Po kliničkoj učinkovitosti i učestalosti primjene jedno od vodećih mjesta zauzimaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAR ili NSAR). To je zbog njihove sposobnosti da brzo zaustave upalni proces, prestanu sindrom boli, ukloniti oticanje, upalu, groznicu. NSAID ne sadrže hormone, ne uzrokuju ovisnost, ovisnost, ne dovode do razvoja ozbiljnih bolesti. Ali s dugotrajnom primjenom kod pacijenata zabilježene su različite nuspojave. Kako bi se smanjio rizik od komplikacija, razvijeni su moderniji selektivni protuupalni lijekovi.

Mehanizam djelovanja NSAIL

NSAIL djeluju na ciklooksigenaze (COX), inhibirajući njihovu aktivnost. COX je ključni enzim u sintezi metaboličkih regulatora, odgovoran za proizvodnju prostanoida, od kojih neki podržavaju upalni odgovor i izravni su uzrok boli.

• COX-1 - strukturna, stalno prisutna u tkivima zdrava osoba enzim, obavlja korisne, fiziološki važne karakteristike. Sadržano u sluznici želuca, crijeva, bubrega i drugih organa;

• COX-2 je sintetizirajući enzim, u normalnim uvjetima ga nema u većini tkiva, u malim količinama nalazi se samo u bubrezima, glavi, leđna moždina, koštano tkivo, ženski reproduktivni organi. S upalom se povećava razina COX-2 u tijelu i brzina sinteze prostaglandina povezanih s prostanoidima, što pridonosi boli i razvoju upalnog procesa.

NSAIL, djelujući istovremeno na oba enzima, uzrokuju ne samo očekivani protuupalni učinak i uklanjanje boli zbog inhibicije COX-2, već dovode i do neželjenih posljedica - komplikacija gastrointestinalnog trakta, hematopoetskog sustava, zadržavanja vode u tijelo, bol u ušima i drugo. Ove nuspojave javljaju se kao rezultat blokiranja COX-1 i smanjenja razine prostaglandina koji se proizvode ne samo u području upale, već u cijelom tijelu.

Klasifikacija NSAID

NSAIL se klasificiraju na temelju općenitosti strukture, kemijska svojstva i farmakološko djelovanje.

Po kemijskom podrijetlu tradicionalno se dijele na kisele pripravke na bazi slabe organske kiseline i nekisele pripravke - derivate drugih spojeva. Prva skupina uključuje lijekove koji su derivati ​​sljedećih kiselina:

• salicilna - iz nje se brzo i potpuno apsorbiraju gastrointestinalni trakt Acetilsalicilna kiselina, poznata kao Aspirin;

• octena - predstavljena srodnim spojevima, kao što su indometacin, aceklofenak, snažan analgetik, koji također ima antitumorski učinak;

• propionski - njegovi derivati ​​Ibuprofen, Ketoprofen uključeni su u popis najvažnijih i vitalnih lijekova;

• enolni - pirazoloni: Analgin, Fenilbutazon i oksikami: Lornoksikam, Tenoksikam, selektivno suprimirajući COX Meloksikam.

NSAID-ovi koji se temelje na ne-kiselim derivatima: alkanoni, sulfonamidi, sulfonanilidi, uključuju lijekove koji selektivno potiskuju enzim COX-2 - Celecoxib, Nimesulide.

Od kliničke važnosti za ljude je klasifikacija prema mehanizmu djelovanja, koja se temelji na selektivnosti inhibicije aktivnosti COX.

Svi NSAID-ovi su podijeljeni u 2 skupine:

1. Neselektivni - lijekovi koji suzbijaju obje vrste enzima ciklooksigenaze odjednom, što je popraćeno ozbiljnim nuspojavama. Ova skupina uključuje većinu lijekova.
2. Selektivni - moderni nesteroidni protuupalni lijekovi, dizajnirani za povećanje učinkovitosti i smanjenje uzroka negativne posljedice putem selektivnog djelovanja. Potpuna selektivnost još nije postignuta i ne može se isključiti mogućnost nuspojava. Ali poželjniji su lijekovi koji minimalno utječu na COX-1, jer. su sigurnije. Dijele se na selektivne - pretežno blokatore COX-2, kao što je nimesulid i visoko selektivne inhibitore enzima COX-2 - koksibe: Celecoxib, Etoricoxib, Dynastat.

Značajke terapije

Zbog univerzalnog spektra djelovanja - sposobnosti NSAID-a da istodobno imaju analgetski, antipiretski učinak, inhibiraju upalni proces, minimiziraju razvoj negativnih posljedica, naširoko se koriste u klinička praksa za simptomatsku terapiju.

Najčešće se NSAID propisuju u sljedećim slučajevima:

• ozljede, modrice, postoperativno razdoblje;

• neurološki poremećaji;

• zarazne bolesti;

• bubrežne i žučne (jetrene) kolike, crijevna opstrukcija;

• maligne neoplazme debelog crijeva;

• temperatura preko 38 stupnjeva, menstruacija, zubobolja, migrena;

• u kardiološkoj praksi, za liječenje tromboze, vaskularnih poremećaja, prevenciju moždanog udara, srčanog udara.

Kontraindikacije i nuspojave

U liječenju protuupalnih je važan osobni pristup, jer. isti lijek izaziva različite reakcije u tijelu svake osobe.

S krajnjim oprezom i pomnim nadzorom treba pristupiti liječenju starijih osoba i osoba sa srčanim manama, krvnim bolestima, bronhalnom astmom, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom.

Odabir NSAID treba se temeljiti na osobno iskustvo liječnik ili pacijent - na prethodno identificiranu individualnu netoleranciju.

Unatoč relativnoj sigurnosti većine NSAID-a i njihovoj kliničkoj učinkovitosti, postoji niz kontraindikacija za uporabu, koje također treba uzeti u obzir:

• prisutnost erozije, ulcerativnih lezija želuca, jednjaka, duodenuma;

• alergijska reakcija na pojedine komponente lijeka;

• trudnoća, razdoblje dojenja.

Svi nesteroidni protuupalni lijekovi dobro se apsorbiraju, lako prodiru u tkiva, organe, žarište upale i sinovijalnu tekućinu zglobova, u kojoj koncentracija lijeka traje najdulje. Po trajanju djelovanja lijekovi podijeljeni u 2 kategorije:

1. Kratkotrajni - poluživot nije duži od 4-5 sati.
2. Dugotrajno - da izgubi polovicu farmakološkog djelovanja, lijeku će trebati 12 sati ili više.

Razdoblje eliminacije ovisi o kemijskom sastavu lijeka i brzini metabolizma – metabolizmu bolesnika.

Preporučljivo je započeti liječenje s najmanje toksičnim lijekovima i minimalnim dozama. Ako, uz postupno povećanje doze, unutar tolerancije, unutar 7-10 dana. učinak se ne promatra, promijenite na drugi lijek.

Sposobnost tvari da se brzo izluči iz tijela i selektivno inhibira COX enzime smanjuje rizik od razvoja neželjenih neželjene reakcije. Ovi su:

• kršenje mokrenja, proteinurija, smanjen protok krvi u bubrezima, oštećena funkcija bubrega;

• smanjeno zgrušavanje krvi u obliku krvarenja, modrica, u rijetkim slučajevima, kardiovaskularnih komplikacija;

• mučnina, proljev, teška probava, erozija i čir na želucu, dvanaesniku 12;

• raznolik kožni osip, svrbež, oteklina;

• umor, pospanost, vrtoglavica, poremećaj koordinacije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi ne smiju se propisivati ​​osobama čije profesionalne aktivnosti zahtijevaju točnost, brzinu reakcije, povećanu pažnju i koordinaciju pokreta.

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom provođenja liječenja također je važno uzeti u obzir sposobnost NSAIL-a da međusobno djeluju i s drugim lijekovima, posebno sa sljedećim tvarima:

• smanjiti učinkovitost diuretika i antihipertenzivnih lijekova koji se koriste u hipertenziji;

• pojačati učinak oralnih antidijabetika, neizravnih antikoagulansa - antikoagulansa, aktivirajući razrjeđivanje krvi;

• povećati toksičnost digoksina, propisanog za zatajenje srca i aminoglikozide, koji su baktericidni antibiotici;

• steroidni hormoni, sedativi, preparati zlata, imunosupresivi, narkotički analgetici pojačavaju analgetski i protuupalni učinak NSAIL.

Za dobru apsorpciju, nesteroidni lijekovi zahtijevaju kiselu sredinu. Soda bikarbona poboljšava apsorpciju. Smanjenje kiselosti želuca usporava proces apsorpcije. Doprinosi:

• unos hrane;

• Kolestiramin;

Učinkovitost istodobne primjene 2 ili više NSAIL nije dokazana, osim toga, takva farmakoterapija često dovodi do neželjenih posljedica i suprotnog učinka.

Koji su oblici otpuštanja

Kako bi se povećala učinkovitost uporabe i mogućnost odabira lijeka za određenog pacijenta, na temelju općeg opisa njegovog zdravstvenog stanja, vrste i karakteristika tijeka bolesti, NSAIL se proizvode u svim oblicima doziranja.

• kapsule ili tablete - osiguravaju brzu apsorpciju i dobru apsorpciju aktivne tvari;

• otopine za injekcije: intramuskularne, supkutane, - omogućuju vam da brzo dođete do žarišta upale, eliminirajući ulazak u druge organe i minimizirajući nuspojave;

• rektalni čepići - čepići ne iritiraju želučanu sluznicu i tanko crijevo;

• kreme, gelovi, masti - koriste se u liječenju zglobova, za ciljani utjecaj na fokus bolesti.

Najpopularniji NSAID

Najpopularniji, klasični lijekovi bez recepta uključuju:

• Aspirin - ima sva svojstva karakteristična za nesteroidne protuupalne lijekove. Ulazi u sastav raznih lijekova, koristi se sam i u kombinaciji s drugim lijekovima. Utvrđeno je da pridonosi liječenju neplodnosti, smanjuje rizik od raka. Uzrokuje oštećenje želučane sluznice, krvarenje.

• Paracetamol - za liječenje prehlade, infekcije, kao anestetik i antipiretik za dječju kutiju prve pomoći. Ne djeluje protuupalno. Niska toksičnost, izlučuje se putem bubrega za 1-4 sata.

• Ibuprofen je siguran i dobro proučen lijek s dominantnim analgetskim i antipiretskim učinkom. Po snazi ​​djelovanja, nešto gubi od drugih NSAID-ova ove skupine.

• Diklofenak je snažan protuupalni lijek, analgetik dugog djelovanja, sa širokim rasponom primjene - od kirurgije do sportske medicine, na onkologiju, ginekologiju i oftalmologiju. Ima niska cijena. Dugotrajna uporaba povećava rizik od srčanog udara.

• Ketoprofen - ima analgetski i antipiretski učinak, do kraja 1. tjedna primjene postiže se i protuupalni učinak. Koristi se za bolesti zglobova, ozljede i drugačija vrsta bolni sindromi.

  Melbek) - anestetizira, ublažava upalu, groznicu, indiciran je za artritis, osteoartritis, menstrualne bolove. Pri visokim dozama i dugotrajnoj uporabi smanjuje se njegova selektivnost, što zahtijeva redoviti liječnički nadzor. To je dugotrajni lijek, koji vam omogućuje da ga uzimate jednom dnevno.

• Celekoksib (Celebrex, Dilax) - zbog protuupalnog i analgetskog djelovanja koristi se za liječenje polipoze crijeva, bolesti povezanih s oštećenjem hrskavice i malih zglobova, za smanjenje bolova tijekom menstruacije. Lijek je bezopasan za probavni sustav.

• Lornoksikam (Xefocam, Larfix) je jak protuupalni i antireumatski lijek, spada u oksikame. Kod produljene primjene potreban je redoviti liječnički nadzor, jer. NSAIL mogu utjecati na sluznicu probavnog sustava, bubrežnu prokrvljenost, hematopoetski sustav i broj trombocita u krvi.

• Nimesulid (Nise, Mesulid, Aulin) je jeftin lijek koji ima složen učinak na problem. Ima antioksidativna svojstva, ublažava Oštra bol, uklj. posttraumatski, menstrualni, mišićni i zubni, sprječava razaranje hrskavice, poboljšava pokretljivost. Imenovan u sistemske bolesti vezivno tkivo, bursitis koljenskog zgloba, upala i distrofija tetivnog tkiva. Recept je predstavljen u različitim oblicima doziranja.

Raspon indikacija za uporabu je širok, ali važno je zapamtiti da su nesteroidni protuupalni lijekovi selektivni, a posebno neselektivni, nezamjenjiv alat u liječenju mnogih bolesti, ne isključuju mogućnost razvoja raznih komplikacija i nuspojava u tijelo. Dugotrajna nekontrolirana uporaba lijekova je neprihvatljiva.

Nesteroidni protuupalni lijekovi- opsežna skupina lijekova u medicini, propisana za ublažavanje bolova, snižavanje temperature kod raznih bolesti. Lijekovi imaju ne samo izražen terapeutski učinak, već i određene kontraindikacije, nuspojave.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju niz kontraindikacija

Klasifikacija NSAID

U farmakologiji se koriste različiti znakovi za distribuciju nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Po kemijskoj strukturi

Prema kemijskoj strukturi i djelovanju, lijekovi se dijele na kisele i nekisele lijekove.

Grupe kiselih pripravaka:

• oksikam - Meloksikam, Piroksikam;
• pripravci na bazi indoloctene kiseline - Indometacin, Sulindac;
• lijekovi koji sadrže propionsku kiselinu - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salicilati - Aspirin;
• pripravci na bazi feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
• derivati ​​pirazolona - Analgin, Phenylbutazone.

Aspirin pripada skupini salicilata.

Ne-kisela sredstva uključuju alkanone (Nabumeton), sulfonamide (Nimesulide), koksibe (Celecoxib, Rofecoxib).

svi nesteroidni lijekovi imaju sličan mehanizam djelovanja, imaju nespecifičan učinak na upalne enzime, stoga dobro uklanjaju bol različitog podrijetla, dobro se nose s temperaturom tijekom prehlade i gripe. Ali za svaki lijek, ovo ili ono djelovanje je nešto izraženije nego za druge lijekove iste skupine.

Prema principu općeg djelovanja

Prema mehanizmu djelovanja nesteroidni protuupalni lijekovi se dijele na selektivne i neselektivne lijekove.

neselektivni NSAIL

Tijelo proizvodi 2 vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 pojavljuju se samo kao odgovor na upalni proces, COX-2 štiti zidove želuca od utjecaja negativnih čimbenika.

Neselektivni NSAID inhibiraju sintezu COX-1 i COX-2, stoga imaju opsežan popis nuspojava, ova skupina uključuje većinu nesteroidnih lijekova.

Indikacije - toplina, migrena, ginekološke i stomatološke bolesti, žučne kolike, kronični prostatitis. Ali najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za uklanjanje manifestacija problema sa zglobovima, mišićima - artritis, artroza, miozitis, modrice, uganuća, prijelomi. Glavne kontraindikacije su peptički ulkus, loše zgrušavanje krvi, bubrezi i jetrene patologije, astma.

Popis popularnih neselektivnih NSAID-ova

Farmaceutske tvrtke stalno pokušavaju smanjiti negativan utjecaj NSAID-a na gastrointestinalni trakt, tako da su moderni neselektivni lijekovi sigurni, imaju dugo razdoblje djelovanja, što vam omogućuje uzimanje lijekova jednom dnevno.

Popis neselektivnih NSAIL nove generacije:

1. Movalis je učinkovit lijek, u prodaji postoje otopine za injekcije, pilule, masti, lijek ima snažan antipiretski učinak, brzo uklanja bol i znakove upale.
2. Xefocam je jedan od najbolje sredstvo za ublažavanje akutnog napadaja boli, djelovanje lijeka je slično morfiju, ali se odnosi na ne-narkotike. Dostupan u obliku tableta i praha.
3. Nimesulid - tablete i gel s izraženim protuupalnim učinkom, dobro pomažu kod bolova u leđima i zglobovima, lijek uklanja hiperemiju, otekline, znakove upalnog procesa, poboljšava pokretljivost.
4. Aertal - u smislu terapeutskog učinka, lijek je sličan diklofenaku, ali ima veću selektivnost, proizvodi se u tabletama, prašak za suspenzije, u obliku kreme.

Tijekom dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima potrebno je redovito pratiti rad jetre, bubrega, krvnu sliku, a to se posebno odnosi na starije bolesnike.

Movalis je učinkovito nesteroidno sredstvo

selektivne nesteroidne protuupalne lijekove

Većina modernih NSAID-a su selektivni inhibitori, blokirajući samo upalni enzim, kao što praksa pokazuje, oni imaju nježniji učinak na gastrointestinalni trakt, tako da je rizik od čira i krvarenja smanjen, ali se povećava vjerojatnost krvnih ugrušaka. Nedostatak je visoka cijena.

Selektivni lijekovi su učinkovitiji od neselektivnih lijekova, terapijski učinak se uočava unutar 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka, uspješno se prakticiraju kod teških bolesti zglobova - infektivni nespecifični poliartritis, reumatoidni spondilitis i artritis, giht, osteoartritis, osteohondroza.

Popis najboljih NSAIL:

1. Celebrex - kapsule za uklanjanje groznice, boli i upale, značajno smanjuju rizik od raka debelog crijeva. Lijek dobro pomaže kod artritisa, osteohondroze.
2. Firocoxib je visoko selektivan lijek u obliku tableta.
3. Rofecoxib - lijek se brzo nosi s boli, oteklinom s burzitisom, tendinitisom, uganućima, uklanja groznicu, glavobolju i zubobolju različitim stupnjevima intenzitet. Proizvedeno u obliku tableta, čepića, otopine za injekcije, gela.

Celebrex je selektivni lijek

Ali čak i lijekovi koji ne utječu na želudac ne smiju se uzimati u prisutnosti unutarnjeg krvarenja, perforacije gastrointestinalne sluznice, koja se dogodila tijekom uzimanja NSAID-a. Snažni lijekovi također su kontraindicirani u teškim oblicima disfunkcije bubrega, jetre, srca, poremećaja hemokoagulacije, aspirinske astme.

NSAID su antitrombocitna sredstva, propisuju se za bolesti srca i krvnih žila - ishemija, angina pektoris, prevencija moždanog udara, srčanog udara, hipertenzije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi tijekom trudnoće

NSAID imaju teratogena svojstva, mogu izazvati pobačaj, uzrokovati razvoj teških patologija u novorođenčadi, pa je opasno uzimati ove lijekove tijekom trudnoće.

NSAIL u malim količinama prolaze u majčino mlijeko, ali nema pouzdanih podataka o tome koliko su takve doze sigurne za djecu, pa liječnici preporučuju suzdržavanje od uzimanja ovih lijekova tijekom dojenja ili uzimanje lijekova s ​​kratkim poluvijekom nakon hranjenja.

Koje analgetike smiju uzimati dojilje i trudnice? Paracetamol, lijekovi na bazi ibuprofena mogu se piti u I, II trimestru.

NSAID mogu spriječiti ili odgoditi početak ovulacije, negativno utjecati na ljudske reproduktivne funkcije, ali koliki je taj rizik još nije klinički utvrđeno.

NSAID za djecu

Zbog velikog broja negativne reakcije, destruktivni učinak na želučanu sluznicu, sposobnost razrjeđivanja krvi, većina NSAID-a zabranjena je za liječenje djece.

Lijekovi na bazi nimesulida, ibuprofena i paracetamola, u obliku čepića i suspenzija, smatraju se sigurnima za djecu. Glavne indikacije su groznica, prehlada, glavobolja, nicanje zuba.

Popis sigurnih NSAIL za djecu:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - lijekovi pomažu u smanjenju temperature, učinkoviti su protiv bolova, nuspojave su rijetke, a koriste se u pedijatriji za djecu stariju od 3 mjeseca.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - mogu se davati djeci starijoj od 2 mjeseca, ali se ti lijekovi ne preporučuju davati djetetu u prisutnosti jetrenih patologija.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - predstavnici najnovije generacije NSAID, imaju dugotrajan analgetski učinak, koriste se za liječenje djece starije od 12 godina.

Nimesulid se može davati djeci starijoj od 12 godina

Najopasniji za djecu su derivati ​​acetila salicilna kiselina- Aspirin, Citramon, ne smiju ih uzimati mlađi od 16 godina. Ovi lijekovi mogu izazvati razvoj Reyeovog sindroma, bolest je popraćena encefalopatijom i depresijom funkcije jetre.

Kako zaštititi želudac pri uzimanju nesteroidnih lijekova?

NSAID negativno utječu na integritet želučane sluznice, što često uzrokuje razvoj čira, erozija, gastritisa i unutarnjeg krvarenja. Da bi izbjegli takve opasne komplikacije, moraju se poštovati određena pravila.

Kako smanjiti negativan učinak NSAID-a:

1. Strogo je zabranjeno piti alkohol tijekom uzimanja nesteroidnih lijekova, inače se rizik od erozija i čira značajno povećava.
2. Tablete se ne smiju uzimati na prazan želudac, morate piti lijek tijekom obroka, piti puno pročišćene vode ili mlijeka.
3. Obavezno proučite interakciju drugih lijekova s ​​nesteroidnim protuupalnim lijekovima u uputama.
4. Tijekom liječenja ne samo da morate strogo promatrati dozu, već i slijediti režim, pokušati uzimati lijek u isto vrijeme.
5. Kako bi zaštitili želudac od negativnih učinaka NSAID-a, potrebno je paralelno s njima uzimati inhibitore. protonska pumpa- Omeprazol, Pantoprazol.

Omeprazol pomaže nositi se s negativnim učincima NSAID-a

Ako dulje vrijeme morate uzimati nesteroidne protuupalne lijekove, morate napraviti gastroskopiju, testirati se na prisutnost bakterije Helicobacter pylori - to će pomoći u izbjegavanju razvoja teških želučanih problema.

NSAIL su najpopularnija skupina lijekova na svijetu, ali ih treba uzimati mudro, jasno slijediti upute. Ako se doze ne poštuju, može doći do unutarnjeg krvarenja, čireva, s velikim oprezom, lijekovi se propisuju trudnicama dojiljama, djeci i starijim osobama.

Reumatske bolesti su gotovo uvijek popraćene upalnim procesom, što značajno smanjuje kvalitetu života bolesnika. Zato, s patologijama zglobova, liječnici pridaju veliku važnost liječenju upale.

Protuupalni učinak ima nekoliko skupina lijekova:

NSAIL su nesteroidni protuupalni lijekovi. Hondoprotektori - aktivna tvar je kondroitin i glukozamin. Glukokortikoidi - obično se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima, koriste se za lokalnu ili sustavnu primjenu.

NSAIL – mehanizam djelovanja

Ova skupina lijekova ima tri djelovanja istovremeno:

Protuupalni. Sredstva protiv bolova. Antipiretik.

Ozbiljnost terapijskog učinka svakog lijeka je različita. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se njihov sastav značajno razlikuje od strukture glukokortikoida, hormonski lijekovi. Iako glukokortikoidi imaju snažan protuupalni učinak, oni nose negativne kvalitete za tijelo koje su svojstvene steroidnim hormonima.

Mehanizam djelovanja NSAID-a je posljedica selektivne ili neselektivne inhibicije (inhibicije) vrste enzima ciklooksigenaze (COX). COX se nalazi u mnogim tkivima ljudskog tijela, oni osiguravaju sintezu raznih bioloških aktivni elementi: tromboksan, prostaglandini, prostaciklini.

S druge strane, prostaglandini su stimulatori upale. Što je više tih tvari, to se aktivnije razvija upalni proces. Inhibicijom COX-a NSAID-i smanjuju postotak prostaglandina, što rezultira smanjenjem upale.

Za neke lijekove nesteroidne skupine nuspojave su karakteristične, dok za druge takve posljedice nisu tipične. Ova razlika se objašnjava osobitostima mehanizma djelovanja lijekova: učinak lijekova na različite enzime ciklooksigenaze - COX-1, COX-2, COX-3.

U zdrave osobe gotovo sva tkiva sadrže COX-1, posebice se nalazi u bubrezima i probavnom traktu, gdje enzim obavlja svoju najvažniju misiju. Na primjer, prostaglandini koje sintetizira COX aktivno sudjeluju u održavanju cjelovitosti crijevne i želučane sluznice:

održava pravilan protok krvi; smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline; povećava pH, izlučivanje sluzi i fosfolipida; potiče reprodukciju stanica.

Lijekovi koji inhibiraju COX-1 smanjuju koncentraciju prostaglandina u cijelom tijelu, a ne samo na mjestu upale. Ovaj faktor, zauzvrat, može dovesti do negativnih pojava, ali više o tome kasnije.

U zdravim tkivima COX-2 je obično potpuno odsutan ili se nalazi u minimalnim količinama. Razina ovog enzima raste izravno u žarištu upalnog procesa. Iako se selektivni inhibitori COX-2 često uzimaju sustavno, njihovo je djelovanje usmjereno specifično na mjesto upale.

COX-3 sudjeluje u pojavi povišene tjelesne temperature i boli, ali ovaj enzim nema nikakve veze s razvojem upalnog procesa. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi djeluju na ovaj određeni enzim i praktički ne utječu na COX-1 i COX-2.

Neki medicinski znanstvenici tvrde da COX-3 ne postoji u nezavisnom obliku, enzim je samo vrsta COX-1. Međutim, do danas ova hipoteza još nije potvrđena.

Klasifikacija NSAID

NSAID-ovi se klasificiraju na temelju strukturnih značajki molekule aktivne tvari. Međutim, čitatelja, neiskusnog u medicini, najvjerojatnije neće zanimati medicinski pojmovi.

Stoga je za njih predložena druga klasifikacija, temeljena na selektivnosti inhibicije COX, prema kojoj su svi NSAIL podijeljeni u tri skupine:

Neselektivni lijekovi koji djeluju na sve vrste COX-a, a najviše na COX-1 (ketoprofen, indometacin, aspirin, piroksikam, aciklofenak, ibuprofen, diklofenak, naproksen). Neselektivni lijekovi koji podjednako djeluju na COX-1 i COX-2 (lornoksikam). Selektivni protuupalni lijekovi inhibiraju COX-2. Selektivni NSAID - celekoksib, rofekoksib, etodolak, nimesulid, meloksikam.

Neki od ovih lijekova nemaju praktički nikakav protuupalni učinak, u većoj mjeri imaju analgetski ili antipiretski učinak, posebice Aspirin, Ibuprofen, Ketorolac, pa ti lijekovi neće biti obuhvaćeni ovom temom.

Razgovarat ćemo o onim lijekovima koji imaju sjajan protuupalni učinak.

Značajke terapije i kontraindikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni su u obliku tableta za oralna primjena i kao rješenje za intramuskularne injekcije. Gutanje osigurava dobru apsorpciju u probavnom traktu, zbog čega je bioraspoloživost lijeka oko 80-100%.

Apsorpcija se bolje odvija u kiseloj sredini, ali ako okolina prijeđe na alkalnu stranu, apsorpcija se znatno usporava. Lijek postiže najveću koncentraciju u krvotoku otprilike 1-2 sata nakon ingestije. Intramuskularna primjena lijeka osigurava njegovo gotovo potpuno vezanje na proteine ​​i stvaranje aktivnih kompleksa.

NSAID mogu prodrijeti u organe i tkiva, posebno u sinovijalnu tekućinu koja ispunjava zglobnu šupljinu i izravno u žarište upale. Lijekovi se izlučuju iz tijela urinom. Karenca u potpunosti ovisi o komponentama lijeka.

Unatoč svim svojim pozitivnim svojstvima, nesteroidni protuupalni lijekovi imaju određene kontraindikacije:

trudnoća; čir na želucu i dvanaesniku, druge lezije probavnog sustava; individualna osjetljivost na komponente lijeka; teške povrede funkcionalnosti jetre i bubrega; leuko- i trombopenija.

Budući da nesteroidni protuupalni lijekovi u određenoj mjeri destruktivno djeluju na sluznicu želuca i crijeva, preporuča se uzimati ih nakon jela i piti puno vode.

Paralelno s njima, liječnici propisuju lijekove za održavanje gastrointestinalnog trakta u zdravom stanju. Obično su to inhibitori protonske pumpe: rabeprazol, omeprazol i drugi lijekovi.

Liječenje NSAID-ima treba nastaviti najkraće moguće vrijeme i u najnižoj učinkovitoj dozi. Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega i starijim osobama obično se propisuje doza koja je ispod prosječne terapijske doze.

Ova mjera opreza je zbog činjenice da su u ovoj kategoriji pacijenata metabolički procesi usporeni i razdoblje izlučivanja lijeka je mnogo dulje nego kod mladih i potpuno zdravih ljudi.

Najpopularniji NSAID

Indometacin (Indomethacin, Metindol) - lijek je dostupan u kapsulama ili tabletama. Ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Usporava agregaciju trombocita (sljepljivanje).

Maksimalna koncentracija u krvotoku aktivne tvari doseže dva sata nakon ingestije. Poluživot varira od 4 do 11 sati. Lijek se obično propisuje oralno 2-3 puta dnevno, 25-50 mg.

Zbog činjenice da lijek ima prilično izražene nuspojave, trenutno ga liječnici propisuju izuzetno rijetko. Postoje puno sigurniji lijekovi od indometacina. To uključuje:

Almiral. diklofenak. Naklofen. Diklak. Dikloberl. Voltaren. Olfen.

Bilo koji oblik otpuštanja: otopina za injekcije, kapsule, tablete, gel, čepići. Lijekovi imaju izražen analgetski, protuupalni, antipiretski učinak.

Ubrzane stope i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Aktivna tvar postiže najveću koncentraciju u krvi unutar 20-40 minuta nakon ingestije.

U bolestima zglobova, maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnom eksudatu uočena je nakon 3-4 sata. Poluvrijeme eliminacije iz plazme je 1-2 sata, a iz tijela - 3-6 sati. Izlučuje se putem žuči i urina.

Mast ili gel se nanosi u tankom sloju na to područje upaljene zglobove. Postupak se ponavlja 2-3 puta dnevno.

Kapsule Etodolak (Etol fort) - 400 mg. Analgetsko, protuupalno i antipiretičko svojstvo ovog lijeka prilično je izraženo. Lijek pruža umjerenu selektivnost - djeluje uglavnom u upalnom fokusu na COX-2.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz probavni trakt. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o unosu antacida i hrani. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se nakon jednog sata. Gotovo se potpuno veže na proteine ​​krvi. Poluživot iz krvi je 7 sati, izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Lijek se propisuje za dugotrajnu ili hitnu terapiju bolesti zglobova, kada je potrebno brzo ublažiti upalu i bol (Bekhterevova bolest, reumatoidni artritis, osteoartritis). Koristi se za sindrom boli bilo kojeg podrijetla.

Etodolac se preporučuje u dozama od 400 mg 3 puta dnevno nakon jela. Uz dugi terapijski tijek potrebno je prilagoditi dozu lijeka. Kontraindikacije su standardne, kao i kod drugih NSAID-ova. Međutim, selektivno djelovanje Etodolaca jamči pojavu nuspojava mnogo rjeđe nego kod uzimanja drugih nesteroidnih lijekova.

Blokira učinak nekih lijekova za hipertenziju, posebno ACE inhibitora.

Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) tablete od 10 mg. Osim analgetskih, protuupalnih i antipiretičkih svojstava, jamči i antitrombocitni učinak. Brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Brzina apsorpcije se usporava simultani prijem s hranom, ali ovaj faktor ne utječe na stupanj izloženosti.

Piroksikam postiže najveću koncentraciju u krvotoku 3-5 sati nakon konzumiranja. Kod intramuskularne injekcije otopine, njegov sadržaj u krvi je mnogo veći nego kada se uzima oralno. 40-50% piroksikama prodire kroz sinovijalni eksudat, ali se njegova prisutnost nalazi iu majčinom mlijeku. Stoga je tijekom dojenja terapija piroksikamom kontraindicirana.

Lijek se razgrađuje u jetri i izlučuje iz tijela zajedno s izmetom i urinom. Poluživot je 24-50 sati. U roku od pola sata nakon uzimanja tablete, pacijent bilježi olakšanje boli, koja traje 24 sata.

Dozu lijeka propisuje liječnik ovisno o složenosti bolesti (od 10 mg do 40 mg dnevno). Negativni učinci i kontraindikacije su standardni za druge NSAID.

Aceklofenak (Diclotol, Aertal, Zerodol) - tablete od 100 mg. Lijek može zamijeniti diklofenak, budući da ima slične karakteristike.

Gutanje osigurava brzu i gotovo potpunu apsorpciju gastrointestinalne sluznice. Brzina apsorpcije usporava se ako se tableta uzima s hranom, ali stupanj učinkovitosti lijeka ostaje na istoj razini. Aceklofenak se u potpunosti veže za proteine ​​plazme i u tom obliku se distribuira po cijelom tijelu.

Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka - 60%. Poluvrijeme eliminacije u prosjeku je 4-5 sati. Izlučuje se uglavnom urinom.

Nuspojave uključuju:

mučnina; dispepsija; proljev; bol u trbušnoj regiji; vrtoglavica; povećana aktivnost jetrenih enzima.

Ovi simptomi se opažaju prilično često (10%). Ozbiljnije manifestacije (čir na želucu) su mnogo rjeđe (0,01%). Međutim, rizik od nuspojava može se smanjiti davanjem najniže doze pacijentu kroz najkraće vrijeme.

Aceklofenak se ne propisuje tijekom trudnoće i dojenja. Lijek smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova.

Tenoksikam (Texamen-L) - prašak za otopinu za injekcije. Propisuje se za intramuskularne injekcije od 2 ml dnevno. S napadima gihta dnevna doza se povećava na 40 ml.

Tijek injekcija traje 5 dana. Injekcije se daju u isto vrijeme. Pojačava učinak antikoagulansa.

Ostali lijekovi

Lornoksikam (Larfix, Xefocam, Lorakam) - oblik tableta od 4 i 8 mg; prašak za pripremu otopine za injekciju koja sadrži 8 mg djelatne tvari.

Intramuskularno ili intravenozno, lornoksikam se primjenjuje 1-2 puta dnevno, 8 mg. Nemoguće je pripremiti otopinu unaprijed, lijek se razrjeđuje neposredno prije injekcije. Za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doze. Međutim, lijek treba uzimati s oprezom, zbog mogućih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef) je selektivni COX-2 inhibitor. Oblik tableta za oralnu primjenu od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Lijek ne utječe na proizvodnju želučanih prostaglandina, ne utječe na funkciju trombocita. Lijek se uzima oralno, a vrijeme obroka nije važno. Doza koju će liječnik propisati za liječenje artikularne patologije izravno ovisi o težini bolesti. Njegov raspon je 30-120 mg dnevno. Za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave liječenja etorikoksibom iznimno su rijetke. Obično ih bilježe oni pacijenti koji uzimaju lijek dulje od godinu dana. Takav dugotrajno liječenje potrebno za ozbiljne bolesti reumatske prirode. U ovom slučaju, spektar nuspojaveširok

Nimesulid (Nimid, Nimegezik, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulid i drugi) - granule za pripremu suspenzije, tablete od 100 mg, gel u tubi. Selektivni inhibitor COX-2 s izraženim analgetskim, protuupalnim i antipiretskim učinkom.

Nimesulid se uzima oralno 2 puta dnevno, 100 ml nakon jela. Trajanje terapijskog tečaja u svakom slučaju određuje se pojedinačno. Za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doze.

Gel se nanosi u tankom sloju na oboljelo mjesto i lagano utrljava u kožu. Postupak se provodi 3-4 puta dnevno.

Doza zahtijeva smanjenje teškog oštećenja bubrega i jetre. Inhibiranjem jetre, lijek može izazvati hepatotoksični učinak. Nimesulid je kontraindiciran za trudnice, osobito u trećem tromjesečju. Lijek se ne preporučuje dojenje jer može prijeći u mlijeko.

Stručnjak će vam reći kako odabrati pravi NSAID u videu u ovom članku.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su skupina lijekova čije je djelovanje usmjereno na simptomatsko liječenje(ublažavanje boli, uklanjanje upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kronična bolest. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove skupine naširoko se koriste u cijelom svijetu. Njihovu popularnost osigurava dobra učinkovitost na pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji članovi skupine NSAIL su, za većinu nas, aspirin ( acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) nije NSAIL jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Djeluje protiv bolova i temperature na istom principu (blokadom COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Princip rada

Bol, upala i temperatura česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako razmotrimo patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo "tjera" zahvaćena tkiva da proizvode biološki djelatne tvari- prostaglandini koji, djelujući na krvne žile i živčana vlakna, uzrokuju lokalno oticanje, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dopirući do moždane kore, utječu na središte odgovorno za termoregulaciju. Tako se daju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, pa se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Skupina enzima zvanih ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma za pojavu ovih prostaglandina.Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje ovih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što povećava osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Posljedično, bolni osjećaji koji donose patnju osobi, neugodni osjećaji, zaustavljeni su.

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID-ovi se klasificiraju prema svojoj kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Odavno poznati lijekovi ove skupine podijeljeni su u vrste prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, budući da je tada još uvijek bio nepoznat mehanizam njihova djelovanja. Suvremeni NSAID, naprotiv, obično se klasificiraju prema principu djelovanja - ovisno o vrsti enzima na koje djeluju.

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. Istodobno, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, utječu na glavna dva od njih. Na temelju toga NSAID-i se dijele u skupine:

neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2- djeluju odmah na obje vrste enzima. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno prisutni u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga izloženost njima može biti popraćena različitim nuspojavama, a posebno je negativno djelovanje na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAIL-a. selektivni COX-2 inhibitori. Ova skupina utječe samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa kao što su upale. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni ne utječu tako negativno na gastrointestinalni trakt, ali je u isto vrijeme veće opterećenje kardiovaskularnog sustava (mogu povećati pritisak). selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Ova skupina je mala, budući da gotovo svi lijekovi koji utječu na COX-1 u različitim stupnjevima utječu na COX-2. Primjer je acetilsalicilna kiselina u malim dozama.

Osim toga, kontroverzni su enzimi COX-3, čija je prisutnost potvrđena samo kod životinja, a ponekad se nazivaju i COX-1. Vjeruje se da paracetamol malo usporava njihovu proizvodnju.

Osim za snižavanje povišene tjelesne temperature i uklanjanje boli, nesteroidni protuupalni lijekovi preporučuju se za viskoznost krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju oblikovane elemente, uključujući lipide koji tvore kolesterolske plakove. Zbog ovih svojstava, NSAIL se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila.

Popis nesteroidnih protuupalnih lijekova

Glavni neselektivni NSAID

Derivati ​​kiselina:

acetilsalicilna kiselina (aspirin, diflunisal, salasat); arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina); ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroarilacetat (ketorolak, amtolmetin); indol/inden octene kiseline (indometacin, sulindak); antranil (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina); enolnu kiselinu, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam); metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je prvi poznati NSAID, otkriven davne 1897. godine (svi ostali pojavili su se nakon 1950-ih). Osim toga, to je jedini agens koji može nepovratno inhibirati COX-1, a dokazano je i da sprječava sljepljivanje trombocita. Takva svojstva čine ga korisnim u liječenju arterijske tromboze i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni COX-2 inhibitori

rofekoksib (Denebol, Viox ukinut 2007.) lumirakoksib (Prexige) parekoksib (Dynastat) etorikoksib (Arcosia) celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis NVPS-a stalno širi, a police ljekarni redovito dobivaju lijekove nove generacije koji mogu istodobno smanjiti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenskom razdoblju. Zbog blagog i nježnog učinka, razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava, sveden je na minimum.

Stol. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

svojstvo medicinskog proizvoda	bolesti, patološko stanje organizam
Antipiretik	Visoka temperatura (iznad 38 stupnjeva).
Protuupalni	Bolesti mišićno-koštanog sustava - artritis, artroza, osteohondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Ovo također uključuje mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrice, uganuća ili ozljede mekog tkiva).
Analgetik	Lijekovi se koriste za menstrualne i glavobolje (migrene), naširoko se koriste u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Antitrombocitno sredstvo	Kardiološki i vaskularni poremećaji: ishemijska bolest srce, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Osim toga, često se preporučuje za prevenciju moždanog i srčanog udara.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju niz kontraindikacija koje se moraju uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

peptički ulkus želuca i dvanaesnika; bolesti bubrega - dopušten je ograničeni unos; poremećaj zgrušavanja krvi; razdoblje trudnoće i dojenja; Ranije su uočene izražene alergijske reakcije na lijekove ove skupine.

U nekim slučajevima moguće je formirati nuspojave, zbog čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se “tekućina”) i stijenke želuca se upale.

Razvoj negativnog rezultata objašnjava se inhibicijom proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenom fokusu, već iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima supstance slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnog djelovanja probavnog soka na njega. Stoga unos NVPS-a doprinosi razvoju peptički ulkusželuca i dvanaesnika. Ako osoba ima ove bolesti, a još uvijek uzima "nedopuštene" lijekove, tada se tijek patologije može pogoršati do perforacije (proboja) defekta.

Prostaglandini kontroliraju zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje je potrebno obaviti preglede prije propisivanja NVPS-a:

kršenje hemokoagulacije; bolesti jetre, slezene i bubrega; proširene vene vene donjih ekstremiteta; bolest kardio-vaskularnog sustava; autoimune patologije.

Također, nuspojave mogu uključivati ​​manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, tekuća stolica, nadutost. Ponekad se fiksiraju i kožne manifestacije u obliku svrbeža i malog osipa.

Primjena na primjeru glavnih lijekova skupine NSAID

Razmotrite najpopularnije i najučinkovitije lijekove.

Droga	Put unošenja u organizam (oblik oslobađanja) i doziranje						Napomena o prijavi
	vanjski		kroz gastrointestinalni trakt		ubrizgavanje
	mast	gel	tablete	svijeće	Injekcija u / m	Intravenska primjena
diklofenak (voltaren)	1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno		20-25 mg 2-3 puta dnevno	50-100 mg jednom dnevno	25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno	-	Tablete treba uzeti bez žvakanja, 30 minuta prije jela, s puno vode.
Ibuprofen (Nurofen)	Skinite 5-10 cm, utrljajte 3 puta dnevno	Traka gela (4-10 cm) 3 puta dnevno	1 tab. (200 ml) 3-4 puta dnevno	Za djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno	-	2 ml 2-3 puta dnevno	Za djecu se lijek propisuje ako tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin	4-5 cm masti 2-3 puta dnevno	3-4 puta dnevno, (trakica - 4-5 cm)	100-125 mg 3 puta dnevno	25-50 mg 2-3 puta dnevno	30 mg - 1 ml otopine 1-2 r. dnevno	60 mg - 2 ml 1-2 puta dnevno	Tijekom trudnoće, indometacin se koristi za smanjenje tonusa maternice kako bi se spriječio prijevremeni porod.
Ketoprofen	Skinuti 5 cm 3 puta dnevno	3-5 cm 2-3 puta dnevno	150-200 mg (1 tab.) 2-3 puta dnevno	100-160 mg (1 supozitorij) 2 puta dnevno	100 mg 1-2 puta dnevno	100-200 mg otopljeno u 100-500 ml fiziološke otopine	Najčešće se lijek propisuje za bolove mišićno-koštanog sustava.
Ketorolac	1-2 cm gela ili masti - 3-4 puta dnevno		10 mg 4 puta dnevno	100 mg (1 supozitorij) 1-2 puta dnevno	0,3-1 ml svakih 6 sati	0,3-1 ml bolusa 4-6 puta dnevno	Uzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoksikam (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno	-	Početna doza - 16 mg, održavanje - 8 mg - 2 puta dnevno		Lijek se koristi za sindrom boli umjerene i visoke težine
Meloksikam (Amelotex)	-	4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno	7,5-15 mg 1-2 puta dnevno	0,015 g 1-2 puta dnevno	10-15 mg 1-2 puta dnevno	-	Kod zatajenja bubrega dopuštena dnevna doza je 7,5 mg
Piroksikam	2-4 cm 3-4 puta dnevno		10-30 mg 1 puta dnevno	20-40 mg 1-2 puta dnevno	1-2 ml jednom dnevno	-	Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg
Celekoksib (Celebrex)	-	-	200 mg 2 puta dnevno	-	-	-	Lijek je dostupan samo u obliku obloženih kapsula koje se otapaju u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina)	-	-	0,5-1 gram, ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno	-	-	-	Ako je u prošlosti bilo alergijskih reakcija na penicilin, tada se Aspirin treba propisivati ​​s oprezom.
analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tab.) 2-3 puta dnevno		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevno		Analgin u nekim slučajevima može imati nekompatibilnost s lijekovima, pa se ne preporučuje miješanje u štrcaljki s drugim lijekovima. Također je zabranjen u nekim zemljama.

Pažnja! U tablicama su prikazane doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi za djecu mlađu od 12 godina su kontraindicirani. U drugim slučajevima, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob.

Kako bi lijek djelovao što je prije moguće i ne bi oštetio zdravlje, treba se pridržavati poznatih pravila:

Masti i gelovi se nanose na bolno mjesto, zatim utrljavaju u kožu. Prije oblačenja odjeće, vrijedi pričekati potpunu apsorpciju. Također se ne preporučuje uzimanje nekoliko sati nakon tretmana. vodeni postupci. Tablete se moraju uzimati strogo prema uputama, ne prelazeći dnevnu dopuštenu stopu. Ako su bol ili upalni procesi previše izraženi, onda je vrijedno obavijestiti liječnika o tome kako bi odabrali drugi, više jaka droga. Kapsule treba isprati s puno vode bez uklanjanja zaštitne ovojnice. Rektalni čepići djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari odvija se kroz crijeva, tako da nema negativnog i iritirajućeg učinka na zidove želuca. Ako je lijek propisan za bebu, tada mladog pacijenta treba položiti na lijevu stranu, zatim nježno umetnuti svijeću u anus i čvrsto stegnuti stražnjicu. Unutar deset minuta pazite da rektalni lijek ne izađe. Intramuskularno i intravenozne injekcije samo medicinski radnik! Injekcije je potrebno napraviti u manipulacijskoj sobi zdravstvene ustanove.

Unatoč činjenici da su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, prije uzimanja uvijek se posavjetujte s liječnikom. Činjenica je da djelovanje ove skupine lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i mnogo je teže zaustaviti njegov razvoj nakon otkrivanja nego što bi to bilo učinjeno prije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAR, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemijske tvari koji pridonose upali, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonski protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAID?

Ako se analgetici izravno bore s boli, onda NSAIL smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući djelovanje oba njegova izoforma (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja je pak izvedena iz fosfolipida. stanična membrana pomoću enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je za svoje otkriće kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutnog ili kronične upale praćena bolom. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navodimo bolesti za koje su ovi lijekovi propisani:

akutni giht; dismenoreja (menstrualna bol); bol u kostima uzrokovana metastazama; postoperativna bol; groznica (povećana tjelesna temperatura); crijevna opstrukcija; bubrežne kolike; umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva; osteohondroza; bol u donjem dijelu leđa; glavobolja; migrena; artroza; reumatoidni artritis; bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAID su kontraindicirani u erozivnim i ulcerativnim lezijama probavnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškim poremećajima jetre i bubrega, citopenijama, individualnoj netoleranciji, trudnoći. Treba ga koristiti s oprezom kod bolesnika s bronhijalnom astmom, kao i kod osoba koje su prethodno imale nuspojave pri uzimanju bilo kojeg drugog NSAID-a.

Popis uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najučinkovitije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potreban protuupalni i antipiretski učinak:

Aspirin; ibuprofen; naproksen; indometacin; diklofenak; Celecoxib; Ketoprofen; Etodolac. Meloksikam.

sama lijekovi slabiji, ne tako agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost NSAID nove generacije

Nuspojave su zabilježene kod dugotrajne uporabe NSAID (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u oštećenju sluznice želuca i dvanaesnika s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (zaštitni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAID nove generacije: popis i cijene

Što je? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju znatno selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički nedirnut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je što se uz redoviti liječnički nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan kao otopina za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su vrlo zgodne jer imaju dugotrajno djelovanje, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta 650-850 rubalja. Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta 350-450 rubalja. Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava stanje bolesnika s osteokondrozom, artrozom i drugim bolestima, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojava na probavni sustav na strani celekoksiba je minimalan ili ga uopće nema. Cijena 400-600 rubalja. Nimesulid. S velikim se uspjehom koristi u liječenju vertebrogene boli u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada to nije potrebno dugotrajnu upotrebu koriste se nesteroidni protuupalni lijekovi, lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer si malo tko može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su nesteroidni protuupalni lijekovi klasificirani i što su? Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s kiselim i ne-kiselim derivatima.

NSAID s kiselinom:

Oksikami - piroksikam, meloksikam; NSAID na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak; Na temelju propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal; Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrij, fenilbutazon.

NSAID bez kiselina:

alkanoni; Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetik, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog učinka srednjih doza, NSAID-i se mogu poredati u sljedeći red (najjači su na vrhu):

indometacin; Flurbiprofen; diklofenak natrij; piroksikam; Ketoprofen; naproksen; ibuprofen; amidopirin; Aspirin.

Prema analgetskom učinku srednjih doza, NSAIL se mogu poredati u sljedeći redoslijed:

Ketorolac; Ketoprofen; diklofenak natrij; indometacin; Flurbiprofen; amidopirin; piroksikam; naproksen; ibuprofen; Aspirin.

U pravilu se gore navedeni lijekovi koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolovima i upalom. Najčešće se propisuju nesteroidni protuupalni lijekovi za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

Nerijetko se nesteroidni protuupalni lijekovi koriste za ublažavanje bolova kod glavobolja i migrena, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežne kolike itd. Zbog inhibitornog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretski učinak.

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek za ovog pacijenta treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru toleranciju nakon 2-3 dana dnevna doza se povećava.

Terapijske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a u posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koji se najbolje podnose (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirin, indometacin, fenilbutazon, piroksikam. Kod nekih bolesnika ljekovito djelovanje postiže se samo primjenom vrlo visokih doza NSAID-a.

Nuspojave

Dugotrajna primjena visokih doza protuupalnih lijekova može uzrokovati:

Prekid posla živčani sustav- promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid; Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline. Gastritis, ulkus, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima; alergijske reakcije- angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, Bronhijalna astma, Anafilaktički šok; Zatajenje bubrega, poremećeno mokrenje.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi najkraće moguće vrijeme i u najnižim učinkovitim dozama.

Primjena tijekom trudnoće

Ne preporučuje se korištenje lijekova iz skupine NSAID tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu utvrđeni izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati prerano zatvaranje duktusa arteriozusa (Botalla) i bubrežne komplikacije u fetusa. Postoje i izvještaji o prijevremenim porodima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema posljednjim podacima kanadskih istraživača, uporaba NSAID-a do 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećan rizik pobačaj (pobačaj). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se 2,4 puta, bez obzira na dozu uzetog lijeka.

Movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženo razdoblje djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što mu omogućuje uzimanje kod osteoartritisa, ankilozantnog spondilitisa, reumatoidni artritis. Nije lišena analgetskih, antipiretskih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se kod zubobolje, glavobolje.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, supozitoriji) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celekoksib

Specifični inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najučinkovitija sredstva nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni supozitoriji) je prilično niska, maksimalni trošak tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima dugačak popis nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod imenima Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost učinkovitog smanjenja temperature i boli, pa se pripravci koji se temelje na njemu prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika koji se izdaju bez recepta. Kao protuupalni lijek, ne propisuje se tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Na najpopularnije trgovačka imena ibuprofen uključuje Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-ova, stvoren još u 60-ima. Oblik otpuštanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitoriji, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro su kombinirani i visoka analgetska aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Proizvedeno pod imenima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen i drugi.

Ketoprofen

Osim gore navedenih lijekova, u skupinu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAID-a, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po snazi ​​djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalni supozitoriji(čepići).

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim imenima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se međusobno lijepe i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina, krv se ukapljuje, a krvne žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalni tlak. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja tog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg umire 80% pacijenata. Preostalih 20% preživjelih beba može biti osjetljivo na epilepsiju i mentalnu retardaciju.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju kondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAID i kondroprotektora. NSAID brzo ublažavaju bol, ali istovremeno imaju puno nuspojava. I kondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i kondroitin.

Sindrom boli prati mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu. Za suzbijanje takvih simptoma razvijeni su NSAID ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Oni savršeno anesteziraju, ublažavaju upalu, smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu u nekih pacijenata. Moderna farmakologija se razvila NSAID posljednjeg generacije. Takvi lijekovi će mnogo manje izazvati neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip utjecaja

Kakav je učinak NSAID-a na tijelo? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) uzrokuje kemijska reakcija, uslijed čega arahidonska kiselina prelazi u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih učinaka, utječu na rad trombocita, a utječu i na promjene u bubrežnom protoku krvi.

COX-2 je normalno odsutan i specifični je upalni enzim sintetiziran zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Takvo djelovanje NSAID-a kao što je inhibicija COX-1 nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj događaja

Nije tajna da su lijekovi prve generacije NSAID-a imali negativan učinak na želučanu sluznicu. Stoga su si znanstvenici postavili cilj smanjiti nuspojave. Bio je razvijen novi oblik osloboditi. U takvim je pripravcima aktivna tvar bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od tvari koje se nisu otapale u kiseloj sredini želuca. Počeli su se razgrađivati ​​tek kada su ušli u crijeva. To je omogućilo smanjenje nadražujuće djelovanje na sluznici želuca. Međutim, neugodan mehanizam oštećenja stijenki probavnog trakta i dalje je ostao.

To je prisililo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Od prethodnih lijekova, oni su bitno drugačiji mehanizam djelovanja. NSAID nove generacije karakteriziraju selektivni učinak na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućuje postizanje svih potrebnih učinaka - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istodobno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućuju minimiziranje učinka na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i želučanu sluznicu.

Protuupalni učinak posljedica je smanjenja propusnosti stijenki krvnih žila, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog učinka, iritacija živaca je svedena na minimum. receptore za bol. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućuje najnovijoj generaciji NSAID-a da savršeno snize ukupnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAID-a su naširoko poznati. Učinak takvih lijekova usmjeren je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi daju odličan antipiretski učinak. Njihov učinak na tijelo može se usporediti s učinkom narkotičkih analgetika. Osim toga, oni pružaju analgetski, protuupalni učinak. Primjena NSAIL-a doseže široku razinu u kliničkom okruženju iu svakodnevnom životu. Danas je to jedan od najpopularnijih medicinskih lijekova.

Pozitivan učinak zabilježen je kod sljedećih čimbenika:

Bolesti mišićno-koštanog sustava. Uz razne uganuća, modrice, artroze, ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAID se koriste za osteohondrozu, upalnu artropatiju, artritis. Lijek ima protuupalni učinak kod miozitisa, diskus hernije.Jaka bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike, ginekološke bolesti. Uklanjaju glavobolje, čak i migrene, tegobe u bubrezima. NSAID se uspješno koriste za bolesnike u postoperativnom razdoblju.Visoka temperatura. Antipiretski učinak omogućuje upotrebu lijekova za bolesti različite prirode, kako za odrasle tako i za djecu. Takvi lijekovi su učinkoviti čak i kod groznice.Stvaranje tromba. NSAIL su antitrombocitni lijekovi. To im omogućuje da se koriste u ishemiji. Oni su profilaktički od srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 skupina NSAIL-a. Danas se taj broj povećao na 15. No ni liječnici ne mogu navesti točan broj. Pojavom na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Jer oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali depresiju disanja.

Klasifikacija NSAID-a podrazumijeva podjelu u dvije skupine:

Stari lijekovi (prva generacija). Ova kategorija uključuje dobro poznate lijekove: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .Novi NSAID (druga generacija). Tijekom proteklih 15-20 godina, farmakologija je razvila izvrsne lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAID-a. Lijekovi nove generacije dijele se na nekiselinske derivate i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

Salicilati. Ova skupina NSAIL uključuje lijekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat, Pirazolidine. Predstavnici ove kategorije su lijekovi: Phenylbutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone.Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAID-ovi nove generacije. Popis lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihov učinak na organizam traje mnogo dulje od ostalih NSAID-a Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova skupina NSAIL uključuje lijekove: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak.Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek Mefenaminat.Produkti propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo izvrsnih NSAID-ova. Lista lijekova: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofenska kiselina, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek "Amizon" Pripravci pirazolona. Poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Nekiselinski derivati ​​uključuju sulfonamide. Ova skupina uključuje lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAID nove generacije, čiji je popis naveden gore, imaju učinkovit učinak na tijelo. Međutim, oni praktički ne utječu na rad gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi se razlikuju po još jednoj pozitivnoj točki: NSAID nove generacije nemaju razoran učinak na tkivo hrskavice.

Međutim, čak i takav učinkovita sredstva može uzrokovati niz neželjenih učinaka. Treba ih znati, osobito ako se lijek koristi dulje vrijeme.

Glavne nuspojave mogu biti:

vrtoglavica; pospanost; glavobolja; umor; ubrzani otkucaji srca; povišeni tlak; blagi nedostatak zraka; suhi kašalj; probavne smetnje; pojava bjelančevina u mokraći; povećana aktivnost jetrenih enzima; kožni osip (točkovni); zadržavanje tekućine; alergija.

Istodobno se ne opaža oštećenje želučane sluznice pri uzimanju novih NSAID-ova. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje ulkusa s pojavom krvarenja.

Najbolja protuupalna svojstva imaju pripravci feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Od bolova u zglobovima najučinkovitije oslobađaju lijekovi "Indometacin", "diklofenak", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Ovo su najbolji NSAID za osteohondrozu. Gore navedeni lijekovi, s izuzetkom lijeka "Ketoprofen", imaju izražen protuupalni učinak. Ova kategorija uključuje alat "Piroksikam".

Učinkoviti analgetici su Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diklofenak.

Movalis je postao lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima najnovije generacije. Ovaj alat dopušteno za dugotrajnu upotrebu. Protuupalni analozi učinkovit lijek su lijekovi Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol i Amelotex.

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih čepića i otopine za intramuskularna injekcija. Sredstvo pripada derivatima enolne kiseline. Lijek ima izvrsna analgetska i antipiretička svojstva. Utvrđeno je da za gotovo bilo koji upalni procesi ovaj lijek ima blagotvoran učinak.

Indikacije za uporabu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, trebali biste znati da postoje kontraindikacije za uzimanje lijeka:

preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka; peptički ulkus u akutnom stadiju; teški zatajenja bubrega; ulcerozno krvarenje; teško zatajenje jetre; trudnoća, hranjenje djeteta; teško zatajenje srca.

Lijek ne uzimaju djeca mlađa od 12 godina.

Odraslim pacijentima s dijagnosticiranim osteoartritisom preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati 2 puta.

Za reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis dnevna stopa je 15 mg.

Pacijenti koji su skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Osobe s teškim zatajenjem bubrega i koje su na hemodijalizi ne smiju uzimati više od 7,5 mg tijekom dana.

Trošak lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, broj 20, iznosi 502 rubalja.

NESTEROIDNO PROTUUPALNO

FONDOVI

Priča Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje ljudi seže nekoliko tisućljeća unazad.

Celsus (1. st. pr. Kr.) opisao je 4 klasična znaka upale: hiperemiju, vrućicu, bol, oteklinu, te je za ublažavanje tih simptoma koristio ekstrakt kore vrbe.

Klinička učinkovitost ovih prirodnih lijekova je zbog prisutnosti salicilata u njima. Kemijsku sintezu salicilne kiseline prvi je izveo 1860. godine u Njemačkoj Hofmann (na zahtjev oca koji je bolovao od teške reume) s prihvatljivijim okusom od izrazito gorkog ekstrakta kore vrbe. Godine 1899. Bayer je započeo komercijalnu proizvodnju aspirina.

U proteklih 35 godina sintetizirano je više od 40 lijekova sličnih aspirinu. Budući da se ti lijekovi razlikuju od glukokortikoida u kemijskim svojstvima i mehanizmu djelovanja, dobili su uobičajeno ime„nesteroidni protuupalni lijekovi“.

KLASIFIKACIJA

1. DERIVATI SALICILNE KISELINE

Acetilsalicilna kiselina=Aspirin=Aspizol (injekcioni oblik)

natrijev salicilat

Salicilamid

2. DERIVATI PIRAZOLONA

Amidopirin = Pyramidone * Analgin = Metamizol = Novalgetol * Butadion = Phenylbutazone Baralgin *

3. DERIVATI ANILINA (PARAMINOFENOLA).

Paracetamol=Panadol==Acetaminophen=EfferalganUPSA

4. DERIVATI PROPIONSKE KISELINE

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosin=Pronaxen Ketoprofen=Profenid Tiaprofenska kiselina=Surgam Flubiprofen

5. DERIVATI ANATRANILNE KISELINE

Mefenaminska kiselina Tolfenamska kiselina=Clogam

6. DERIVATI FENILOCTENE KISELINE

Diklofenak natrij=Voltaren=Ortofen

Diklofenak-retard

Alklofenak

Artrotek (diklofenak + misoprostol)

7. DERIVATI INDOOCTETE KISELINE

Indometacin=Metindol Sulindac=Clinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolectin

8. OKSIKAME

Piroksikam=Remoksikam

Tenoksikam=Toktil=Tilkotil

Meloksikam = Movalis selektivni COX-2 inhibitor

NENARKOTIČKI ANALGETICI

Lijekovi nisu uključeni u skupinu NSAID paracetamol amidopirin analgin

Kombinirani pripravak Baralgin (sadrži analgin, antispazmodik i

blokator ganglija)

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI

KLASIFIKACIJA PREMA MEHANIZMU DJELOVANJA

1. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-1

Aspirin u malim dozama

2. NESELEKTIVNI INHIBITORI COX-1 I COX-2

Aspirin u visokim dozama

Butadion

Ibuprofen

Ketoprofen

naproksen

Mefenaminska kiselina

diklofenak

Indometacin

Sulindak i većina NSAIL

3. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

Meloksikam Nabumeton

4. VISOKO SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

MK-966 Celecoxite DuP 697 Flossulid NS-398

5. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-3 (?)

Acetaminofen

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVIKARAKTERISTIKE PREPARATA

FARMAKOLOŠKI UČINCI

PROTUUPALNO

Javlja se nakon nekoliko dana.

Razvoj eksudativne i proliferativne faze upale je ograničen.

Maksimalna težina protuupalnog učinka pirazolona (osim analgina i

amidopirin) > salicilati > derivati ​​indoloctene kiseline > derivati ​​feniloctene kiseline

kiseline > derivati ​​fenilpropionske kiseline.

ANALGETIK

Javlja se nakon radnog vremena.

Ako je bol povezana sa slabim upalna reakcija- nenarkotički analgetici.

Na bol posredovanu upalom utječu lijekovi s najizraženijim

protuupalno djelovanje.

ANTIPIRETIK

Za nekoliko sati.

Ako bolesnik ne podnosi subfebrilnu temperaturu (obrambena reakcija organizma zbog

povećati aktivnost fagocita i proizvodnju interferona, povećati oslobađanje lizosoma

enzimi) - derivati ​​anilina, salicilne, feniloctene kiseline.

U slučaju hektičke temperature - analgin, amidopirin.

ANTIAGREGANT

Najveću aktivnost ima acetilsalicilna kiselina, koja ireverzibilno acetilira COX trombocita.

NUSPOJAVE

OŠTEĆENJE SLUZNICE GASTROINTESTINALNOG TRAKTA

Najveća opasnost je acetilsalicilna kiselina, indometacin, butadien.

Osobito kod rizičnih pacijenata (gastritis).

"ASPIRINSKA ASTMA"

Gušenje, rinitis, urtikarija.

Najmanje opasan je paracetamol.

Zadržavanje tekućine i elektrolita (posljedica blokiranja COX-a u tubulima bubrega).

Već 4-5 dana nakon početka uzimanja lijekova.

Najopasniji su butadien, indometacin.

MEHEMOGLOBINEMIJA, HEMOLIZA ERITROCITA

Kada se paracetamol koristi kod djece (mlađe od 1 godine) ili kod osoba s genetskim

predispozicija.

leukopenija, agranulocitoza

skupina pirazolona.

HEMORAGIJSKI SINDROM

Češće uz primjenu acetilsalicilne kiseline.

RETINOPATIJA I KERATOPATIJA

Rezultat taloženja indometacina u mrežnici i rožnici.

HALUCINACIJE

Kada koristite indometacin u jetri, metaboliti slični u svojim

kemijske strukture na serotonin, što dovodi do vrtoglavice, poremećaja sna, halucinacija.

REYEV SINDROM

Karakterizira ga toksična encefalopatija, akutna masna degeneracija jetre, mozga i bubrega.

Češće u male djece.

Acetilsalicilna kiselina.

SELEKTIVNI INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE-2 (COX-2).

Unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, svi NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi) imaju zajedničke terapijski učinci;

suzbiti razvoj edema, hiperemije, boli povezane s upalom

smanjiti težinu vrućice

pokazuju analgetsko djelovanje nuspojave:

oštećenje gastrointestinalnog trakta

poremećaj rada bubrega

Supresija agregacije trombocita* Kada je tkivo oštećeno, različiti čimbenici uključuju:

"kaskada" kininskog sustava arahidonske kiseline

lokalni i sistemski mehanizmi imunološke kemotaksije i migracije leukocita na mjesto oštećenja

i makrofage

oslobađanje histamina i serotonina

Godine 1971. J. Vane, J. Smith i A. Willis dešifrirali su glavni mehanizam djelovanja NSAID-a koji je povezan s inhibicijom sinteze COX (ciklooksigenaze), ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina je prekursor prostaglandina (PG).

NSAIL izazvati blokadu ili inhibiciju prijelaza ciklooksigenaze (latentnog oblika PG sintetaze) u aktivni enzim. Kao rezultat toga, naglo je smanjeno stvaranje proupalnih PG tipova E i F.

(Prostaglandini se otkrivaju u žarištu upale u različitim oblicima i sudjeluju u razvoju vazodilatacije, hiperemije i groznice).

COX je hemo- i glikoprotein smješten u endoplazmatskom retikulumu i nuklearnoj membrani stanica koje stvaraju PG. Ovaj enzim katalizira dvije neovisne reakcije:

Ciklooksigenaza

(sastoji se od dodavanja molekule kisika molekuli arahidonske kiseline kako bi se formirao PGO2)

peroksidaza

(što rezultira konverzijom PGO2 u stabilniji PGN2)

Dakle, COX je enzim koji ima temeljnu ulogu u metabolizmu arahidonske kiseline, što dovodi do stvaranja PG, tromboksana i prostaciklina. Posljednjih godina dva velika COX izoforme:

- COX-1

(omogućuje sintezu PG, reguliranjefiziološka aktivnost stanica

- COX-2

(omogućuje sintezu PG, uključeni u proceseupala i proliferacija stanica)

Strukturni enzim COX-1, koji je stalno prisutan u većini stanica (s izuzetkom eritrocita), regulira proizvodnju PG uključenog u osiguravanje normalne funkcionalne aktivnosti stanica.

COX-2 se normalno nalazi u većini tkiva (s izuzetkom mozga i korteksa bubrega) samo u tragovima, međutim, ekspresija COX-2 naglo se povećava u pozadini razvoja upale.

* Supresija agregacije trombocita smatra se terapeutskim učinkom niskih doza aspirina,

koristi se u klinici za prevenciju trombotičkih komplikacija.

J. Vane je 1994. godine formulirao hipotezu prema kojoj je protuupalni učinak NSAID-a povezan s njihovom sposobnošću inhibicije COX-2, dok su najčešće nuspojave (oštećenja gastrointestinalnog trakta, bubrega, poremećena agregacija trombocita) povezan sa supresijom aktivnosti COX-1.

COX-1 i COX-2 funkcioniraju kao zasebni enzimski sustavi.

COX-1 je lokaliziran u endoplazmatskom retikulumu, a COX-2 je lokaliziran iu endoplazmatskom retikulumu iu nuklearnoj membrani, a COX-1 i COX-2 koriste različite skupine arahidonske kiseline, koja se mobilizira pod utjecajem različitih podražaji.

Podaci kristalografskih istraživanja ukazuju na određene razlike u strukturi COX-1 i COX-2. Vjeruje se da prisutnost malog bočnog lanca valina u COX-2 dovodi do pojave nove šupljine (koja nije prisutna u COX-1) s kojom stupaju u interakciju selektivni inhibitori COX-2.

Očito, specifični inhibitori COX-2 mogu imati neke prednosti, ali COX-1 će vjerojatno biti uključen u indukciju COX-2 u ranoj fazi upale.

Posljednjih godina proučava se uloga COX-2 u regulaciji fizioloških procesa (embriogeneza, reprodukcija) i patogenezi širokog spektra patoloških stanja koja nadilaze upale: neki oblici patologije središnjeg živčanog sustava (epilepsija, moždani udar), aterosklerotske vaskularne lezije, maligne neoplazme (adenomatoza, rak debelog crijeva).crijeva), osteoporoza, bronhijalna astma.

Mikroglijalne stanice, koje djeluju kao fagocitne stanice u CNS-u, eksprimiraju COX-2 kada su patološki aktivirane. U isto vrijeme, inhibicija COX-2 uzrokuje supresiju neuronske apoptoze. To djelomično objašnjava podatke kliničkih studija da NSAIL usporavaju razvoj simptoma Alzheimerove bolesti.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAR, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upalama, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonski protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAID?

Ako se analgetici izravno bore s boli, onda NSAIL smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući djelovanje oba njegova izoforma (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane pomoću enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je za svoje otkriće kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navedite bolesti koje propisati ove lijekove:

• (menstrualni bolovi);
• bol u kostima uzrokovana metastazama;
• postoperativna bol;
• groznica (povećana tjelesna temperatura);
• crijevna opstrukcija;
• bubrežne kolike;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
• bol u donjem dijelu leđa;
• bol kod .