – 9 proc. Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis: vėmimas (5,4 %), pilvo skausmas (2,8 %), pykinimas (2,3 %), viduriavimas (2,1 %). Gydymas buvo nutrauktas dėl nepageidaujamo poveikio 2,3 % pacientų, dėl nenormalių laboratorinių tyrimų rezultatų (daugeliu atvejų padidėjęs transaminazių ir šarminės fosfatazės kiekis) 1,4 % pacientų.

Sąveika

Flukonazolas padidina T1/2 iš geriamųjų hipoglikeminių vaistų - sulfonilkarbamido darinių - plazmos (galima kliniškai išreikšta hipoglikemija). Padidina fenitoino koncentraciją (jeigu reikia vartoti abu vaistus vienu metu, reikia stebėti fenitoino koncentraciją ir atitinkamai koreguoti jo dozę, kad būtų užtikrinta gydomoji koncentracija serume). Flukonazolo fone didėja teofilino koncentracija serume (lėtėja biotransformacija) (reikia atidžiai stebėti teofilino koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti gydymą). Kartu vartojant zidovudiną su flukonazolu, zidovudino Cmax padidėja 84%, AUC - 74%, T1/2 pailgėja maždaug 128%; gali padidėti zidovudino šalutinis poveikis (gali reikėti sumažinti zidovudino dozę). Flukonazolas padidina sakvinaviro AUC maždaug 50 %, Cmax maždaug 55 % ir maždaug 50 % sumažina sakvinaviro klirensą (gali prireikti koreguoti sakvinaviro dozę). Flukonazolas padidina sirolimuzo koncentraciją plazmoje, tikriausiai dėl CYP3A4 ir P-glikoproteino skatinamo sirolimuzo metabolizmo slopinimo (vartojant kartu, gali tekti koreguoti sirolimuzo dozę). Flukonazolas gali žymiai padidinti ciklosporino koncentraciją kraujyje pacientams, kuriems persodintas inkstas, kurio inkstų funkcija sutrikusi arba be jo (būtina stebėti ciklosporino koncentraciją ir kreatinino koncentraciją kraujyje). Kartu vartojant flukonazolą ir kumarino tipo antikoaguliantus, PT gali pailgėti, todėl gali išsivystyti kraujavimas (hematomos, kraujavimas iš nosies ir virškinimo trakto, hematurija ir melena); rekomenduojama atidžiai stebėti PT, todėl gali prireikti koreguoti varfarino dozę. Rifampicinas padidina flukonazolo metabolizmą: AUC sumažėja 25%, T1/2 - 20% (reikia apsvarstyti galimybę padidinti flukonazolo dozę). 10 dienų vartojant flukonazolą (100 mg) kartu su hidrochlorotiazidu (50 mg), sveikų savanorių (n=13) kraujo plazmoje flukonazolo kiekis padidėjo apie 40%, inkstų klirensas sumažėjo 30%. Kartu vartojant flukonazolą ir rifabutiną, rifabutino koncentracija serume didėja. Yra pranešimų apie uveito išsivystymą. Pacientus, kurie kartu vartoja rifabutiną ir flukonazolą, reikia atidžiai stebėti. Flukonazolas gali padidinti sisteminę NVNU, kuriuos metabolizuoja CYP2C9 (įskaitant. naproksenas, lornoksikamas, meloksikamas, diklofenakas); rekomenduojama dažnai stebėti pacientus, kad būtų laiku nustatytas šalutinis poveikis ir NVNU sukeliamas toksiškumas; gali tekti koreguoti NVNU dozę. Kartu vartojant flukonazolą (200 mg per parą) ir celekoksibą (200 mg), Cmax padidėjo 68%, AUC - 134%; vartojant kartu, celekoksibo dozę gali tekti sumažinti per pusę. Flukonazolo vartojimas kartu su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant citochromo P450 fermentų sistemai (įskaitant cisapridą, astemizolą, chinidiną), gali padidinti šių vaistų koncentraciją serume (nesant tikslios informacijos, reikia būti atsargiems ir reikia atidžiai stebėti pacientų būklę). Atsižvelgiant į sunkių aritmijų pasireiškimą pacientams, gydomiems kitais azolo grupės priešgrybeliniais vaistais kartu su terfenadinu, tuo tarpu vartojant flukonazolą ir terfenadiną, pacientus reikia atidžiai stebėti. Flukonazolo fone sulėtėja cisaprido biotransformacija, padidėja širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizika, įskaitant. mirtinos aritmijos (paroksizminės skilvelių tachikardija). Kontroliuojamų tyrimų metu nustatyta, kad vartojant 200 mg flukonazolo dozę 1 kartą per parą ir 20 mg cisaprido dozę 4 kartus per dieną 5 dienas, smarkiai padidėja cisaprido koncentracija plazmoje ir QT intervalo padidėjimas EKG. Cisaprido ir flukonazolo vartojimas vienu metu yra kontraindikuotinas (žr. „Kontraindikacijos“). Flukonazolas gali padidinti tam tikrų CCB (nifedipino, izradipino, amlodipino, felodipino), kuriuos metabolizuoja CYP3A4, sisteminę ekspoziciją. Pacientus, kartu vartojančius flukonazolą ir nifedipiną, rekomenduojama atidžiai stebėti, nes padidėja šalutinio poveikio rizika. Flukonazolas slopina karbamazepino metabolizmą ir padidina karbamazepino kiekį kraujo serume (30%), padidindamas karbamazepino toksiškumo riziką; gali tekti keisti karbamazepino dozę. Flukonazolas gali padidinti per burną vartojamo takrolimuzo koncentraciją serume (nefrotoksinio poveikio rizika); vartojant kartu, gali prireikti keisti takrolimuzo dozę. Vartojant IV takrolimuzo reikšmingų farmakokinetinių pokyčių nepastebėta. Išgėrus midazolamo, flukonazolas žymiai padidina midazolamo koncentraciją ir psichomotorinį poveikį; šis poveikis yra ryškesnis išgėrus flukonazolą nei suleidus jį į veną. Jei flukonazolą vartojančius pacientus reikia kartu gydyti trumpai veikiančiais benzodiazepinais, gali tekti sumažinti benzodiazepino dozę. Flukonazolas sustiprina amitriptilino poveikį; derinio gydymo pradžioje patartina išmatuoti amitriptilino/nortriptilino kiekį ir po 1 savaitės, jei reikia, koreguoti amitriptilino dozę. Yra pranešimų apie vystymąsi pacientams, gydomiems prednizonu po kepenų transplantacijos, ūminis nepakankamumas antinksčių žievė praėjus 3 mėnesiams po gydymo flukonazolu pabaigos. Manoma, kad gydymo flukonazolu (CYP3A4 inhibitorius) pabaiga padidino šio izofermento aktyvumą, o tai paskatino prednizono metabolizmą. Pacientams, ilgai gydomiems flukonazolu ir prednizonu, baigus gydymą flukonazolu reikia atidžiai stebėti antinksčių žievės funkciją. Antacidiniai vaistai neturi įtakos flukonazolo absorbcijai. Infuzinis tirpalas yra suderinamas su 20 % gliukozės, Ringerio, Hartmano, kalio chlorido gliukoze, 4,2 % natrio bikarbonato, izotoninio natrio chlorido tirpalo tirpalais.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, sunkiais atvejais – traukuliai. Gydymas: skrandžio plovimas, priverstinė diurezė, hemodializė (trijų valandų hemodializė sumažina vaisto koncentraciją plazmoje maždaug 50%), simptominis gydymas. Yra vienas pranešimas apie flukonazolo (8200 mg per burną) perdozavimą 42 metų ŽIV infekuotam pacientui, kuriam išsivystė haliucinacijos ir paranojiškas elgesys. Pacientas paguldytas į ligoninę, jo būklė normalizavosi per 48 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, viduje / viduje. Dozė, vartojimo būdas, gydymo trukmė nustatomi individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, paciento būklę, klinikinį ir mikologinį poveikį. Kasdieninė dozė priklauso nuo infekcijos pobūdžio ir sunkumo. Vaikams paros dozė neturi viršyti didžiausios suaugusiųjų paros dozės. Perkeliant pacientą nuo intraveninio flukonazolo vartojimo į geriamąjį ir atvirkščiai, paros dozės keisti nereikia. Suaugusiesiems, sergantiems kriptokokoze ir generalizuota kandidoze - į veną, per burną, 400 mg 1 dieną, vėliau 200-400 mg per parą; su burnos ir ryklės kandidoze - viduje, 50-100 mg per parą 7-14 dienų; su makšties kandidoze - per burną, 150 mg vieną kartą, su lėtinė forma- 150 mg kartą per mėnesį 4-12 mėnesių; sergant mikozėmis - 150 mg kartą per savaitę. Vaikams, sergantiems generalizuota kandidoze - 6-12 mg / kg per parą, su gleivinės kandidoze - 3-6 mg / kg per parą, grybelinių infekcijų profilaktikai - 3-12 mg / kg per parą.

Atsargumo priemonės su flukonazolu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kai kreatinino Cl yra mažesnis nei 50 ml/min.), reikia koreguoti dozavimo režimą; vartojant vieną dozę, dozės keisti nereikia. Naujagimiams per pirmąsias 2 gyvenimo savaites skiriama tokia pati dozė (mg / kg) kaip ir vyresniems vaikams, bet su 72 valandų intervalu; 3-4 sav. amžiaus - ta pačia doze su 48 valandų pertrauka Gydymo metu būtina atidžiai stebėti periferinio kraujo ir kepenų funkciją. Jei atsiranda hepatotoksinio poveikio požymių, išbėrimas, pūsliniai pokyčiai, daugiaformė eritema, gydymą reikia nutraukti.

Specialios instrukcijos

Gydymas flukonazolu gali būti pradėtas prieš pasėliavimą ir kitus rezultatus. laboratoriniai tyrimai, tačiau gavus šių tyrimų rezultatus, gydymą reikia atitinkamai keisti. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol pasireikš klinikinė/hematologinė remisija (išskyrus ūminę makšties kandidozę). Ankstyvas gydymo nutraukimas sukelia atkryčius.

Polismed medicinos komisijos ekspertinė išvada

Surinkome dažniausiai užduodamus klausimus ir paruošėme atsakymus į juos.

Kaip teisingai vartoti flukonazolą?

Neseniai susidūriau su pienligės problema. Kai man paskyrė gydymą, jie rekomendavo gydyti mano partnerį pienligės profilaktikai. Norėčiau sužinoti, ar Flukonazolas skirtas vyrams, sergantiems pienlige, ir kaip jis turėtų vartoti vaistą?

Medicinos komisijos atsakymas

Pienligė arba, moksliškai vertinant, kandidozė vyrams, kaip ir moterims, turėtų būti gydoma tik laboratoriškai patvirtinus ligą. Vyrai gali būti besimptomiai pienligės sukėlėjo nešiotojai, todėl gydant vien nuo šios patologijos, galimas ligos atkrytis po lytinių santykių. Tačiau tai, kad turite pienligę, visiškai nereiškia, kad žmogui yra ligos sukėlėjas – su geras imunitetas organizmas atsikrato grybelio per kelias dienas. Norint nevartoti priešgrybelinių vaistų veltui, būtina partnerio apžiūra.

Gydantis gydytojas turėtų pasakyti, kaip vartoti flukonazolą vyrui nuo pienligės, taip pat gydymo kurso trukmę.

Kaip vartoti nėštumo metu?

Ankstesnio nėštumo metu turėjau pienligę. Dabar vėl esu nėščia ir nerimauju, kad problema vėl atsiras. Ar galima vartoti Fluconazole nėštumo metu ar geriau prieš nėštumą gydytis profilaktiškai?

Medicinos komisijos atsakymas

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu flukonazolas kategoriškai draudžiamas, nes įrodytas jo neigiamas poveikis vaisiui. Prieš pastojant vaiką, gydytojas turi apžiūrėti, ar nėra pienligės, o nustačius – tinkamai gydyti. Nėščiajai ir maitinančiai motinai pienligei gydyti rekomenduojami vietiniai priešgrybeliniai vaistai. Gydymo trukmę ir dozavimą geriau aptarti su ginekologu.

Kaip duoti vaikams?

Vaikas susirgo grybeliniu stomatitu. Gydytoja paskyrė Fluconazole, bet kaip duoti vaikui Fluconazole kapsulę?

Medicinos komisijos atsakymas

Vaikams iki 3 metų geriau vartoti flukonazolą suspensijos (sirupo) pavidalu. Tai palengvina vaisto dozavimą – vaikui daug lengviau išgerti nedidelį kiekį sirupo nei nuryti visą kapsulę. Su pienligė kūdikiams galite vartoti Mycomax sirupą, kuris yra flukonazolo analogas.

Susisiekus su

Klasės draugai

Priešgrybelinis vaistas. Veiksmingai slopina daugelio rūšių grybų, įskaitant turinčius piktybinius navikus, gyvybinę veiklą. Išleistas pagal receptą.

Ligos, kurioms gydyti vartojamas flukonazolas

• Generalizuota kandidozė.
• Kriptokokozė. Įskaitant kaip palaikomosios terapijos dalį gydant AIDS.
• Gleivinės kandidozė.
• Grybelinių infekcijų prevencija sergant piktybiniais navikais.
• Genitalijų kandidozė. Gydymas ir profilaktika, siekiant sumažinti pasikartojimo riziką.
• Gili endeminė mikozė, parakokcidioidomikozė, kokcidioidomikozė, histoplazmozė, sporotrichozė.
• Odos grybelinės infekcijos.

Flukonazolo veislės

Kapsulės:

• 50 mg AB (veiklioji medžiaga).
• 100 mg AB.
• 150 mg AB.
• 200 mg AB.

Sustabdymas:

Infuzinis tirpalas:

flukonazolo šalutinis poveikis

• Nervų sistema. Traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas.
• Virškinimo sistema. Pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas, viduriavimas, virškinimo sutrikimai.
• Odos dangteliai. Hiperemija, bėrimas, toksinė epidermio nekrolizė, alopecija, Stevens-Johnson sindromas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema. Paroksizminė skilvelių tachikardija, QT intervalo pailgėjimas.
• Hematopoetinė sistema. Granulocitozė, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija.
• Kepenys ir tulžies pūslė. Kepenų nepakankamumas, toksinis kepenų pažeidimas, hepatoceliulinė nekrozė, hepatitas, gelta, padidėjęs aspartataminotransferazės, šarminės fosfatazės, alanino aminotransferazės, bilirubino kiekis.
• Kiti. Hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, skonio pablogėjimas, hipokalemija.

Flukonazolo kontraindikacijos

• Amžius iki 5 metų (injekcijoms - iki 16 metų).
• Padidėjęs jautrumas.
• Nėštumas, laktacija.
• Vienu metu vartojamas terfenadinas (kai flukonazolo dozė didesnė kaip 400 mg per parą) ir cisapridas.

Vartoti ypač atsargiai:

• Laktozės virškinamumo pažeidimas.
• Vienu metu vartoti terfenadiną (kai flukonazolo dozė didesnė nei 400 mg per parą, kartu su terfenadinu draudžiama).
• Padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
• Inkstų nepakankamumas.

flukonazolas nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartojimas yra leidžiamas tik tuo atveju, jei jo nauda yra didesnė už galimą žalą vaisiui. Flukonazolas patenka į motinos pieną. Jei reikia, žindymo laikotarpiu rekomenduojama atsisakyti žindymo.

Flukonazolo farmakologinės savybės

Triazolo junginių klasės priešgrybelinis agentas. Flukonazolas turi ryškų priešgrybelinį poveikį, specifiškai slopina grybelinių sterolių sintezę. Jis turi specifinį poveikį grybelių fermentams, priklausomiems nuo citochromo P450. Aktyvus prieš įvairias padermes Candida spp.(įskaitant visceralinę kandidozę), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. ir Trichophytum spp. Flukonazolas taip pat veikia prieš endeminių mikozių sukėlėjus: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(įskaitant intrakranijines infekcijas), Hystoplasma capsulatum.
Išgėrus, jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte; koncentracija plazmoje viršija 90 % koncentracijos lygio, pasiekiamo vartojant į veną. Valgymas neturi įtakos flukonazolo absorbcijai. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiamas per 0,5-1,5 valandos po nurijimo. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra 30 valandų, o tai leidžia vartoti vaistą vieną kartą per dieną gydymo flukonazolu metu ir suteikia gydomąjį poveikį makšties kandidozei po vienos vaisto dozės. Veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra tiesiogiai proporcinga išgertai dozei. 11-12% flukonazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Vartojant vieną flukonazolo paros dozę 4-5 dieną, stabili koncentracija plazmoje pasiekiama 90 % pacientų. Vartojant 1-ąją gydymo dieną šoko (dvigubos paros) dozės, aukščiau nurodytas poveikis pasiekiamas 2-ąją gydymo dieną.
Sušvirkšto į veną flukonazolo farmakokinetika yra panaši į vartojamo per burną.
Flukonazolas gerai prasiskverbia į visus kūno skysčius. AT cerebrospinalinis skystis flukonazolo koncentracija pasiekia 80% jo koncentracijos kraujo plazmoje lygio.
Flukonazolas iš organizmo išsiskiria su šlapimu, 80% nepakitusio. Flukonazolo klirensas yra tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui.

Flukonazolo vartojimo indikacijos

Candida infekcijos, įskaitant generalizuotą kandidozę, įskaitant kandidemiją, išplitusią kandidozę ir kitas invazines formas kandidozinė infekcija(pilvaplėvės, endokardo, akių, kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos); gleivinės kandidozė, įskaitant burnos ertmę ir ryklę, stemplę; neinvazinės bronchopulmoninės infekcijos; kandidurija; burnos gleivinės gleivinės ir lėtinė atrofinė kandidozė (susijusi su protezų nešiojimu); lytinių organų kandidozė - makšties kandidozė (ūminė ar pasikartojanti), makšties kandidozės pasikartojimo prevencija (sergamumas 3 ar daugiau kartų per metus), taip pat kandidozinis balanitas.
Flucanosole vartojamas sergant kriptokokiniu meningitu ir kitomis kriptokokinėmis infekcijomis; dermatomikozės, įskaitant pėdų, kūno, kirkšnies srities mikozes, pityriasis versicolor; onichomikozė; gilios endeminės mikozės, įskaitant kokcidioidomikozę, parakokcidioidomikozę, sporotrichozę ir histoplazmozę; taip pat grybelinių infekcijų profilaktikai pacientams, kuriems taikoma citostatinė ar spindulinė terapija.

Flukonazolo vaisto vartojimas

Infuzija viduje arba viduje / infuzijoje ne didesniu kaip 10 ml / min greičiu; vartojimo būdo pasirinkimas priklauso nuo klinikinės paciento būklės. Vartojimą į veną pakeitus vaisto vartojimu per burną arba, priešingai, paros dozės keisti nereikia. Tai priklauso nuo grybelinės infekcijos pobūdžio ir sunkumo. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio ir mikologinio poveikio. Vaikams paros dozė neturi viršyti suaugusiųjų. Flukonazolas vartojamas kasdien 1 kartą per dieną.
Kandidemijos, išplitusios kandidozės ir kitų invazinių kandidozinių infekcijų atveju dozė paprastai yra 400 mg pirmą dieną, o vėliau 200 mg per parą. Priklausomai nuo išraiškos klinikinis poveikis galite pratęsti gydymą ir padidinti dozę iki 400 mg per parą. Apibendrintai kandidozei gydyti flukonazolo dozė vaikams yra 6–12 mg / kg per parą, atsižvelgiant į ligos sunkumą.
Sergant burnos ir ryklės kandidoze, suaugusiesiems paprastai skiriama 50–100 mg flukonazolo vieną kartą per parą 7–14 dienų. Pacientams, kuriems yra sunkus imunosupresija, gydymas, jei reikia, tęsiamas ilgiau. Esant atrofinei burnos gleivinės kandidozei, kurią sukelia protezų nešiojimas, vaistas paprastai skiriamas po 50 mg 1 kartą per parą 14 dienų kartu su vietiniais. antiseptikai protezo apdorojimui. Kitoms kandidozinėms gleivinės infekcijoms (išskyrus lytinių organų kandidozę, pvz., ezofagitą, neinvazines bronchopulmonines infekcijas, kandidūriją, odos ir gleivinių kandidozės ir kt.) veiksminga dozė paprastai yra 50-100 mg / per dieną, gydymo trukmė 14-30 dienų. Siekiant užkirsti kelią burnos ir ryklės kandidozės pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams po pirminio gydymo kurso, flukonazolas skiriamas po 150 mg kartą per savaitę. Gleivinės kandidozei gydyti rekomenduojama flukonazolo dozė vaikams yra 3 mg/kg per parą. 1 dieną galima skirti 6 mg/kg įsotinamąją dozę, kad greičiau būtų pasiekta stabili pusiausvyrinė koncentracija.
Sergant makšties kandidoze, flukonazolas geriamas vieną kartą po 150 mg. Siekiant sumažinti ligos pasikartojimo dažnį, vaistas vartojamas po 150 mg kartą per mėnesį. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; jis svyruoja nuo 4 iki 12 mėnesių. Kai kuriais atvejais priėmimų dažnis padidėja. Dėl balanito, kurį sukelia Candida, flukonazolas skiriamas vieną kartą po 150 mg per burną.
Kandidozės profilaktikai rekomenduojama flukonazolo dozė yra 50-400 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo grybelinės infekcijos išsivystymo rizikos. Esant didelei generalizuotos infekcijos rizikai, pavyzdžiui, pacientams, kuriems įtariama sunki ar ilgalaikė neutropenija, rekomenduojama dozė yra 400 mg 1 kartą per parą. Flukonazolas skiriamas likus kelioms dienoms iki numatomos neutropenijos atsiradimo; padidinus skaičių neutrofiliniai granulocitai daugiau nei 1000 iš 1 mm3 tęsti gydymą dar 7 dienas. Vaikams flukonazolas skiriamas 3-12 mg / kg per parą, atsižvelgiant į sukeltos neutropenijos sunkumą ir trukmę.
Sergant kriptokokiniu meningitu ir kitos lokalizacijos kriptokokinėmis infekcijomis, 1-ąją dieną paprastai skiriama 400 mg, po to gydymas tęsiamas 200-400 mg doze 1 kartą per parą. Kriptokokinių infekcijų gydymo trukmė priklauso nuo pasiekto klinikinio ir mikologinio poveikio; sergant kriptokokiniu meningitu, paprastai jis tęsiamas mažiausiai 6-8 savaites. Siekiant užkirsti kelią kriptokokinio meningito pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams (baigus kursą pirminis gydymas) gydymas flukonazolu 200 mg per parą gali būti tęsiamas pakankamai ilgai. Gydant kriptokokines infekcijas, vaikams rekomenduojama flukonazolo dozė yra 6-12 mg/kg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo.
Odos infekcijoms, įskaitant pėdų mikozes, lygią odą, kirkšnies sritį ir kandidozines infekcijas, rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę arba 50 mg 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė paprastai yra 2-4 savaitės, tačiau sergant pėdų grybeliu gali prireikti ir daugiau. ilgalaikis gydymas(iki 6 savaičių). Sergant pityriasis versicolor, rekomenduojama dozė yra 300 mg kartą per savaitę 2 savaites; kai kuriems pacientams reikia trečios flukonazolo dozės – 300 mg, kai kuriais atvejais pakanka vienkartinės 300-400 mg vaisto dozės. Alternatyvi schema gydymas yra 50 mg vaisto vartojimas 1 kartą per dieną 2-4 savaites. Sergant onichomikoze (tinea unguium), rekomenduojama dozė yra 150 mg kartą per savaitę. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol pažeistas nagas bus visiškai pakeistas sveiku. Rankų ir kojų nagai paprastai atauga atitinkamai 3–6 ir 6–12 mėnesių, tačiau nagų augimo greitis gali labai skirtis tarp asmenų. skirtingi žmonės ir taip pat priklausomai nuo amžiaus. Po sėkmingo sunkiai gydomų lėtinių infekcijų gydymo kartais pastebimas nagų formos pasikeitimas.
Esant giliai endeminei mikozei, gali prireikti ilgalaikio (iki 2 metų) vaisto vartojimo 200–400 mg per parą. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; kokcidioidomikozei paprastai būna 11–24 mėn., parakokcidioidomikozei – 2–17 mėn., sporotrichozei – 1–16 mėn., histoplazmozei – 3–17 mėn.
Naujagimiams flukonazolas išsiskiria lėtai. Pirmąsias 2 gyvenimo savaites vaistas skiriamas tokiomis pat dozėmis kaip ir vyresniems vaikams, bet su 72 valandų intervalu.2-4 savaičių vaikams ta pati dozė skiriama kas 48 valandas.
Vyresnio amžiaus žmonėms be simptomų inkstų nepakankamumas vaistas vartojamas įprastomis dozėmis. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 11-50 ml / min.), pradinė šoko dozė yra 50-400 mg, flukonazolo paros dozė vėlesnėms injekcijoms sumažinama 2 kartus. Pacientams, kuriems nuolat atliekama dializė, flukonazolas skiriamas po kiekvienos dializės seanso.

Kontraindikacijos dėl vaisto "Flukonazolo" vartojimo

Padidėjęs jautrumas flukonazolui ar jam artimiems azolo junginiams pagal cheminę struktūrą; kartu vartoti terfenadiną pacientams, gydomiems 400 mg ar didesne flukonazolo paros doze.

Šalutinis flukonazolo poveikis

Galimas pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, odos bėrimas, galvos skausmas, anafilaksinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis.

Specialios vaisto flukonazolo vartojimo instrukcijos

Pacientus, kuriems gydymo flukonazolu metu kepenų funkcijos tyrimų rodmenys nenormalūs, turi stebėti gydytojas. Kada klinikiniai požymiai kepenų pažeidimas, flukonazolo vartojimą reikia nutraukti.
AIDS sergantiems pacientams nuo daugelio vaistų dažniau išsivysto sunkios odos reakcijos. Jei pacientui, gydomam nuo paviršinės grybelinės infekcijos, kuris gali būti dėl flukonazolo vartojimo, atsiranda bėrimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Jei pacientams, sergantiems invazine / sistemine grybeline infekcija, atsiranda bėrimas, reikia stebėti jų būklę, atsiradus pūsliniams pažeidimams ar daugiaformei eritemai, flukonazolas atšaukiamas.
Nėščioms moterims flukonazolo vartoti reikia vengti, išskyrus sunkios ir gyvybei pavojingos grybelinės infekcijos atvejus, kai numatoma nauda moteriai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Motinos piene flukonazolo aptinkama tokia pačia koncentracija kaip ir kraujyje, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.

Flukonazolo vaistų sąveika

Kartu vartojant varfariną ir flukonazolą, pailgėja protrombino laikas; flukonazolas ir sulfonilkarbamido darinių grupės geriamieji hipoglikeminiai vaistai (chlorpropamidas, glibenklamidas, glipizidas ir tolbutamidas) - pailgina jų pusinės eliminacijos laiką (reikia atsižvelgti į hipoglikemijos išsivystymo galimybę); flukonazolas ir fenitoinas – kliniškai reikšmingai padidina fenitoino koncentraciją (būtina stebėti koncentraciją ir parinkti dozę).
Pakartotinai vartojant hidrochlorotiazidą, padidėja flukonazolo koncentracija kraujo plazmoje, tačiau paprastai keisti flukonazolo dozavimo režimo nereikia.
Flukonazolas, vartojamas 50-200 mg dozėmis, nedaro reikšmingos įtakos kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų veiksmingumui.
Kartu vartojant flukonazolą ir rifampiciną, AUC sumažėjo 25%, o flukonazolo pusinės eliminacijos laikas sumažėjo 20%. Pacientams, vartojantiems šį vaistų derinį, būtina apsvarstyti galimybę padidinti flukonazolo dozę.
Vartojant flukonazolą, rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino koncentraciją kraujyje.
Gydant flukonazolu pacientus, vartojančius dideles teofilino dozes, arba pacientus, kuriems yra padidėjusi teofilino toksinio poveikio rizika, reikia stebėti teofilino perdozavimo simptomus; jiems atsiradus, gydymą reikia atitinkamai koreguoti.
Atsižvelgiant į sunkios aritmijos atsiradimą dėl pailgėjusio intervalo Q-T, pacientams, vartojantiems azolo grupės priešgrybelinius preparatus kartu su terfenadinu, flukonazolo 400 mg ir didesnę paros dozę vartoti kartu su terfenadinu draudžiama. Gydymas flukonazolu mažesne kaip 400 mg per parą doze kartu su terfenadinu turi būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Kartu vartojant flukonazolą ir cisapridą, gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos širdies ir kraujagyslių sistemosįskaitant skilvelių tachikardijos paroksizmus.
Pacientų, kuriems skiriamas flukonazolo ir zidavudino derinys, būklę reikia stebėti, kad būtų galima anksti nustatyti šalutinį zidovudino poveikį, kurio AUC šiuo atveju žymiai padidėja.
Flukonazolo vartojimas pacientams, kartu vartojantiems cisapridą, astemizolą, rifabutiną, takrolimuzą ar kitus citochromo P450 sistemos metabolizuojamus vaistus, gali padidėti šių vaistų koncentracija kraujo serume.
Kartu vartojamas cimetidinas ar antacidiniai vaistai kliniškai reikšmingo poveikio flukonazolo absorbcijai nedaro.
Į veną vartojamas flukonazolas yra suderinamas su šiais tirpalais: 20% gliukozės tirpalu, Ringerio tirpalu, Hartmanno tirpalu, kalio chlorido tirpalu gliukoze, 4,2% natrio bikarbonato tirpalu, aminofuzinu, 0,9% natrio chlorido tirpalu.

Flukonazolo perdozavimas, simptomai ir gydymas

Pasireiškia haliucinacijomis ir paranojišku elgesiu. Gydymas yra simptominis (įskaitant palaikomąją priežiūrą ir skrandžio plovimą). Flukonazolas daugiausia išsiskiria su šlapimu, todėl priverstinė diurezė gali pagreitinti vaisto išsiskyrimą. 3 valandas trunkantis hemodializės seansas sumažina flukonazolo kiekį kraujo plazmoje maždaug 50%.

Flukonazolas yra gana rimtas priešgrybelinis vaistas, turintis visa linija galima šalutiniai poveikiai, kontraindikacijos ir vaistų sąveika. Turi omenyje receptinius vaistus, t.y. gali skirti tik gydytojas, atsižvelgdamas į individualias paciento ir ligos ypatybes.

Šalutinio poveikio sunkumas priklauso ne nuo vaisto vartojimo būdo, o nuo dozės kilogramui kūno svorio per dieną.

Flukonazolo farmakokinetinės savybės

Jis gerai absorbuojamas iš žarnyno (biologinis prieinamumas viršija 90%), maistas absorbcijai įtakos neturi. Didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda per valandą po nurijimo. Įsiskverbia į visus audinius, įskaitant smegenis. Išsiskiria per inkstus (daugiausia). Iš dalies paveikia hormoninis fonas vyrams.

Vaisto poveikio nėščioms moterims tyrimai

Didelės flukonazolo dozės neigiamai veikia triušių svorio augimą, padidina persileidimų dažnį. Tai taikoma dozėms, panašioms į 20 kartų didesnę už žmogaus gydomąją dozę. Vartojus tinkamą flukonazolo kiekį gyvūnams, neigiamo poveikio vaisiui ar motinai nenustatyta. Esami neigiami reiškiniai skiriant dideles dozes siejami su vidutiniu vaisto poveikiu hormoniniam fonui.

Flukonazolas nėščioms moterims skirtas tik sunkioms infekcijoms, kurios kelia grėsmę motinos ir (arba) vaisiaus gyvybei. Atsakomybę gali prisiimti tik gydantis gydytojas, aiškiai palyginęs riziką ir numatomą poveikį. Tiesioginių flukonazolo vartojimo nėščioms ir žindančioms moterims tyrimų neatlikta.

Yra duomenų apie vystymosi sutrikimus vaikams, kurių motinos buvo gydomos pakankamai didelėmis vaisto dozėmis (nuo sunkių grybelinių ligų), nors tiesioginis ryšys tarp šių faktų nebuvo įrodytas. Pagal FDA standartus vaisiaus poveikio rizika vertinama C, t.y. spėliojama.

Motinos gydymo metu žindymą reikia nutraukti, nes. flukonazolo motinos piene randama tokiomis pat koncentracijomis kaip ir kraujyje (kaip jau minėta, puikiai prasiskverbia į visus skysčius).

Tiesioginės kontraindikacijos paskyrimui

Individualus netoleravimas veikliajai medžiagai ar vaisto formos komponentams; Vienalaikis paskyrimas su terfenadinu; Derinys su chinidinu, cisapridu, astemizolu.

Priemonės šalutinis poveikis

Jungtinėse Amerikos Valstijose buvo atliktas gana rimtas tyrimas, kuriame dalyvavo 448 pacientai, vartoję flukonazolą standartine terapine doze, t.y. 150 mg vieną kartą makšties kandidozei (pienligei) gydyti. Kas ketvirtas asmuo, vartojęs vaistą, patyrė tokį šalutinį poveikį:

13% galvos skausmas; 7% pykinimas; 6% pilvo skausmas; 3% viduriavimas; 1% dispepsija; 1% galvos svaigimas; 1% skonio suvokimo pažeidimas.

Likusieji pajuto menkai diferencijuotus neigiamus pojūčius. Retais atvejais flukonazolas sukelia ryškią alerginę reakciją.

Didesnio tyrimo metu (4048 pacientai) buvo pastebėtas komplikacijų dažnis, kai flukonazolas buvo derinamas su kitais vaistais ir ligomis. Blogiausia, kad pacientams, sergantiems ŽIV, flukonazolas buvo derinamas su citostatikais. Pagrindinis šalutinis poveikis buvo toks pat kaip ir pirmosios grupės tiriamiesiems.

Flukonazolo poveikis kepenims (hepatotoksiškumas)

Kartais flukonazolas sukelia rimtų kepenų komplikacijų, iki mirties. Nutraukus vaisto vartojimą, kepenų pažeidimo simptomai išnyksta. Dėl šios priežasties, ilgai gydant flukonazolu, gydytojas turi periodiškai skirti kepenų tyrimus (AST, ALT ir kt.).

Sunkiais atvejais hepatotoksinis poveikis pasireiškia hepatitu, sutrikusia tulžies nutekėjimu (cholestaze) ir ūminiu kepenų nepakankamumu. Visi šie liūdni rezultatai buvo pastebėti daugiausia pacientams, sergantiems ŽIV, piktybiniai navikai, sunkios tuberkuliozės formos.

Galbūt taip yra dėl lygiagrečiai vartojamų sunkiųjų specifinių antibiotikų: izoniazido, rifampicino, fenitoino, pirazinamido.

Šalutinis poveikis kartais pastebėtas vartojant vaistą

Šalutinis poveikis skiriasi nuo šalutinio poveikio tuo, kad nebuvo įrodytas to, kas atsitiko, ryšys su konkretaus vaisto vartojimu. Nepaisant to, gamybos įmonės privalo registruoti viską, kas atsitinka pacientui (kontrolinei grupei) gydymo metu, ir įtraukti tai į instrukcijas:

traukuliai; Odos bėrimai, Stevenas-Johnson sindromas, toksiniai odos pažeidimai (epiderminė nekrolizė); Eksfoliacinis dermatitas pacientams, sergantiems AIDS ir piktybiniai navikai; Kraujo ląstelių elementų sudėties pažeidimas: leukopenija (leukocitų skaičiaus sumažėjimas), trombocitopenija (trombocitų skaičiaus sumažėjimas);

Riebalų apykaitos pažeidimas: padidėjęs cholesterolio kiekis (hipercholesterolemija), trigliceridai;

Sumažėjęs kalio kiekis.

Šalutinis flukonazolo vartojimo poveikis vaikams

Tyrimai buvo atlikti JAV ir Europoje, juose dalyvavo 577 vaikai nuo vienos dienos iki 17 metų imtinai. Dozė visiems buvo 15 mg/kg kūno svorio per parą ilgą laiką. Iš viso šalutinis poveikis buvo nustatytas 13% atvejų:

5,4% vėmimas; 2,8% pilvo skausmas; 2,3% pykinimas; 2,1% viduriavimas.

2,3 % atvejų gydymas buvo nutrauktas dėl sunkaus šalutinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Pailgina cukraus kiekį mažinančių tablečių (pagal sulfonilkarbamido darinį) pusinės eliminacijos laiką, o tai gali sukelti hipoglikemiją. Tie. adresu cukrinis diabetas insipidus pagyvenę žmonės - hipoglikeminiai vaistai veikia daug stipriau; Lėtina teofilino ir zidovudino, sakvinaviro eliminaciją, didina sirolimuzo koncentraciją, todėl gali prireikti papildomo šių medžiagų dozės titro; Padidina citostatikų koncentraciją, kuri yra svarbi pacientams, kuriems persodinti vidaus organai; Kartu su antikoaguliantais (Clexane, rivaroksabanu, varfarinu) gali išprovokuoti įvairaus pobūdžio kraujavimą. Jei vartojant flukonazolą aptinkamas kraujavimo požymis, vaistas nedelsiant atšaukiamas; Kartu su hidrochlorotiazidu, kuris yra daugelio vaistų nuo slėgio (Enap-N ir kt.) dalis, flukonazolo koncentracija smarkiai padidėja (pusantro karto), į ką reikia atsižvelgti, nes taip pat yra šalutinio poveikio rizika. padidinti, įsk. inkstų nepakankamumas; Didina NVNU – diklofenako, meloksikamo, naprokseno ir kt. Atsižvelgiant į tai, kad visi šie vaistai yra įprastiniai (o daugelis jų yra nereceptiniai), pacientas turi būti atsargesnis vartodamas NVNU gydymo flukonazolu metu; Kartu su chinidinu, cisapridu, astemizolu ir kitais priešgrybeliniais preparatais gali sutrikti širdies ritmas; Kartu su takrolimuzu gali sukelti inkstų nepakankamumą; Kartu su midazolamu jis gali sukelti psichikos sutrikimus; Stiprina amitriptilino poveikį.

Vaistas gali būti žalingas tokiomis sąlygomis

Perdozavimas ir pirmoji pagalba

Pagrindiniai simptomai: viduriavimas, pykinimas iki vėmimo, galimi traukuliai.

Odos bėrimai

Gydymas: skrandžio plovimas kartu su diuretikų skyrimu. Būtina hospitalizuoti. Priimtas pacientas siunčiamas trijų valandų hemodializei (leidžiama sumažinti vaisto koncentraciją beveik 50 proc.), kitu atveju gydytojai elgiasi pagal aplinkybes, priklausomai nuo sąveikos tipo. Paprastai tokia situacija atsiranda vyresnio amžiaus pacientams, kuriems tenka daug susitikimų.

Yra informacijos apie vieną pacientą, kuris, perdozavęs flukonazolo, sukėlė paranoidinių kliedesių ir haliucinacijų kliniką. Atsižvelgiant į tai, kad tai buvo 42 metų ŽIV pacientas (narkomanas), toks šalutinis poveikis negali būti priskirtas kaip būdingas perdozavimui.

Jeigu Jums ar Jūsų artimiesiems flukonazolas buvo paskirtas ilgą kursą, stenkitės pašalinti vaistų sąveikos riziką, atidžiai klausykite gydytojo rekomendacijų ir šiuo laikotarpiu nevartokite alkoholio. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas vyresnio amžiaus giminaičiams, kurie vienu metu vartoja daug skirtingų vaistų, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką vartojant flukonazolą.

Vaizdo įrašas apie šešių mėnesių gydymo flukonazolu pasekmes

Miesto poliklinikos gydytoja terapeutė. Prieš aštuonerius metus ji su pagyrimu baigė Tverės valstybinį medicinos universitetą.

Apskritai flukonazolas gerai toleruojamas tiek į veną, tiek per burną. Kai kuriais atvejais, vartojant vaistą, buvo pastebėti inkstų ir kepenų funkcijos pokyčiai - daugiausia pacientams, sergantiems tokiomis sunkiomis pagrindinėmis ligomis kaip AIDS ir vėžys. Šių pokyčių klinikinė reikšmė ir jų ryšys su flukonazolu vis dar neaiškus.

Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis pastebėtas 26 % pacientų, kurie gydymo metu vartojo vieną flukonazolo dozę. Tarp pacientų, vartojusių panašių savybių vaistus, šalutinis poveikis buvo pastebėtas 16% atvejų. Dažniausias šalutinis poveikis pacientams, vartojusiems vieną flukonazolo dozę (150 mg) makšties infekcijoms gydyti, buvo galvos skausmas, pykinimas ir pilvo skausmas. Daugeliu atvejų šalutinis poveikis buvo lengvas arba vidutinio sunkumo.

Šis ar kitas šalutinis poveikis pasireiškė 16 % pacientų, vartojusių daugiau nei vieną flukonazolo dozę. Šalutinis poveikis ŽIV užsikrėtusiems pacientams buvo pastebėtas dažniau nei ŽIV neužsikrėtusiems žmonėms (atitinkamai 21 % ir 13 %). Tuo pačiu metu abiejų pacientų grupių šalutinio poveikio pobūdis buvo beveik toks pat.

Iš nervų sistemos pusės

Retais atvejais pacientams, vartojantiems flukonazolą, prasidėdavo traukuliai, nors nebuvo įmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp vaisto ir šio šalutinio poveikio. Tačiau reikia nepamiršti, kad išgėrus bent 100 mg flukonazolo, galimi traukuliai. Kiti šalutiniai poveikiai iš nervų sistemos yra galvos svaigimas, galvos skausmas (pastebėtas maždaug 13 % atvejų), parestezija, nemiga, mieguistumas, drebulys.

Šalutinis poveikis iš virškinimo trakto

Tarp šalutinių poveikių virškinimo trakte pacientams, vartojantiems flukonazolą, pastebimas pykinimas (maždaug 7% pacientų), pilvo skausmas, pilvo skausmas: tipai ir simptomai (6%), viduriavimas (3%), vėmimas (1,7%), dispepsija (1%), skonio sutrikimai (1%), apetito stoka ir bendras diskomfortas pilve.

Šalutinis poveikis kepenims

Šalutinis šios kategorijos poveikis apima tokius sutrikimus kaip hepatitas Hepatitas – mūsų laikų rykštė, cholestazė ir kepenų nepakankamumas, kartais galintys baigtis paciento mirtimi. Taip pat buvo pranešta apie kepenų nekrozės atvejus. Mirtinas kepenų funkcijos sutrikimas buvo labai retas ir dažniausiai buvo pastebėtas pacientams, sergantiems AIDS arba vėžys. Paprastai šie pacientai vienu metu vartojo kelis vaistus, todėl negalima tiksliai pasakyti, ar sunkių komplikacijų atsiradimas buvo susijęs būtent su flukonazolo vartojimu. Žinomas atvejis, kai AIDS sergančiam pacientui ūminė kepenų nekrozė išsivystė praėjus maždaug trims savaitėms nuo flukonazolo vartojimo pradžios.

Transaminazių kiekio kraujyje padidėjimas taip pat buvo pastebėtas pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis, kurie gydymo metu vartojo ne tik flukonazolą, bet ir kitus vaistus, daugiausia hepatotoksinius.

Pacientams, kuriems nebuvo sunkių pagrindinių ligų, buvo pastebėtas laikinas kepenų funkcijos sutrikimas. Visais šiais atvejais kepenų funkcija normalizavosi netrukus po to, kai pacientai nustojo vartoti flukonazolą.

Dermatologinis šalutinis poveikis

Dažniausias dermatologinis flukonazolo šalutinis poveikis yra odos bėrimas (pasireiškia maždaug 1,8 % šį vaistą vartojančių pacientų) ir plaukų slinkimas, kuris išnyksta pasibaigus gydymui. Kai kuriais atvejais išsivysto ir egzanteminė pustuliozė, prasideda intensyvesnis prakaitavimas.

Plaukų slinkimas dažniausiai pasireiškia žmonėms, vartojantiems flukonazolą du mėnesius ar ilgiau.

Pacientams, sergantiems sunkia liga, vaisto vartojimo metu gali išsivystyti rimtų pažeidimų kurie veikia odą; labai retais atvejais, dažniausiai kartu su kitais veiksniais, jie sukelia paciento mirtį.

Padidėjęs jautrumas

Klinikinių tyrimų metu penkiasdešimt dvejų metų pacientei, kuri išgėrė vieną flukonazolo dozę (400 mg), atsirado fiksuota vaistinė eritema. Per 12 valandų nuo vaisto vartojimo ant jos liemens atsirado trys ovalios skausmingos dėmės, kurių kiekvienos skersmuo 3-4 cm. Diagnozė pasitvirtino pacientei suleidus dar 25 mg vaisto. Fiksuota vaistinė eritema yra tik vienas pavyzdys, kaip gali pasireikšti padidėjęs jautrumas vaistams.

Daug retesniais atvejais pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., anafilaksinis šokas ir angioedema. Be to, galimas eksfoliacinio dermatito išsivystymas ir reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Daugeliu atvejų šios kategorijos šalutinis poveikis vartojant flukonazolą pasireiškia pacientams, turintiems papildomų rizikos veiksnių, tokių kaip struktūrinė širdies liga ir elektrolitų sutrikimai. Daugelis jų taip pat vartojo vaistus, kurie gali prisidėti prie problemų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistemos veikla. Dažniausias širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinis poveikis yra širdies plakimas ir QT intervalo pailgėjimas.

Hematologinis šalutinis poveikis

Yra atvejų, kai, vartojant flukonazolą, pacientams išsivystė anemija, eozinofilija, leukopenija, neutropenija. Paprastai šie pacientai sirgo sunkiomis grybelinėmis infekcijomis ar kitomis sunkiomis ligomis.

Spontaniškas anemijos vystymasis dažniausiai buvo stebimas vyresniems nei 65 metų pacientams, tačiau paprastai vyresnio amžiaus žmonių anemija yra daug dažnesnė nei jaunesniems nei 65 metų žmonėms. Kol kas neaišku, ar yra tiesioginis ryšys tarp anemijos išsivystymo ir flukonazolo vartojimo.

Šalutinis poveikis inkstams

58 metų moteris, klinikinio tyrimo dalyvė, kuri anksčiau sirgo hipertenzija ir gimdos kaklelio vėžiu. Gimdos kaklelio vėžys: galimai išgydoma, vartojant flukonazolą, išsivystė membraninė nefropatija. Pacientui pasireiškė generalizuota edema, pykinimas ir virškinimo sutrikimas; šie simptomai išliko tris savaites. Be flukonazolo, ji vartojo amlodipiną, hidrochlorotiazidą, metoklopramidą ir levosulpiridą. Nustojus vartoti flukonazolą, pacientė pasiekė remisiją.

Ūminio inkstų nepakankamumo atvejai dažniausiai buvo stebimi vyresniems nei 65 metų pacientams, vartojusiems flukonazolą. Tačiau šis sutrikimas dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms, todėl negalima tvirtai teigti, kad jis susijęs su flukonazolo vartojimu.

Metabolinis šalutinis poveikis

Tarp flukonazolo metabolinių šalutinių poveikių buvo pastebėta hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija ir hipokalemija.

Šalutinis poveikis raumenų ir kaulų sistemai

Kai kurie flukonazolą vartoję pacientai skundėsi nugaros ir sąnarių skausmais, taip pat pirštų sąnarių sustingimu. Šiek tiek rečiau vartojant flukonazolą, pastebimas raumenų skausmas. Ryšys tarp šio vaisto vartojimo ir šio šalutinio poveikio dar nenustatytas.

Kiti šalutiniai poveikiai

Be minėtų šalutinių poveikių, flukonazolas gali sukelti karščiavimą, silpnumą, bendrą negalavimą, asteniją.

Susisiekite nedelsiant Medicininė priežiūra jeigu atsiranda šie alerginės reakcijos į flukonazolą požymiai: platus odos išbėrimas, pasunkėjęs kvėpavimas, veido, liežuvio, lūpų patinimas, gerklės patinimas. Jei flukonazolas sukėlė tokius simptomus kaip apetito stoka, gelta (gelsva odos ir akių baltymų spalva), į gripą panašūs simptomai ir traukuliai, turėtumėte kuo greičiau pasitarti su gydytoju.

Turinys

Gydytojai skiria Fluconazole tabletes nuo grybelinių ligų apraiškų: tonzilito, kerpių, ginekologijos infekcijų, mikozių ir kitų negalavimų. Vartojant vaistą, būtina atidžiai laikytis vartojimo instrukcijų, laikytis dozavimo, susipažinti su kontraindikacijomis, kad būtų išvengta nepageidaujamo šalutinio poveikio.

flukonazolo tabletės

Vaistą, skirtą kovai su grybais, galima įsigyti tablečių, kapsulių ir tirpalo pavidalu. Flukonazolo tabletės padeda susidoroti su patogeniniu mikroorganizmų poveikiu, užkirsti kelią grybelinėms infekcijoms. Tabletės turi keletą dozavimo variantų, todėl jas patogiau vartoti. Jei reikia, galite nusipirkti vaistų be gydytojo recepto.

Junginys

Vaistas išleidžiamas išgaubtos formos, baltos arba gelsvos spalvos tablečių pavidalu. Kiekvienos tabletės sudėtis gali būti pateikta lentelėje:

Farmakologinės savybės

Naudojimo instrukcijose teigiama, kad flukonazolas yra specifinės sterolių sintezės grybelių ląstelėse inhibitorius. Vaistas priklauso triazolo junginių klasei. Veiklioji medžiaga veikia prieš Candida rūšies mikroorganizmus, endeminių mikozių sukėlėjus, kriptokokus. Buvo atskleistas specifinis vaisto poveikis grybelių fermentams, priklausomiems nuo citochromo P450. Vaistas slopina grybelinių ląstelių virsmą ergosteroliu lanosteroliu.

Kam skirtas flukonazolas?

Veiklioji medžiaga flukonazolas yra veiksmingas nuo daugelio grybelinių ligų. Tabletės turi šias vartojimo indikacijas:

• grybelinis meningitas, kurį sukelia Cryptococcus genties mikroorganizmai;
• ūminė ar pasikartojanti makšties kandidozė;
• odos mikozės (kirkšnis, pėdos, liemuo);
• grybelinės nagų infekcijos;
• kandidozinis balanitas;
• burnos kandidozė;
• gleivinė kandidozė (burnos ir ryklės, gleivinės, stemplės grybelis, kandidurija);
• invazinė kandidozė;
• įvairiaspalvė kerpė;
• grybelinių infekcijų prevencija pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kuriems taikoma spindulinė arba chemoterapija;
• odos kandidozė;
• kriptokokų sukeltos infekcijos prevencija AIDS sergantiems pacientams.

Taikymo būdas ir dozavimas

Flukonazolo tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Tinkama dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į grybelio tipą, infekcijos sunkumą. Naudojimo instrukcijose nurodomos šios sąlygos:

• Pacientams, sergantiems kandidemija ir išplitusia kandidoze, pirmą dieną skiriama 400 mg, vėliau dozė sumažinama iki 200 mg. Vaikų generalizuotai kandidozei gydyti skiriama 6-12 mg vaisto per parą 1 kg vaiko svorio.
• Orofaringinės kandidozės formos gydymas atliekamas 1-12 savaičių. Parodyta, kad kasdien reikia vartoti nuo 50 iki 100 mg vaisto.
• Pacientai, sergantys atrofine gleivinės kandidoze burnos ertmė Jums reikia gerti 50 mg per dieną. Gydymas atliekamas 14-30 dienų.
• Norint išvengti burnos ir ryklės kandidozės pacientams, kurių imunodeficitas, būtina kas savaitę vartoti 150 mg flukonazolo.
• Sergant kriptokokiniu meningitu ir kitomis šio patogeno sukeltomis infekcijomis, kasdien skiriama 200-400 mg. Gydymo trukmė yra 1,5-2 mėnesiai.
• Infekcinės odos ligos gydomos savaitės 150 mg vaisto doze. Kursas yra 2-4 savaitės, sergant pėdų grybeliu, jo laikotarpis vyrams ir moterims gali būti pratęstas iki 1,5 mėnesio.
• Pacientams, sergantiems pityriasis versicolor, skiriama 300 mg per savaitę. Terapija trunka 14 dienų.
• Nagų grybelio priėmimo grafikas: 150 mg per savaitę. Gydymas turi būti baigtas, kai sveika plokštelė visiškai pakeičia pažeistą.
• Makšties kandidozės gydymas apima vieną tabletės vartojimą, 150 mg dozę. Lėtinės pienligės profilaktikai reikia gerti panašią vaisto dozę kas 1 kartą per mėnesį.

Specialios instrukcijos

Gydymą flukonazolo tabletėmis leidžiama pradėti, nesant laboratorinių tyrimų. Gydymą būtina tęsti iki klinikinės ir hematologinės remisijos. Jei gydymas nutraukiamas anksčiau laiko, gali atsirasti atkryčių. Veiklioji vaisto medžiaga šalinama per inkstus, todėl, vartojant jį pacientams, kurių nepakankamumas, rekomenduojama imtis atsargumo priemonių.

Yra retų atvejų, kai vaisto vartojimas sukėlė toksinius kepenų pokyčius. Pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis, buvo pastebėta mirtina baigtis. Daugeliu atvejų hepatotoksinis poveikis yra grįžtamas, jo simptomai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Jei ŽIV užsikrėtusiems pacientams atsiranda alerginis bėrimas, būtina nedelsiant nutraukti Fluconazole Sandoz vartojimą. Jei pacientams, sergantiems invazinėmis ar sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, atsiranda bėrimų, būtinas stebėjimas, vaisto nutraukimas, kai išsivysto daugiaformė eritema, pūsliniai pokyčiai.

Pacientai, sergantys kepenų, širdies, inkstų ligomis, prieš vartodami flukonazolą, turi pasitarti su gydytoju. Prieš pienligę gydant vienkartine vaistų doze, moterį reikia įspėti, kad ligos simptomai susilpnėja per pirmąsias 24 valandas. Visas gydomasis poveikis pasireiškia per kelias dienas. Jei per tą laiką pienligės simptomai neišnyko, reikia kreiptis į ginekologą.

Nėštumo metu

Kontroliuojamų flukonazolo tablečių vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Yra aprašyti keli atvejai, kai motinai vartojant dideles vaisto dozes pirmąjį nėštumo trimestrą, vaisiui buvo nustatyti vystymosi sutrikimai. Sekantis Neigiamos pasekmės: priekinės dalies kaukolės formavimosi sutrikimai, šlaunų kaulų išlinkimas, įgimtos širdies ydos, brachicefalija, gomurio skilimas, artrogripozė. Duomenys apie vaiko vystymosi anomalijas vartojant mažos dozės Flukonazolas neregistruotas.

Nėštumo metu vaistas neskiriamas, nebent grybelinė infekcija pavojingas gyvybei, sunkiai toleruojamas ir jei nauda motinai yra didesnė už pavojų vaisiui. Vaisto skyrimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas, nes jo koncentracija motinos piene yra panaši į veikliosios medžiagos kiekį kraujo plazmoje. Tokiomis sąlygomis vaikas gali patirti nepageidaujamą šalutinį poveikį.

Sąveika su narkotikais

Flukonazolas gali reaguoti su kai kuriais vaistais. Kartu vartojant kitus vaistus, gali atsirasti šių pasekmių:

• Dalijimasis su cisapridu draudžiamas, nes yra didelė skilvelių tachisistolinės aritmijos rizika.
• Antibiotiko eritromicino vartojimas kartu su flukonazolu sukelia toksinį poveikį širdžiai, staigią širdies mirtį.
• Vartojant kartu su varfarinu, pailgėja priešgrybelinio vaisto protrombino laikas.
• Hipoglikemijos tikimybė didėja sąveikaujant tablečių veikliajai medžiagai ir sulfonilkarbamido dariniams.
• Padidinti flukonazolo koncentraciją kraujyje galima pakartotinai vartojant kartu su hidrochlorotiazidu.
• Sąveikaujant su rifampicinu, gydytojas turi apsvarstyti galimybę padidinti dozę priešgrybelinės tabletės, nes sutrumpėja veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas.
• Flukonazolo vartoti kartu su terfenadinu, astemizoliu, pimozidu, chinidinu draudžiama dėl tachisistolinės skilvelinės aritmijos rizikos.
• Jei vaistas derinamas su ciklosporinu, rekomenduojama kontroliuoti pastarojo kiekį paciento kraujyje.
• Ilgai vartojant flukonazolą, gali sumažėti teofilino klirensas, todėl būtina stebėti jo išvaizdą. galimi simptomai perdozavus.
• Priešgrybelinio vaisto ir zidovudino derinys padidina pastarojo šalutinį poveikį.

Suderinamumas su alkoholiu

Flukonazolo ir alkoholio sąveikos pavojus kyla dėl jų neigiamo poveikio kepenų ir širdies būklei. Vartojimas vienu metu gali sukelti sunkų alerginės reakcijos, pasireiškė angioedema, anafilaksinis šokas. Vaisto ir etanolio sąveika sukelia organų, atsakingų už pusiausvyrą, sutrikimus. Būklei būdingas galvos svaigimas – negalavimas, kurį lemia ilgalaikis galvos svaigimas.

Šalutinis flukonazolo poveikis

Vartojant per didelę flukonazolo dozę arba naudojant jį kitais tikslais, gali pasireikšti šalutinis poveikis įvairiems organams. Nepageidaujamos pasekmės organizmui pasireiškia taip:

• Nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, skonio pokyčiai, tremoras, nemiga, traukuliai, mieguistumas, parestezija.
• Virškinimo trakto reakciją lemia viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas, sumažėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, dispepsija, burnos gleivinės sausumas.
• Ant odos, veikiant agentui, gali atsirasti bėrimas, padidėjęs prakaitavimas, toksinė epidermio nekrolizė, egzantemantinė pustuliozė, alopecija, eksfoliaciniai pažeidimai.
• Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės priešgrybelinio vaisto šalutinis poveikis pasireiškia aritmija.
• Poveikis imuninei sistemai gali sukelti anafilaksiją: angioedema, niežulys, dilgėlinė.
• Iš kepenų ir tulžies takų pusės: padidėjęs šarminės fosfatazės aktyvumas, kepenų transaminazių aktyvumas, bilirubino koncentracija, gelta, perkrova tulžies takų, kepenų ląstelių nekrozė, kepenų nepakankamumas ir veiklos sutrikimas, hepatitas.
• Hematopoetiniai sutrikimai ir limfinės sistemos išreikšta anemija, trombocitopenija, leukopenija.
• Skeleto ir raumenų audinio pažeidimo požymis yra mialgijos išsivystymas.
• Dėl medžiagų apykaitos sutrikimų padidėja cholesterolio koncentracija, hipokalemija.
• Kiti poveikiai yra astenija, nuovargis, karščiavimas ir silpnumas.

Kontraindikacijos

Kaip ir bet kuris priešgrybelinis vaistas, flukonazolo tabletės turi daugybę kontraindikacijų. Draudžiama naudoti įrankį esant tam tikriems veiksniams:

• amžius iki 3 metų;
• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, azolo junginiams, kitiems tablečių komponentams;
• laktazės, laktozės, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos trūkumas;
• žindymo laikotarpis;
• atsargiai, vaistas skiriamas esant alkoholizmui, nėštumui, kepenų ir inkstų nepakankamumui, alergijai acetilsalicilo rūgščiai, širdies ritmo sutrikimams.

Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Flukonazolą galima įsigyti be recepto. Vaisto tinkamumo laikas yra 3 metai. Optimalios laikymo sąlygos – tamsi, vaikams nepasiekiama vieta, kur temperatūra nepakyla aukščiau 25 laipsnių.

Flukonazolo analogai

Jei flukonazolo nusipirkti neįmanoma, galite naudoti panašius veikliosios medžiagos vaistus, kurie turi priešgrybelinį poveikį panašiems mikroorganizmams. Populiarūs pakaitalai yra tokie vaistai:

• Flucostatas;
• Mikosistas;
• Diflucan;
• Nistatinas;
• Diflazonas;
• mikoflukanas;
• Mycomax.

Flukonazolo kaina

Flukonazolo kaina vaistinėse ar internetinėse parduotuvėse priklauso nuo gamintojo ir dozės. Galite palyginti kainas mažmeninės prekybos vietose Maskvoje naudodami lentelę.

dalis vaistas kapsulių pavidaluįskaitant aktyvus ingredientas flukonazolas . Kapsulėse taip pat yra papildomų komponentų: bulvių krakmolo, mažos molekulinės masės, kalcio stearato arba magnio stearato.

flukonazolo tabletės sudėtyje yra panašios veikliosios medžiagos, taip pat natrio laurilsulfato kaip papildomo komponento.

Išleidimo forma

Šis vaistas tiekiamas kapsulėmis Fluconazole 150 mg, 50 mg, 100 mg. Tai mėlynos spalvos kapsulės, kurių viduje yra balti arba gelsvi granuliuoti milteliai. Yra lizdinėse plokštelėse, kurios dedamos į kartonines dėžutes. Taip pat gaminamos flukonazolo tabletės, sirupas, gelis, žvakutės, tirpalas flukonazolo vartojimui į veną.

farmakologinis poveikis

Santraukoje pateikiama informacija, kad vaistas veikia kaip priešgrybelinis agentas, slopinantis specifinę sintezę grybelinių sterolių . Priklauso klasei triazolo junginiai .

Yra specifinis poveikis grybų fermentams, kurie priklauso nuo citochromas P450 . Veiklioji medžiaga veikia prieš įvairias padermes Candida spp.(įskaitant veiksmingą visceralinės kandidozės atveju), Cryptococcus neoformans(įskaitant veiksmingą intrakranijinėms infekcijoms gydyti), Trichophytum spp., Microsporum spp.. Be to, vaistas yra aktyvus prieš mikroorganizmus, kurie yra endeminių mikozių sukėlėjai: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Agentas sustabdo virsmą į ergosterolis lanosterolis grybelinės ląstelės. Jam veikiant, padidėja ląstelės membranos pralaidumas, slopinamas jos augimo ir replikacijos procesas. Jis labai selektyvus grybų citochromui P450, tačiau žmogaus organizme šių fermentų beveik neslopina. Nerodo antiandrogeninio aktyvumo.

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Vikipedija nurodo, kad išgertas vaistas aktyviai absorbuojamas žmogaus virškinimo trakte. Plazmoje veikliosios medžiagos koncentracijos lygis yra didesnis nei 90% tos, kuri stebima, jei naudojamas intraveninis vartojimo būdas. Medžiagos įsisavinimui neturi įtakos valgymas, todėl nesvarbu, kaip ją vartojate, prieš valgį ar po jo. Išgėrus vaisto viduje, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 0,5-1,5 valandos. Pusinės eliminacijos iš kraujo laikas yra 30 valandų. Tai yra, galite vartoti vaistą vieną kartą per dieną. At makšties kandidozė pakanka vienkartinės vaisto dozės, kuriai vartojama viena tabletė ar kita vaisto forma.

11-12% veikliosios medžiagos jungiasi su plazmos baltymais. Kada vaistas pradeda veikti, priklauso nuo gydymo režimo. Jei vartojate vaistą vieną kartą per dieną, tada koncentracija yra stabili aktyvus ingredientasžmogaus kraujyje stebimas ketvirtą ar penktą dieną (90 proc. žmonių). Jei pirmąją gydymo dieną pacientui skiriama dviguba paros dozė, šis poveikis pastebimas jau antrąją gydymo dieną.

Į organizmą prasiskverbia visi skysčiai. Iš organizmo išsiskiria per inkstus, maždaug 80 % išsiskiria nepakitusio.

Naudojimo indikacijos

Nustatomos šios vaisto vartojimo indikacijos:

• užkrečiamos ligos išprovokuota candida (išplitusi kandidozė, generalizuota kandidozė, kitos invazinės kandidozės formos;
• gleivinės (įskaitant ryklę, burnos ertmę, stemplę);
• kandidurija ;
• lėtinė atrofinė ir gleivinė burnos ertmės kandidozė (vystosi žmonėms su protezais);
• neinvazinės bronchopulmoninės infekcijos ;
• lytinių organų kandidozė (makšties kandidozė ūminė forma ir atkryčiai).
• makšties kandidozės pasikartojimo prevencija (jei liga vystosi tris kartus per metus), kandidozinis balanitas ;
• kriptokokinė infekcija, kriptokokinis meningitas ;
• dermatomikozė (įskaitant kūno, pėdų, kirkšnių srities mikozes);
• endeminės gilios mikozės ;
• vystymosi prevencija grybelinės infekcijos žmonėms, kuriems buvo taikyta citostatinė arba spindulinė terapija.

Kontraindikacijos

Yra tokių kontraindikacijų dėl šio vaisto vartojimo:

• didelio jautrumo flukonazolui arba azolo junginiams, kurių cheminė struktūra yra panaši į flukonazolą, pasireiškimas;
• lygiagretus vartojimas, jei pacientas gauna 400 mg ar didesnę flukonazolo dozę per parą;
• lygiagretus priėmimas astemizolas bet kokių kitų vaistų, kurie ilgina QT intervalą;
• amžius iki 4 metų.

Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, taip pat inkstų nepakankamumu, bėrimu žmonėms, sergantiems paviršine grybeline infekcija, galimiems proaritmogeniniams sutrikimams žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (organinės širdies ligos, vartojant vaistus, kurie provokuoja vystymąsi). , pažeidimai elektrolitų balansas). Kaip šiuo atveju vartoti Fluconazole, būtinai turėtumėte paklausti specialisto.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo vaistu metu pacientui gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• pilvo skausmas, viduriavimas ;
• galvos skausmas;
• pykinimas , ;
• odos bėrimas;
• hepatotoksinis poveikis;
• anafilaksinės reakcijos.

Kaip gerti vaistą pasireiškus tokiam poveikiui ir ar verta tęsti gydymą, turėtumėte individualiai pasitarti su gydytoju.

Flukonazolo vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas skiriamas vartoti per burną (kapsulės Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletės) arba vartoti į veną. Taip pat yra kitų vaistų formų, veiklioji medžiaga kuris yra flukonazolas – žvakutės, tepalas.

Tirpalas infuzuojamas ne didesniu kaip 10 ml per minutę greičiu.

Flukonazolo tabletės, naudojimo instrukcijos

Vaisto dozė priklauso nuo ligos ir jos sunkumo.

Serga su išplitusi kandidozė, kandidemija pirmą dieną skiriama 400 mg, vėliau dozę reikia sumažinti iki 200 mg. vaikų gydymui generalizuota kandidozė rodo, kad per parą suvartojama 6-12 mg 1 kg kūno svorio.

Pacientai su burnos ir ryklės kandidozė parodyta nuo 50 mg iki 100 mg flukonazolo vieną kartą per parą, gydymo laikotarpis yra 1-2 savaitės.

Žmonės kenčiantys atrofinė burnos gleivinės kandidozė 50 mg vieną kartą per parą. Gydymas derinamas su vietinių priemonių naudojimu protezų gydymui. Gydant kitas kandidozines gleivinės infekcijas, skiriama 50-100 mg per parą, gydymo laikotarpis yra nuo 14 iki 30 dienų.

Siekiant užkirsti kelią atkryčių vystymuisi burnos ir ryklės kandidozė žmonėms, sergantiems koma, skiriama 150 mg kartą per savaitę. Jei vaikams išsivysto gleivinės kandidozė, dozę reikia vartoti 3 mg vaistų 1 kg kūno svorio per dieną. Pirmą dieną galite duoti vaikui dvigubą dozę.

Serga su kriptokokinės infekcijos ir kriptokokinis meningitas , kaip taisyklė, skirkite 200-400 mg vaistų vieną kartą per dieną. Pirmąją dieną nurodoma 400 mg vaisto. Gydymo trukmė gali būti nuo 6 iki 8 savaičių. Vaikams skiriama 6-12 mg dozė 1 kg kūno svorio per dieną.

Žmonės kenčiantys odos infekcijos , rekomenduojama skirti 150 mg kartą per savaitę arba gerti po 50 mg vieną kartą per dieną. Gydymas turi būti tęsiamas 2-4 savaites. Sergantiems vyrams ir moterims atleto koja , kartais prireikia ilgesnės terapijos – iki 6 savaičių.

Pacientai su pityriasis versicolor rekomenduojama gerti po 300 mg kartą per savaitę, gydymo laikotarpis – 2 savaitės. Atsižvelgdamas į simptomų intensyvumą, trečią savaitę gydytojas gali paskirti kitą flukonazolo dozę. Galima naudoti kitą gydymo režimą - 50 mg 1 kartą per dieną, gydymo laikotarpis yra nuo dviejų iki keturių savaičių.

serga onichomikozė paskirti 150 mg kartą per savaitę. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol vietoje sergančio nago užaugs sveikas nagas.

Žmonės kenčiantys gili endeminė mikozė , kartais atliekamas ilgas gydymo šiuo vaistu kursas, kuris gali trukti iki dvejų metų. Paros dozė yra 200-400 mg.

Flukonazolo vartojimo instrukcijose numatyta, kad esant makšties kandidozei, atliekama vienkartinė vaisto dozė, jos dozė yra 150 mg.

Paprastai flukonazolas nuo pienligės yra veiksmingas po vienos dozės. Bet daugiau apie tai, kaip vartoti flukonazolą nuo pienligės, pasakys gydytojas po individualios konsultacijos. Prieš nuspręsdamas, kaip gerti bet kokį vaistą nuo pienligės su pienlige, specialistas atsižvelgia į ligos priežastis ir individualias jos eigos ypatybes. Lėtinės pienligės atveju Fluconazole Teva ar kitų rūšių vaistai skiriami recidyvo profilaktikai, skiriant 150 mg dozę kartą per mėnesį. Priemones būtina taikyti 4-12 mėn. Profilaktikos tikslais kapsulės skiriamos po 50-400 mg vieną kartą per parą, priklausomai nuo to, kokia didelė ligos pasireiškimo rizika. Vaikams nuo pienligės flukonazolo tabletės skiriamos 3-12 mg vaisto 1 kg kūno svorio per parą. Kiek gerti lėšų, priklauso nuo infekcijos sunkumo.

Jei flukonazolas yra derinamas ir Zidovudinas , pacientą turi stebėti gydytojas, nes gali sustiprėti Zidovudine Teva šalutinis poveikis.

Jei gydymas skiriamas tuo pačiu metu Astemizolas , cisapridas , Takrolimuzas , ar bet koks kitas vaistas, kurį metabolizuoja citochromo P450 sistema, galima padidinti šių kraujo vaistų koncentraciją.

Kartu vartojamas flukonazolas neturi įtakos flukonazolo absorbcijai arba antacidiniai vaistai.

Pardavimo sąlygos

Vaistinėse jie parduodami pagal receptą, specialistas išrašo receptą lotynų kalba.

Laikymo sąlygos

Flukonazolo žvakutes, Flukonazolo tepalą, kremą, tabletes ir kapsules reikia laikyti tamsioje vietoje, vaistus saugoti nuo saulės spindulių.

Geriausias iki data

Specialios instrukcijos

Jei gydymo procese yra kepenų pažeidimas, svarbu nuolat stebėti gydytoją. Jei yra kepenų pažeidimo požymių, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Vartojant vaistą lokaliai vyrams ir moterims, reikia atsižvelgti į tai, kad AIDS sergantiems žmonėms dažniau pasireiškia įvairios odos reakcijos.

Reikia atsižvelgti ne tik į flukonazolo veikimo trukmę, bet ir į tai, kad per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atkryčiai. Todėl svarbu visiškai užbaigti paskirtą gydymo režimą. Svarbu į tai atsižvelgti vartojant flukonazolą nuo nagų grybelio, nes apžvalgos apie nagų grybelį rodo, kad jei gydymas nutraukiamas anksčiau laiko, galimas ligos atkrytis.

Daugeliui pacientų kyla klausimas, ar flukonazolas yra antibiotikas, ar ne? Atminkite, kad tai yra priešgrybelinis agentas, o ne antibiotikas.

Ar vyrai gali vartoti šį vaistą, priklauso nuo diagnozės. Flukonazolas vyrams skiriamas nuo grybelinių infekcijų, jį reikia vartoti tiksliai pagal nurodytą schemą.

Flukonazolo analogai

4 lygio ATX kodo sutapimas:

Flukonazolo analogai yra produktai su panašia veikliąja medžiaga. Analogų kaina priklauso nuo gamintojo, vaisto išleidimo formos. Yra keletas šio vaisto analogų: Diflucan , Vero-Flukonazolas , Flucostatas , Flukonazolas Tiva ,Fluconazole Stada ir kt.

Kuris yra geresnis: Flukonazolas ar Diflucanas?

Dažnai pacientai lygina du vaistus su priešgrybelinis veikimas- Flukonazolas ir . Kuo skiriasi šie vaistai? Abu vaistai yra pagrįsti veikliąja medžiaga flukonazolu. Diflucan tiekiamas 50 mg, 100 mg, 150 mg tabletėmis ir kitomis formomis. Tačiau Diflucan kaina yra daug didesnė.

Flucostat arba Fluconazole - kas geriau?

Kalbama apie tai, kas skiriasi Flucostatas nuo Flukonazolo, reikia pažymėti, kad abiejų vaistų sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga. Flucostat yra brangesnis vaistas. Kuo šie vaistai skiriasi ir kurį konkrečiu atveju geriausia skirti, nustato specialistas. Paprastai flukonazolas dažniau skiriamas, jei vėžiu sergantiems pacientams po radiacijos ir chemoterapijos būtina profilaktika.

Flukonazolas ar nistatinas - kas geriau?

– Tai priešgrybelinis vaistas, antibiotikas, veikiantis prieš Candida bakterijas. Nistatino įtakoje sutrinka grybelinių ląstelių membranos pralaidumas, o tai prisideda prie jų augimo ir dauginimosi sutrikimų. Kokį vaistą pasirinkti konkrečiu atveju, priklauso nuo diagnozės ir gydytojo paskyrimo.

Vaikams

Instrukcijose nurodoma, kad vaistas skiriamas vaikams po 5 metų amžiaus. Vaikams dozė nustatoma atsižvelgiant į ligą. Paprastai jis nustatomas 6-12 mg 1 kg vaiko svorio. Vaikams iki 5 metų vaistas skiriamas griežtai pagal indikacijas ir prižiūrint specialistui.

flukonazolas ir alkoholis

Aptariant suderinamumą su alkoholiu, flukonazolu, gydytojai nerekomenduoja vartoti alkoholio gydymo metu. Šis derinys labai pavojingas kepenims. Be to, alkoholis gydymo metu gali išprovokuoti nemalonų šalutinį poveikį virškinimo trakte, kraujagyslėms ir širdžiai.

Flukonazolas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu flukonazolas skiriamas retai, ypač 1 ir 2 trimestrais. Išimtis yra tik tie atvejai, kai moteriai diagnozuojama sunki grybelinė infekcija. Žindymo laikotarpiu vaistas neskiriamas, nes medžiaga patenka į motinos pieną.

Atsiliepimai apie flukonazolą

Dėl didelio šio vaisto fungicidinio aktyvumo pacientų atsiliepimai ir gydytojų atsiliepimai apie flukonazolą dažniausiai yra teigiami. Pacientai palieka atsiliepimus apie Fluconazole Teva, taip pat atsiliepimai apie Fluconazole Stada forumuose jie rašo, kad vaistas padeda greitai ir veiksmingai pašalinti grybelinių ligų simptomus. Vartotojai mini, kad tabletės yra palyginti nebrangios, tačiau tuo pačiu leidžia visiškai atsikratyti nagų grybelio ir kitų nemalonių ligų. Kai kuriais atvejais, norint visiškai įveikti ligos simptomus, pakanka išgerti vieną 150 mg Fluconazole Accord dozę.

Labai dažnai moterys rašo teigiamų atsiliepimų apie flukonazolą pienligė . Pažymima, kad vaistas ne tik palengvina pienligę, bet ir padeda išvengti ligos atkryčių.

Flukonazolo kaina, kur nusipirkti

Fluconazole tablečių kaina priklauso nuo pakuotės ir gamintojo. Flukonazolą galite nusipirkti Maskvoje nuo 20 iki 170 rublių. Kapsulės po 150 mg (pakuotėje po 1 vnt.) Galima nusipirkti vidutiniškai už 30 rublių. 50 mg kapsules galima nusipirkti už 30 rublių kainą (7 vnt. pakuotėje) Vaisto Fluconazole Teva 150 mg kaina yra 150-170 rublių už pakuotę. (1 vnt.).

Flukonazolo kaina Ukrainoje (Odesoje, Kijeve ir kt.) – 17-20 grivinų (kapsulės 100 mg, 7 vnt.). Fluconazole 150 mg kaina Charkove, Zaporožėje, Dnepropetrovske ir kt. – vidutiniškai 10 grivinų (1 vnt pakuotėje). 150 mg tablečių Ukrainoje galima nusipirkti vidutiniškai už 20 grivinų.

Kiek kainuoja tabletės nuo pienligės Kazachstane, Baltarusijoje, priklauso nuo pakuotės, gamintojo. Minske galite nusipirkti 150 mg kapsulių, kurių kaina yra 10 000 - 103 000 rublių, priklausomai nuo tablečių skaičiaus pakuotėje.

Kiek kainuoja kitos vaisto išleidimo formos su flukonazolu (žvakutės, tepalas, kremas), taip pat priklauso nuo gamintojo.

• Interneto vaistinės Rusijoje Rusija
• Internetinės vaistinės Ukrainoje Ukraina
• Kazachstano internetinės vaistinės Kazachstanas

ZdravCity

flukonazolo dangteliai. 150 mg #4 UAB „Vertex“.

Flukonazolo kapsulės 150 mg №1 CanonpharmaCJSC Canonpharma gamyba

Flukonazolo kapsulės 150mg №1 Vaistų gamybaLLC vaistų gamyba

Flukonazolo kapsulės 50 mg №7 Vertex UAB „Vertex“.

Flukonazolo-obl dangteliai. 150 mg #2UAB „Obolenskoye pharm. įmonė

Flukonazolas (Fluconazolum) yra priešgrybelinis arba priešgrybelinis vaistas.

To paties pavadinimo veiklioji medžiaga flukonazolas priklauso triazolų grupei. organiniai junginiai su heterocikline molekuline struktūra. Cheminė formulė: C13H12F2N6O. Pavadinimas: alfa-(2,4-difluorfenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazolas -1-etanolis. Vaistas yra balti arba balkšvi kristaliniai milteliai, bekvapiai, bet specifinio skonio. Flukonazolas blogai tirpsta vandenyje, vidutiniškai tirpsta etilo alkoholis, ir gerai - acetone ir metilo alkoholyje.

Veiksmo mechanizmas

Grybelinės infekcinės ligos ar mikozės skiriasi tiek patogenų tipais, tiek perdavimo būdais, klinikiniu vaizdu ir eigos sunkumu. Viena iš labiausiai paplitusių mikozių tipų yra kandidozė. Sukėlėjas yra Candida albicans, viena iš Candida mielių grybų veislių.

Pažymėtina, kad kandidozė iš prigimties yra sąlygiškai patogeniška ir ne visada sukelia atitinkamos ligos vystymąsi. Jis randamas ant odos, burnos ir makšties gleivinės, žarnyne. didelis skaičius kliniškai sveikų žmonių. Pirminė infekcija grybeliu galima gimdoje, gimdymo metu ar vėliau bet kuriuo gyvenimo etapu.

Paprastai grybelio kiekį ir jo virulentiškumą (gebėjimą prasiskverbti į audinius ir sukelti juose patologinius pokyčius) griežtai reguliuoja daugybė veiksnių. tai imuninę sistemą, fiziologinė burnos ertmės mikroflora, makštis, storoji žarna, temperatūra, cheminė sudėtis ir žmogaus organizmo vidinės aplinkos rūgštingumas.

Neigiami bet kurio iš šių veiksnių pokyčiai, įskaitant imunodeficitą, disbakteriozę, gali sukelti greitą į mieles panašių grybų augimą ir padaugėjimą. Tada kiekybė virsta kokybe, ir atsiranda atitinkama liga.

Kandidozės suaktyvėjimo priežastys arba veiksniai gali būti labai įvairūs. Tai įvairūs neigiami išorinio ir vidinio pobūdžio pokyčiai:

• Sunkios bakterinės ir virusinės infekcijos;
• Kai kurie medžiagų apykaitos sutrikimai, ypač cukrinis diabetas;
• dažna hipotermija;
• Nervų stresas;
• Profesiniai pavojai;
• Nesubalansuota mityba;
• Lėtinės neinfekcinės skrandžio ir žarnyno ligos;
• piktybiniai navikai;
• Šių neoplazmų spindulinė ir chemoterapija;
• Platus chirurginės intervencijos, įskaitant transplantaciją Vidaus organai;
• Sistemingas tam tikrų vaistų – antibiotikų, kortikosteroidų, kontraceptikų – vartojimas.

Labiausiai candida grybelis „mėgsta“ šilumą, drėgmę, rūgščią aplinką ir angliavandenius, ypač saldumynus ir krakmolą. Todėl jis gerai įsišaknija odoje didelėse raukšlėse – kirkšnies, pažasties, tarpsėdmenų, moterims – po pieno liaukomis. Infekcija pasireiškia pūslelių pavidalu, kurios sprogsta ir susidaro tamsiai raudonos dėmės.

Grybelis taip pat gali išplisti į nagų plokšteles (onichomikozė), daugiausia pažeidžiant kojų pirštus. Burnos kandidozė (pienligė) dažniausiai randama naujagimiams, jai būdinga balkšva danga. Lytinių organų kandidozė su susijusia klinikinės apraiškos moterims pasireiškia vulvovaginito forma, vyrams – balanopostitu.

Toliau progresuojant kandidozinei infekcijai ir nesant tinkamų priemonių jai pašalinti, išsivysto visceralinė ar sisteminė kandidozė. Grybelis pažeidžia vidaus organus ir audinius – smegenis, miokardą, inkstus ir šlapimo takų, kepenys, kasa, plaučiai ir bronchai, stori ir plonoji žarna vystantis grybeliniam cistitui, uretritui, miokarditui, pneumonijai, meningoencefalitui.

Grybelis išsiskiria su šlapimu (kandidurija), išmatomis, skrepliais, užkrėsdamas kitus. Veikiant grybelinei infekcijai, toliau slopinama imuninė sistema, dar labiau sutrinka medžiagų apykaita organizme – susidaro užburtas ratas. Ypač sunkiais atvejais kandidozė komplikuojasi sepsiu, kuris yra labai pavojingas sunkios būklės ir rimta prognozė.

Skirtingai nuo įprasto, bakterinio sepsio, antibiotikai nuo grybelinio sepsio sukelia tolesnį kandidozinio grybelio augimą ir būklės pablogėjimą. Ir tik specifiniai priešgrybeliniai vaistai gali pakeisti situaciją.

Dar sunkesnė yra kriptokokozė – mieliagrybių Cryptococcus neoformans sukeliama mikozė. Ši mikozė nėra perduodama iš žmogaus į asmenį. Infekcija vykdoma per dirvą, užterštą paukščių išmatomis ir kriptokokoze sergančių naminių gyvūnų išmatomis.

Kriptokokozė pažeidžia smegenis raumenų ir kaulų sistema(kaulai, sąnariai), taip pat vidaus organai (širdis, plaučiai, inkstai, antinksčiai, prostatos liaukos), akys ir limfmazgiai.

Į kriptokokozę panašios savybės yra endeminės mikozės – kokcidioidomikozė, blastomikozė, histoplazmozė. Šių mikozių galima aptikti visame pasaulyje, tačiau dažniausiai jos aptinkamos endeminiuose židiniuose – Šiaurės ir Lotynų Amerikoje, Kanadoje, kai kuriuose Afrikos regionuose.

Šie grybai taip pat nepersiduoda nuo žmogaus žmogui – užsikrečiama per dirvą, gyvūnų ekskrementus ir pūvančias augalų liekanas. Šios mikozės yra labai sunkios, su destruktyvūs pokyčiai vidaus organai, oda, kaulai, sąnariai, akys. Nesant gydymo, jie baigiasi mirtimi.

Skirtingai nuo šių ligų, dermatomikozė nėra tokia sunki, tačiau gerokai pablogina paciento gyvenimo kokybę. Dermatomikozė – tai grupė grybelinių ligų, pažeidžiančių odą ir jos priedus, nagus ir plaukus.

Visų pirma, tai yra grybelio, onichomikozės, pėdų grybelinių infekcijų ir kitų rūšių grybelinių odos pažeidimų sukėlėjai - Trichophyton, Microsporum ir Epidermophyton. Dermatomikozėms nėra būdingų bendrų pasireiškimų. Tačiau šios ligos pasireiškia su nemaloniais simptomais ir išoriniais kosmetiniais defektais.

Flukonazolas yra veiksmingas nuo visų šių mikozių tipų. Jo veikimas pagrįstas citochromo 450 blokavimu grybelio ląstelėje. Citochromai yra fermentų grupė, atliekanti įvairias biochemines funkcijas. Jie atlieka oksidacijos, sintezės, audinių kvėpavimo, nuodų neutralizavimo, atliekų pašalinimo iš ląstelės procesus ir daug daugiau. Citochromai priklauso hemoproteinų klasei.

Jie susideda iš baltyminės dalies, baltymo ir nebaltyminio hemo, kuriame yra 2-valentės geležies. Kai kurie citochromai sugeria 450 nm bangos ilgio šviesą – iš čia ir kilo pavadinimas. Citochromai 450 randami augalų, grybų, gyvūnų ir žmonių ląstelėse ir yra būdingi kiekvienai rūšiai.

Flukonazolas blokuoja fermentus, kurie yra citochromo 450 sistemos dalis, ir taip sutrikdo daugelį medžiagų apykaitos procesų grybelio ląstelėje, ypač fitosterolių (augalų sterolių) mainus, lanosterolio pavertimą ergosteroliu. Tokiu atveju grybelio ląstelė tampa nepajėgi dalytis, padidėja ląstelės membranos pralaidumas.

Ląstelė negali sintetinti proteolitinių fermentų, užtikrinančių grybelio fiksaciją ant žmogaus kūno audinių. Virulentiškumas mažėja ir galiausiai grybelis miršta. Tuo pačiu metu vaistas praktiškai neturi įtakos žmogaus citochromo 450 sistemai.

Vaistas nedideliu mastu veikia žmogaus medžiagų apykaitą ir hormoninį foną, ir tai yra palankesnė palyginti su ankstesnių kartų antimikotiniais preparatais. Jų dėka fizinės ir cheminės savybės Grybeliui sunaikinti reikalingos koncentracijos flukonazolas kaupiasi kraujyje, vidaus organuose, odoje ir jos prieduose.

Tačiau vaistas ne visada veiksmingas gydant mikozes. Kai kurios kandidozinių grybų rūšys, ypač Candida krusei, nėra jam jautrios. Tokiais atvejais flukonazolo paskyrimas gali išprovokuoti grybelinę superinfekciją. Norint to išvengti, reikalingas tinkamesnis kompleksinis priešgrybelinis gydymas kitais vaistais.

Truputis istorijos

Iki praėjusio amžiaus vidurio specifinių priešgrybelinių preparatų nebuvo, o mikozės buvo gydomos antiseptikais, kalio jodidu ir dažnai nesėkmingai. Pirmasis priešgrybelinis agentas buvo nistatinas, gautas 1954 m. Iš karto buvo susintetinti kiti pirmosios kartos vaistai – Amfotericinas B, Griseofulvinas, kurie dešimtmečius buvo naudojami gydant dermatomikozę ir sistemines mikozes.

Antros kartos priešgrybeliniai vaistai (Mikonazolas, Klotrimazolas, Ketokonazolas) buvo gauti vėliau - 60-70-aisiais.Flukonazolas, kaip III kartos priešgrybelinių vaistų atstovas, buvo susintetintas 1982 metais. Daugelį metų sėkmingai naudojamas Rusijoje ir užsienyje.

Tiesa, šiuo metu Flukonazolo populiarumas mažėja. Jį pakeitė ketvirtos kartos vaistai (Voriconazole, Posaconazole, Ravuconazole), kurie sėkmingai praėjo klinikiniai tyrimai ir buvo įregistruoti Rusijoje 90-ųjų pabaigoje ir 2000-ųjų pradžioje.

Sintezės technologija

Flukonazolas gaminamas sintetiniu būdu. Pirma, sudedamosios dalys sumaišomos vandeniniame šarminiame tirpale: 2,4-difluor-1H-1,2,4-triazol-1-il-acetofenonas, 1,2,4-triazolas ir trimetilsulfoksonio jodidas. Gautas mišinys infuzuojamas 6-28 valandas 4-25 0 C temperatūroje, po to kaitinamas iki 45-50 0 C.

Tada įpilama metileno chlorido, nuplaunama vandeniu ir pašalinamas metileno chloridas, nuplaunamas toluenu, kuris taip pat pašalinamas. Tada mišinys infuzuojamas 0,5-2 valandas, vėl plaunamas toluenu 25-30 0 C temperatūroje. Galutinis etapas yra džiovinimas 60-65 0 C temperatūroje 8-12 valandų.

Be pagrindinės flukonazolo medžiagos, tablečių gamyboje naudojami papildomi ingredientai: mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas, kalcio stearatas ir magnio stearatas, bulvių krakmolas.

Išleidimo forma

• Tabletės ir kapsulės 50, 100, 150 mg;
• 0,2% infuzinis tirpalas (injekcinis į veną) - 200 mg 100 ml tirpalo;
• Injekciniai milteliai - 50 mg 5 ml buteliukuose (Diflucan);
• Infuzinis tirpalas - 100 mg 50 ml buteliukuose (Diflucan);
• Sirupas 5 mg/ml 100 ml buteliukuose (Mycomax).

Flukonazolą gamina daugelis Rusijos farmacijos kompanijų (Veropharm, Ozon, Vertex ir kt.) Taip pat yra vengrų Fluconazole Teva. Iš originalių patentuotų vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra flukonazolas, garsiausias yra Diflucan, kapsulių ir infuzinio tirpalo pavidalu, kurį Prancūzijoje gamina pasaulinio garso. farmacijos kompanija Pfizer. Diflucan kaina yra žymiai didesnė nei vietinio flukonazolo.

Yra keletas kitų vaistų veiklioji medžiaga Flukonazolas:

• Mikomax - kapsulės, infuzinis tirpalas, sirupas. Zentiva, Čekija, Fresenius, Austrija.
• Diflazon - kapsulės, infuzinis tirpalas. Krka, Slovėnija.
• Forkan - kapsulės, infuzinis tirpalas. Zipple, Indija.
• Mikosist - kapsulės, infuzinis tirpalas. Gedeonas Richteris, Vengrija.
• Mycoflucan - tabletės, infuzinis tirpalas. Dr Reddis, Indija.
• Fluconorm - kapsulės. Rusanas, Indija.
• Maiconil - infuzinis tirpalas. Clarice, Indija.
• Flucoral – kapsulės. Bilimas, Turkija.
• Flucostat - kapsulės, infuzinis tirpalas. Dalfarm, Pharmstandard, Rusija.

Be to, flukonazolas yra Safocid tablečių rinkinio, kurį gamina Indian Laika, dalis. Šį rinkinį sudaro 1 tabletė Fluconazole 150 mg, 1 tabletė antibiotiko Azithromycin 1000 mg ir 2 tabletės antimikrobinio preparato Secnidazole 1000 mg.

Indikacijos

• Burnos ertmės, ryklės, bronchopulmoninės, Urogenitalinės sistemos gleivinės kandidozė su kandidurija;
• Generalizuota kandidozė su vidaus organų, akių, pilvaplėvės, endokardo pažeidimais;
• Genitalijų kandidozė - makšties kandidozė moterims ir kandidozinis balanopostitas vyrams;
• bet kokios lokalizacijos kriptokokozė, įskaitant kriptokokinį meningitą;
• Dermatomikozė - odos, kirkšnies sričių, pėdų mikozės, onichomikozė, pityriasis versicolor;
• Endeminės mikozės - blastomikozė, kokcidioidomikozė, histoplazmozė;
• Grybelinių infekcijų profilaktika ir gydymas rizikos grupėse – ŽIV infekuotiems, sergantiems kitomis imunodeficito ligomis, piktybiniais navikais, kuriems dėl šių navikų buvo atliktas spindulinis ir chemoterapijos kursas.

Dozės

Flukonazolas vartojamas vieną kartą per parą, kuri, priklausomai nuo būklės sunkumo, svyruoja nuo 50 iki 400 mg. Kapsulės nuryjamos sveikos. Infuzinis tirpalas suleidžiamas lėtai, 200 mg/val. greičiu. Infuzijos būdas yra tinkamesnis esant sunkioms generalizuotoms mikozėms. Pereinant nuo infuzijos į vidinį arba atvirkščiai, vaisto dozės keisti nereikia.

• Sunki generalizuota kandidozė. Pirmą dieną vartokite 400 mg, kitą - 200 mg. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 400 mg. Gydymo kurso trukmė priklauso nuo klinikinių ir laboratorinių tyrimų rezultatų.
• Kriptokokozė. Pirmąją dieną išgeriama 400 mg flukonazolo, vėlesnėmis dienomis - 200-400 mg. Gydymo trukmė priklauso nuo jo efektyvumo, vidutiniškai 6-8 savaitės. Kad kriptokokinis meningitas nepasikartotų ŽIV infekuotiems žmonėms, ilgą laiką kasdien reikia gerti po 200 mg flukonazolo.
• Burnos ir ryklės kandidozė. Rekomenduojama paros dozė yra 50-100 mg. Kurso trukmė 1-2 savaitės. Sergant kitų rūšių odos ir gleivinių kandidoze (išskyrus lytinių organų kandidozę), rekomenduojama vartoti 50-100 mg 15-30 dienų. ŽIV užsikrėtusių žmonių burnos ertmės ir ryklės kandidozės profilaktikai rekomenduojama vartoti 150 mg kartą per savaitę.
• Makšties kandidozė. Išgerkite 150 mg vieną kartą. Makšties kandidozės pasikartojimo profilaktikai - 150 mg kartą per mėnesį 4-12 mėnesių.
• Balanopostitas. Išgerkite 150 mg vieną kartą per burną.
• Odos pažeidimai. Vaistas vartojamas kasdien po 50 mg arba kas savaitę po 150 mg. Kurso trukmė 2-4 savaitės. Sergant pėdų mikozėmis, tai gali užtrukti 6 savaites.
• Pityriasis versicolor. Vartokite 300 mg per savaitę 2 savaites.
• Onichomikozė- 150 mg kartą per savaitę. Gydymas atliekamas tol, kol nagas visiškai atnaujinamas, kai paveiktas audinys pakeičiamas sveiku. Sergant pirštų nagų mikoze, tai gali užtrukti 3–6 mėnesius, pirštų nagus – 6–12 mėnesių.
• Sunkios endeminės mikozės. Norint juos pašalinti, gali prireikti iki 2 metų kasdien vartoti 200–400 mg flukonazolo dozę.

Vaikams flukonazolas vartojamas taip pat, kaip ir suaugusiesiems. Paros dozė yra 3-12 mg/kg kūno svorio.

Farmakodinamika

Flukonazolo pasiskirstymo dinamikos rodikliai su į veną ir nurijimas nedaug skiriasi vienas nuo kito. Vartojant į vidų, vaistas gerai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 0,5-1,5 valandos. Valgymas neturi įtakos flukonazolo absorbcijai.

Vaistas gerai pasiskirsto audiniuose ir skystosiose organizmo terpėse – skrepliuose, seilėse, nagų raginėje medžiagoje, epidermyje, smegenų skystyje. Vaisto kiekis smegenų skystyje sudaro 80% kraujo plazmos kiekio. O nagų ragenoje, odoje ir prakaito išskyrose flukonazolo yra daugiau nei kraujo plazmoje. Vaistas išsiskiria daugiausia su šlapimu, 80% nepakitusio.

Šalutiniai poveikiai

• CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, konvulsinis sindromas
• virškinimo trakto: skonio pojūčių pokyčiai, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, viduriavimas. Padidėjęs bilirubino ir kepenų fermentų kiekis kraujyje, gelta, retais atvejais – toksinis kepenų pažeidimas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema: EKG pokyčiai, širdies ritmo sutrikimai.
• Kraujas: leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija, hipokalemija, padidėjęs trigliceridų kiekis.
• Oda: bėrimas, niežulys, alopecija, angioedema, veido patinimas, retais atvejais - toksinė epidermio nekrolizė.

Daugeliu atvejų vaistas yra gerai toleruojamas ir šis šalutinis poveikis yra retas.

Kontraindikacijos

• Individualus flukonazolo ir kitų priešgrybelinių vaistų, triazolo darinių netoleravimas;
• Vaikai iki 1 metų.

Vaistas skiriamas atsargiai esant kepenų funkcijos sutrikimams, taip pat organiniams širdies pažeidimams, esant elektrolitų pusiausvyros sutrikimui ir kitoms sąlygoms, kai yra širdies aritmijų rizika.

Sąveika su kitais vaistais

• Antikoaguliantai- hematomų ir spontaniško kraujavimo iš nosies ir virškinimo trakto rizika.
• Benzodiazepinai- padidėja jų koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja jų poveikis.
• Cisapridas- šio vaisto vartoti kartu su flukonazolu draudžiama dėl sunkių ir gyvybei pavojingų širdies aritmijų (mirksėjimo, skilvelių plazdėjimo).
• Hidrochlorotiazidas- padidina flukonazolo koncentraciją kraujo plazmoje.
• Fenitoinas
• Rifabutinas- šio vaisto koncentracijos plazmoje padidėjimas.
• Rifampicinas- gali prireikti padidinti flukonazolo dozę.
• Hipoglikeminės tabletės, sulfonilkarbamido dariniai- hipoglikemijos pavojus.
• Takrolimuzas- šio vaisto koncentracijos plazmoje padidėjimas, padidėjęs nefrotoksiškumas.
• Terfenadinas– dėl galimo pavojingos aritmijosširdies, šio vaisto derinys su flukonazolu yra kontraindikuotinas.
• Teofilinas- padidina šio vaisto toksinio poveikio tikimybę.
• Astemizolis- šio vaisto koncentracijos serume padidėjimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Aiškių duomenų, patvirtinančių flukonazolo saugumą nėštumo metu, nėra. Be to, buvo atvejų apsigimimų vaikų, kurių motinos nėštumo metu vartojo flukonazolą, vystymąsi. Todėl nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Jis vartojamas tik kraštutiniais atvejais, sergant generalizuotomis sunkiomis mikozėmis, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Moterims, vartojančioms flukonazolą, patariama naudoti kontracepciją. Flukonazolas gerai patenka į motinos pieną. Todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti draudžiama.

Sandėliavimas

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 0 C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 5 metai. Kapsules galima išleisti be gydytojo recepto.

Galbūt turėtumėte kreiptis į šiuos gydytojus:

Mieli Farmamir svetainės lankytojai. Šis straipsnis nėra medicininis patarimas ir neturėtų būti naudojamas kaip konsultacijos su gydytoju pakaitalas.